GRANISETRON VIATRIS 1MG Potahovaná tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Podmínky omezení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Interakce s
Omezení užívání
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - GRANISETRON VIATRIS 1MG
Granisetron Viatris je indikován u dospělých pacientů k prevenci a léčbě akutní nauzey a zvracení
v souvislosti s chemoterapií a radioterapií.
Granisetron Viatris je indikován u dospělých pacientů k prevenci opožděné nauzey a zvracení v souvislosti s chemoterapií a radioterapií.
Dávkování
Jedna 1mg tableta dvakrát denně nebo dvě 1mg tablety jednou denně po dobu až jednoho týdne po
radioterapii nebo chemoterapii.
První dávku přípravku Granisetron Viatris je třeba podat v průběhu jedné hodiny před zahájením
terapie.
Současně byl podáván dexamethason v dávkách až do 20 mg jednou denně perorálně.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost podání granisetronu nebyla u dětí dosud stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.
Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin
U starších pacientů ani u pacientů s poruchou funkce ledvin nejsou nutná žádná zvláštní opatření
pro použití.
Pacienti s poruchou funkce jater
Dosud nejsou k dispozici žádné důkazy pro zvýšení incidence nežádoucích účinků u pacientů s poruchou jaterních funkcí. Na základě kinetiky má být granisetron používán u této skupiny pacientů s určitou opatrností, i když není nutná úprava dávky (viz bod 5.2).
Způsob podání
Perorální podání.
Tablety je třeba polykat celé a zapít dostatečným množstvím vody.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Vzhledem k tomu, že granisetron může tlumit motilitu tlustého střeva, je nutné pacienty
s příznaky subakutní střevní obstrukce po aplikaci granisetronu sledovat.
Stejně jako u ostatních 5-HT3 antagonistů, byly u granisetronu hlášeny změny EKG včetně prodloužení QT intervalu. U pacientů s preexistujícími arytmiemi nebo poruchami srdečního vedení mohou tyto změny vést ke klinickým důsledkům. Proto je třeba opatrnosti u pacientů s kardiální komorbiditou, při podávání kardiotoxické chemoterapie a/nebo při současných elektrolytových abnormalitách (viz bod 4.5).
Mezi 5-HT3 antagonisty (např. dolasetron, ondansetron) byla hlášena zkřížená přecitlivělost.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
Při použití 5-HT3 antagonistů buď samotných, nebo většinou v kombinaci s dalšími serotoninergními léky (včetně selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) byly hlášeny případy serotoninového syndromu. Doporučuje se příslušné sledování pacientů zaměřené na přítomnost příznaků podobných serotoninovému syndromu.
Granisetron Viatris obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.
Pediatrická populace
K dispozici není dostatek klinických důkazů, na základě kterých by bylo možné doporučit podávání tablet dětem.
Stejně jako u ostatních 5-HT3 antagonistů byly u granisetronu hlášeny případy EKG změn včetně prodloužení QT intervalu. U pacientů současně léčených léčivými přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval a/nebo léky s arytmogenním účinkem, mohou tyto změny vést ke klinickým důsledkům (viz bod 4.4).
Ve studiích na zdravých dobrovolnících nebyly mezi granisetronem a benzodiazepiny
(lorazepam), neuroleptiky (haloperidol) ani antiulcerózními léčivými přípravky (cimetidin) prokázány žádné interakce. Ke zjevným lékovým interakcím nedochází ani mezi granisetronem a emetogenními protinádorovými chemoterapeutiky.
U pacientů podstupujících anestézii se neprováděly žádné zvláštní studie interakcí.
Serotoninergní léčivé přípravky (např. SSRI a SNRI):
Po souběžném užívání 5-HT3 antagonistů s jinými serotoninergními léčivými přípravky (včetně SSRI a SNRI) byly hlášeny případy serotoninového syndromu (viz bod 4.4).
Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se použití granisetronu u těhotných žen. Studie na zvířatech nenaznačují žádné přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Z preventivních důvodů je ale vhodné vyvarovat se podávání granisetronu v průběhu těhotenství.
Kojení
Není známo, zda se granisetron nebo jeho metabolity vylučují do mateřského mléka. Jako preventivní opatření se kojení během léčby přípravkem Granisetron Viatris nedoporučuje.
Fertilita
U potkanů neměl granisetron žádné škodlivé účinky na reprodukci nebo fertilitu.
Granisetron nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Souhrn bezpečnostního profilu
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky pro granisetron jsou bolest hlavy a zácpa, které mohou být přechodné. Pro granisetron byly hlášeny změny EKG včetně prodloužení QT intervalu (viz body 4.5).
Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Následující tabulka shrnující nežádoucí účinky vychází z klinických studií týkajících se
granisetronu a dalších 5-HT3 antagonistů a z údajů získaných po uvedení těchto přípravků na trh.
Frekvence nežádoucích účinků jsou následující: Velmi časté: (≥1/10)
Časté: (≥1/100 až <1/10)
Méně časté: (≥1/1000 až <1/100) Vzácné: (≥1/10000 až < 1/1000) Velmi vzácné: (<1/10000)
Není známo: (z dostupných údajů nelze určit)
| Poruchy imunitního systému | |
| Méně časté | Reakce přecitlivělosti např. anafylaxe, kopřivka1 |
| Psychiatrické poruchy | |
| Časté | Insomnie |
| Poruchy nervového systému | |
| Velmi časté | Bolest hlavy |
| Méně časté | Extrapyramidové reakce |
| Méně časté | Serotoninový syndrom (viz také body 4.5) |
| Srdeční poruchy | |
| Méně časté | Prodloužení QT intervalu |
| Gastrointestinální poruchy | |
| Velmi časté | Zácpa |
| Časté | Průjem |
| Poruchy jater a žlučových cest | |
| Časté | Zvýšené hladiny jaterních transamináz * |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | |
| Méně časté | Vyrážka |
*U pacientů dostávajících srovnávací léčbu se objevují s podobnou frekvencí. Popis vybraných nežádoucích účinků
U granisetronu, stejně jako u ostatních 5-HT3 antagonistů, byly hlášeny případy změn EKG včetně prodloužení QT intervalu (viz body 4.5).
Stejně jako u jiných 5-HT3 antagonistů, byly hlášeny případy serotoninového syndromu (včetně změněného duševního stavu, autonomní dysfunkce a neuromuskulárních poruch) při souběžném podávání granisetronu a jiných serotonergních léčivých přípravků (viz body 4.5).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - GRANISETRON VIATRIS 1MG
Farmakoterapeutická skupina: antiemetika a antinauzetika, antagonisté serotoninových 5-HT3
receptorů.
ATC kód: A04AA02.
Neurologické mechanismy, serotoninem zprostředkovaná nauzea a zvracení
Serotonin je hlavním neurotransmiterem, který je zodpovědný za zvracení po chemoterapii nebo
radioterapii. 5-HT3 receptory jsou lokalizovány na třech místech: zakončení n. vagus v
gastrointestinálním traktu a chemorecepční spouštěcí zóně (CTS, chemoreceptor trigger zones) centra zvracení v mozkovém kmeni lokalizované v area postrema a v nucleus tractus solidarius. Chemorecepční spouštěcí zóny jsou lokalizovány na kaudálním konci čtvrté mozkové komory (area postrema). Tato oblast nemá dostatečně účinnou hematoencefalickou bariéru a může tak detekovat emetogenní látky ze systémové cirkulace i z mozkomíšního moku. Centrum zvracení je lokalizováno v medulárních strukturách mozkového kmene. Většinu informací přijímá z chemorecepčních spouštěcích zón a ze střeva prostřednictvím n. vagus a sympatického nervstva.
Po vystavení záření nebo cytotoxickým látkám se serotonin (5-HT) uvolňuje z enterochromafinních buněk ve sliznici tenkého střeva, které jsou v bezprostřední blízkosti aferentních neuronů n.vagus, na kterých jsou lokalizované 5-HT3 receptory. Uvolnění serotoninu aktivuje neurony n. vagus prostřednictvím 5-HT3 receptorů, což vede okamžitě k těžké emetogenní odpovědi zprostředkované prostřednictvím chemorecepční spouštěcí zóny v area postrema.
Mechanismus účinku
Granisetron je účinné antiemetikum a vysoce selektivní antagonista receptorů 5-hydroxytryptaminu (5-HT3). Studie s radioaktivně značenými molekulami prokázaly, že granisetron má zanedbatelnou afinitu k ostatním typům receptorů, včetně vazebných míst pro 5-HTa dopamin D2.
Nauzea a zvracení vyvolané chemoterapií a radioterapií
Granisetron podávaný perorálně je účinný v prevenci nauzey a zvracení vyvolaných protinádorovou chemoterapií u dospělých.
Postoperační nauzea a zvracení
Granisetron podávaný perorálně je účinný v prevenci a léčbě postoperační nauzey a zvracení u dospělých.
Farmakologické vlastnosti granisetronu
Byly hlášeny interakce s neurotropiky a dalšími léčivými látkami prostřednictvím jejich účinku
na cytochrom P450 (viz bod 4.5).
Studie in vitro prokázaly, že cytochrom P450 podskupiny 3A4 (zahrnutý do metabolismu některých hlavních narkotických látek) není granisetronem nijak ovlivněn. Ačkoli u ketokonazolu bylo prokázáno, že inhibuje oxidaci aromatického cyklu granisetronu in vitro, nejsou tyto účinky považovány za klinicky významné.
Ačkoli u antagonistů 5-HT3 receptorů bylo pozorováno prodloužení QT intervalu (viz bod 4.5).
Farmakokinetika po perorálním podání je lineární až do 2,5násobku doporučené dávky u dospělých pacientů. Z extenzivního programu na zjištění dávky je zřejmé, že antiemetická účinnost nekoreluje jednoznačně ani s podanými dávkami ani s plazmatickými koncentracemi granisetronu.
Čtyřnásobné zvýšení úvodní profylaktické dávky granisetronu nevedlo k rozdílu ani v počtu pacientů reagujících na léčbu ani v délce trvání kontroly příznaků.
Absorpce
Granisetron se rychle a úplně vstřebává jeho biologická dostupnost po perorálním podání je však díky first pass metabolismu snížena asi na 60 %. Biologická dostupnost po perorálním podání není ovlivněna jídlem.
Distribuce
Granisetron je široce distribuován se středním distribučním objemem asi 3 l/kg. Na plazmatické bílkoviny se váže asi 65 % granisetronu.
Biotransformace
Granisetron se primárně metabolizuje v játrech prostřednictvím oxidace s následnou konjugací. Hlavními složkami jsou 7-OH-granisetron a jeho sulfátové a glukuronidové konjugáty. Ačkoli u 7-OH-granisetronu i indazolin-N-desmethyl-granisetronu byly pozorovány antiemetické vlastnosti, není pravděpodobné, že by se významně podílely na farmakologické aktivitě granisetronu u člověka.
In vitro studie na jaterních mikrosomech prokázaly, že hlavní cesta metabolismu granisetronu je inhibována ketokonazolem, což naznačuje na metabolismus zprostředkovaný cytochromem P450 podskupiny 3A (viz bod 4.5).
Eliminace
Clearance probíhá převážně prostřednictvím metabolizmu v játrech. Močí se vylučuje průměrně 12 % granisetronu v nezměněné formě a asi 47 % ve formě metabolitů. Zbylý granisetron se vylučuje stolicí ve formě metabolitů. Střední plazmatický poločas u pacientů po perorálním i intravenózním podání je přibližně 9 hodin, individuálně však může docházet k velké variabilitě.
Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů:
Porucha funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin jsou farmakokinetické údaje po podání jedné intravenózní dávky obvykle srovnatelné s údaji získanými od zdravých subjektů.
Porucha funkce jater
Celková plazmatická clearance intravenózní dávky byla u pacientů s poruchou funkce jater způsobenou nádorovým postižením jater asi poloviční ve srovnání s hodnotami získanými od pacientů bez poruchy funkce jater. Přesto není třeba dávku nijak upravovat (viz bod 4.2).
Pediatrická populace
Tyto tablety nejsou doporučeny pro podávání dětem.
Starší pacienti
U starších subjektů se farmakokinetické parametry po podání jednotlivé intravenózní dávky pohybovaly ve stejném rozmezí jako u ostatních (mladších) subjektů.
