ANDROCUR 100 MG TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ kiemelt jogosultsággal felírható
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - ANDROCUR 100 MG
Adagolás
Napi 2-szer vagy 3-szor 1db Androcur 100mg tabletta (= 200-300mg/nap).
A napi maximális adag 300 mg.
Javulás vagy remisszió esetén a kezelést nem kell megszakítani, és az adagot nem kell csökkenteni.
GnRH-agonistákkal történő kezelés esetén a kezdeti tesztoszteron-emelkedés csökkentésére az Androcurt az alábbiak szerint javasolt alkalmazni:
Kezdetben, 5-7 napig, napi 2-szer 1db Androcur 100mg tabletta (= 200mg/nap) önmagában, majd ezt követően 3-4 héten át ugyancsak 2-szer 1db Androcur 100mg tabletta (= 200mg/nap), most már azonban GnRH-agonistával kombinálva, amit az adott készítményre vonatkozó alkalmazási előírás szerint kell adagolni.
Gyermekek és serdülők
Az Androcur nem javasolt 18 év alatti fiúgyermekek és serdülők számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
A tablettákat étkezés után, kevés folyadékkal kell bevenni.
Különleges betegcsoportokra vonatkozó további információk
Idősek
Idős betegek esetében nincs szükség az adagolás módosítására.
Májkárosodás
Az Androcur alkalmazása májbetegségek esetén ellenjavallt (amíg a májfunkciós értékek nem térnek vissza a normál szintre).
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegek esetében nincs szükség az adagolás módosítására.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával vagy ciproteronnal szembeni túlérzékenység.
-
Májbetegségek;
-
Dubin‑Johnson- és Rotor‑szindróma;
-
korábbi vagy fennálló májdaganat (kivéve, ha ez prostata carcinoma metastasisa);
-
testi leromlással járó betegségek (kivéve az inoperábilis prostata carcinomát);
-
súlyos, krónikus depresszió;
-
fennálló thromboemboliás betegségek;
-
korábbi vagy fennálló meningioma.
Máj
Közvetlen hepatotoxicitást – beleértve a sárgaságot, hepatitist és májelégtelenséget – figyeltek meg Androcur tablettával kezelt betegek körében. Halálos kimenetelű eseteket is leírtak napi 100 mg, vagy ennél nagyobb dózis esetén. A legtöbb fatális kimenetelű eset előrehaladott prostata carcinomában szenvedő férfibetegek körében fordult elő. A toxicitás dózisfüggő és rendszerint néhány hónappal a kezelés megkezdése után alakul ki.
A májfunkciós vizsgálatokat a terápia megkezdése előtt és a kezelés során rendszeres időközönként el kell végezni, és minden olyan esetben is, ha felmerül a hepatotoxicitás bármely tünete vagy annak gyanúja. Ha a hepatotoxicitás ténye igazolódott, az Androcur adását le kell állítani, amennyiben a toxicitás nem magyarázható más okkal, pl. metastasis esetén, mely esetekben az Androcur akkor adható tovább, ha a várható előnyök meghaladják a kockázatokat.
Androcurral történő kezelés után nagyon ritkán jóindulatú vagy rosszindulatú májdaganatok kialakulását észlelték, melyek egyes esetekben életveszélyes intraabdominalis vérzéshez vezettek. Súlyos, a hasüreg felső részére lokalizálódó panaszok, májmegnagyobbodás vagy akut intraabdominalis vérzés jelei esetén a differenciáldiagnosztikai megfontolások során májtumorra is gondolni kell.
Meningioma
A meningioma (egyszeres és többszörös) előfordulását jelentették, elsősorban napi 25 mg-os vagy annál magasabb ciproteron-acetát dózisok alkalmazásával összefüggésben. A meningioma kockázata a ciproteron-acetát kumulatív dózisával arányosan nő (lásd 5.1pont). Magas kumulatív dózis alakulhat ki hosszú távú (több éves) kezelés során vagy rövidebb időtartam alatt nagyobb napi dózisok alkalmazása mellett. A betegeket monitorozni kell a meningioma kialakulása vonatkozásában, a klinikai gyakorlatnak megfelelően. Ha az Androcurral kezelt betegnél meningiomát diagnosztizálnak, akkor az Androcur és más, ciproteront tartalmazó gyógyszerek alkalmazását véglegesen le kell állítani (lásdaz „Ellenjavallatok” című pontot).
Van néhány arra utaló bizonyíték, hogy a meningioma kockázata csökkenhet a ciproteron-kezelés leállítása után.
Thromboemboliás események
Az Androcur tablettával kezelt betegeknél beszámoltak thromboemboliás események előfordulásáról is, de az oki összefüggést nem igazolták. Fokozott a további thromboemboliás betegségek kockázata azon betegek esetében, akiknek korábban artériás vagy vénás thrombosisuk / thromboemboliás betegségük volt (mélyvénás thrombosis, pulmonalis embolia, myocardialis infarctus), akik kórtörténetében cerebrovascularis esemény szerepel, vagy akik előrehaladott daganatos betegségben szenvednek.
Az Androcur felírása előtt gondosan és egyedileg kell értékelni a kockázat/haszon arányt azoknál az inoperábilis prostata carcinomában szenvedő betegeknél, akik anamnézisében thromboemboliás betegség szerepel, vagy akik sarlósejtes anaemiában vagy vascularis szövődményekkel járó, súlyos diabetesben szenvednek.
Anaemia
Androcur-kezelés során beszámoltak anaemia kialakulásáról is. Ezért a kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vörösvértestszámot.
Diabetes mellitus
Diabeteses betegek esetén szoros orvosi felügyelet szükséges, mert az Androcur-kezelés során megváltozhat az orális antidiabetikumok illetve az inzulin iránti szükséglet.
Légszomj
Az Androcur nagy adagjainak alkalmazásakor jelentkezhet légszomj-érzés.
Mellékvesekéreg-működés
A kezelés során a mellékvesekéreg működését rendszeresen ellenőrizni kell, mert a preklinikai adatok szerint az Androcur nagy dózisa kortikoid jellegű hatása miatt elnyomhatja annak működését.
Laktóz
Ez a gyógyszer184,3mg laktózt tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz‑hiányban vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Bár gyógyszerkölcsönhatásra irányuló klinikai vizsgálatokat nem végeztek, mivel a ciproteron-acetátot a CYP3A4-enzim metabolizálja, várható, hogy a ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir és a CYP3A4-enzim egyéb erős inhibitorai gátolják a ciproteron-acetát metabolizmusát. Másrészt a CYP3A4 aktivitását fokozó szerek, például a rifampicin, a fenitoin és a közönséges orbáncfüvet tartalmazó készítmények csökkenthetik a ciproteron-acetát szintjét.
Azon vizsgálatok eredményei alapján, melyekben a ciproteron-acetát in vitro gátló hatását értékelték, valószínűsíthető, hogy a gyógyszer naponta 3-szor 100mg-os terápiás dózisban történő alkalmazása gátolja a citokróm P450-rendszer következő enzimeit: CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6.
Fokozódhat a statinoknak tulajdonítható myopathia vagy rhabdomyolysis veszélye, ha az elsősorban a CYP3A4-izoenzim által metabolizálódó HMGCoA-reduktáz-gátlókat (statinok) egyidejűleg adják nagy terápiás dózisú ciproteron-acetáttal, mivel a két gyógyszer metabolikus útvonala megegyezik.
Azokat a betegeket, akiknek a munkája nagyfokú koncentrálóképességet igényel (pl.: járművezetésben vagy baleseti veszéllyel járó munka végzésekor) figyelmeztetni kell, hogy az Androcur 100mg tabletta fáradtságot, a kezdeményezőkészség csökkenését okozhatja, valamint károsan befolyásolja a koncentrálóképességet.
Az Androcur tablettát szedő betegek által leggyakrabban észlelt mellékhatások a libidó csökkenése, az erectilis dysfunctio, és a spermatogenezis reverzibilis gátlása.
Az Androcur tablettát szedő betegek által észlelt legsúlyosabb mellékhatások a hepatotoxicitás és a jóindulatú, illetve rosszindulatú májdaganatok, melyek intraabdominalis vérzéshez és thromboemboliás eseményekhez vezethetnek.
Az Androcur tablettát szedők által bejelentett mellékhatások gyakorisága az alábbi táblázatban van összefoglalva. Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000), illetve nagyon ritka (< 1/10,000). A forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatások, amelyek gyakorisága nem becsülhető meg, a „nem ismert” oszlopban szerepelnek.
| Szervrendszer | Nagyon gyakori | Gyakori | Nem gyakori | Ritka | Nagyon ritka | Nem ismert |
| Jó, -rosszindulatú és nem meghatározott daganatok (beleértve a cisztákat és polipokat is) | Meningioma1, 2, 4 | Jóindulatú és rosszindulatú májdaganat2 | ||||
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Anaemia2 | |||||
| Immunrend-szeri betegségek és tünetek | Túlérzékeny-ségi reakció | |||||
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Testtömeg-növekedés vagy testtömegcsökkenés | |||||
| Pszichiátriai kórképek | Libidó csökkenése, erectilis dysfunctio | Lehangoltság nyugtalanság (átmeneti) | ||||
| Érbetegségek és tünetek | Thromboem-boliás események2, 3 | |||||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Légszomj2 | |||||
| Emésztőrend-szeri betegségek és tünetek | Intra-abdominalis vérzés2 | |||||
| Máj és epebetegségek illetve tünetek | Hepatotoxi-citás beleértve sárgaság, hepatitis, májelégtelen-ség2 | |||||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés | |||||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Osteoporosis | |||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Spermatoge-nezis reverzibilis gátlása | Gynaeco-mastia | ||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Fáradtság, hőhullámok, fokozott izzadás |
1 lásd 4.3 pont
2 további információkért lásd 4.4 pont
3 nem állapítottak meg az Androcur szedésével ok-okozati összefüggést
4 lásd még 5.1pont
Az Androcur-kezelés alatt csökken a szexuális késztetés és a nemzőképesség, továbbá az ivarmirigy-működés gátolt. Ezek a változások a kezelés leállítása után reverzibilisek.
Az Androcur antiandrogén és antigonadotrop hatásainak köszönhetően többhetes adagolás alatt leállítja a spermatogenezist. A spermatogenezis a kezelés leállítása után néhány hónap alatt, fokozatosan áll helyre.
Az Androcur gynaecomastiát okozhat (néha ehhez a mamillák nyomásérzékenysége társulhat), mely a készítmény alkalmazásának leállítása után általában visszafejlődik.
Más antiandrogén gyógyszerekhez hasonlóan, az Androcur által kiváltott hosszú távú androgénhiány osteoporosist eredményezhet.
A meningioma (egyszeres és többszörös) előfordulását írták le ciproteron-acetát alkalmazásával összefüggésben (lásd 4.4 pont).
A felsorolás a legmegfelelőbb MedDRA-kifejezést tartalmazza a nemkívánatos hatás leírására. A szinonimák vagy a rokon állapotok nincsenek megadva, de azokat is figyelembe kell venni.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Az Androcur aktív összetevője – a ciproteron-acetát – egyszeri alkalmazását követően az akut toxicitási vizsgálatok azt mutatták, hogy a készítmény gyakorlatilag nem toxikus.
Az előírt terápiás adag többszörösének egyszeri, véletlenszerű bevételét követően sem kell tartani akut intoxicatiotól.
Farmakológiai tulajdonságok - ANDROCUR 100 MG
Farmakoterápiás csoport: antiandrogének, ATC kód: G03HA01
Az Androcur egy antiandrogén hormonkészítmény.
Androcur-kezelés alatt a nemi ösztön és a potencia lecsökken, valamint a gonadalis funkciók is gátlás alá kerülnek. Ezek a változások a kezelés befejezése után reverzibilisek.
A ciproteron-acetát kompetitív módon gátolja az androgének hatását az androgén-dependens célszervekben, pl.: megvédi a prostatát a gonád- és/vagy a mellékvesekéreg-eredetű androgének hatásától.
A ciproteron-acetátnak centrális gátló hatása van. Az antigonadotrop hatás a herékben a tesztoszteronszintézis csökkenéséhez, valamint a tesztoszteron-szérumkoncentráció csökkenéséhez vezet.
A ciproteron-acetát antigonadotrop hatása akkor is érvényesül, ha a hatóanyagot GnRH-agonistával kombinálják. Az ezen hatóanyagcsoport által kiváltott kezdeti tesztoszteronszint-növekedést a ciproteron‑acetát csökkenti.
Nagyadagú ciproteron-acetát-kezelés hatására a prolaktinszint enyhe emelkedését figyelték meg.
Meningioma
Egy franciaországi, epidemiológiai kohorsz-vizsgálat eredményei alapján, a kumulatív dózissal összefüggő kapcsolatot figyeltek meg a ciproteron-acetát alkalmazása és a meningioma kialakulása között. Ez a vizsgálat a francia egészségbiztosító (CNAM)-tól származó olyan populációs adatok elemzésén alapult, amely 253777olyan nőbeteg adatát tartalmazta, akik 50‑100mg ciproteront tartalmazó tablettákat szedtek. A műtéttel vagy sugárterápiával kezelt meningioma előfordulási gyakoriságát hasonlították össze a nagy dózisú ciproteron-acetáttal (≥3g kumulatív dózis) kezelt, valamint az enyhe fokú ciproteron-acetát-expozíciónak kitett (<3g kumulatív dózis) nőknél. A kumulatív dózissal összefüggő hatást mutattak ki.
| Ciproteron-acetát – kumulatív dózis | Előfordulási gyakoriság (beteg-években) | HRadj (95%-os konfidencia-intervallum [CI])a |
| Alacsony expozíció (< 3g) | 4,5/100 000 | Referenciaérték |
| 3g vagy a feletti expozíció | 23,8/100 000 | 6,6 [4,0-11,1] |
| 12-36g között | 26/100 000 | 6,4 [3,6-11,5] |
| 36-60g között | 54,4/100 000 | 11,3 [5,8-22,2] |
| 60g felett | 129,1/100 000 | 21,7 [10,8-43,5] |
a A relatív hazárd igazított értéke az életkor, mint időfüggő változó és a bevonáskor mért ösztrogénszint alapján.
12g kumulatív dózis megfelel például olyan 1évig tartó kezelésnek, amelynél minden hónapban, 20napon keresztül, napi 50mg dózissal kezelték a beteget.
A ciproteron-acetát orális alkalmazást követően – széles dózistartományon belül – teljesen felszívódik. 50mg ciproteron-acetát bevétele után kb. 140nanogramm/ml maximális szérumszint alakul ki kb.3óra elteltével. Ezután a hatóanyag szérumszintje 43,9 ± 12,8órás terminális felezési idővel 24‑120óra alatt lecsökken. A szérumból a ciproteron-acetát totális clearance-ét 3,5 ± 1,5ml/perc/ttkg között határozták meg. A ciproteron-acetát különböző módon – hidroxilálódással és konjugációval – metabolizálódik. A humán plazmában a 15-béta-hidroxi-derivátum a fő metabolit. A ciproteron-acetát 1. fázisú metabolizmusát főként a CYP3A4 citokróm P450-enzim katalizálja.
Az adag kisebb része, változatlan formában, az epével ürül. Nagyobb része azonban metabolitok formájában a vizelettel és az epével választódik ki 3:7arányban. A renalis- és a biliaris kiválasztódás felezési idejét 1,9napban határozták meg. A plazmából a metabolitok hasonló felezési idővel (1,7nap) eliminálódtak.
A ciproteron-acetát szinte kizárólagosan kötött formában – albuminoz kötődve – van jelen a plazmában, a teljes szérumszintnek csupán kb. 3,5‑4%-a van jelen szabad formában. Mivel proteinkötődése nem specifikus, az SHBG-szintek (nemihormonkötő globulin, sex hormone binding globulin) változásai nem befolyásolják a ciproteron‑acetát farmakokinetikáját.
Ismételt napi adagolás során a plazmából (szérum) a terminális diszpozíció hosszú felezési idejének, valamint a napi gyógyszerbevételnek megfelelően a szérumban egy – kb. 3-szoros – ciproteron‑acetát-accumulatio várható.
A ciproteron-acetát abszolút biohasznosíthatósága majdnem teljes mértékű (a dózis 88%-a biohasznosul).
Gyógyszerészeti jellemzők - ANDROCUR 100 MG
5×10 db tabletta vagy 6×10 db tabletta PVC//Al (laminált PVC-réteggel ellátva) buborékcsomagolásban és dobozban.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II./2 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ kiemelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ kiemelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ kiemelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ kiemelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ kiemelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ kiemelt jogosultsággal felírható