BISOGAMMA 10 MG FILMTABLETTA

Hypertonia, coronaria‑betegség (angina pectoris)

Adagolás

Mindkét indikációban naponta egyszer 5mg bizoprolol‑fumarát.

Szükség esetén a dózist napi egyszeri 10mg bizoprolol‑fumarátra lehet emelni.

A legnagyobb ajánlott dózis 20mg, naponta egyszer.

Az adagolást minden esetben individuálisan, elsősorban a szívfrekvencia és a klinikai válasz függvényében kell beállítani.

Az alkalmazás időtartama:

A bizoprolollal való kezelés általában hosszú távú terápiát jelent.

A bizoprolol‑kezelést tilos hirtelen megszakítani, mert ez az állapot átmeneti rosszabbodásához vezethet. Különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a kezelést tilos hirtelen abbahagyni. A dózis fokozatos csökkentése ajánlott.

Vese‑ és/vagy májkárosodásban szenvedő betegek

Enyhe vagy közepesen súlyos máj‑ vagy vesekárosodás esetén általában nem szükséges az adagolás módosítása. Súlyos vesekárosodásban (kreatinin‑clearance <20ml/min) vagy súlyos májkárosodásban (pl. Child-Pugh C stádium) a napi dózis nem haladhatja meg a 10mg bizoprolol‑fumarátot.

Művese‑kezelésben részesülő betegeknél a bizoprolol alkalmazásával kapcsolatosan korlátozott a tapasztalat; mindazonáltal nincs arra vonatkozóan adat, hogy az adagoláson változtatni kell.

Idősek

Nem szükséges dózismódosítás.

Gyermekek

Gyermekek esetében nem állnak rendelkezésre adatok a bizoprolol alkalmazására vonatkozóan, ezért a bizoprolol-fumarát nem javasolt gyermekek számára.

Az alkalmazás módja

A filmtablettát reggel, étkezés közben, folyadékkal, szétrágás nélkül kell bevenni, de étkezéstől függetlenül is bevehető.

A bizoprolol alkalmazása kontraindikált a következő állapotokban:

• a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• akut szívelégtelenség, vagy a szívelégtelenségnek iv. inotrop szer adását igénylő dekompenzált epizódjai;

• cardiogen sokk;

• másod- vagy harmadfokú AV‑blokk (pacemaker nélkül);

• sick sinus szindróma;

• sinuatrialis blokk;

• tünetekkel járó bradycardia;

• tünetekkel járó hypotonia;

• súlyos asthma bronchiale;

• súlyos perifériás érszűkület vagy a Raynaud‑szindróma;

• kezeletlen phaeochromocytoma (lásd 4.4pont);

• metabolikus acidosis.

Különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a bizoprolol‑kezelést – a kivételesen indokolt eseteket leszámítva – tilos hirtelen abbahagyni, mivel ez a beteg állapotának átmeneti romlásához vezethet (lásd 4.2pont).

A bizoprololt különös óvatossággal kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a magas vérnyomáshoz vagy az angina pectorishoz szívelégtelenség társul.

Bizoprolol csak különös óvatossággal alkalmazható a következő esetekben:

• nagy vércukorszint‑ingadozásokkal kísért diabetes mellitus (a hypoglycaemia tüneteit ‑ pl. tachycardia, szívdobogásérzés vagy verejtékezés ‑ a kezelés elfedheti);

• szigorú diéta, koplalás;

• egyidejűleg folyamatban lévő deszenzibilizációs terápia (A többi béta-receptor‑blokkolóhoz hasonlóan a bizoprolol is fokozhatja az allergének iránti érzékenységet és az anaphylaxiás reakciók súlyosságát. Előfordulhat, hogy az ilyenkor alkalmazott adrenalin nem minden esetben fejti ki a kívánt hatást.);

• elsőfokú AV‑blokk;

• Prinzmetal‑angina. Koszorúér-vasospasmus eseteit figyelték meg. Az anginás rohamok nem zárhatók ki teljesen Prinzmetal-anginában szenvedő betegeknél bizoprolol adása esetén, a magas béta1-szelektivitás ellenére sem.

• perifériás artériás érszűkülettel járó betegség (a panaszok felerősödhetnek, különösen a terápia megkezdésekor).

Azok a betegek, akiknek psoriasisa van, vagy anamnézisükben psoriasis szerepel, béta‑receptor‑blokkolóval (pl. a bizoprolol) csak a terápiás előny/kockázat gondos mérlegelését követően kezelhetők.

A bizoprolol‑kezelés a thyreotoxicosis tüneteit elfedheti.

Phaeochromocytomában szenvedő betegeknél bizoprolol nem adható az alfa‑receptor‑blokád eléréséig.

Általános anaesthesia esetén a béta‑adrenerg receptorok gátlása csökkenti a szívritmuszavarok és a myocardialis ischaemia előfordulásának gyakoriságát az anaesthesia indukciója és az intubáció alatt, valamint a műtétet követő időszakban. Jelenleg azt javasolják, hogy a béta‑adrenerg blokádot a perioperatív időszakban is fenn kell tartani. Az aneszteziológusnak tudnia kell a béta‑adrenerg-receptor‑blokkoló alkalmazásáról, mivel az más szerekkel kölcsönhatásba léphet, melynek eredményeként bradyarrhythmia, a reflex tachycardia csökkentése, illetve a vérveszteség kompenzálását biztosító reflex csökkenése lép fel. Amennyiben indokolt a béta‑blokkoló‑kezelést a műtét előtt felfüggeszteni, akkor erre fokozatosan kerüljön sor és 48órával az anaesthesia előtt fejeződjön be.

Bár a kardioszelektív (béta1‑szelektív) béta‑blokkolók kevésbé befolyásolhatják a tüdő működését a nem szelektív béta‑blokkolókhoz képest, mégis, a többi béta‑blokkolóhoz hasonlóan obstruktív légúti betegség esetén kerülni kell az alkalmazásukat, hacsak arra nem áll fenn valamilyen kényszerítő klinikai körülmény. Ha ilyen ok fennáll, a Bisogamma csak óvatossággal alkalmazható. Asthma bronchiale-, vagy egyéb, krónikus obstruktív tüdőbetegség tünetekkel járó esetében egyidejű bronchodilatátor‑kezelés ajánlott. Asztmás betegeknél alkalmanként előfordulhat a légúti ellenállás növekedése, ilyenkor a béta2-stimuláns dózisának emelése válhat szükségessé.

Együttadása nem ajánlott a következőkkel:

• verapamil‑típusú, és – kisebb mértékben – diltiazem‑típusú kalciumantagonisták: negatív hatás a szívizom kontraktilitásra és a pitvar‑kamrai átvezetésre. Béta‑blokkoló‑kezelésben részesülő betegeknél a verapamil intravénás adása súlyos hypotoniához és pitvar‑kamrai blokkhoz vezethet.

• centrális hatású vérnyomáscsökkentő szerek (pl. klonidin, metildopa, moxonidin, rilmenidin): a centrális hatású vérnyomáscsökkentő hatóanyagok súlyosbíthatják a szívelégtelenséget azáltal, hogy csökkentik a centrális szimpatikus tónust (csökken a szívfrekvencia és a szívteljesítmény, értágulat jelentkezik). A hirtelen megvonás, különösen, ha az a béta‑blokkoló abbahagyása előtt következik be, emelheti a rebound hypertonia kockázatát.

Együttadása óvatossággal ajánlott a következőkkel:

• dihidropiridin‑típusú kalciumantagonisták(pl. felodipin, amlodipin): együttes alkalmazásuk fokozhatja a hypotonia kockázatát. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nem zárható ki a kamrai pumpafunkció további romlásának a kockázata.

• I. osztálybatartozó antiaritmiás szerek(pl. dizopiramid, kinidin, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon): a pitvar‑kamrai átvezetési időre gyakorolt hatás fokozódhat és a negatív inotróp hatás felerősödhet;

• III. osztályba tartozó antiaritmiás szerek(pl. amiodaron): a pitvar‑kamrai átvezetési időre gyakorolt hatás felerősödhet;

• paraszimpatomimetikumok: együttadásuk során megnyúlhat a pitvar‑kamrai átvezetési idő és így fokozódhat a bradycardia kockázata;

• helyileg alkalmazott, béta‑blokkolót tartalmazó készítmények (pl. glaucoma kezelésére adott szemcseppek): hatásuk összeadódhat, és a bizoprolol szisztémás hatása fokozódhat;

• inzulin és orális antidiabetikumok: a vércukorszintet csökkentő hatás felerősödése. A béta‑adrenerg receptorok gátlása elfedheti a hypoglycaemia tüneteit.

• anesztetikumok: reflex tachycardia gyengülése és a hypotensio kockázatának fokozódása (további információt lásd az általános érzéstelenítésről a 4.4pontban);

• digitálisz glikozidok: a pitvar‑kamrai átvezetési idő megnyúlása, a szívfrekvencia csökkenése;

• nem‑szteroid gyulladásgátló gyógyszerek(NSAID‑ok): az NSAID‑ok csökkenthetik a bizoprolol vérnyomáscsökkentő hatását;

• béta‑szimpatomimetikumok(pl. izoprenalin, dobutamin): a bizoprolollal kombinálva mindkét szer hatása csökkenhet;

• alfa‑ és béta‑adrenoceptorokat egyaránt aktiváló szimpatomimetikumok (pl. adrenalin, noradrenalin): bizoprolollal kombinálva az alfa-adrenoceptor közvetítette vazokonstriktor hatás érvényesülhet, melynek következtében vérnyomás‑emelkedés jöhet létre és a claudicatio intermittens romolhat. Ilyen típusú interakció kialakulása valószínűbb nem szelektív béta‑blokkolók alkalmazása esetén.

• egyéb antihipertenzív szerek, illetve más, vérnyomáscsökkentő hatású készítmények(pl. triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok): együttadásakor nőhet a hypotensio kockázata.

A bizoprolol együttadása megfontolandó a következő gyógyszerekkel:

• meflokin: fokozott a bradycardia kockázata;

• monoaminooxidáz‑gátlók (kivéve MAO‑B gátlók): a béta‑blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása, de emellett a hypertoniás krízis kockázata is fokozódik.

Terhesség

A bizoprolol olyan farmakológiai hatásokkal rendelkezik, melyek károsan befolyásolhatják a terhességet és/vagy a magzatot/újszülöttet. Általában elmondható, hogy a béta‑adrenerg receptorokat blokkoló szerek csökkentik a placentaris perfúziót, ami összefüggésbe hozható a foetus fejlődésbeli elmaradásával, intrauterin halálozással, spontán abortusszal és koraszüléssel. Nemkívánatos hatások (pl. hypoglykaemia, bradycardia) előfordulhatnak a magzatnál vagy az újszülöttnél. Ha béta‑adrenerg-receptor‑blokkoló alkalmazása szükséges, béta1‑szelektív szer választandó.

A bizoprolol alkalmazása terhességben nem javasolt, hacsak nem egyértelműen indokolt. Amennyiben bizoprolol adása szükséges, az uteroplacentaris véráramlást és a magzat növekedését monitorozni kell. Egy másik gyógyszer alkalmazása megfontolandó, amennyiben bármilyen, a terhességre vagy a magzatra káros hatás jelentkezik. Az újszülött állapotát gondosan monitorozni kell. Rendszerint az élet első 3napján várható hypoglykaemia és bradycardia előfordulása.

Szoptatás

Nincs arra vonatkozó adat, hogy a bizoprolol kiválasztódik-e az anyatejbe, sem a csecsemők bizoprolol-expozíciójának biztonságosságáról. Ennélfogva a bizoprolol alkalmazása a szoptatás alatt nem ajánlott.

Egy ischaemiás szívbetegeknél végzett vizsgálat szerint a bizoprolol alkalmazása nem befolyásolja a járművezetéshez szükséges képességeket. Mégis a betegek kezelésre adott egyéni reakciójától függően, a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodhatnak. Ez leginkább a terápia kezdeti szakaszában, a kezelés megváltoztatásakor, valamint alkohol együttes fogyasztása esetén megfontolandó.

A mellékhatások értékelése során a következő gyakorisági kategóriákat használják:

Gyakori (≥1/100 – <1/10)

Nem gyakori (≥1/1000 –<1/100)

Ritka (≥1/10000 –<1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei

Ritka: emelkedett trigliceridszintek, emelkedett májenzimszintek (GPT/ALAT, GOT/ASAT).

Pszichiátriai kórképek

Nemgyakori: depresszió, alvászavarok.

Ritka: rémálmok, hallucinációk.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: szédülés*, fejfájás*.

Ritka: ájulás.

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Ritka: csökkent könnytermelődés (figyelembe kell venni, amennyiben a beteg kontaktlencsét visel).

Nagyonritka: conjunctivitis.

A fül és az egyensúly‑érzékelő szerv betegségei és tünetei

Ritka: hallászavarok.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nemgyakori: AV‑átvezetési zavarok, a már fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, bradycardia.

Érbetegségek és tünetek

Gyakori: végtagi hidegérzés vagy zsibbadás.

Nemgyakori: hypotonia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Nemgyakori: asthma bronchialéban szenvedő betegnél, illetve az anamnézisében szereplő obstruktív légúti betegség esetén bronchospasmus.

Ritka: allergiás rhinitis.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: gastrointestinalis panaszok (mint például émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés).

Máj‑ és epebetegségek illetve tünetek

Ritka: hepatitis.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Ritka: túlérzékenységi reakciók, mint például viszketés, kipirulás, bőrkiütés és angioedema.

Nagyonritka: alopecia. A béta‑blokkolók kiválthatják vagy súlyosbíthatják a psoriasist, vagy psoriasis‑szerű kiütést okozhatnak.

A csont‑izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei

Nemgyakori: izomgyengeség, izomgörcsök.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek

Ritka: erektilis diszfunkció.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Gyakori: fáradtság*.

Nemgyakori: kimerültség.

* leginkább a kezelés első időszakában előforduló tünetek, melyek legtöbbször enyhék, és általában 1‑2 héten belül megszűnnek.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A béta‑blokkolóval történt túladagolás során a leggyakrabban bradycardiára, hypotoniára, bronchospasmusra, akut szívelégtelenségre és hypoglykaemiára lehet számítani.

Az egyszeri nagy dózisú bizoprolol bevételére adott egyéni válaszreakció igen nagy különbségeket mutat. Szívelégtelenségben szenvedő betegek valószínűleg fokozottan érzékenyek a bizoprolol hatásaira.

Általában túladagoláskor a bizoprolol-kezelés megszakítása valamint támogató és tüneti terápia alkalmazása javasolt.

Bradycardia: iv. atropin adása. Megfelelő hatás hiányában izoprenalin vagy egyéb pozitív kronotróp hatású szer óvatos alkalmazása jön szóba. Bizonyos körülmények között ideiglenes pacemaker behelyezése válhat szükségessé.

Hypotonia esetén: iv. folyadékpótlás és vazopresszorok adása szükséges. Glükagon iv. alkalmazása hasznos lehet.

AV‑blokk (másod- vagy harmadfokú): a beteget gondosan monitorozni kell és szükség esetén izoprenalin-infúzióval kell kezelni, vagy ideiglenes pacemakert kell behelyezni.

A szívelégtelenség akut romlása: iv. diuretikumok, inotróp szerek és értágítók adása válhat szükségessé.

Bronchospasmus: bronchodilatátor‑terápia alkalmazása, mint az izoprenalin, béta2‑szimpatomimetikumok és/vagy aminofillin lehet szükséges.

Hypoglykaemia: iv. glükóz adása.

Korlátozott számú adat arra utal, hogy a bizoprolol alig dializálható.