BISOPROLOL VITABALANS 10 MG TABLETTA

• Hipertónia.

• Krónikus stabil angina pectoris.

Szájon át történő alkalmazásra. A tablettát reggel, elegendő mennyiségű folyadékkal (azaz például egy pohár vízzel) kell lenyelni. A tablettát étellel együtt is be lehet venni.

A dózist egyénileg kell megállapítani. Az adagolást a lehető legkisebb dózissal kell kezdeni. Néhány betegnél az 5 mg / nap megfelelő lehet. A szokásos dózis naponta egyszer 10 mg, a maximális ajánlott dózis naponta 20 mg.

Az enyhe hipertónia kezeléséhez 2,5 mg Bisoprolol Vitabalans elegendő lehet. A maximális, 20 mg-os dózist csak speciális esetekben szabad alkalmazni.

Vesekárosodásban szenvedő betegek:

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin clearance < 20 ml/min, 0,33 ml/s) a dózis a napi 10 mg bizoprolol-hemifumarátot nem haladhatja meg. Ez a dózis esetenként két részre osztható.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek:

A dózis módosítása nem szükséges, azonban javasolt a gondos monitorozás. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a napi dózis a 10 mg bizoprolol-hemifumarátot nem haladhatja meg.

Idősek:

Általában nem szükséges a dózis módosítása. Az adagolást a lehető legkisebb dózissal ajánlott kezdeni.

12 évnél fiatalabb gyermekek és serdülőkorúak:

A Bisoprolol Vitabalans nem javasolt gyermekek számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt (lásd 5.2 pont).

A kezelés megszakítása:

A kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni (lásd 4.4 pont). A dózist fokozatosan, hetente felezve kell csökkenteni.

A bizoprolol ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik a következő betegségben szenvednek

• a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,

• akut szívelégtelenség, vagy intravénás inotróp terápiát igénylő szívelégtelenség dekompenzációs periódusai során,

• kardiogén sokk,

• másod- vagy harmadfokú AV-blokk (pacemaker nélkül),

• sick sinus szindróma,

• sinoatrialis blokk,

• szimptomatikus bradycardia: a kezelés megkezdése előtt 45-50/min-nél alacsonyabb szívfrekvencia,

• szimptomatikus hipotenzió (100 Hgmm-nél alacsonyabb szisztolés vérnyomás),

• súlyos asthma bronchiale vagy súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség,

• perifériás artériás érelzáródás súlyos formái és Raynaud szindróma súlyos formái,

• metabolikus acidózis,

• kezeletlen pheochromocytoma (lásd 4.4 pont),

• floktafeninnel és szultopriddal való kombináció (lásd 4.5 pont).

Krónikus szívelégtelenség kezelésére bizoprololt tartalmazó egyéb kiszerelésű készítmények alkalmazhatóak. A béta-blokkoló szerek alkalmazása ebben az indikációban nagyon óvatos adagolást igényel, a kezelést nagyon szigorú titrálási szakasszal kell kezdeni. Ebben a fázisban a dózis emelése olyan lépésekben történik, amelyeknek nem mindegyike lehetséges a bizoprolollal. Ezért ez a készítmény a krónikus szívelégtelenség kezelésében nem alkalmazható.

A bizoprolol verapamil illetve diltiazem típusú kalciumantagonistákkal, centrálisan ható vérnyomáscsökkentőkkel és I osztályba tartozó antiarrhythmiás szerekkel való kombinációja általában nem javasolt (lásd 4.5 pont).

A bizoprolol óvatosan alkalmazandó a következő esetekben:

• egyidejű kezelés amiodaronnal: A kontraktilitási automatizmusok és a vezetési zavarok kockázata miatt (a kompenzáló szimpatikus reakció szuppressziója, lásd 4.5 pont).

• bronchospasmus (asthma bronchiale, obstruktív légúti betegségek): Asthma bronchialéban vagy egyéb, tüneteket okozó obstruktív pulmonáris betegségekben bronchodilatátor kezelést kell egyidejűleg alkalmazni. Előfordulhat, hogy az asztmás betegeknél a légúti ellenállás megnő, ezért a béta2-stimuláns adagjának emelése válhat szükségessé. A kezelés kezdete előtt légzésfunkciós vizsgálat elvégzése javasolt.

• antikolinészteráz gyógyszerekkel (beleértve a takrint) való egyidejű kezelés: Az atrioventricularis vezetési idő és/vagy a bradycardia fokozódhat (lásd 4.5 pont).

• egyidejű kezelés inhalációs anesztetikumokkal: A reflex tachycardia gyengülése és a hipotenzió kockázatának növekedése (lásd 4.3 és 4.5 pont). A béta-blokkolók adásának folytatása csökkenti az aritmiák kockázatát műtéti anesztézia bevezetésekor és intubáció idején. Az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, ha a beteg bizoprolol kezelés alatt áll.

• jódozott kontrasztanyagokkal: A béta-blokkolók gátolhatják a jódozott kontrasztanyag által okozott hipotenzióhoz vagy sokkhoz kapcsolódó kompenzációs kardiovaszkuláris reakciókat.

• nagy vércukor-ingadozásokkal járó diabetes mellitus: A hypoglykaemia tüneteit elfedheti. A vércukor értékeket a bizoprolol-kezelés alatt monitorozni kell.

• thyreotoxicosisban: A thyreotoxicosis tüneteit és klinikai jeleit a bizoprolol-kezelés elfedheti.

• szigorú diéta alatt.

• folyamatban lévő deszenzitizáló kezelés: Ugyanúgy, mint más béta-blokkolók, a bizoprolol is fokozhatja az allergénekkel szembeni érzékenységet és az anafilaxiás reakciók súlyosságát. Az adrenalin-kezelés nem mindig hozza meg a várt terápiás hatást. Magasabb dózisú epinefrinre (adrenalin) lehet szükség.

• I. fokú AV blokk

• Printzmetal angina: A béta-blokkoló szerek fokozhatják az anginás rohamok számát és időtartamát a Printzmetal anginában szenvedő betegeknél.

• Periferiális artériás okkluzív betegség/perifériás keringési elégtelenség, például Raynaud-kór és claudicatio intermittens: A tünetek súlyosbodhatnak, főleg a kezelés kezdetén.

• Phaeocromocytomában szenvedő betegek: a bizoprolol nem alkalmazható, csak alfa-receptor blokád sikeres kialakítása után (lásd 4.3 pont).

• korábban előfordult, vagy fennálló pszoriázis: A béta-blokkolók (pl. bizoprolol) csak az előny/ kockázat gondos mérlegelését követően adhatók.

• ha a beteg kontaktlencsét visel: A béta-blokkolók csökkenthetik a könnyezést, és a szemek kiszáradhatnak.

A bizoprolol kezelés kezdetén rendszeres monitorozás szükséges, különösen idős betegek kezelése esetén. Főleg ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a bizoprolol kezelést nem szabad hirtelen megszakítani, csak ha feltétlenül szükséges, mivel ez a szív állapotának átmeneti rosszabbodásához vezethet. Szívkoszorúér betegségben szenvedő betegeknél a kezelés hirtelen felfüggesztésekor fennáll a szívinfarktus és a hirtelen halál kockázata (lásd 4.2 pont).

Általános anesztéziát kapó betegnél az aneszteziológusnak tudni kell a béta-blokádról. Ha úgy gondolják, hogy a béta-blokkoló terápiát vissza kell vonni a műtét előtt, ezt fokozatosan kell megtenni, és az anesztézia előtt 48 órával be kell fejezni.

Ez a gyógyszer olyan hatóanyagot tartalmaz, amely doppingvizsgálat során pozitív eredményt ad.

Ellenjavallt kombinációk:

• Floktafenin: A béta-blokkolók gátolhatják az esetleg a floktafenin által okozott hipotenzióhoz vagy sokkhoz kapcsolódó kompenzációs kardiovaszkuláris reakciókat.

• Szultoprid: A kamrai ritmuszavarok rizikójának növekedése miatt a bizoprolol nem alkalmazható együtt szultopriddal.

Nem javasolt kombinációk:

• Verapamil típusú és kisebb mértékben diltiazem típusú kalcium-antagonisták (verapamil, diltiazem, bepridil): a kontraktilitásra, a pitvar-kamrai átvezetésre és a vérnyomásra negatív hatást gyakorolnak (lásd 4.4 pont). Béta-blokkoló kezelést kapó betegeknél a verapamil intravénás beadása súlyos hipotóniához és atrio-ventrikuláris blokkhoz vezethet.

• klonidin és más központilag ható vérnyomáscsökkentők, vagyis metildopa, guanfacin, moxonidin, rilmenidin: Centrális hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása a szívritmus és a szív teljesítményének a csökkenéséhez vezethet, beleértve a szívelégtelenség súlyosbodását és a vazodilatációt. A hirtelen megvonás növelheti a „rebound hipertónia” kockázatát.

• Monoamin-oxidáz-bénítók (a MAO-B-gátlók kivételével): fokozódhat a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása, de a hipertóniás krízis kockázata is fokozódhat.

Óvatosságot igénylő kombinációk:

• I. osztályú antiaritmiás szerek (pl. dizopiramid, kinidin): a pitvar-kamrai átvezetési időre gyakorolt hatás erősödhet, a negatív inotróp hatás fokozódhat (szoros klinikai és EKG ellenőrzésre van szükség) (lásd 4.4 pont).

• III. osztályú antiaritmiás szerek (pl. amiodaron): a pitvar-kamrai ingerületvezetési időre gyakorolt hatás erősödhet (lásd 4.4 pont).

• dihidropiridin típusú kalcium-antagonisták: Egyidejű alkalmazása fokozhatja a vérnyomásesés rizikóját és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a kamrai pumpa funkció további romlásának fokozódása nem zárható ki. A látens szívelégtelenségben szenvedő betegek esetében a béta-blokkolók egyidejű alkalmazása dekompenzációhoz vezethet.

• Paraszimpatomimetikus/kolineszteráz-bénító gyógyszerek (a takrint beleértve): Egyidejű alkalmazásuk megnyújthatja a pitvar-kamrai vezetési időt, és/vagy fokozhatja a bradycardia kockázatát (lásd 4.4 pont).

• Topikális béta-blokkolók, a szemcseppeket is beleértve: a glaukóma kezelésénél: hozzáadódhatnak a bizoprolol szisztémás hatásaihoz.

• Inzulin és orális antidiabetikumok: a vércukorszint-csökkentő hatás fokozódhat. A béta2-adrenoceptorok blokkolása elfedheti a hypoglykaemia tüneteit.

• Digitálisz glikozidok: csökkenhet a szívfrekvencia, megnyúlhat a pitvar-kamrai átvezetési idő.

• Anesztetikumok: gyengülhet a reflexes tachycardia (mint válaszreakció), fokozódhat a vérnyomásesés rizikója (lásd 4.4 pont).

• Nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ek): mérséklődhet a bizoprolol vérnyomáscsökkentő hatása (a nem szteroid gyulladásgátlók gátolják a vasodilatativ prosztaglandinokat, a pirazolon NSAID szerek a víz és a nátrium visszatartását okozzák).

• Ergotamin származékok: fellángolhatnak a perifériás keringészavarok.

• Béta-szimpatomimetikumok (izoprenalin, dobutamin): a bizoprolollal való kombinálás mindkét hatóanyag hatását csökkentheti.

• a mind az alfa- mind a béta-adrenoreceptorokat aktiváló szimpatomimetikumok (azaz például noradrenalin, adrenalin): A bizoprolollal való kombináció elfedheti ezeknek a szereknek az alfa-adrenoceptor által közvetített vasoconstrictor hatásait, ami a vérnyomás növekedéséhez és súlyosbodott claudicatio intermittens-hez vezet. Ezeket a kölcsönhatásokat sokkal valószínűbbnek tekintik nem szelektív béta-blokkolókkal.

• Triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok és más vérnyomáscsökkentők: fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatás.

• Baklofén: fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatás.

• Amifosztin: fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatás.

• Vérnyomáscsökkentő szerekkel, valamint más, magas vérnyomás elleni potenciállal rendelkező szerekkel történő egyidejű alkalmazás fokozhatja a hipotónia veszélyét.

Megfontolandó kombinációk

• Meflokin: fokozódik a bradycardia rizikója.

• Kortikoszteroidok: mérséklődhet a vérnyomáscsökkentő hatás a víz és a nátrium visszatartása miatt.

Terhesség:

A bizoprolol farmakológiai hatásai károsak lehetnek a terhességre és/vagy a magzatra, ill. újszülöttre. A béta-blokkolók általánosan gátolják a méhlepény vérátáramlását, ami a növekedés elmaradásával, méhen belüli elhalással, vetéléssel vagy koraszüléssel jár. A magzatban, ill. újszülöttben nemkívánatos reakciók léphetnek fel (pl. hypoglykaemia, bradycardia). Ha a béta-blokkoló kezelés szükséges, akkor a béta1-blokkolókat kell előnyben részesíteni.

A bizoprolol csak akkor alkalmazható terhességben, ha egyértelműen szükséges. Amennyiben szükségesnek tekintik a bizoprolol terápiát, akkor ellenőrizni kell az uteroplacentaris vérátáramlást és a magzati fejlődést. A terhességre, ill. a magzatra gyakorolt káros hatás esetén alternatív kezelést kell fontolóra venni. Az újszülöttet szorosan monitorozni kell. A hypoglykaemia és bradycardia tünetei általában az első három életnapon belül várhatóak.

Szoptatás:

Nem ismert, hogy a bizoprolol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe; ezért a bizoprolol alkalmazása alatt a szoptatás nem javasolt.

Egy ischaemiás szívbetegségben szenvedőkön végzett vizsgálat során a bizoprolol nem rontotta a járművezetési teljesítményt. A gyógyszerre adott reakciók azonban egyénileg változóak lehetnek, és így a gépjárművezetéshez és a gépkezeléshez szükséges készségek romolhatnak. Erre különösen a kezelés megkezdésekor és a gyógyszerelés megváltoztatása esetén, valamint alkohollal kapcsolatban kell tekintettel lenni.

Az alábbi nemkívánatos hatások az alábbi kategóriák szerint vannak felosztva:

Nagyon gyakori: ≥1/10

Gyakori: ≥1/100 - <1/10

Nem gyakori: ≥1/1000 - <1/100

Ritka: ≥1/10000 - <1/1000

Nagyon ritka: <1/10000

Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Allergiás rhinitis, antinuklearis antitestek megjelenése kivételes klinikai tünetekkel, mint lupus szindróma, amely a kezelés abbahagyásakor megszűnik.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek

Ritka: A trigliceridek szintjének emelkedése, hypoglykaemia.

Pszichiátriai kórképek

Nem gyakori: Alvászavarok, depresszió.

Ritka: Rémálmok, hallucinációk

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: Fáradtság, kimerültség, szédülés, fejfájás (különösen a kezelés megkezdésekor; általában enyhék, és egy-két héten belül megszűnnek).

Ritka: Szinkópe

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Ritka: Csökkent könnyezés (figyelembe kell venni, ha a beteg kontaktlencsét használ).

Nagyon ritka: Conjunctivitis.

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei

Ritka: Hallásromlás.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nem gyakori: Bradycardia, AV ingervezetési zavarok (lassult pitvar-kamrai átvezetés, ill. a meglévő AV blokk fokozódása), a meglevő szívelégtelenség romlása.

Érbetegségek és tünetek

Gyakori: Hidegség, ill. zsibbadás érzése a végtagokban, Raynaud-kór, a fennálló claudicatio intermittens fokozódása.

Nem gyakori: Ortosztatikus hipotónia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Nem gyakori: Bronchospasmus az asthma bronchialéban szenvedő, ill. obstruktív légúti betegség kórelőzményű betegek esetében.

Ritka: allergiás rhinitis

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: Gasztrointesztinális panaszok, azaz például émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés.

Máj- és epebetegségek illetve tünetek

Ritka: hepatitis.

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei

Ritka: Túlérzékenységi reakciók (viszketés, bőrpír, kiütés).

Nagyon ritka: A béta-blokkolók kiválthatják, ill. ronthatják a psoriasist, vagy psoriasis-szerű kiütéseket okozhatnak; alopecia.

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei

Nem gyakori: Izomgyengeség, izomgörcsök, ízületi bántalmak.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek

Ritka: Potenciazavarok.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Gyakori: fáradtság (különösen a terápia megkezdésekor lép fel. Általában enyhe, és és rendszerint 1-2 héten belül eltűnik)

Nem gyakori: aszténia

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei

Ritka: megnőtt triglicerid szintek, a májenzimek (ALAT, ASAT) megnőtt mennyisége

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Tünetek:

A bizoprolol túladagolásakor várható leggyakoribb tünetek a bradycardia, a vérnyomásesés, a bronchospasmus, a heveny szívelégtelenség és a hypoglykaemia. Nagy egyéni különbségek vannak egyetlen nagy dózisú bizoprololra való érzékenység szempontjából, és a szívelégtelenségben szenvedő betegek valószínűleg nagyon érzékenyek.

Kezelés:

Túladagolás esetén a bizoprolol terápiát abba kell hagyni, és támogató, valamint tüneti kezelést kell alkalmazni. Meg kell akadályozni a bizoprolol felszívódását; gyomormosásra, ill. adszorbensek (vagyis aktív szén) és hashajtó (azaz nátriumszulfát) adására kerülhet sor.

Korlátozott adatok arra utalnak, hogy a bizoprolol nehezen dializálható.

Ellenőrizni kell a légzést, és szükség esetén gépi lélegeztetést kell kezdeni. A bronchospasmust hörgőtágító kezeléssel – így izoprenalinnal vagy béta2-szimpatikomimetikumokkal – kell oldani. A kardiovaszkuláris szövődményeket tünetileg kell kezelni: a (másod- vagy harmadfokú) AV blokk gondos monitorozást igényel, és izoprenalin infúzióval vagy intravénásan behelyezett pacemakerrel kell kezelni. A bradycardia kezelése intravénás atropinnal (vagy M-metil-atropinnal) történjék. A vérnyomásesés, ill. sokk kezelése plazmapótszerek és érszűkítők adásából áll. A hypoglykaemia iv. glükózzal kezelhető.