BLOXAZOC 200 MG RETARD TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése

Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - BLOXAZOC 200 MG
Felnőttek:
-
Hypertonia.
-
Angina pectoris.
-
Arrhythmiák, különösen supraventricularis tachycardia; pitvarfibrillációban a kamrai frekvencia csökkentése; kamrai extrasystole.
-
Palpitatióval járó funkcionális szívpanaszok.
-
Szívhalál megelőzése és a myocardialis infarctus akut fázisa utáni újbóli infarctus megelőzését célzó kezelés.
-
Migrén profilaxisa.
-
Stabil, krónikus, tüneteket okozó szívelégtelenség bal kamrai systolés dysfunctióval.
Gyermekek és serdülők (6-18 éves korban):
-
Hypertonia kezelése.
Adagolás
A Bloxazoc retard tablettát naponta egyszer, lehetőleg reggel kell bevenni.
A Bloxazoc 25mg retard tabletta egyenlő adagokra osztható. A Bloxazoc 50mg, 100mg, és 200mg retard tabletták esetében a lenyelés megkönnyítése céljából a tabletták megfelezhetőek, de nem oszthatóak egyenlő adagokra.
A Bloxazoc retard tablettákat vagy a felezett tablettákat nem szabad szétrágni vagy összetörni, ezeket legalább egy fél pohár vízzel kell lenyelni.
Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a biohasznosulást.
Az adagolást személyre szabottan kell megállapítani, a bradycardia elkerülése érdekében. Iránymutatásként a következők érvényesek:
Hypertonia:
47,5-95mg metoprolol-szukcinát (50-100mg metoprolol-tartarát) naponta egyszer. A 95mg metoprolol-szukcinátra (100mg metoprolol-tartarátra) nem reagáló betegek esetében az adag más vérnyomáscsökkentővel, lehetőleg diuretikumokkal és dihidropiridin-típusú kalciumantagonistákkal kombinálható, vagy napi egyszeri 190mg metoprolol-szukcinátra (200mg metoprolol tartarátra) növelhető.
Angina pectoris:
95-190mg metoprolol-szukcinát (100-200mg metoprolol-tartarát) naponta egyszer.
Szükség esetén ez a dózis nitrátokkal kombinálható.
Arrhythmiák
95-190mg metoprolol-szukcinát (100-200mg metoprolol-tartarát) napi egy alkalommal.
Palpitációval járó funkcionális szívpanaszok:
95mg metoprolol-szukcinát (100mg metoprolol-tartarát) naponta egyszer. Szükség esetén a dózis napi egyszeri 190mg metoprolol-szukcinátra (200mg metoprolol-tartarátra) növelhető.
Fenntartókezelés myocardialis infarctus után:
Fenntartó adagként 190mg metoprolol-szukcinát (200mg metoprolol-tartarát) naponta egyszer.
Migrén profilaxisa:
95-190mg metoprolol-szukcinát (100-200mg metoprolol-tartarát) naponta egyszer.
Kiegészítő kezelés ACE-gátlók, diuretikumok, és esetleg digitálisz-kezelés kiegészítéseként stabil, szimptómás szívelégtelenség esetén:
Feltétel a stabil, krónikus szívelégtelenség fennállása – akut állapotromlás nélkül a legutóbbi 6hétben – továbbá – lényegében változatlan bázisterápia legalább a legutóbbi 2hétben.
A szívelégtelenség kezelése béta-blokkolókkal olykor a tüneti kép átmeneti, akut súlyosbodását okozhatja. Egyes esetekben lehetséges folytatni a terápiát, vagy csökkenteni az adagot, míg más esetekben szükségessé válhat abbahagyni a kezelést. Ajánlott, hogy súlyos (NYHA IV. osztályú) szívelégtelenség esetén a Bloxazoc-kezelés megkezdésekor a kezelőorvos gyakorlott legyen a betegség kezelésében (lásd 4.4 pont).
Adagolás a stabil (II. funkcionális stádiumú) szívelégtelenségben szenvedő betegeknek:
A kezelés első két hetében az ajánlott kezdő dózis 23,75mg metoprolol-szukcinát (25mg metoprolol-tartarát) naponta egyszer.
Két hét elteltével a dózis napi egyszeri 47,5mg metoprolol-szukcinátra (50mg metoprolol-tartarátra) növelhető. Ezt követően minden második héten megduplázható az adag, a céldózis hosszú távú kezelésre 190mg metoprolol-szukcinát (200mg metoprolol-tartarát) naponta egyszer.
Adagolás a stabil (III-IV. funkcionális stádiumú) szívelégtelenségben szenvedő betegeknek:
Az ajánlott kezdő dózis 11,88mg metoprolol-szukcinát (12,5mg metoprolol-tartarát) – azaz a Bloxazoc 25mg retard tabletta fele, naponta egyszer. A dózist egyedileg kell beállítani a beteg állapotának a dózisnövelés során történő gondos monitorozása mellett, mivel a szívelégtelenség tünetei egyes betegeknél súlyosbodhatnak. Egy-két hét elteltével a dózis napi egyszeri 23,75mg metoprolol-szukcinátra (25mg metoprolol-tartarátra) emelhető. Ezt követően további 2 hét elteltével az adag napi egyszeri 47,5mg metoprolol-szukcinátra (50mg metoprolol-tartarátra) növelhető. A nagyobb adagot toleráló betegeknél a dózis minden második héten megduplázható, egészen a napi 190mg metoprolol-szukcinát (200mg metoprolol-tartarát) céldózis eléréséig.
Hypotensio és/vagy bradycardia felléptekor, az egyidejűleg adott gyógyszerek illetve a Bloxazoc retard tabletta adagjának csökkentése válhat szükségessé. A kezdeti hypotensio nem feltétlenül jelenti azt, hogy a Bloxazoc adagja nem tolerálható a hosszú távú kezelés során, azonban a dózist tilos növelni, amíg a beteg állapota nem stabilizálódik, és többek között a vesefunkció szoros ellenőrzésére lehet szükség.
Vesekárosodás
Az elimináció ütemét nem befolyásolja lényegesen a veseműködés, ezért nem szükséges dózismódosítás vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Májkárosodás
A Bloxazoc-ot általában azonos dózisban alkalmazzák májcirrhosisban szenvedő, ill. ép májműködésű betegeknél. Csak rendkívül súlyos májelégtelenség tünetei esetén (pl. shunt-operált betegek esetében) megfontolandó a dózis csökkentése.
Idősek
Nem szükséges dózismódosítás.
Gyermekek ésserdülők
A Bloxazoc biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetében a hypertonián túl más javallatokban nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Az ajánlott kezdő adag 6éves vagy idősebb hypertoniás betegek számára 0,48mg/ttkg metoprolol-szukcinát (0,5mg/ttkg metoprolol-tartarát) naponta egyszer. Az alkalmazott adag (mg-ban) a testtömeg alapján számított adaghoz legközelebb eső adag legyen.
A 0,48mg/ttkg metoprolol-szukcinátra nem reagáló betegek esetében az adag 0,95mg/ttkg metoprolol-szukcinátra (1,0mg/ttkg metoprolol-tartarátra), maximum összesen 47,5mg metoprolol-szukcinátra (50mg metoprolol-tartarátra emelhető). A 0,95mg/ttkg metoprolol-szukcinátra nem reagáló betegeknél az adag 1,9mg/ttkg metoprolol-szukcinát (2,0mg/ttkg metoprolol-tartarát) maximális napi adagra emelhető.
A napi egyszeri 190mg metoprolol-szukcinát (200mg metoprolol-tartarát) dózisnál nagyobb adagokat nem vizsgálták gyermekek és serdülők körében.
A biztonságosságot és a hatásosságot 6évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem vizsgálták. Ezért a metoprolol-szukcinát alkalmazása nem javasolt ebben a korcsoportban.
-
A készítmény hatóanyagával vagy más béta-blokkolókkal, valamint a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Instabil, dekompenzált szívelégtelenség (pulmonalis oedema, hypoperfusio vagy hypotensio) és béta‑receptor agonista aktivitás révén ható, folyamatos vagy intermittáló pozitív inotrop‑kezelés.
-
Tüneteket okozó bradycardia vagy hypotensio. A metoprolol akut myocardialis infarctus gyanúja esetén nem adható, amíg a szívfrekvencia kisebb 45/percnél, a PQ‑idő hosszabb mint 0,24másodperc, valamint, ha a szisztolés vérnyomás alacsonyabb 100Hgmm-nél.
-
Szívelégtelenség javallat esetében, a hanyatt fekvő betegen mérve ismételten <100 Hgmm vérnyomás esetén a kezelés megkezdése előtt újra kell értékelni a beteg állapotát.
-
Cardiogen shock.
-
Másod- vagy harmadfokú atrioventricularis blokk.
-
Sick-sinus szindróma (kivéve, ha állandó pacemaker került beültetésre).
-
Súlyos perifériás artériás keringési zavar, gangraena kialakulásnak veszélyével.
Béta‑blokkolóval kezelt betegeknek verapamil intravénásan nem adható.
A metoprolol fokozhatja a perifériás artériás keringési zavarok tüneteit (pl. claudicatio intermittens), a súlyos vesekárosodás tüneteit, és súlyos, metabolikus acidosissal járó állapotot idézhet elő, valamint egyidejű digitálisz-kezelés esetén felerősítheti a digitálisz szívre kifejtett hatását.
Prinzmetal-anginás betegeknél a koszorúerek alfa-receptorok közvetítésével bekövetkező összehúzódása miatt megnőhet az anginás rohamok gyakorisága és intenzitása. Ez okból, ilyen betegeknek tilos nem szelektív béta-blokkolókat adni. Béta1-szelektív receptor blokkolók körültekintéssel alkalmazandók.
Asthma bronchialéban és krónikus obstruktív tüdőbetegségekben megfelelő hörgőtágító-kezelést is kell alkalmazni egyidejűleg. A béta2‑stimulánsok dózisának növelése válhat szükségessé.
A Bloxazoc-kezelés során kisebb a szénhidrát‑anyagcsere befolyásolásának, és a hypoglykaemiás tünetek elfedésének kockázata, mint a nem szelektív béta-blokkolók alkalmazásakor.
Nagyon ritkán a már fennálló, mérsékelt fokú AV‑vezetési zavar súlyosbodhat, és AV‑blokk alakulhat ki.
A béta-blokkolókkal végzett kezelés csökkentheti az anaphylaxiás reakció kezelésének hatásosságát. A normál dózisban adott adrenalin nem mindig éri el a várt terápiás hatást. Ha a Bloxazoc-ot phaeochromocytomás betegeken alkalmazzák, megfontolandó az alfa-blokkoló-kezelés.
Súlyos, stabil, tüneteket okozó (NYHA IV. osztályú) szívelégtelenségben elvégzett kontrollos klinikai vizsgálatokból kevés adat áll rendelkezésre a kezelés hatásosságáról/biztonságosságáról. Emiatt ezeknél a betegeknél a szívelégtelenség kezelését csakis az ezen a szakterületen jártas és tapasztalt orvos kezdheti meg (lásd 4.2 pont).
A szívelégtelenség terápiás javallatát megalapozó vizsgálatból kizárták az akut myocardialis infarctushoz, ill. instabil angina pectorishoz társuló, tüneteket okozó szívelégtelenségben szenvedő betegeket. Ezért az ezekhez az állapotokhoz társuló akut myocardialis infarctus kezelésének biztonságossága és hatásossága nem bizonyított. Alkalmazása instabil, nem kompenzált szívelégtelenségben ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
A béta-blokád hirtelen felfüggesztése – legfőképpen a magas kockázatú betegek esetében – veszélyes lehet, súlyosbíthatja a krónikus szívelégtelenséget, továbbá fokozhatja a myocardialis infarctus és a hirtelen halál bekövetkeztének kockázatát. Ezért a Bloxazoc-kezelést bármi okból, lehetőség szerint fokozatosan, legalább két hét eltelte alatt kell leállítani – a gyógyszeradagot lépésenként megfelezve, a végső dózis eléréséig, amikor a 23,75mg metoprolol-szukcinát (25mg metoprolol-tartarát) tablettát felezik. A végső dózist legalább 4 napon át kell adagolni a kezelés megszakítása előtt. Tünetek jelentkezése esetén lassúbb ütemű megvonás javasolt.
Műtét előtt az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteg Bloxazoc-kezelés alatt áll. Nem ajánlott műtét előtt a beteg béta-blokkoló‑kezelését felfüggeszteni. A nagy dózisú metoprolol‑terápia akut beállítása az általános sebészi beavatkozás előtt álló betegek esetében kerülendő, mivel bradycardiát, alacsony vérnyomást és végzetes kimenetelű sztrókot okozhat azoknál a betegeknél, akiknél nagy a szív‑ és érrendszeri megbetegedések kockázata.
Nátrium
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
A metoprolol a CYP2D6 szubsztrátja. A CYP2D6 gátló gyógyszerek befolyásolják a metoprolol plazmakoncentrációját. CYP2D6 gátló gyógyszerek többek között: kinidin, terbinafin, paroxetin, fluoxetin, szertralin, celekoxib, propafenon és difenhidramin. Ezen gyógyszerek alkalmazásának megkezdésekor a Bloxazoc adagjának csökkentése válhat szükségessé.
A következő gyógyszerek és a Bloxazoc kombinációja kerülendő:
Barbiturát-származékok: A barbiturátok (pentobarbitállal tesztelve) enzimindukció révén indukálják a metoprolol metabolizmusát.
Propafenon: Négy, metoprolol-kezelésben részesülő betegnek propafenont adva 2-5-szörösére nőtt a metoprolol plazmakoncentrációja és 2 betegnél a metoprolol jellegzetes mellékhatásai mutatkoztak. Ezt a kölcsönhatást 8 egészséges önkéntesnél is megerősítették. A magyarázat valószínűleg az, hogy a propafenon – hasonlóan a kinidinhez – gátolja a metoprolol metabolizmusát citokróm P450 2D6 útján. Így ezen kombinációt nehéz elemezni, hiszen a propafenon is béta‑receptor‑blokkoló hatással rendelkezik.
Verapamil: Béta‑receptor‑blokkoló gyógyszerekkel (közlések alapján atenolollal, propranolollal, és pindolollal) együtt adva a verapamil bradycardiát és vérnyomásesést okozhat. A verapamil és a béta-blokkolók additív gátló hatást fejtenek ki a pitvar-kamrai ingerület-átvezetésre és a sinuscsomó működésére.
A következő gyógyszerek és a Bloxazoc kombinációi módosított adagolást tehetnek szükségessé:
Amiodaron: Egy esettanulmány szerint, amiodaronnal kezelt betegeknél kifejezett sinus bradycardia léphet fel egyidejű metoprolol adása után. Az amiodaron felezési ideje rendkívül hosszú (kb. 50 nap), vagyis még hosszú idővel a gyógyszer elhagyása után is jelentkezhetnek kölcsönhatások.
Az I. osztályú antiarrhythmiás szerek és a béta-blokkolók additív, negatív inotrop hatást fejtenek ki. Ez a bal kamra károsodott működése esetén súlyos hemodinamikai következményeket eredményezhet. Ezt a kombinációt kerülni kell továbbá „sick sinus” szindrómában és kóros pitvar-kamrai ingerület-átvezetés esetén. Ez a kölcsönhatás a dizopiramid esetében dokumentált a legjobban.
Nem-szteroid gyulladáscsökkentők: A NSAID-okról kimutatták, hogy csökkenthetik a béta‑receptor‑blokkolók vérnyomáscsökkentő hatását. Leginkább az indometacint tanulmányozták. Ez a kölcsönhatás a szulindák esetében valószínűleg nem lép fel. A diklofenákkal elvégzett vizsgálat során hasonló interakciót nem mutattak ki.
A digitálisz glikozidok béta-blokkolókkal együtt adva megnyújthatják a pitvar-kamrai ingerület-átvezetési időt és bradycardiát idézhetnek elő.
Gyors hidroxiláló egyéneknél difenhidramin együttadásakor a metoprolol alfa-hidroximetoprolollá történő átalakulásának clearance-e (a CYP 2D6 enzim gátlásával) 2,5-szeresével csökken. A metoprolol hatásai fokozódnak.
A diltiazem és a béta‑receptor‑blokkolók additív gátló hatást fejtenek ki a pitvar-kamrai ingerület-átvezetésre és a sinuscsomó működésére. Kifejezett bradycardiát figyeltek meg (esettanulmányokban) diltiazemmel kombinált alkalmazás során.
Adrenalin: Mintegy tíz beszámolót tettek közzé nem szelektív béta‑blokkolókkal (pl. pindolollal és propranolollal) kezelt betegekről, akiknél adrenalin adása után kifejezett hypertonia és bradycardia alakult ki. Ezeket a klinikai megfigyeléseket egészséges önkénteseken elvégzett tanulmányok is megerősítették. Felvetették továbbá, hogy ezeket a reakciókat a helyi érzéstelenítő szerek adrenalin összetevője is kiválthatja, intravascularis alkalmazás esetén. Ez a kockázat kardioszelektív béta‑blokkolók esetében valószínűleg kisebb.
A fenilpropanolamin (norefedrin) egyszeri, 50 mg-os dózisban, egészséges önkénteseknél kóros értékekig növelheti a diasztolés vérnyomást. A propranolol általában ellensúlyozza a fenilpropanolamin által kiváltott vérnyomás-emelkedést. Mindazonáltal, a béta‑blokkolók paradox hipertenzív reakciókat válthatnak ki fenilpropanolamint nagy dózisokban szedő betegeknél. Fenilpropanolamin-monoterápia során is leírtak néhány esetben hipertóniás krízist.
A kinidin gátolja a metoprolol metabolizmusát az úgynevezett gyors hidroxilálókban (akik Svédország lakosságának >90%-át alkotják) és ennek eredményeként jelentősen megemelkedik a plazmaszint és fokozódik a béta-blokád. Ennek megfelelő kölcsönhatás léphet fel más, ugyanazon (citokróm P4502D6) enzim által metabolizált béta-blokkolókkal is.
A klonidin hirtelen megvonásakor fellépő hipertóniás reakciót potencírozhatják a béta-blokkolók. Ha le kell állítani a klonidin egyidejű alkalmazását, akkor a béta-blokkoló-kezelést néhány nappal ezt megelőzően kell megszüntetni.
A rifampicin indukálhatja a metoprolol metabolizmusát és ez csökkent plazmaszintet eredményez.
Az egyidejűleg más (pl. szemcseppben alkalmazott) béta-blokkolókkal vagy MAO-gátlókkal kezelt betegeket szoros felügyelet alatt kell tartani. Béta-blokkoló-terápiában részesülő betegeknél az inhalációs anesztetikumok fokozhatják a kardiodepresszív hatást. Béta-blokkolókkal kezelt betegek esetében az orális antidiabetikumok adagolásának módosítása válhat szükségessé. Cimetidin vagy hidralazin egyidejű alkalmazásakor megnőhet a metoprolol plazmakoncentrációja.
Terhesség
A Bloxazoc retard tabletta csak abban az esetben alkalmazható a terhesség és a szoptatás ideje alatt, ha ez egyértelműen szükséges. Általánosságban, a béta-blokkolók csökkentik a placenta perfúzióját, amelyhez a magzati növekedés visszamaradása, méhen belüli halálozás, vetélés és koraszülés társulhat. Ezért metoprolol-kezelésben részesülő terhes nőknél megfelelő materno‑foetalis monitorozás javasolt. A béta-blokkolók bradycardiát okozhatnak a magzatnál és az újszülöttnél. Ezt figyelembe kell venni, ha ezeket a gyógyszereket a terhesség utolsó harmadában, valamint a szülés során alkalmazzák.
A Bloxazoc retard tabletta alkalmazását a szülés tervezett időpontja előtt 48-72 órával, fokozatosan le kell állítani. Ha ez nem lehetséges, akkor az újszülöttnél a szülést követő 48-72 órában kell megfigyelni a béta-blokkoló hatás okozta jeleket és tüneteket (pl. szív- és tüdőszövődmények).
Szoptatás
A metoprolol kb. háromszor nagyobb mennyiségben koncentrálódik a humán anyatejben, mint az anyai plazmában. A szoptatott csecsemőknél fellépő mellékhatások kockázata a gyógyszer terápiás dózisainak alkalmazásakor csekélynek tűnik. Mindazonáltal, a szoptatott csecsemőt meg kell figyelni a béta-blokád tüneteinek jelentkezése szempontjából.
Termékenység
Nincsenek termékenységre vonatkozó adatok.
Mivel a Bloxazoc-kezelés szédülést és fáradtságot okozhat, ezt figyelembe kell venni, ha intenzív odafigyelésre van szükség, pl. járművezetés vagy gépek kezelése során.
A mellékhatások a betegek kb. 10%-ánál lépnek fel, általában dózisfüggők. Az alábbiakban szervrendszer-osztályonként és gyakoriság szerint tüntetjük fel a metoprolollal összefüggő nemkívánatos reakciókat. A mellékhatások gyakoriságát a MedDRA gyakorisági kategóriák szerint állapították meg:
Nagyon gyakori: ≥1/10
Gyakori: ≥1/100 ‑ <1/10
Nem gyakori: ≥1/1000 ‑ <1/100
Ritka: ≥1/10000 ‑ <1/1000
Nagyon ritka: <1/10000
Nem ismert: a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg.
| Nagyon gyakori | Gyakori | Nem gyakori | Ritka | Nagyon ritka | Nem ismert | |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Thrombo-cytopenia | |||||
| Pszichiátriai kórképek | Depresszió, rémálmok, alvászavarok | Amnesia, confusio, hallucinációk, idegesség, szorongás | koncentráció-zavar | |||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fáradtság | Szédülés, fejfájás | Paraesthesia | Az ízérzés zavarai | Izomgörcsök | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Látászavarok, szemszárazság és/vagy szemirritáció | Conjunctivi-tis-szerű tünetek | ||||
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | Tinnitus | |||||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Hideg végtagok, bradycardia, palpitato | Szívelégtelenség tüneteinek átmeneti súlyosbodása, cardiogen shock akut myocardialis infarctusban szenvedő betegeknél | Megnyúlt AV átvezetési idő, arrhythmiák | Gangraena súlyos perifériás érbetegségben szenvedőknél | ||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Effort dyspnoe | Bronchospasmus asthma bronchialés vagy asthmás panaszokkal küszködő betegeknél | Rhinitis | |||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger, hasi fájdalom, hányás, hasmenés, székrekedés | Szájszárazság | ||||
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Emelkedett transzamináz szintek | Hepatitis | ||||
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | bőr túlérzékenységi reakciók | Psoriasis súlyosbodása, fényérzékenységi reakciók, fokozott izzadás, hajhullás | ||||
| A csont-izomrendszer, és a kötőszövet betegségei és tünetei | Arthralgia | |||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Libidó átmeneti zavara | |||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Mellkasi fájdalom, oedema, testtömeg-gyarapodás |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Toxicitás
Felnőttnél 7,5 g halálos mérgezést okozott. Egy 5 éves gyermeknél 100 mg – gyomormosás után – nem váltott ki tüneteket. Egy 12 évesnél 450 mg, egy felnőttnél 1,4 g közepesen súlyos mérgezést, egy felnőttnél 2,5 g súlyos és egy felnőttnél 7,5 g rendkívül súlyos mérgezést okozott.
Tünetek
A szív-érrendszeri tünetek a legfontosabbak, azonban – néhány esetben, legfőképpen gyermekeknél és serdülőknél – központi idegrendszeri tünetek és légzésdepresszió is dominálhatnak. Bradycardia, I-III fokú AV-blokk, a QT-szakasz megnyúlása (kivételes esetekben), asystolia, hypotensio, elégtelen perifériás perfúzió, szívelégtelenség, cardiogen shock, légésdepresszió, apnoe léphet fel. Továbbiak: fáradékonyság, zavartság, eszméletlenség, apróhullámú remegés, izomgörcsök, verejtékezés, paraesthesia, hörgőgörcs, hányinger, hányás, esetleg a nyelőcső görcse, hypoglykaemia (mindenekelőtt gyermekeknél) vagy hyperglykaemia, hyperkalaemia, vesehatások és átmeneti myastheniás szindróma. Alkohol, vérnyomáscsökkentők, kinidin vagy barbiturátok egyidejű bevétele súlyosbíthatja a beteg állapotát. A túladagolás első tünetei a bevétel után 20 perccel – 2 órával mutatkozhatnak.
Kezelés
Az ellátást megfelelő támogató kezelésre, megfigyelésre és ellenőrzésre alkalmas intézményben kell biztosítani.
Ha kellően megalapozott, gyomormosás és/vagy aktivált szén alkalmazható.
A bradycardia és az ingerületvezetési zavarok kezelésére atropin, szimpatomimetikumok adhatók vagy pacemaker alkalmazható.
A hypotensiót, az akut szívelégtelenséget és a shock-ot a plazmatérfogat megfelelő növelésével, glükagon injekcióval (ha szükséges, ezt követően iv. glükagon infúzióval), iv. szimpatomimetikumok (pl. dobutamin) adásával, ill. vasodilatatio fennállásakor alfa1‑receptor‑agonista szerekkel kiegészítve kell kezelni. Kalcium intravénás alkalmazása úgyszintén megfontolható.
A légutak intubálása és a gépi lélegeztetés rendkívül széles javallat alapján végzendő. Pacemaker alkalmazása is szóba jöhet. Túladagolással összefüggésben bekövetkezett keringésleállás esetén több órás reszuszcitációra lehet szükség.
A bronchospasmus bronchodilatatorokkal általában oldható.
Farmakológiai tulajdonságok - BLOXAZOC 200 MG
Farmakoterápiás csoport: Szelektív béta‑receptor‑blokkolók önmagukban, ATC kód: C07AB02.
A metoprolol szelektív béta1‑blokkoló, így a szív béta1‑receptorait sokkal kisebb dózisban blokkolja, mint ami a perifériás erek és a hörgők béta2‑receptorainak blokkolásához szükséges. A metoprolol szelektivitása dózisfüggő. Mivel azonban az ennek a gyógyszerformának az alkalmazásával elért maximális plazmakoncentráció jelentősen kisebb mint azonos dózisnak a hagyományos tablettában történő alkalmazása után, a retard gyógyszerforma nagyobb fokú béta1-szelektivitást ér el.
A metoprolol membránstabilizáló hatása elhanyagolható, béta-agonista hatása sincs. A béta‑receptor‑blokkolók negatív inotrop és kronotrop hatást fejtenek ki.
A metoprolol csökkenti a fizikai vagy mentális megterhelés során felszabaduló katekolaminok hatását. Stresszhelyzetben csökkenti a felszabadult katekolamin‑mennyiség hatására megemelkedett szívfrekvenciát, a perctérfogatot és a vérnyomást, azonban a metoprolol nem gátolja a fiziológiás érfal-dilatációt. Terápiás dózisokban a metoprolol a nem szelektív béta-blokkolóknál kevésbé hat a hörgőizomzat összehúzódó képességére. Ez a tulajdonsága teszi lehetővé a metoprolol alkalmazását asthma bronchialéban szenvedő vagy obstructiv tüneteket mutató tüdőbetegek kezelésére, béta2-receptor agonistákkal kombinálva. A metoprolol kevésbé befolyásolja az inzulintermelést és a szénhidrát anyagcserét, mint a nem szelektív béta-blokkolók. Nem befolyásolja jelentősen a hypoglykaemiára adott cardiovascularis válaszreakciót (pl. tachycardia), és a vércukorszint normalizálódása is gyorsabb, mint a nem szelektív béta-blokkolók esetében.
Hypertoniában a metoprolol több mint 24órán át csökkenti a vérnyomást, mind fekvő, mind álló helyzetben, továbbá testmozgás közben. A metoprolol‑kezelés megkezdésekor a perifériás ellenállás rövid ideig tartó emelkedése figyelhető meg. Hosszú távú kezelés alatt azonban a vérnyomás csökkenése a csökkent perifériás érellenállás és a változatlan perctérfogat következménye lehet.
Gyermekek és serdülők
144, elsősorban esszenciális hypertoniában szenvedő gyermek és serdülők (6‑16éves) esetében, egy 4 hetes vizsgálatban a metoprolol 0,2mg/ttkg adagja 5,2Hgmm‑rel (p=0,145), 1,0mg/ttkg adagja 7,7Hgmm‑rel (p=0,027), 2,0mg/ttkg adagja (200mg/nap maximális dózisig) 6,3Hgmm‑rel (p=0,049) csökkentette a szisztolés vérnyomást, a placebo esetében tapasztalt 1,9Hgmm‑hez viszonyítva. A diasztolés vérnyomásnál ez a csökkenés sorrendben 3,1 (p=0,655), 4,9 (p=0,280), 7,5 (p=0,017) és 2,1Hgmm volt. A vérnyomáscsökkenésben nem figyeltek meg nyilvánvaló különbséget az életkor, a Tanner‑skála vagy a rassz alapján.
A metoprolol csökkenti az enyhe‑közepes hypertoniában szenvedő férfiak szív érrendszeri halálozásának kockázatát. Elektrolitzavar nem alakul ki.
A szívelégtelenségre kifejtett hatása
A MERIT-HF túlélési tanulmány során, 3991 szívelégtelenségben (NYHA II‑IV.) szenvedő és csökkent ejekciós frakciójú (≤0,40) beteg kezelésekor a metoprolol növelte a túlélés esélyét és csökkentette a hospitalizációk számát. Hosszú távú kezelés során a betegek tüneteik enyhülését (a New York Heart Association besorolás és az általános tünetfelmérő pontszám javulását) tapasztalják.
Kimutatták továbbá, hogy a metoprolol-terápia növeli az ejekciós frakciót, csökkenti a bal kamrai szisztolés végtérfogatot és a diasztolés végtérfogatot.
Tachyarrhytmiákban a megnövekedett szimpatolitikus aktivitást blokkolja és ez alacsonyabb szívfrekvenciát eredményez, döntően a pacemaker sejtek csökkent autonóm működése, továbbá a megnyúlt supraventricularis ingerületvezetési idő miatt. A metoprolol mérsékli a reinfarctus és a szívhalál – mindenekelőtt a myocardialis infarctust követő hirtelen halál kockázatát.
A Bloxazoc retard tabletta mikrokapszulázott metoprolol-szukcinát szemcsékből áll – minden egyes szemcse önálló depó egység. Az egyes szemcséket a gyógyszer felszabadulás ütemét szabályozó polimer membrán burkolja. A tabletta folyadékkal érintkezve gyorsan szétesik, a szemcsék nagy felületen eloszlanak a gyomor‑béltraktusban. A hatóanyag felszabadulása független a környező pH-tól és szinte állandó sebességgel, kb. 20órán át tart. A gyógyszerforma egyenletes metoprolol plazmakoncentrációt és 24órás hatástartamot biztosít.
Szájon át adva a felszívódás teljes, a hatóanyag a gyomor-bél csatorna teljes hosszában felszívódik – a vastagbélből is. A Bloxazoc biohasznosulása 30-40%.
A metoprolol a májban, főként a CYP2D6 enzim hatására bomlik le. Három fő metabolitját azonosították, azonban ezek egyikének sincs klinikai szempontból jelentős béta‑blokkoló hatása. A metoprolol kb. 5%‑a változatlan formában, a fennmaradó hányad metabolitokként választódik ki a vesén keresztül.
Gyermekek és serdülők
A metoprolol farmakokinetikai profilja a 6–17éves hypertoniás gyermeknél hasonló a felnőtteknél előzőekben már leírt farmakokinetikához. A metoprolol látszólagos orális clearance (Cl/F) értéke a testtömeggel egyenes arányban növekedett.
Gyógyszerészeti jellemzők - BLOXAZOC 200 MG
Tablettamag
vízmentes kolloid szilícium‑dioxid
mikrokristályos cellulóz
hipromellóz
nátrium-laurilszulfát
poliszorbát 80
glicerin
hidroxipropilcellulóz
etilcellulóz
nátrium‑sztearil‑fumarát
Filmbevonat
hipromellóz
titán‑dioxid (E171)
talkum
propilén-glikol
Buborékcsomagolás (PVC/PE/PVdC fólia/ Al buborékcsomagolásban): 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, és 100 tabletta, dobozban.
Bloxazoc 25 mg, 50 mg, 100 mg retard tabletta:
250 db retard tabletta garanciazáras, polipropilén (PP) kupakkal lezárt HDPE tartályban és dobozban.
Bloxazoc 200 mg retard tabletta:
100 db retard tabletta garanciazáras, polipropilén (PP) kupakkal lezárt HDPE tartályban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./1 csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).