BUDENOFALK 2 MG VÉGBÉLHAB

Aktív stádiumban lévő, rectumra és szigmabélre korlátozódó colitis ulcerosa kezelésére.

Adagolás

Felnőttek

Naponta 1 adagolt dózis (2 mg budezonid).

Gyermekekés serdülők

Gyermekkorban a megfelelő tapasztalatok hiányában nem alkalmazható.

Az alkalmazás módja

Rektális alkalmazásra.

A Budenofalk végbélhab reggel vagy este alkalmazható.

Először az adagoló feltétet kell felhelyezni a tartályra és mielőtt az adagoló feltétet a végbélbe helyezné, 15 másodpercen keresztül rázza fel a tartályt. Vegye figyelembe, hogy a hatás akkor a legjobb, ha a pumpa kupakja a lehető legfüggőlegesebben áll. Egy adag Budenofalk végbélhab bejuttatásához a pumpa kupakját teljesen le kell nyomni, és nagyon lassan visszaengedni. A működtetés után az adagoló feltétet 10-15 másodpercig tartsa változatlan helyzetben, mielőtt a végbélből kihúzná. Legjobb eredmény akkor érhető el, ha a végbélhab alkalmazása előtt a végbél alaposan kiürült.

A kezelés időtartama

A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg.

Az akut fázis általában 6-8 héten belül lecseng. A budezonid végbélhabot ezután már nem kell alkalmazni.

A Budenofalk 2mg végbélhab alkalmazása ellenjavallt:

- a készítmény hatóanyagával, illetve a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,

- májcirrhosis esetén.

A Budenofalk 2mg végbélhabbal végzett kezelés alacsonyabb szisztémás szteroidszintet eredményez, mint a szisztémásan ható kortikoidokkal történő, hagyományos per os glükokortikoszteroid-terápia. Más glükokortikoszteroiddal történő kezelésről való átállítás a szisztémás szteroidszintek változására utaló tünetek újbóli megjelenését vagy előfordulását válthatja ki.

A Budenofalk 2 mg végbélhab alkalmazása fokozott óvatosságot igényel tuberculosis, hypertensio, diabetes mellitus, osteoporosis, ulcus pepticum (gyomor-vagy nyombélfekély), glaucoma vagy cataracta esetén, továbbá diabetes vagy glaucoma családi előfordulása, illetve egyéb olyan esetekben, amikor a glükokortikoszteroidoknak nemkívánatos hatásaik lehetnek.

Szisztémás glükokortikoszteroid hatások előfordulhatnak nagyobb adagok hosszabb ideig tartó alkalmazása esetén. Ilyen hatások lehetnek: Cushing szindróma, mellékvesekéreg-szuppresszió, a növekedés visszamaradása, a csontsűrűség csökkenése, cataracta, glaucoma és számos pszichiátriai/viselkedési zavarok széles skálája (lásd 4.8 pont).

Fertőzések

A gyulladásra adott válasz és az immunrendszer szuppressziója növeli a fertőzésekre való hajlamot és azok súlyosságát. Bakteriális, gombás, amőbás és virális fertőzések súlyosabbá válhatnak glükokortikoszteroid‑kezelés során, amire figyelemmel kell lenni. A klinikai kép atípusossá válhat, a súlyos fertőzések, mint a sepsis és tuberculosis tüneteit elnyomhatja, azok súlyosbodhatnak, mielőtt diagnosztizálják őket.

Varicella

A varicella - ami normális körülmények között enyhe megbetegedés – halálos kimenetelű állapotot válthat ki az immunrendszer legyengülése esetén. Ezen betegségeken még át nem esett egyének esetében különösen ügyelni kell arra, hogy kerüljék a személyes kontaktust varicellás vagy herpes zosteres betegekkel, és amennyiben a fertőzés mégis kialakul, sürgős orvosi ellátásra van szükség. Amennyiben gyermek a beteg, a szülők figyelmét kell erre felhívni. Ajánlott a passzív immunizáció varicella-zoster immunglobulinnal a nem immunizált betegeknél, akik szisztémás glükokortikoszteroid-kezelést kapnak, ill. korábban 3hónapon keresztül kaptak. A betegnek az immunizációt a varicellával való érintkezést követő 10 napon belül kell megkapnia. Ha a varicella diagnózisa megerősítést nyert, sürgős szakorvosi kezelésre van szükség. A glükokortikoszteroidok adását nem kell felfüggeszteni, az adag növelése szükséges lehet.

Morbilli

Csökkent immunitású betegeknek morbillivel történt kontaktus esetén – amennyiben lehetséges – az expozíciót követően a lehető leghamarabb normál immunglobulint kell kapniuk.

Vakcinák

Folyamatos glükokortikoszteroid alkalmazása esetén nem szabad élő vírust tartalmazó vakcinát adni. Más vakcinákkal szembeni antitest válasz csökkenhet.

Májfunkciós zavarok

A primer biliaris cholangitis (PBC) májcirrhosissal járó kései stádiumában, a tapasztalatok alapján valamennyi súlyos májfunkciós zavarral rendelkező betegnél a budezonid szisztémás hasznosulásának növekedése várható. Ugyanakkor azoknál a májbetegeknél, akiknél májcirrhosis nem alakult még ki, a szájon át adott napi 9mg budezonid adag biztonságos és jól tolerálható. Nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy speciális adagolást kellene követni nem-cirrhotikus májbetegségben, ill. csak enyhén károsodott májfunkció esetén.

Látászavar

A kortikoszteroidok szisztémás és helyi alkalmazásával kapcsolatosan látászavarról számolhatnak be. Amennyiben a beteg olyan tünetekkel jelentkezik, mint például a homályos látás vagy egyéb látászavarok, fontolóra kell venni a beteg szemész szakorvoshoz történő utalását a lehetséges okok kivizsgálása céljából, amelyek között szerepelhet a szürkehályog, a glaukóma vagy olyan ritka betegségek, mint a centrális serosus chorioretinopathia (CSCR), amelyeket a szisztémás és helyi kortikoszteroid alkalmazása után jelentettek.

Egyéb

A glükokortikoszteroidok a hypothalamus-hypophysis-mellékvesekéreg (HPA) tengely szuppresszióját okozhatják és csökkenthetik a stresszre adott választ. Ha a beteg műtétnek vagy egyéb stressznek van kitéve, kiegészítő szisztémás glükokortikoszteroid-kezelés ajánlott.

Az egyidejű ketokonazollal- vagy egyéb CYP3A4 inhibitorral történő kezelést kerülni kell (lásd 4.5pont).

Ez a gyógyszer 600,3mg propilénglikolt tartalmaz a Budenofalk 2mg végbélhab minden egyes adagolt dózisában. A propilénglikol bőrirritációt okozhat.

A cetil-alkohol és a cetil‑sztearil‑alkohol helyi bőrirritációt okozhatnak (pl. kontakt dermatitis).

Farmakodinámiás kölcsönhatások

Szívglikozidok:

A glikozidhatás megerősödhet a káliumhiány miatt.

Diuretikumok:

A káliumürítés fokozódhat.

Farmakokinetikai kölcsönhatások

• Citokróm P450

• CYP3A4 inhibitorok

Az egyidejű kezelés CYP3A4 inhibitorokkal, beleértve a kobicisztát tartalmú készítményeket, várhatóan fokozza a szisztémás mellékhatások kockázatát. Kerülni kell ezt a kombinációt, kivéve, ha az előnyös hatás meghaladja a szisztémás kortikoszteroid mellékhatások fokozott kockázatát. Ebben az esetben a betegeket monitorozni kell, hogy nem alakulnak-e ki szisztémás kortikoszteroid mellékhatások.

200 mg naponta egyszer szájon át adott ketokonazol kb. hatszorosára növelte az együttesen alkalmazott budezonid (3mg egyszeri adag) plazmakoncentrációját. Ha a ketokonazolt 12 órával a budezonid bevétele után adták, a plazmaszint kb. a háromszorosára nőtt. Mivel nincs elegendő tapasztalat az adagolást illetőleg, ezt a kombinációt kerülni kell. További CYP3A4 inhibitorok, mint ritonavir, itrakonazol és klaritromicin és grépfrútlé szintén jelentősen megemelhetik a budezonid plazmaszintjét. Ezért budezonid együttes adását kerülni kell.

• CYP3A4 induktorok

Olyan vegyületek, mint pl. a karbamazepin és a rifampicin, melyek indukálják a CYP3A4 enzimet - csökkenthetik a budezonid szisztémás és helyi hatását a bélnyálkahártyán. A budezonid adagjának beállítása szükségessé válhat

• CYP3A4 szubsztrátok

• Azok a vegyületek, melyeket a CYP3A4 bont le, kompetitív antagonistái lehetnek a budezonidnak. Ha a kompetitív antagonista affinitása a CYP3A4-hez nagyobb, az a budezonid magasabb szérumszintjéhez vezethet. Ha a budezonid erősebben kötődik a CYP3A4-hez, az a versenytárs vegyület nagyobb plazmaszintjéhez vezethet. Szükségessé válhat a versenytárs vegyület adagjának beállítása, vagy csökkentése.

Emelkedett plazmaszintekről és fokozott glükokortikoszteroid hatásról számoltak be nőknél, akik ösztrogént kaptak vagy fogamzásgátlót szedtek, de kis adagú kombinált fogamzásgátlók esetében ezt nem figyelték meg.

Mivel a budezonid kezelés gátolhatja a mellékvese működését, a hypophysis elégtelenségének diagnosztizálására szolgáló ACTH-stimulációs teszt hibás eredményt (alacsony értéket) adhat.

Terhesség

A terhesség során való alkalmazást kerülni kell, hacsak nincs sürgető oka a Budenofalk végbélhabbal történő kezelésnek. Kevés adat van terhesség során budezonid orális alkalmazásával kapcsolatban embereknél. Noha számos terhesség során inhalált budezonid adásával kapcsolatosan nem lépett fel mellékhatás, Budenofalk végbélhab alkalmazása során a maximális plazmakoncentráció magasabb lehet, mint az inhalált budezonid alkalmazásakor. Vemhes állatoknál a budezonid, mint a többi glükokortikoszteroid is, a magzat fejlődésében rendellenességeket okozott (lásd 5.3 pont). Ennek a humán alkalmazásra vonatkozó jelentőségét nem vizsgálták.

Szoptatás

A budezonid kiválasztódik az anyatejbe (inhalációs alkalmazás utáni kiválasztódással kapcsolatos adatok rendelkezésre állnak). A terápiás dózishatárokon belül csak enyhe tünetek előfordulására lehet számítani Budenofalk 2mg végbélhab adása után. A Budenofalk alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel vagy megszakítják a kezelést/tartózkodnak a kezeléstől, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre nézve, valamint a terápia előnyét a nőre nézve.

Termékenység

Nincs human adat a budezonid termékenységre gyakorolt hatásával kapcsolatban. Állatkísérletekben a budezonid-kezelés nem befolyásolta a fertilitást (lásd 5.3 pont).

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre vonatkozó hatásokkal kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat.

A mellékhatások megítélése a következő gyakoriság alapján történik:

nagyon gyakori: ≥1/10,

gyakori: ≥1/100 - <1/10,

nem gyakori: ≥1/1000 - <1/100,

ritka: ≥1/10000 - <1/1000,

nagyon ritka: <1/10000,

nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg.

Budenofalk 2mg végbélhabbal folytatott klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatások a következők voltak (gyakoriság: nem gyakori): megnövekedett étvágy, vörösvértest-süllyedés növekedése, leukocytosis, hányinger, hasi fájdalom, flatulencia, paraesthesia a hasi tájékon, analis fissurák, aphtosus stomatitis, gyakori székelési inger, rectalis vérzés, a transzaminázok szintjének emelkedése (GOT, GPT), a cholestasis paramétereinek emelkedése (GGT, AP), amilázszint-emelkedés, kortizonszint-változás, a húgyúti rendszer fertőzései, szédülés, a szaglás zavara, álmatlanság, fokozott izzadás, asthenia, testtömeg-növekedés.

Az Alkalmazási előírásban említett nemkívánatos események legtöbbje más glükokortikoszteroidokkal végzett kezelés esetén is előfordulhatnak.

Esetenként előfordulhatnak olyan nemkívánatos események, melyek a szisztémás glükokortikoidokra jellemzőek. Ezek a nemkívánatos események az adagolástól, a kezelés időtartamától, az egyidejűleg vagy korábban alkalmazott egyéb kortikoszteroidoktól és az egyéni érzékenységtől függenek.

A fent említett néhány mellékhatást hosszú távú, per os budezonid-kezelés során figyelték meg.

Lokális hatásánál fogva a Budenofalk 2mg végbélhabbal végzett kezelés esetén a mellékhatások kockázata általában alacsonyabb, mint a szisztémás glükokortikoszteroidok alkalmazása esetén.

Extraintestinalis manifesztációk (elsősorban a bőrt és az ízületeket érintő) kialakulását vagy újbóli kifejlődését idézheti elő a betegeknél a szisztémás szteroidokról helyi hatású budezonidra való áttérés.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A budezonid túladagolásával kapcsolatos eset mostanáig nem ismert.