CERUCAL 10 MG TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - CERUCAL 10 MG
Felnőttek
A Cerucal 10mg tabletta felnőttek számára javallott:
-
a kemoterápia okozta késői hányinger és hányás (CINV) megelőzésére
-
a radioterápia okozta hányinger és hányás (RINV) megelőzésére
-
a hányinger és hányás (benne az akut migrénes roham okozta hányingerrel és hányással) tüneti kezelésére. A metoklopramid akut migrénes roham esetén alkalmazható per os analgetikumokkal azok felszívódásának elősegítésére.
Gyermekek és serdülők
A Cerucal 10mg tabletta 1‑18éves gyermekek és serdülők számára javallott:
-
a kemoterápia okozta késői hányinger és hányás (CINV) megelőzésére második vonalbeli szerként.
Felnőttek
Az ajánlott egyszeri dózis 10mg, naponta legfeljebb háromszor adható.
A legnagyobb ajánlott napi dózis 30mg, illetve 0,5mg/ttkg.
A legnagyobb ajánlott kezelési időtartam 5nap.
Kemoterápia okozta késői hányinger és hányás (CINV) megelőzése (1-18éves gyermekek és serdülők)
Az ajánlott per os dózis 0,1‑0,15mg/ttkg, naponta legfeljebb háromszor ismételve. A legnagyobb dózis 24óra alatt 0,5mg/ttkg.
Táblázatos adagolási útmutató
| Életkor | Testtömeg | Dózis | Adagolási gyakoriság |
| 1-3év | 10-14kg | 1mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 3-5év | 15-19kg | 2mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 5-9év | 20-29kg | 2,5mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 9-18év | 30-60kg | 5mg | naponta legfeljebb 3-szor |
| 15-18év | > 60kg | 10mg | naponta legfeljebb 3-szor |
A leghosszabb kezelési időtartam kemoterápia okozta késői hányinger és hányás (CINV) megelőzésére 5nap.
A tabletták nem alkalmasak 30kg-nál kisebb testtömegű gyermekek kezelésére.
Egyéb gyógyszerformák/hatáserősségek megfelelőbbek lehetnek ebben a betegcsoportban.
Az alkalmazás módja:
A tablettát étkezés előtt, kevés folyadékkal, egészben kell lenyelni.
Két alkalmazás között legalább 6órának kell eltelnie még hányás, illetve a dózis visszautasítása esetén is (lásd 4.4pont).
Különleges betegcsoportok
Idős betegek:
Időskorú betegeknél a dózis csökkentését kell mérlegelni a vese- és a májfunkció, valamint az általános állapot alapján.
Vesekárosodás:
Végstádiumú vesebetegségben (kreatinin-clearance ≤ 15ml/perc) a napi dózist 75%-kal kell csökkenteni.
Közepesen súlyos és súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 15-60ml/perc) a dózist 50%-kal kell csökkenteni (lásd 5.2pont).
Májkárosodás:
Súlyos májkárosodásban a dózist 50%-kal kell csökkenteni (lásd 5.2pont).
Gyermekek
A metoklopramid ellenjavallott 1évesnél fiatalabb gyermekek esetében (lásd 4.3pont).
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Gastrointestinalis vérzés, mechanikai obstructio vagy gastrointestinalis perforatio, amelynél a gastrointestinalis motilitás kockázatot jelent.
-
Diagnosztizált vagy gyanított phaeochromocytoma, a súlyos hypertensiós események kockázata miatt.
-
Neuroleptikus vagy metoklopramid által előidézett tardiv dyskinesia a kórtörténetben.
-
Epilepsia (fokozott krízisgyakoriság és –intenzitás)
-
Parkinson-kór
-
Levodopával vagy dopaminerg agonistával való kombináció (lásd 4.5pont).
-
Ismert metoklopramid által előidézett methaemoglobinaemia vagy NADH citokróm-b5-hiány a kórtörténetben.
-
1évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazás az extrapiramidális rendellenességek fokozott kockázata miatt (lásd 4.4pont).
Neurológiai rendellenességek
Extrapiramidális rendellenességek előfordulhatnak, különösen gyermekeknél és fiatal felnőtteknél, és/vagy ha nagy dózisokat alkalmaznak. Ezek a reakciók rendszerint a kezelés kezdetén fordulnak elő, és bekövetkezhetnek egyetlen alkalmazás után is. Extrapiramidális tünetek megjelenése esetén a metoklopramid alkalmazását azonnal be kell fejezni. Ezek a hatások általában teljesen reverzíbilisek a kezelés felfüggesztését követően, de tüneti kezelést igényelhetnek (gyermekeknél benzodiazepineket és/vagy felnőtteknél antikolinerg/Parkinson-kór ellenes gyógyszereket).
A 4.2pontban megadottak szerint, a túladagolás elkerülése érdekében legalább 6órás időkülönbséget kell tartani az egyes metoklopramid alkalmazások között még hányás vagy a dózis visszautasítása esetén is.
Az elhúzódó metoklopramid-kezelés potenciálisan irreverzíbilis tardiv dyskinesiát okozhat, különösen időseknél. A kezelésnek nem szabad túllépnie a 3hónapot a tardiv dyskinesia kockázata miatt (lásd 4.8pont). A kezelést fel kell függeszteni a tardiv dyskinesia klinikai jeleinek megjelenése esetén.
Neuroleptikus malignus szindrómát jelentettek a metoklopramid neuroleptikumokkal való kombinációja, valamint metoklopramid monoterápia esetén (lásd 4.8pont). A metoklopramid alkalmazását azonnal fel kell függeszteni a neuroleptikus malignus szindróma tüneteinek megjelenése esetén, és megfelelő kezelést kell kezdeményezni.
Különös óvatosság szükséges olyan betegeknél, akiknél neurológiai kórképek állnak fenn, illetve akiket egyéb központi idegrendszeri gyógyszerekkel kezelnek (lásd 4.3pont).
A metoklopramid súlyosbíthatja a Parkinson-kór tüneteit is.
Methaemoglobinaemia
A NADH citokróm-b5-reduktázhiánnyal összefüggésbe hozható methaemoglobinaemiát jelentettek. Ilyen esetekben a metoklopramid alkalmazását azonnal és véglegesen be kell fejezni, és megfelelő intézkedéseket kell kezdeményezni (pl. metilénkékkel való kezelés).
Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek
A metoklopramid injekció - különösen intravénás alkalmazási mód - esetén súlyos szív- és érrendszeri nemkívánatos hatásokat jelentettek, köztük a keringés összeomlását, súlyos bradycardiát, szívmegállást és a QT‑szakasz megnyúlását (lásd 4.8pont).
Fokozott óvatosság szükséges a metoklopramid alkalmazása, különösen az intravénás alkalmazási mód esetén idős betegeknél, a szívingerület-vezetési zavarokban szenvedőknél (beleértve a QT‑szakasz megnyúlását), korrigálatlan elektrolitzavar, bradycardia és olyan gyógyszerek szedése esetén, amelyek ismert módon a QT‑szakasz megnyúlását okozhatják.
Az intravénás dózisokat lassú bolus formájában (legalább 3percen át) kell alkalmazni a mellékhatások (pl. hypotensio, akathisia) kockázatának csökkentése érdekében.
Vese és májkárosodás
Vesekárosodásban vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a dózis csökkentése ajánlott (lásd 4.2pont).
A gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, laktózintoleranciában vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Ellenjavallott kombináció
A levodopa, illetve a dopaminerg agonisták és a metoklopramid között kölcsönös antagonizmus áll fenn (lásd 4.3pont).
Kerülendő kombináció
Az alkohol potencírozza a metoklopramid szedatív hatásait.
Számításba vehető kombinációk
A metoklopramid prokinetikus hatása miatt bizonyos gyógyszerek felszívódása módosulhat.
Antikolinerg szerek és morfinszármazékok
Az antikolinerg szerek és a morfinszármazékok, illetve a metoklopramid között kölcsönös antagonizmus állhat fenn az emésztőrendszeri motilitás vonatkozásában.
Központi idegrendszeri depresszánsok (morfinszármazékok, anxiolitikumok, szedatív H1 antihisztaminok, szedatív antidepresszánsok, barbiturátok, klonidin és hasonló hatóanyagok)
A központi idegrendszeri depresszánsok és a metoklopramid szedatív hatásai potencírozódnak.
Neuroleptikumok
A metoklopramidnak és más neuroleptikumoknak additív hatásuk van az extrapiramidális rendellenességek előfordulása vonatkozásában.
Szerotonerg gyógyszerek
A metoklopramid más szerotonerg gyógyszerekkel, pl. SSRI-kkel való egyidejű alkalmazása fokozhatja a szerotonin-szindróma kockázatát.
Digoxin
A metoklopramid csökkentheti a digoxin biohasznosulását. A digoxin plazmakoncentrációjának gondos monitorozása szükséges.
Ciklosporin
A metoklopramid növeli a ciklosporin biohasznosulását (a Cmax-ot 46%-kal, míg az expozíciót 22%‑kal). A ciklosporin plazmakoncentráció gondos monitorozása szükséges. A klinikai következmények nem egyértelműek.
Mivakurium és szuxametonium
A metoklopramid injekció megnyújthatja a neuromuszkuláris blokk időtartamát (a plazma kolinészteráz gátlásán át).
Erős CYP2D6 inhibitorok
A metoklopramid expozíciós szintek emelkednek erős CYP2D6-inhibitorok (pl. fluoxetin és paroxetin) egyidejű alkalmazása esetén. Bár ennek klinikai jelentősége bizonytalan, a betegeket megfigyelés alatt kell tartani a mellékhatások vonatkozásában.
Terhesség
Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat (több, mint 1000terhességi vizsgálati eredmény) nem igazolt sem malformatív, sem föto-/neonatális toxicitást. A metoklopramid a klinikai szükséglet szerint alkalmazható terhességben. A farmakológiai tulajdonságok miatt (mint más neuroleptikumoknál) a metoklopramid terhesség végén történő alkalmazása esetén nem zárható ki az újszülött extrapiramidális szindrómája. A metoklopramid alkalmazását kerülni kell a terhesség végén. Metoklopramid alkalmazása esetén az újszülöttet megfigyelés alatt kell tartani.
Szoptatás
A metoklopramid alacsony koncentrációban kiválasztódhat az anyatejbe. A szoptatott csecsemőre gyakorolt mellékhatások nem zárhatók ki. Ezért alkalmazása nem javasolt szoptatás során. Szoptató nőknél a metoklopramid alkalmazásának felfüggesztése mérlegelendő.
A metoklopramid álmosságot, szédülést, dyskinesiát és dystoniát okozhat, amely befolyásolhatja a látást, továbbá a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket is.
A mellékhatások szervrendszerek szerinti osztályozásban kerülnek felsorolásra. A gyakoriságok az alábbi csoportosítás szerint kerültek meghatározásra: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100‑<1/10), nem gyakori (≥1/1000‑<1/100), ritka (≥1/10000‑<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer szerinti osztályozás | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nem ismert | Methaemoglobinaemia, amely a NADH citokróm-b5-reduktázhiánnyal állhat kapcsolatban, különösen újszülötteknél (lásd 4.4pont). Sulfhaemoglobinaemia, különösen azon gyógyszerek nagy dózisainak egyidejű alkalmazása esetén, amelyekből kén szabadul fel. | |
| Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek | ||
| Nem gyakori | Bradycardia, különösen az intravénás gyógyszerforma alkalmazása esetén | |
| Nem ismert | Szívmegállás, amely röviddel a parenteralis alkalmazás után alakul ki, és amelyet bradycardia előzhet meg (lásd 4.4pont); Atrioventricularis blokk, Sinus működés leállása (sinus arrest), különösen az intravénás gyógyszerforma alkalmazása esetén, A QT-intervallum megnyúlása az EKG-n; Torsade de Pointes; | |
| Endokrin betegségek és tünetek* | ||
| Nem gyakori | Amenorrhoea, Hyperprolactinaemia | |
| Ritka | Galactorrhoea | |
| Nem ismert | Gynaecomastia | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Gyakori | Diarrhoea | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | ||
| Gyakori | Asthenia | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nem gyakori | Túlérzékenység | |
| Nem ismert | Anaphylaxiás reakciók (benne anaphylaxiás sokk, különösen az intravénás gyógyszerforma esetén) | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | ||
| Nagyon gyakori | Aluszékonyság | |
| Gyakori | Extrapiramidális rendellenességek (különösen gyermekeknél és fiatal felnőtteknél, és/vagy ha az ajánlott dózist túllépik, még a gyógyszer egyszeri dózisának alkalmazását követően is (lásd 4.4pont), Parkinsonismus, Akathisia | |
| Nem gyakori | Dystonia (köztük látászavarok és oculogyriás krízis), Dyskinesia, Csökkent tudatállapot | |
| Ritka | Görcsrohamok, különösen epilepsziás betegeknél | |
| Nem ismert | Tardiv dyskinesia, amely tartós lehet, elhúzódó kezelés során és azt követően, különösen idős betegeknél (lásd 4.4pont), neuroleptikus malignus szindróma (lásd 4.4pont) | |
| Pszichiátriai kórképek | ||
| Gyakori | Depresszió | |
| Nem gyakori | Hallucináció | |
| Ritka | Zavartság | |
| Érbetegségek és tünetek | ||
| Gyakori | Hypotensio, különösen az intravénás gyógyszerforma alkalmazása esetén | |
| Nem ismert | Sokk, ájulás a parenteralis alkalmazás esetén, Akut hypertensio phaeochromocytomás betegeknél (lásd 4.3pont), átmeneti vérnyomás-emelkedés | |
*Endokrin betegségek és rendellenességek elhúzódó kezelés során hyperprolactinaemiával összefüggésben (amenorrhoea, galactorrhoea, gynaecomastia).
Az alábbi, esetenként társuló mellékhatások gyakrabban fordulnak elő nagy dózisok alkalmazása során:
- Extrapiramidális tünetek: akut dystonia és dyskinesia, Parkinson szindróma, akathisia még a gyógyszer egyetlen adagjának alkalmazását követően is, különösen gyermekeknél és fiatal felnőtteknél (lásd 4.4pont).
- Álmosság, csökkent tudatállapot, zavartság, hallucináció.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
Extrapiramidális rendellenességek, álmosság, csökkent tudatállapot, zavartság, hallucináció és a szív- és a légzésműködés leállása fordulhat elő.
Kezelés
Túladagolással összefüggésben vagy anélkül kialakult extrapiramidális tünetek esetén a kezelés csak tüneti (gyermekeknél benzodiazepinek és/vagy felnőtteknél antikolinerg szerek, illetve Parkinson-kór elleni készítmények).
A tüneti kezelést és a szív- és érrendszeri, valamint légzőfunkciók folyamatos ellenőrzését a klinikai állapotnak megfelelően kell végezni.
Farmakológiai tulajdonságok - CERUCAL 10 MG
Farmakoterápiás csoport: Propulsiv szerek
ATC kód: A03F A01
Hatásmechanizmus
A metoklopramid centrális támadáspontú dopamin-antagonista. Ezen kívül perifériás kolinerg hatása is van. Két fő hatás különböztethető meg:
1. antiemetikus hatás
2. a gyomorkiürülést és a vékonybél-passzázst gyorsító hatás.
Az antiemetikus hatását az agytörzsben (a hányásközpont kemoreceptor-trigger zónájában) centrális támadásponton keresztül, feltehetően a dopaminerg neuronok ingerküszöbének emelésével fejti ki.
A megnövekedett motilitás részben szintén a központi centrumok irányítása alatt áll, ugyanakkor a perifériás hatásmechanizmus a posztganglionáris kolinerg receptorok aktiválásán keresztül és valószínűleg a gyomor és bél dopaminerg receptorainak gátlásán keresztül játszik szerepet.
A nemkívánatos hatás főként extrapiramidális tüneteket foglal magába (akaratlan, spasztikus mozgás), amit a dopamin-receptor blokkoló hatás idéz elő.
Hosszantartó alkalmazás esetén a prolaktin szekréció gátlásának hiányában a prolaktin szérum koncentrációja megnövekedhet. Nőknél galactorrhoeát és menstruációs zavarokat, férfiaknál gynaecomastiát írtak le. A gyógyszer szedésének felfüggesztését követően ezek megszűnnek.
Felszívódás
A metoklopramid per os alkalmazás esetén gyorsan felszívódik.
A maximális plazma-koncentrációt 30 és 120percen belül, átlagban kb. 1óra után éri el.
A per os alkalmazott metoklopramid biohasznosulása 60‑80% között mozog.
Az egyéni first-pass metabolizmus mértékétől függően, a metoklopramid szérum értéke jelentősen változik.
10mg metoklopramid beadása után 6 vizsgált betegnél a maximális plazma koncentrációt (Cmax) 42‑63ng/ml érték körül határozták meg.
Eloszlás
A megoszlási térfogat 2,2‑3,4l/ttkg között mozog. A plazma proteinkötődés alacsony.
A metoklopramid átjut a vér-agy gáton, és bejut az anyatejbe.
Biotranszformáció és elimináció
A metoklopramid leginkább a májban metabolizálódik (first-pass metabolizmus).
Részben változatlan formában ürül (kb. 20%), részben glükuronsavval vagy szulfonsavval történő májmetabolizáció után a vesén keresztül, vizelettel ürül.
A felezési idő 2,6‑4,6óra között van egészséges egyéneknél és kb. 14óra vesekárosodott betegek esetében.
Vesekárosodás
A metoklopramid clearance súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 70%-ig terjedő mértékben csökkent, míg a plazma eliminációs féléletidő emelkedett (10‑50ml/perc kreatinin-clearance esetén kb. 10óra, míg <10ml/perc kreatinin-clearance esetén 15óra).
Májkárosodás
Májcirrhosisban szenvedő betegeknél metoklopramid akkumulációt figyeltek meg, amely a plazma clearance 50%-os csökkenésével társult.
Gyógyszerészeti jellemzők - CERUCAL 10 MG
magnézium-sztearát
zselatin
szilícium-dioxid
burgonyakeményítő
laktóz-monohidrát
Legfeljebb 25oC-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Tabletták fehér PE zárókupakkal lezárt barna üvegben és dobozban.
Kiszerelés: 50db tabletta.
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBAHOZATLI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Teva Gyógyszergyár Zrt.
4042 Debrecen, Pallagi út 13.
Magyarország