CETIRIZIN HEXAL 10 MG FILMTABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - CETIRIZIN 10 MG
Felnőtteknek, valamint legalább 6 éves gyermekeknek és serdülőknek:
-
a cetirizin a szezonális és perennialis allergiás rhinitis orr- és szemtüneteinek enyhítésére javallt.
-
a cetirizin a krónikus idiopathiás urticaria tüneteinek enyhítésére javallt.
Adagolás
Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek és serdülők
Naponta 1-szer 10mg (1 tabletta).
Gyermekek és serdülők
A filmtabletta gyógyszerforma a 6évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem alkalmazható, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a megfelelő dózis pontos adagolását.
6-12 éves kor közötti gyermekek
Naponta 2-szer 5mg (naponta 2-szer ½ tabletta)
Idősek
Nincsenek arra utaló adatok, hogy – amennyiben a vesefunkció normális –, csökkenteni kellene a szer dózisát idős betegeknél.
Vesekárosodás
Nem állnak rendelkezésre adatok a hatásosság/biztonságosság arányának megállapítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Mivel a cetirizin döntően a veséken keresztül választódik ki (lásd 5.2pont), azokban az esetekben, amikor nem lehet másik kezelést alkalmazni az adagolási gyakoriságot a vesefunkció függvényében, egyénileg kell megállapítani. Az alábbi táblázat segítséget nyújt a dózis megállapításához. A táblázat használatához szükség van a beteg kreatinin-clearance-ének (CLcr) becsült értékére (ml/perc-ben kifejezve).
A dózis megállapítása vesekárosodásban szenvedő felnőtteknél:
| Csoport | Becsült glomerulusfiltrációs ráta (eGFR) (ml/perc) | Dózis és adagolási gyakoriság |
| Normál veseműködés | ≥ 90 | 10mg naponta egyszer |
| Enyhe vesekárosodás | 60–< 90 | 10mg naponta egyszer |
| Közepesen súlyos vesekárosodás | 30–< 60 | 5mg naponta egyszer |
| Súlyos vesekárosodás | 15–< 30; dialízis nem szükséges | 5mg 2 naponként egyszer |
| Végstádiumú vesebetegség | < 15 | ellenjavallt |
Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél és serdülőknél a dózist egyénileg kell beállítani a beteg vese‑clearence‑ének, életkorának és testtömegének függvényében.
Májkárosodás
Nem szükséges a dózis módosítása, amennyiben a betegnek csak májkárosodása van.
Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózis módosítása szükséges (lásd feljebb a "Vesekárosodás" című részt).
Az alkalmazás módja
A tablettákat egy pohár folyadékkal kell lenyelni.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, a hidroxizinnel vagy bármilyen piperazin-származékkal szembeni túlérzékenység.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél az eGFR (becsült glomerulusfiltrációs ráta) érték kevesebb mint 15ml/perc.
Terápiás dózisok alkalmazása esetén nem észleltek klinikai szempontból jelentős kölcsönhatásokat alkohollal (0,5g/l véralkoholszint esetében). Mindazonáltal egyidejű alkoholfogyasztás esetén ajánlatos az óvatosság.
Óvatossággal kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél vizeletretencióra hajlamosító tényező, mint pl. gerincvelőlézió, prosztatahiperplázia, áll fenn, mivel a cetirizin növelheti a vizeletretenció kialakulásának kockázatát.
Óvatosság ajánlatos epilepsziában szenvedő és olyan betegek esetében, akiknél convulsiók kialakulásának kockázata áll fenn.
Az antihisztaminok gátolják az allergiás bőrtesztekre adott választ, ezért alkalmazásuk előtt (3 napos) kimosási periódusra van szükség.
A cetirizin-kezelés abbahagyásakor pruritus és/vagy urticaria fordulhat elő, akkor is, ha ezek a tünetek a kezelés megkezdése előtt nem voltak tapasztalhatók. Néhány esetben a tünetek súlyosak lehetnek és a kezelés ismételt megkezdése válhat szükségessé. A kezelés újrakezdésekor a tünetek megszűnnek.
Gyermekek és serdülők
6 évesnél fiatalabb gyermekek esetében a filmtabletta gyógyszerforma alkalmazása nem ajánlott, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a megfelelő dózis pontos adagolását. A cetirizin gyermekgyógyászati kezelésre alkalmas gyógyszerformájának alkalmazása ajánlott.
Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
A cetirizin farmakokinetikai, farmakodinámiás és tolerancia profiljának köszönhetően nem várható kölcsönhatások fellépése ezzel az antihisztaminnal. Valójában, a gyógyszerinterakciós vizsgálatokban, főleg a pszeudoefedrinnel, illetve teofillinnel (400mg/nap) végzett vizsgálatokban sem farmakodinámiás, sem lényeges farmakokinetikai kölcsönhatást nem jelentettek.
A cetirizin felszívódásának mértékét az étel nem csökkenti, a felszívódás sebességét azonban igen.
Az arra érzékeny betegeknél az alkohol vagy más, központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása tovább csökkentheti az éberséget, és ronthatja a teljesítményt annak ellenére, hogy a cetirizin nem potencírozza az alkohol hatását (0,5g/l vérszintek esetében).
Terhesség
A terhesség kimenetelére vonatkozó, prospektív gyűjtéssel nyert adatok nem utalnak arra, hogy a cetirizin anyai, illetve foetalis/embryonalis toxicitásának esélye nagyobb lenne a szokásos értékeknél. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális/foetalis fejlődésre, a szülésre, illetve a postnatalis fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett káros hatásokra. A szer terhes nőknek történő felírásakor ajánlatos az óvatosság.
Szoptatás
A cetirizin bejut az anyatejbe. A szoptatott csecsemőknél a mellékhatások kockázata nem zárható ki.
A cetirizin kiválasztódik az anyatejbe, a beadás után eltelt időtől függően, a plazmában mérhető koncentráció 0,25‑0,9-szeres értékének megfelelő mennyiségben, ezért a készítmény szoptató anyáknak történő felírásakor óvatossággal kell eljárni.
Termékenység
A humán termékenység vonatkozásában kevés adat áll rendelkezésre, de gyógyszerbiztonságossági kockázat nem merült fel. Állatkísérletek adatai sem utalnak gyógyszerbiztonságossági kockázatra a humán reprodukció vonatkozásában.
A járművezetési képességre, az alvási latenciaidőre és a futószalag mellett nyújtott teljesítményre vonatkozó objektív mérések nem mutattak klinikai szempontból lényeges hatásokat az ajánlott 10mg‑os dózis alkalmazásakor.
Azok a betegek, akik aluszékonyságot tapasztalnak, tartózkodjanak a gépjárművezetéstől, baleseti veszéllyel járó tevékenységek végzésétől vagy gépek kezelésétől. Ezek a betegek ne lépjék túl az ajánlott dózisokat, és figyelembe kell venni a gyógyszerre adott egyéni válaszreakciójukat.
Klinikai vizsgálatok
Áttekintés
Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy az ajánlott dózisban alkalmazott cetirizin kevés központi idegrendszeri nemkívánatos hatást okoz, beleértve a somnolenciát, a fáradtságot, a szédülést és a fejfájást. Bizonyos esetekben paradox központi idegrendszeri stimulációs hatásról számoltak be.
Bár a cetirizin szelektív perifériás H1-receptor-antagonista, és viszonylag mentes az antikolinerg hatásoktól, izolált esetekben vizeletürítési zavarról, a szem akkomodációs zavarairól és szájszárazságról számoltak be.
Egyes esetekben előfordultak kóros májfunkcióra utaló laboratóriumi eredmények, a májenzimek szintjének és a szérum bilirubin értékének emelkedésével. Ezek az eltérések az esetek többségében a cetirizin-dihidrokloriddal végzett kezelés abbahagyására normalizálódtak.
Mellékhatások felsorolása
Kettős vak, kontrollos klinikai vizsgálatokban – amelyekben a cetirizint placebóval, illetve egyéb antihisztaminokkal hasonlították össze az ajánlott adagolásban (naponta 10mg cetirizin), és amelyekből számszerűsített gyógyszer-biztonságossági adatok állnak rendelkezésre –, több mint 3200 cetirizinnel kezelt beteg vett részt.
Az így nyert adatok összesítése alapján a placebokontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi nemkívánatos eseményeket jelentették a 10mg-os dózisban adagolt cetirizin esetében, 1%-os vagy nagyobb arányban:
| Nemkívánatos esemény(WHO-ART) | Cetirizin 10mg(n= 3260) | Placebo(n = 3061) |
| Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók Fáradtság | 1,63% | 0,95% |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek Szédülés Fejfájás | 1,10% 7,42% | 0.98% 8.07% |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hasi fájdalom Szájszárazság Émelygés | 0,98% 2,09% 1,07% | 1,08% 0,82% 1,14% |
| Pszichiátriai kórképek Somnolencia | 9,63% | 5,00% |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Pharyngitis | 1,29% | 1,34% |
Bár statisztikailag a somnolencia gyakrabban jelentkezett a cetirizinnel kezelt egyéneknél a placebocsoporthoz viszonyítva, e mellékhatás súlyossága az esetek túlnyomó többségében enyhe vagy közepes fokú volt. Objektív tesztek bizonyították – ahogy azt más vizsgálatok kimutatták –, hogy a szokásos napi tevékenységeket egészséges fiatal önkénteseknél nem befolyásolta az ajánlott napi dózisok alkalmazása.
Gyermekek és serdülők
Hat hónapostól 12 éves korig terjedő életkorú gyermekeknél végzett, placebokontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi gyógyszermellékhatásokat figyelték meg 1%-os vagy ennél nagyobb arányban:
-
Gyógyszermellékhatások (WHO‑ART) Cetirizin (n=1656) Placebo (n=1294) Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hasmenés 1,0% 0,6% Pszichiátriai kórképek Somnolencia 1,8% 1,4% Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Rhinitis 1,4% 1,1% Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók Fáradtság 1,0% 0,3%
Posztmarketing tapasztalatok
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt és fent felsorolt mellékhatásokon kívül az alábbi gyógyszermellékhatásokat jelentették a posztmarketing tapasztalatok alapján.
Ezen nemkívánatos hatások leírása a MedDRA szervrendszernek megfelelő besorolással készült, és az előfordulási gyakoriságok becslését a posztmarketing tapasztalatok alapján végezték.
A gyakoriság az alábbiak szerint került meghatározásra: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 – <1/10), nem gyakori ( ≥1/1000 – <1/100), ritka ( ≥1/10000 – <1/1000) nagyon ritka ( <1/10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: thrombocytopaenia
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: túlérzékenység
Nagyon ritka: anaphylaxiás sokk
Anyagcsere-és táplálkozási betegségek és tünetek:
Nem ismert: étvágynövekedés
Pszichiátriai kórképek:
Nem gyakori: nyugtalanság
Ritka: agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucináció, álmatlanság
Nagyon ritka: tic
Nem ismert: öngyilkossági gondolatok, rémálmok
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: paraesthesia
Ritka: convulsiók
Nagyon ritka: az ízérzés zavara, syncope, tremor, dystonia, dyskinesia
Nem ismert: amnézia, memóriazavar
Szembetegségek és szemészeti tünetek:
Nagyon ritka: akkomodációs zavar, homályos látás, oculogyriás krízis
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei:
Nem ismert: vertigo
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
Ritka: tachycardia
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: hasmenés
Máj- és epebetegségek illetve tünetek:
Ritka: kóros májfunkció (emelkedett transzamináz-, alkalikus foszfatáz-, gamma-GT- és bilirubin-értékek)
Nem ismert: hepatitis
A bőr- és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Nem gyakori: pruritus, bőrkiütés
Ritka: urticaria
Nagyon ritka: angioneuroticus oedema, fix gyógyszerexanthema
Nem ismert: akut generalizált exanthematosus pustulosis
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
Nem ismert: arthralgia, myalgia
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: dysuria, enuresis
Nem ismert: vizeletretenció
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
Nem gyakori: asthenia, rossz közérzet
Ritka: oedema
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei:
Ritka: testtömeg-növekedés
A kiválasztott mellékhatások leírása
A cetirizin-kezelés abbahagyásakor pruritus (erős viszketés) és/vagy urticaria jelentkezéséről számoltak be.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
A cetirizin túladagolását követően megfigyelhető tünetek elsősorban a központi idegrendszeri hatásokkal kapcsolatosak vagy olyan hatásokkal, melyek antikolinerg hatásokra utalhatnak.
Az ajánlott napi dózisnál legalább 5-ször nagyobb dózis bevitele esetén az alábbi nemkívánatos eseményeket figyelték meg: zavartság, hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, pruritus, nyugtalanság, szedatív hatás, somnolencia, stupor, tachycardia, tremor és vizeletretenció.
Kezelés
A cetirizinnek nincs ismert specifikus antidotuma.
Amennyiben túladagolás történik, tüneti, illetve szupportív kezelés alkalmazása ajánlott. Ha a gyógyszer bevétele óta rövid idő telt el, mérlegelni kell a gyomormosás elvégzését.
A cetirizin dialysissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből.
Farmakológiai tulajdonságok - CETIRIZIN 10 MG
Felszívódás
A steady-state plazma csúcskoncentráció körülbelül 300ng/ml, és ezt 1,0 ± 0,5 órán belül éri el. A farmakokinetikai paraméterek – mint a plazma csúcskoncentráció (Cmax) és a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) –önkénteseknél unimodális eloszlást mutattak.
A cetirizin felszívódásának mértékét a táplálék nem csökkenti, bár a felszívódás sebessége csökken. A biohasznosulás mértéke hasonló a cetirizin oldat, kapszula, illetve tabletta gyógyszerformában való alkalmazása esetén.
Eloszlás
A látszólagos megoszlási térfogat 0,5l/kg. A cetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 93 ± 0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a warfarin fehérjekötődését.
Biotranszformáció
A cetirizin nem megy át nagymértékű „first pass” metabolizmuson.
Elimináció
A terminális felezési idő körülbelül 10óra és a cetirizin nem akkumulálódott 10 napon át, napi 10mg‑os dózisban történt adagolást követően. A dózis kb. 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel.
Linearitás/nem-linearitás
A cetirizin lineáris kinetikát mutat az 5 és 60mg közötti tartományban.
Különleges betegcsoportok
Idősek: Egyetlen 10mg-os per os dózis alkalmazása után a felezési idő kb. 50%-kal nőtt és a clearance 40%-kal csökkent 16 idős személy esetében, a nem idős vizsgálati alanyokhoz viszonyítva. A cetirizin-clearance csökkenése ezen idős önkéntesek esetében csökkent vesefunkciójukkal állt összefüggésben.
Gyermekek és serdülők: A cetirizin felezési ideje 6-12 éves gyermekeknél kb. 6óra, 2‑6 éves gyermekeknél pedig 5óra volt. 6-24 hónapos csecsemőknél és kisgyermekeknél ez az érték 3,1órára csökken.
Vesekárosodás: A szer farmakokinetikája hasonló volt enyhe vesekárosodásban szenvedő (kreatinin-clearance >40ml/perc) és egészséges önkéntesek esetében. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a felezési idő 3-szorosra emelkedett, a clearance pedig 70%‑kal csökkent az egészséges önkéntesek értékeihez viszonyítva.
Haemodializált betegek esetében (kreatinin-clearance <7ml/perc) egyetlen 10mg-os per os cetirizin-dózis adásakor 3-szoros emelkedést észleltek a felezési időben, a clearance csökkenése pedig 70%-os volt az egészségesekhez viszonyítva. A cetirizin haemodialysissel csak kis mértékben távolítható el a szervezetből. Közepesen súlyos és súlyos vesekárosodásban a dózis megfelelő módosítása szükséges (lásd 4.2 pont).
Májkárosodás: Krónikus májbetegségekben (hepatocelluláris, cholestatikus és biliaris cirrhosis) szenvedő betegeknél egyetlen 10, illetve 20mg-os cetirizin dózis adásakor a felezési idő 50%-os emelkedését és a clearance 40%-os csökkenését észlelték az egészséges vizsgálati alanyok megfelelő értékeihez képest.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a dózis módosítása csak akkor szükséges, ha egyidejűleg vesekárosodás is fennáll.
Gyógyszerészeti jellemzők - CETIRIZIN 10 MG
Tablettamag:
magnézium-sztearát;
vízmentes kolloid szilícium-dioxid;
mikrokristályos cellulóz;
laktóz-monohidrát;
Filmbevonat:
„Opadry white” (makrogol 4000, titán-dioxid (E171), hipromellóz, laktóz-monohidrát).
30 db filmtabletta színtelen, átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.