CISORDINOL 10 MG FILMTABLETTA

Akut és krónikus szkizofrénia, illetve egyéb pszichózisok, különösen, ha a tünetek között hallucinációk, téveseszmék és gondolkodásbeli zavarok mellett izgatottság, nyugtalanság, ellenséges magatartás és agresszivitás is szerepel.

Mániás-depressziós megbetegedés mániás szakasza.

Izgatottság vagy más magatartási zavarok értelmi fogyatékos betegeknél.

Adagolás

Felnőttek

Az adagot a beteg állapotától függően egyénileg kell megállapítani. A kezelést általában kisebb dózisokkal kell kezdeni, majd a klinikai válasz alapján a lehető leggyorsabb ütemben növelni az optimálisan hatékony szintre.

Akut szkizofrénia és egyéb akut pszichózisok. Súlyos akut izgatottsági állapotok. Mánia.

Rendszerint 10-50 mg/nap.

A középsúlyos-súlyos esetekben a kezdeti 20 mg/nap dózis szükség esetén 2-3 naponként, 10‑20mg‑mal emelhető, napi 75 mg-os vagy a feletti adagig. A maximális dózis egyszeri adagként 40mg, összesen 150 mg/nap.

Krónikus szkizofrénia és egyéb krónikus pszichózisok

A fenntartó adag rendszerint 20-40 mg/nap.

Izgatottság értelmi fogyatékos betegeknél

6-20 mg/nap, amely szükség esetén 25-40 mg/nap dózisra emelhető.

Idős betegek esetében a dózistartomány alsó határán lévő adagok alkalmazása javasolt.

A Cisordinol nem javasolt 18 év alatti gyermekek és serdülők számára a klinikai tapasztalatok hiánya miatt.

Csökkent veseműködésű betegeknél a Cisordinol a szokásos adagolásban alkalmazható.

Óvatos adagolás, és amennyiben lehetséges, szérumszint meghatározás ajánlott.

Az alkalmazás módja

A tablettákat egyben, szétrágás nélkül kell bevenni és kevés vízzel kell lenyelni.

A Cisordinol-kezelés kezdetén a gyógyszert rendszerint napi 2-3 adagra elosztva kell bevenni.

A fenntartó dózist általában este, lefekvés előtt, egyszeri adagként lehet bevenni.

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Keringési elégtelenség, bármilyen eredetű (pl. alkohol-, barbiturát- vagy opiát-intoxikációra visszavezethető) tudatzavar, kóma, vérdiszkrázia, feokromocitóma.

A neuroleptikus malignus szindróma (hipertermia, izomrigiditás, fluktuáló tudatzavar, a vegetatív idegrendszer instabilitása) előfordulásának lehetősége minden neuroleptikummal folytatott kezelés esetén fennáll. A rizikó az erősebb hatású készítmények esetében nagyobb lehet. A halálos kimenetelű esetek között nagyobb arányban fordultak elő olyan betegek, akiknél organikus agyi szindróma, mentális retardáció, ópiát- vagy alkoholabúzus állt fenn.

Kezelés: A neuroleptikus kezelés megszakítása. Tüneti kezelés, és általános szupportív terápia alkalmazása.

Dantrolen és bromokriptin adása hasznos lehet.

A tünetek a per os neuroleptikum kezelés megszakítását követően még több, mint egy hétig, depó készítmény esetében ennél kissé tovább is fennállhatnak.

Extrapiramidális tünetek előfordulhatnak, főleg a kezelés kezdetén.Ezek a mellékhatások a legtöbb esetben a dózis csökkentésével és/vagy antiparkinson szerekkel kezelhetők. Az antiparkinson szerek rutinszerű, profilaktikus alkalmazása nem javasolt. A tardív diszkinéziát az antiparkinson szerek nem enyhítik, sőt akár súlyosbíthatják is. Ilyenkor a dózis csökkentése vagy – amennyiben lehetséges – a zuklopentixol-terápia leállítása javasolt. A tartósan fennálló akatízia kezelésére benzodiazepin vagy propranolol lehet hatásos.

Az extrapiramidális tünetek, valamint a fokozott nyálelválasztás, szedáció és neuroleptikus malignus szindróma másodlagos következményeiként dysphagia jelentkezhet, és olyan életveszélyes szövődményekhez vezethet, mint például aspirációs pneumonia és fulladás.

Mint a többi neuroleptikum, a zuklopentixol is óvatosan adandó organikus agyi szindróma, görcsroham vagy előrehaladott májbetegség esetén.

Ahogy azt egyéb pszichotrop készítmények esetében is leírták, a zuklopentixol módosíthatja az inzulin és glükóz választ, ami a diabéteszes betegek antidiabetikus kezelésének megváltoztatását teheti szükségessé.

Hosszú távú kezelés esetén, különösen, ha az nagyobb dózissal történik, a betegeket gondosan kell követni és állapotukat rendszeresen újra kell értékelni annak megállapítására, hogy a fenntartó adag csökkenthető-e.

Az antipszichotikumok terápiás osztályába tartozó többi szerhez hasonlóan, a zuklopentixol is megnyújthatja QT-időt. A tartósan megnyúlt QT-időt a malignus aritmiák kockázatát fokozhatja. Ezért a zuklopentixol óvatosan alkalmazandó az aritmiára hajlamos (hipokalémiás, hipomagnezémiás vagy öröklötten prediszponált), valamint az olyan betegeknél, akiknek kórelőzményében valamilyen kardiovaszkuláris betegség, pl. QT-idő megnyúlás, jelentős bradikardia (< 50 ütés percenként), nemrég lezajlott akut miokardiális infarktus, nem kompenzált szívelégtelenség vagy kardiális aritmia szerepel.

Egyéb antipszichotikummal történő együttadás kerülendő (lásd 4.5 pont).

Antipszichotikumok szedése mellett beszámoltak vénás tromboembóliás (VTE) esetek előfordulásáról. Mivel az antipszichotikumot szedő betegnél gyakoriak a VTE-re hajlamosító, szerzett rizikófaktorok, ezért a zuklopentixol kezelés előtt és alatt az összes lehetséges VTE rizikófaktort ki kell szűrni, és a VTE megelőzése érdekében szükséges intézkedéseket meg kell tenni.

Idősek

Cerebrovaszkuláris mellékhatások

Randomizált, placebo-kontrollált klinikai vizsgálatokban egyes atípusos antipszichotikumok mellett a demens betegpopulációban a cerebrovaszkuláris mellékhatások kockázatának megháromszorozódását észlelték. A megnövekedett kockázat mechanizmusa nem ismert. A megnövekedett kockázat egyéb antipszichotikumok vagy más betegpopuláció esetében sem zárható ki. A zuklopentixol ezért óvatosan alkalmazandó stroke szempontjából veszélyeztetett betegeknél.

Megnövekedett mortalitás demenciában szenvedő idős betegeknél

Két nagy, beavatkozással nem járó vizsgálat az antipszichotikumot szedő idős, demens betegeknél, a halálozás kockázatának kismértékű növekedését mutatta az antipszichotikumot nem szedőkhöz képest. A rendelkezésre álló adatok alapján a kockázat nagysága pontosan nem állapítható meg, és a megnövekedett kockázat oka nem ismert.

A zuklopentixol nem javallott a demenciával összefüggésben fellépő magatartási zavarok kezelésére.

A készítmény laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

A tabletta hidrogénezett ricinusolajat tartalmaz, amely gyomortáji kellemetlen érzést és hasmenést okozhat.

Alkalmazási óvintézkedések szükségesek a következő kombinációknál

A zuklopentixol megnövelheti az alkohol szedatív hatását, és a barbiturátok valamint a központi idegrendszert deprimáló egyéb szerek hatását.

A neuroleptikumok fokozhatják vagy csökkenthetik az antihipertenzív gyógyszerek hatását; a guanetidin és egyéb hasonlóan ható készítmények antihipertenzív hatása csökken.

A neuroleptikumok és a lítium együttes alkalmazása megnöveli a neurotoxicitás rizikóját.

A triciklusos antidepresszívumok és a neuroleptikumok kölcsönösen gátolják egymás metabolizmusát.

A zuklopentixol csökkentheti a levodopa és az adrenerg gyógyszerek hatását.

Metoklopramiddal és piperazinnal való egyidejű alkalmazása megnöveli az extrapiramidális tünetek megjelenésének kockázatát.

Mivel a zuklopentixol részben a CYP2D6 által metabolizálódik, együttes alkalmazása a CYP2D6 enzimet gátló készítményekkel a zuklopentixol clearance csökkenését eredményezheti.

Az antipszichotikum terápiával összefüggő QT-idő megnyúlást súlyosbíthatja egyéb, jelentős QT‑idő megnyúlást okozó készítmények együttadása. Ilyen készítményekkel történő kombináció kerülendő

A fontosabb ide sorolható gyógyszercsoportok:

• IA és III típusú antiaritmikumok (pl. kinidin, amiodaron, szotalol, dofetilid)

• néhány antipszichotikum (pl. tioridazin)

• néhány makrolid antibiotikum (pl. eritromicin)

• néhány antihisztamin készítmény (pl. terfenadin, asztemizol)

• néhány kinolon antibiotikum (pl. gatifloxacin, moxifloxacin)

A fenti felsorolás nem teljes, és minden egyéb olyan gyógyszer együttadása kerülendő, amelyről tudjuk, hogy jelentős QT‑idő megnyúlást okoz (pl. ciszaprid, lítium).

Az elektrolit háztartás zavarát okozó gyógyszerrel, pl. tiazid diuretikumok (hipokalémia) vagy a zuklopentixol plazma koncentrációját növelő gyógyszerek együttadása esetén is óvatosság ajánlott, mivel azok a QT-idő megnyúlásának és a malignus aritmiák előfordulásának kockázatát növelhetik (lásd 4.4 pont).

Terhesség

A zuklopentixol terhességben kizárólag akkor alkalmazandó, ha a beteg számára várható előnyök felülmúlják a magzatot fenyegető lehetséges kockázatot.

Ha az antipszichotikumokat (beleértve a zuklopentixolt is) a terhesség harmadik trimesztere alatt alkalmazzák, a szülést követően az újszülöttben fennáll a mellékhatások, például változó súlyosságú és idejű extrapiramidális és/vagy elvonási tünetek, kialakulásának kockázata. Előfordultak agitációval, hipertóniával, hipotóniával, tremorral, aluszékonysággal, respiratorikus distresszel járó esetek, valamint táplálkozási zavarral kapcsolatos mellékhatás-jelentések. Az újszülötteket emiatt alapos megfigyelés alatt kell tartani.

Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont).

Mivel a zuklopentixol kis mennyiségben található meg az anyatejben, a terápiás dózisok alkalmazása esetén valószínűleg nincs hatással a csecsemőre. A csecsemő szervezetébe jutó mennyiség kevesebb, mint az anya testtömegkilogrammra vonatkoztatott adagjának 1%-a (mg/ttkg).

A szoptatás ideje alatt a zuklopentixol alkalmazása nem javasolt, mert a gyógyszer kis mennyiségben kiválasztódhat az anyatejbe.

A zuklopentixol kezelés alatt – amennyiben klinikailag szükséges – a szoptatás folytatható, azonban a csecsemő megfigyelése ajánlott, különösképpen a szülést követő első négy hét folyamán.

Embereknél mellékhatásokról számoltak be, mint hiperprolaktinémia, galactorrhoea, amenorrhoea, merevedési zavar, ejakulációs zavar (lásd 4.8 pont). Ezek a hatások negatívan befolyásolhatják a nők és/vagy férfiak szexuális funkcióját vagy termékenységét.

Amennyiben klinikailag jelentős hiperprolaktinémia, galactorrhoea, amenorrhoea és szexuális diszfunkció jelentkezik, az adag csökkentése (amennyiben lehetséges) vagy a kezelés leállítása mérlegelendő. A hatások a kezelés leállítása után reverzibilisek.

Nőstény és hím patkányokon alkalmazott zuklopentixol a párzás enyhe késlekedésével járt. Egy kísérletben a táplálékkal adagolt zuklopentixol mellett a párzási teljesítmény károsodását és fogamzási arány csökkenését figyelték meg.

A Cisordinol szedatív gyógyszer.

Pszichotrop kezelés alatt álló betegek általános figyelme és koncentrálóképessége romolhat, ezért a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a gyógyszer befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességüket.

A nemkívánatos hatások többnyire dózisfüggők, gyakoriságuk és súlyosságuk a kezelés korai szakaszában a legkifejezettebb, a kezelés folytatása során pedig csökken.

Az előfordulás gyakoriságát irodalmi adatokból és a spontán bejelentésekből határozták meg.

A gyakoriságok a következők:

nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 –<1/10), nem gyakori (≥1/1 000 – <1/100),

ritka (≥1/10 000 – <1/1 000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert ( a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

*A dysphagia az extrapiramidális tünetek, valamint a fokozott nyálelválasztás, szedáció és neuroleptikus malignus szindróma másodlagos következményeként fordulhat elő, és olyan életveszélyes szövődményekhez vezethet, mint például aspirációs pneumonia és fulladás.

Az antipszichotikumok terápiás osztályába tartozó többi szerhez hasonlóan a zuklopentixol esetében is jelentettek ritkán előforduló QT-idő megnyúlást, kamrai aritmiákat – kamrafibrillációt, kamrai tachikardiát, Torsade de Pointes típusú aritmiát – és hirtelen, ismeretlen eredetű halált (lásd 4.4 pont).

A zuklopentixol hirtelen leállítása megvonási tünetekkel járhat. A leggyakoribb tünetek: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, orrfolyás, verítékezés, izomfájdalom, paresztézia, álmatlanság, nyugtalanság, szorongás és izgatottság. Ezen kívül előfordulhat szédülés, váltakozó melegség és hidegség érzés és tremor. A tünetek általában a leállítás utáni első 4 napon kezdődnek, és 7-14 napon belül enyhülnek.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Tünetek:

Szomnolencia, kóma, mozgászavarok, görcsrohamok, sokk, hiper- vagy hipotermia.

Egyéb szívre ható szerek együttadása mellett előforduló zuklopentixol túladagolás esetén EKG eltéréseket, QT-idő megnyúlást, Torsade de Pointes-t, szívmegállást és kamrai aritmiát észleltek.

Klinikai vizsgálatban a legnagyobb per os zuklopentixol adag napi 450 mg volt.

A kezelés tüneti és szupportív. Gondoskodni kell a légző- és kardiovaszkuláris rendszer támogatásáról. Epinefrin (adrenalin) alkalmazása tilos, mert további vérnyomáscsökkenést eredményezhet. A görcsrohamok diazepámmal, az extrapiramidális tünetek biperidennel kezelhetők.