CONCOR 5 MG FILMTABLETTA

Hypertonia, coronaria-betegség (angina pectoris).

Adagolás

Mindkét indikációban naponta egyszer 5 mg bizoprolol-fumarát.

Szükség esetén a dózist napi egyszeri 10 mg bizoprolol-fumarátra lehet emelni.

A legnagyobb ajánlott dózis 20 mg naponta egyszer.

Az adagolást minden esetben individuálisan, elsősorban a szívfrekvencia és a klinikai válasz függvényében kell beállítani.

Az alkalmazás időtartama

A bizoprolollal való kezelés általában hosszú távú terápiát jelent.

A bizoprolol‑kezelést tilos hirtelen megszakítani, mert ez az állapot átmeneti rosszabbodásához vezethet. Különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a kezelést tilos hirtelen abbahagyni. A dózis fokozatos csökkentése ajánlott.

Különleges betegcsoportok

Csökkent vese- és/vagy májfunkciójú betegek

Enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy vesekárosodás esetén általában nem szükséges az adagolás módosítása. Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance <20ml/min) vagy súlyos májfunkció-zavarban (pl. Child-Pugh C osztály) a napi dózis nem haladhatja meg a 10mg bizoprolol-fumarátot.

Művese-kezelésben részesülő betegeknél a bizoprolol alkalmazásával kapcsolatosan korlátozott a tapasztalat; mindazonáltal nincs arra vonatkozóan adat, hogy az adagoláson változtatni kell.

Idősek

Nem szükséges dózismódosítás.

Gyermekek

Gyermekek esetében nincs tapasztalat a bizoprolol alkalmazásásra vonatkozóan, ezért a Concor filmtabletta nem javasolt gyermekek számára.

A Concor filmtablettát reggel, étkezés közben folyadékkal, szétrágás nélkül kell bevenni, de étkezéstől függetlenül is bevehető.

A bizoprolol alkalmazása kontraindikált a következő állapotokban:

• bizoprolollal, vagy a gyógyszer 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• akut szívelégtelenség, vagy a szívelégtelenség azon dekompenzált epizódjai, amikor iv. inótrop szer adása szükséges;

• cardiogen sokk;

• II. vagy III. fokú AV‑blokk (pacemaker nélkül);

• sick sinus szindróma;

• sinoatrialis blokk;

• tünetekkel járó bradycardia;

• tünetekkel járó hypotonia;

• súlyos asthma bronchiale;

• súlyos perifériás érszűkület, vagy Raynaud-szindróma súlyos formái;

• kezeletlen phaeochromocytoma (lásd 4.4pont);

• metabolikus acidózis.

Különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a bizoprolol-kezelést – a kivételesen indokolt eseteket leszámítva – tilos hirtelen abbahagyni, mivel ez a szívbetegség átmeneti rosszabbodásához vezethet (lásd 4.2 pont).

A bizoprololt különös óvatossággal kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a magas vérnyomáshoz vagy az angina pectorishoz szívelégtelenség társul.

Bizoprolol csak különös óvatossággal adható a következő esetekben:

• nagy vércukorszint-ingadozásokkal kísért diabetes mellitus (a hypoglycaemia tüneteit – pl. tachycardia, szívdobogásérzés vagy verejtékezés – a kezelés elfedheti);

• szigorú diéta, koplalás;

• egyidejű deszenzitizációs terápia (mint az egyéb béta-blokkolók, a bizoprolol is fokozhatja az allergénekkel szembeni érzékenységet és az anaphylaxiás reakciók súlyosságát. Előfordulhat, hogy az ilyenkor alkalmazott adrenalin nem minden esetben fejti ki a kívánt hatást.);

• I. fokú AV-blokk;

• Prinzmetal-angina. Koszorúér-vasospasmus eseteit figyelték meg. Az anginás rohamok nem zárhatók ki teljesen Prinzmetal-anginában szenvedő betegeknél bizoprolol adása esetén, a magas béta1-szelektivitás ellenére sem.

• perifériás érszűkülettel járó betegség (a panaszok felerősödhetnek, különösen a terápia megkezdésekor).

Azoknak a betegeknek, akiknek psoriasisa van, vagy anamnézisükben psoriasis szerepel, béta‑blokkolókat (pl. a bizoprololt) csak az előny/kockázat gondos mérlegelését követően szabad adni.

A bizoprolol-kezelés a thyreotoxicosis tüneteit elfedheti.

Phaeochromocytomában bizoprolol nem adható az alfa‑receptor‑blokád eléréséig.

Általános anesztézia esetén a béta-adrenerg receptorok gátlása csökkenti a szívritmuszavarok és a myocardialis ischaemia előfordulásának gyakoriságát az anesztézia indukciója és az intubáció alatt, valamint a műtétet követő időszakban. Jelenleg azt javasolják, hogy a béta-adrenerg blokádot a perioperatív időszakban is fenn kell tartani. Az aneszteziológusnak tudnia kell a béta‑receptor‑blokkoló alkalmazásáról, mivel az más szerekkel kölcsönhatásba léphet. Ennek eredményeként bradyarrythmia, a reflex tachycardia csökkentése, illetve a vérveszteség kompenzálását biztosító reflex csökkenése lép fel. Amennyiben indokolt a béta‑blokkoló‑kezelést a műtét előtt felfüggeszteni, akkor erre fokozatosan kerüljön sor és a dózismegvonás mintegy 48órával az anesztézia előtt fejeződjön be.

Bár a kardioszelektív (béta1‑szelektív) béta‑blokkolók kevésbé befolyásolhatják a tüdő működését a nem szelektív béta‑blokkolókhoz képest, mégis, a többi béta‑blokkolóhoz hasonlóan obstruktív légúti tüdőbetegség esetén kerülni kell az alkalmazásukat, hacsak arra nem áll fenn valamilyen kényszerítő klinikai körülmény. Ha ilyen ok fennáll, a Concor csak óvatossággal alkalmazható. Asthma bronchiale-, vagy egyéb, krónikus obstruktív tüdőbetegség tünetekkel járó esetében egyidejű bronchodilatátor‑kezelés ajánlott. Asztmás betegeknél alkalmanként előfordulhat a légúti ellenállás növekedése, ilyenkor a béta2-agonista szer dózisának emelése válhat szükségessé.

Együttadása nem ajánlott a következőkkel:

- verapamil-típusú, kisebb mértékben diltiazem-típusú kalciumantagonisták: negatív hatás a szívizom kontraktilitásra és a pitvar-kamrai átvezetésre. Béta-blokkoló‑kezelésben részesülő betegeknél a verapamil intravénás adása súlyos hypotóniát és AV‑blokkot okozhat.

- centrális hatású vérnyomáscsökkentő szerek(pl. klonidin, metildopa, moxonodin, rilmenidin): a centrális hatású vérnyomáscsökkentő szerek súlyosbíthatják a szívelégtelenséget azáltal, hogy csökkentik a centrális szimpatikus tónust (csökken a szívfrekvencia és a szívteljesítmény, értágulat jelentkezik). A hirtelen megvonás, különösen, ha az a béta-blokkoló abbahagyása előtt következik be, emelheti a "rebound hypertonia" kockázatát.

Együttadása óvatossággal ajánlott a következőkkel:

- dihidropiridin-típusú kalciumantagonisták(pl. felodipin, amlodipin): együttes alkalmazásuk fokozhatja a hypotonia kockázatát. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nem zárható ki a kamrai pumpafunkció további romlásának a kockázata.

- I. osztálybatartozó antiaritmiás szerek (pl. dizopiramid, kinidin, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon): a pitvar-kamrai átvezetési időre gyakorolt hatás fokozódhat és a negatív inotróp hatás felerősödhet;

- III. osztályba tartozó antiaritmiás szerek (pl. amiodaron): a pitvar-kamrai átvezetési időre gyakorolt hatás felerősödhet;

- paraszimpatomimetikumok: együttadásuk során megnyúlhat a pitvar-kamrai átvezetési idő és így fokozódhat a bradycardia kockázata;

– helyileg alkalmazott, béta-blokkolót tartalmazó készítmények(pl. glaucoma kezelésére adott szemcseppek): hatásuk összeadódhat és a bizoprolol szisztémás hatása fokozódhat;

- inzulin és orális antidiabetikumok: a vércukorszintet csökkentő hatás felerősödése. A béta‑adrenerg receptorok gátlása elfedheti a hypoglycaemia tüneteit.

- anesztetikumok: reflex tachycardia gyengülése és a hypotensio kockázatának fokozódása (az általános érzéstelenítésre vonatkozó további információt lásd a 4.4pontban);

- digitálisz glikozidok: a pitvar-kamrai átvezetési idő megnyúlása, a szívfrekvencia csökkenése;

- nem‑szteroid gyulladásgátló készítmények(NSAID-ok): az NSAID-ok csökkenthetik a bizoprolol vérnyomáscsökkentő hatását;

- béta-szimpatomimetikumok (pl. izoprenalin, dobutamin): a bizoprolollal kombinálva mindkét szer hatása csökkenhet;

- az alfa- és béta‑adrenoceptorokat egyaránt aktiválószimpatomimetikumok (pl. noradrenalin, adrenalin): bizoprolollal kombinálva az alfa-adrenoceptor közvetítette vazokonstriktor hatás érvényesülhet, melynek következtében vérnyomás‑emelkedés jöhet létre és a claudicatio intermittens romolhat. Ilyen típusú interakció kialakulása valószínűbb nem szelektív béta‑blokkolók alkalmazása esetén.

- egyéb antihipertenzív szerek, illetve más, vérnyomáscsökkentő hatású készítmények (pl. triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok) együttadásakor nőhet a hypotensio kockázata.

Együttadása megfontolandó a következőkkel:

- meflokin: fokozott a bradycardia kockázata;

- monoaminooxidáz‑gátlók (kivéve MAO-B‑gátlók): a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása, de emellett a hypertoniás krízis kockázata is fokozódik.

Terhesség

A bizoprolol olyan farmakológiai hatásokkal rendelkezik, melyek károsan befolyásolhatják a terhességet és/vagy a magzatot/újszülöttet. Általában elmondható, hogy a béta-adrenerg receptorokat blokkoló szerek csökkentik a placentaris perfúziót, ami kapcsolódhat a foetus fejlődésbeni elmaradásával, intrauterin halálozással, spontán abortusszal és koraszüléssel. Nemkívánatos hatások (pl. hypoglycaemia, bradycardia) előfordulhatnak a magzatban vagy az újszülöttben. Ha béta‑receptor‑blokkoló alkalmazása szükséges, béta1-szelektív szer választandó.

A Concor filmtabletta alkalmazása terhességben nem javasolt, hacsak nem egyértelműen indokolt. Amennyiben bizoprolol adása szükséges, az uteroplacentaris véráramlást és a magzat növekedését monitorozni kell. Egy másik gyógyszer alkalmazása megfontolandó, amennyiben bármilyen – a terhességre vagy a magzatra – káros hatás jelentkezik. Az újszülött állapotát gondosan monitorozni kell. Rendszerint az élet első 3 napján várható hypoglycaemia és bradycardia előfordulása.

Szoptatás

Nincs arra vonatkozó adat, hogy a bizoprolol kiválasztódik-e az anyatejbe, sem a csecsemők bizoprolol expozíciójának biztonságosságáról.

Ennélfogva a Concor filmtabletta alkalmazása a szoptatás alatt nem ajánlott.

Egy ischaemiás szívbetegeknél végzett vizsgálat szerint a bizoprolol alkalmazása nem befolyásolja a járművezetéshez szükséges képességeket. Mégis, tekintettel a szerre adott egyéni reakciók változatosságára, a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességek károsodhatnak. Ez leginkább a terápia kezdeti szakaszában, a kezelés megváltoztatásakor, valamint alkohol együttes fogyasztása esetén megfontolandó.

A gyakoriság megállapítására a következő meghatározások vonatkoznak:

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100 - <1/10)

Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100)

Ritka (≥1/10 000 - <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei:

Ritka: emelkedett trigliceridszintek, emelkedett májenzimszintek (ALAT, ASAT).

Pszichiátriai kórképek:

Nem gyakori: depresszió, alvászavar.

Ritka: rémálom, hallucináció.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: szédülés*, fejfájás*.

Ritka: ájulás.

Szembetegségek és szemészeti tünetek:

Ritka: csökkent könnytermelődés (figyelembe kell venni, amennyiben a beteg kontaktlencsét visel).

Nagyon ritka: conjunctivitis.

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségeiés tünetei:

Ritka: hallászavarok.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

Nem gyakori: AV-átvezetési zavarok, a már fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, bradycardia.

Érbetegségek és tünetek:

Gyakori: végtagi hidegérzés vagy zsibbadás

Nem gyakori: hypotonia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Nem gyakori: asthma bronchialéban szenvedő betegeknél, illetve az anamnézisben szereplő obstruktív légúti betegség esetén bronchospasmus.

Ritka: allergiás rhinitis.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: gastrointestinalis panaszok, mint például émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés.

Máj- és epebetegségek illetve tünetek

Ritka: hepatitis.

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:

Ritka: túlérzékenységi reakciók, mint például viszketés, kipirulás, bőrkiütés és angioedema.

Nagyon ritka: alopecia. Béta-blokkolók kiválthatják vagy súlyosbíthatják a psoriásist, vagy psoriasisszerű bőrelváltozást okozhatnak.

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei:

Nem gyakori: izomgyengeség, izomgörcsök.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:

Ritka: erektilis diszfunkció.

Általános tünetek:

Gyakori: fáradtság*.

Nem gyakori: kimerültség.

*leginkább a kezelés első időszakában előforduló tünetek, melyek legtöbbször enyhék, és általában 1‑2 héten belül megszűnnek.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A béta-blokkolóval történt túladagolás során a leggyakrabban bradycardiára, hypotoniára, bronchospasmusra, akut szívelégtelenségre és hypoglycaemiára lehet számítani.

Az egyszeri nagy dózisú bizoprolol bevételére adott egyéni válaszreakció igen nagy különbségeket mutat. Szívelégtelenségben szenvedő betegek valószínűleg fokozottan érzékenyek a bizoprolol hatásaira.

Általában a szerrel való túladagoláskor a terápia megszakítása és a megfelelő támogató és tüneti terápia alkalmazása javasolt.

Bradycardia: iv. atropin adása. Megfelelő hatás hiányában izoprenalin vagy egyéb pozitív kronotróp hatású szer óvatos alkalmazása jön szóba. Bizonyos körülmények között ideiglenes pacemaker behelyezése válhat szükségessé.

Hypotonia: iv. folyadékpótlás és vazopresszorok adása szükséges. Glükagon iv. alkalmazása hasznos lehet.

AV-blokk (II. vagy III. fokú): a beteget gondosan monitorozni kell és szükség esetén izoprenalin infúzióval kell kezelni, vagy ideiglenes pacemakert kell behelyezni.

A szívelégtelenség akut romlása: iv. diuretikumok, inotróp szerek és értágítók adása válhat szükségessé.

Bronchospasmus: bronchodilatator-terápia alkalmazása, mint az izoprenalin, béta2‑szimpatomimetikumok és/vagy aminofillin.

Hypoglycaemia: iv. glükóz adása

Korlátozott számú adat arra utal, hogy a bizoprolol alig dializálható.