COSOPT 20 MG/ML + 5 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP

A Cosopt szemcsepp az emelkedett intraocularis nyomás (IOP) kezelésére javallott nyitott zugú glaucomában vagy pseudoexfoliativ glaucomában szenvedő betegeknél, amikor a béta-blokkolókkal végzett topikális monoterápia hatástalannak bizonyul.

Adagolás

A Cosopt szemcsepp adagja napi kétszer egy csepp az érintett szem(ek) kötőhártyazsákjába.

Egy másik lokális szemészeti készítmény párhuzamos alkalmazása esetén a Cosopt és a másik készítmény alkalmazása között legalább 10percnek kell eltelnie.

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy használat előtt mossanak kezet, illetve, hogy az adagolótartály csúcsa nem érintkezhet a szemmel vagy a környező képletekkel.

A betegek figyelmét arra is fel kell hívni, hogy a szemészeti oldatok nem megfelelő tárolása esetén az általánosan előforduló baktériumokkal fertőződhetnek, amelyekről ismert, hogy szemfertőzéseket okoznak. A fertőzött oldat használata súlyos szemkárosodást és következményes látásvesztést okozhat.

A betegeket tájékoztatni kell a tartály helyes használatáról. Használati utasítás megtalálható a betegtájékoztatóban.

Az alkalmazás módja

Szemészeti alkalmazásra.

1. Mosson kezet.

2. Nyissa ki a tartályt. Különösképpen ügyeljen arra, hogy a cseppentős tartály hegye ne érjen hozzá a szeméhez, a szeme körül lévő bőrhöz vagy az ujjaihoz.

3. Hajtsa hátra a fejét, és a szeme fölött tartsa fejjel lefelé a tartályt.

4. Húzza le az alsó szemhéját és nézzen fölfelé. Óvatosan nyomja meg a tartályt, és hagyja, hogy 1csepp az alsó szemhéja és a szeme közötti résbe cseppenjen.

5. Csukja be a szemét, és az ujjával körülbelül 2percig nyomja a szem belső sarkát. Csökken a szisztémás felszívódás, ha nasolacrimalis occlusiót alkalmaz, illetve ha a szemhéjakat 2 percig lecsukja a beteg. Ez a szisztémás mellékhatások mérséklődését és a helyi hatás erősödését eredményezheti.

6. Ismételje meg a 3 – 5. lépéseket a másik szeménél is, ha kezelőorvosa arra utasította.

7. Tegye vissza a kupakot és szorosan zárja le a tartályt.

Gyermekek

A gyógyszer hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták.

A gyógyszer biztonságosságát 2év alatti gyermekek esetében nem igazolták. (A ≥2 és <6éves gyermekekre vonatkozó gyógyszerbiztonságossági adatokat lásd az 5.1pontban.)

A Cosopt ellenjavallt:

• reaktív légúti betegség – beleértve az asthma bronchialét is – fennállása esetén, vagy ha az anamnézisben asthma bronchiale vagy súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség szerepel.

- sinus bradycardia, sick sinus szindróma, sino-atrialis block, pacemaker-kezeléssel nem kontrollált másod- vagy harmadfokú atrio-ventricularis block, diagnosztizált szívelégtelenség, cardiogen shock.

• súlyos vesekárosodásban (kreatinin‑clearance<30ml/perc), vagy hyperchloraemias acidózisban.

• a készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

Az előzőek az összetevők alapján adódnak, és nem a kombinációs készítmény egyedi sajátosságai.

Cardio-respiratoricus rendszer

Hasonlóan más, helyileg alkalmazott szemészeti gyógyszerekhez, a timolol is felszívódik szisztémásan. A béta-adrenerg timolol alkalmazásakor a szisztémás béta-adrenerg-blokkoló gyógyszerekre jellemző cardiovascularis, légzőszervi és egyéb mellékhatások jelentkezhetnek. A szisztémás mellékhatások előfordulása helyi szemészeti alkalmazás esetén ritkább, mint szisztémás alkalmazás esetén. A szisztémás felszívódás csökkentése céljából alkalmazható módszereket lásd a 4.2pontban.

Szívbetegségek

Cardiovascularis betegség (pl:koszorúér-betegség, Prinzmetal-angina, szívelégtelenség) és alacsony vérnyomás fennállása esetén a béta-blokkolóval folytatott kezelést körültekintően értékelni kell, és fontolóra kell venni más hatóanyag alkalmazását. Különös figyelemmel kell kísérni a cardiovascularis betegségben szenvedő betegek állapotának esetleges romlását, valamint a mellékhatások kialakulását.

Az ingervezetésre gyakorolt negatív hatásuk miatt a béta-blokkolók csak kellő körültekintéssel alkalmazhatók elsőfokú szívblokkban szenvedő betegek esetén.

Érbetegségek

Súlyos perifériás keringési zavarban/betegségben szenvedő betegeket (pl.Raynaud-betegség vagy Raynaud-szindróma súlyos formái) kellő körültekintéssel kell kezelni.

Légzőszervi betegségek

Néhány béta-blokkoló szemészeti alkalmazását követően asthmás betegeknél légzőszervi reakciókat jelentettek – beleértve a bronchospasmus miatti halált is.

A Cosopt-ot kellő körültekintéssel kell alkalmazni enyhe / közepesen súlyos krónikus obstruktív légúti megbetegedésben (COPD) szenvedő betegeknél, és csak akkor, ha a potenciális előnyök meghaladják a lehetséges kockázatot.

Májkárosodás

A Cosopt-ot nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegek esetében, ezért ezeknél a betegeknél a készítmény kellő körültekintésselalkalmazandó.

Immunológia és túlérzékenység

Mint egyéb, lokálisan alkalmazott szemészeti készítmények, ez a készítmény is felszívódhat és megjelenhet szisztémásan. A dorzolamid szulfonamid-csoportot tartalmaz, ami a szulfonamidokban is előfordul. Ezért helyi alkalmazás mellett is előfordulhatnak a szisztémásan alkalmazott szulfonamidokra jellemző mellékhatások, ideértve az olyan súlyos reakciókat, mint a Stevens–Johnson-syndroma és a toxicus epidermalis necrolysis. Ha a súlyos, túlérzékenységi reakció tünetei megjelennek, a készítmény használatát fel kell függeszteni.

A dorzolamid-hidroklorid-szemcseppeknél megfigyeltekhez hasonló, lokális szemészeti mellékhatásokat tapasztaltak a Cosopt alkalmazása során. Amennyiben ilyen mellékhatások lépnek fel, mérlegelni kell a Cosopt alkalmazásának felfüggesztését.

Azok a betegek, akik béta-blokkolót szednek, és anamnézisükben atópia vagy súlyos anafilaxiás reakció szerepel különböző allergénnel szemben, érzékenyebbek lehetnek ezen allergének ismételt expozíciójára és előfordulhat, hogy az ilyen betegek nem reagálnak az anafilaxiás reakciók kezelése során használt szokásos adrenalin-dózisokra.

Egyidejű kezelés

Timolol alkalmazása olyan betegeknél, akik egyidejűleg szisztémás béta‑blokkoló szert használnak, felerősítheti az intraocularis nyomásra kifejtett hatást vagy a szisztémás béta‑blokád ismert hatásait. Ezen betegek kezelésre adott válaszát szoros megfigyelés alatt kell tartani. Két helyileg alkalmazott béta‑adrenerg blokkoló ágens egyidejű használata nem javasolt (lásd 4.5pont).

A dorzolamid és orálisan alkalmazott karboanhidráz-gátlók egyidejű alkalmazása nem javasolt.

A kezelés leállítása

Mint a szisztémás béta-blokkolók esetén, amennyiben a szívkoszorúér-megbetegedésben szenvedő betegeknél abba kell hagyni a szemészeti timolol adását, a kezelés leállításának fokozatosnak kell történnie.

A béta-blokád további hatásai

Hypoglykaemia/diabetes

Spontán hypoglykaemiának kitett vagy labilis diabetesben szenvedő betegek esetében a béta‑blokkoló gyógyszerek alkalmazása különös odafigyelést igényel, mert a béta‑blokkolók elfedhetik az akut hypoglykaemia jeleit és tüneteit.

A béta-blokkolók elfedhetik a hyperthyreosis jeleit.

A béta‑blokkoló kezelés hirtelen felfüggesztése a tünetek súlyosbodását válthatja ki.

Szaruhártya-betegségek

A béta-blokkolók szemészeti alkalmazása szemszárazságot okozhat. A betegeket szaruhártya-betegség esetén kellő körültekintéssel kell kezelni.

Sebészeti anesztézia

A béta-blokkolót tartalmazó szemészeti készítmények gátolhatják a szisztémás beta‑agonisták hatását (pl.az adrenalinét). Az aneszteziológust tájékoztatni kell, ha a beteget timolollal kezelik.

A béta-blokkoló-kezelés súlyosbíthatja a myasthenia gravis tüneteit.

A karboanhidráz-gátlás további hatásai

Az orális karboanhidráz-gátlókkal végzett kezelést összefüggésbe hozták a sav-bázis egyensúlyzavar következtében kialakuló urolithiasissal, főként olyan betegeknél, akiknek korábban volt vesekövük. Bár a Cosopt alkalmazása során nem figyeltek meg sav-bázis egyensúlyzavarokat, urolithiasisról ritkán beszámoltak. Mivel a Cosopt egy olyan helyileg alkalmazott karboanhidráz-gátlót tartalmaz, amely szisztémásan is felszívódik, azon betegek, akiknek anamnézisében szerepel vesekövesség, az urolithiasis fokozott kockázatának lehetnek kitéve a Cosopt alkalmazása alatt.

Egyéb

Akut zárt zugú glaucomás betegek kezelésében a szemészeti hipotenzív szerek mellett más terápiás beavatkozások is szükségesek. A Cosopt-ot nem vizsgálták akut zárt zugú glaucomás betegeknél.

Cornealis oedemáról és visszafordíthatatlan cornealis decompensatioról számoltak be a dorzolamid alkalmazása során olyan betegeknél, akik már a kezelést megelőzően is krónikus szaruhártya‑betegségben szenvedtek és/vagy korábban intraocularis műtéten estek át.

Alacsony endothelsejtszámú betegeknél megnövekedhet a cornealis oedema kialakulásának kockázata. A Cosopt-ot elővigyázatossággal kell felírni ezen betegcsoport esetén.

Filtrációs beavatkozások után érhártyaleválásról számoltak be a csarnokvíz-termelődést csökkentő kezelés (pl. timolol, acetazolamid) alkalmazásakor.

Mint egyéb glaucoma elleni gyógyszerek alkalmazása során, a hosszan tartó kezelést követően a szemészeti timolol-maleáttal szembeni is érzékenység csökkenéséről számoltak be néhány betegnél. Mindazonáltal, klinikai vizsgálatokban, melyek során 164beteget legalább 3évig követtek, és, az intraocularis nyomás kiinduláskori stabilizálását követően nem figyeltek meg szignifikáns változást az átlagos intraocularis nyomásban.

Benzalkónium-klorid

Ez a gyógyszer megközelítőleg 0,002mg benzalkónium-kloridot tartalmaz cseppenként, ami megfelel 0,075mg/ml-nek.

A benzalkónium-klorid a jelentések alapján szemirritációt, valamint a szemszárazságra utaló tüneteket okoz, és hatással lehet a könnyfilmre és a szaruhártya felszínére is. Szemszárazságban szenvedő betegeknél, és azoknál, akiknél a szaruhártya sérülhet, alkalmazása körültekintést igényel. Hosszan tartó alkalmazás esetén a betegek állapotát folyamatosan figyelemmel kell kísérni.

Kontaktlencse használata

A Cosopt tartósítószerként benzalkónium-kloridot tartalmaz. A szemcsepp alkalmazása előtt a lencséket ki kell venni, és leghamarabb 15perccel a használat után szabad visszahelyezni.

A benzalkónium-kloridról ismert, hogy elszínezi a lágy kontaktlencséket.

Gyermekek

Lásd 5.1pont.

A Cosopt szemcseppel speciális interakciós vizsgálatokat nem végeztek.

Klinikai vizsgálatokban a Cosopt-ot a következő szisztémás gyógyszerekkel alkalmazták együtt nemkívánatos kölcsönhatások megnyilvánulása nélkül: ACE-gátlók, kalciumcsatorna-blokkolók, diuretikumok, nem-szteroid gyulladásgátlók, beleértve az acetilszalicilsavat is, valamint hormonkészítmények (pl.ösztrogén, inzulin, tiroxin).

Additív hatás következtében hypotonia és/vagy kifejezett bradycardia léphet fel, ha a béta-blokkoló-tartalmú szemcseppel egyidejűleg orális kalciumcsatorna‑blokkolókat, katecholamin‑depletáló szereket vagy béta‑adrenerg-blokkoló gyógyszereket, antiarrhythmiás gyógyszereket (beleértve az amiodaront is), digitáliszglikozidokat, paraszimpatomimetikumokat, guanetidint, narkotikumokat, valamint monoamino-oxidáz-gátlókat (MAO‑gátlók) alkalmaznak.

A timololt CYP2D6-gátlókkal (pl.kinidin, fluoxetin, paroxetin) együtt alkalmazva a szisztémás béta-blokkoló hatás (pl.:csökkent szívfrekvencia, depresszió) fokozódásáról számoltak be.

Annak ellenére, hogy a Cosopt önmagában alig van vagy egyáltalán nincs hatással a pupilla méretére, néhány esetben mydriasis kialakulásáról számoltak be szemészeti alkalmazású béta-blokkoló és adrenalin (epinefrin) egyidejű alkalmazásakor.

A béta-blokkolók növelhetik az antidiabetikumok hypoglykaemiás hatását.

A per os alkalmazott béta-adrenerg-blokkolók súlyosbíthatják a klonidin szedésének leállításából eredő „rebound” hypertoniát.

Terhesség

A Cosopt‑ot nem szabad terhesség alatt alkalmazni.

Dorzolamid

Terhességben való alkalmazására vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő klinikai adat. Maternotoxikus dózisokkal kezelt nyulakban a dorzolamid teratogén hatású volt (lásd5.3pont).

Timolol

A timolol terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok. A timolol terhesség során nem alkalmazható, csak egyértelműen indokolt esetben. A szisztémás felszívódás csökkentése érdekében az alkalmazható módszereket lásd a 4.2pontban.

Az epidemiológiai vizsgálatok nem mutattak ki malformációt okozó hatást, de az eredmények alapján béta-blokkolók peros alkalmazása esetén megnő a méhen belüli fejlődés visszamaradásának kockázata. Emellett ha a szülésig az anya béta-blokkolót szedett, az újszülöttnél a béta-blokkolók hatásából adódó tüneteket figyeltek meg (pl.:bradycardia, hypotonia, légzési nehézség és hypoglykaemia). Ha a szülésig az anyának Cosopt‑ot kell használnia, az újszülöttet a szülés utáni első napokban szoros megfigyelés alatt kell tartani.

Szoptatás

Nem ismert, hogy a dorzolamid kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Dorzolamiddal kezelt laktáló patkányok utódainál a súlygyarapodás lelassulását figyelték meg. A béta-blokkolók kiválasztódnak az anyatejbe. Ugyanakkor szemcsepp formájában terápiás adagban alkalmazva a timololt nem valószínű, hogy elegendő mennyiségben jut át az anyatejbe ahhoz, hogy a csecsemőben a béta-blokád klinikai tüneteit létrehozza. A szisztémás felszívódás csökkentése érdekében alkalmazható módszereket lásd a 4.2pontban.

Nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre kifejtett hatásokkal kapcsolatban.

A Cosopt néhány betegnél okozhat olyan mellékhatásokat (pl. homályos látás), amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetési és/vagy gépkezelési képességet.

Klinikai vizsgálatokban észlelt, a Cosopt‑ra jellemző mellékhatások megegyeztek a korábban a dorzolamid-hidroklorid és/vagy a timolol-maleát esetében megfigyeltekkel.

Klinikai vizsgálatokban 1035beteget kezeltek Cosopt-tal. Körülbelül a betegek 2,4%-a hagyta abba a kezelést lokális szemészeti mellékhatások miatt. A betegek mintegy 1,2%-a hagyta abba a kezelést lokális allergiára vagy túlérzékenységre utaló mellékhatások miatt (mint pl. szemhéj gyulladása, vagy conjunctivitis).

A klinikai vizsgálatok során, illetve a forgalomba hozatalt követően a következő mellékhatásokat jelentették a Cosopt-tal vagy valamely komponensével kapcsolatban:

Mint a legtöbb helyileg alkalmazott szemészeti gyógyszer, a timolol is felszívódik a szisztémás keringésbe. Hasonló mellékhatások alakulhatnak ki, mint a szisztémás béta‑blokkolók alkalmazásakor. Helyi szemészeti alkalmazás során a szisztémás mellékhatások előfordulása ritkább, mint szisztémás alkalmazás esetében.

[Nagyon gyakori (≥1/10), Gyakori (≥1/100‑<1/10), Nem gyakori (≥1/1000‑<1/100), Ritka(≥1/10000‑<1/1000), Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)]

* Ezeket a mellékhatásokat szintén megfigyelték a Cosopt-tal a forgalomba hozatalt követően.

** További mellékhatásokat figyeltek meg a szemészeti béta-blokkolóknál és előfordulhatnak a Cosopt‑nál is.

Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei

A klinikai vizsgálatok során a Cosopt-kezeléssel járó, klinikai jelentőségű elektroliteltérések nem voltak.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A Cosopt véletlen vagy szándékos lenyeléséből adódó túladagolásról nincs humán adat.

Tünetek

Leírtak véletlen timolol-maleát szemcsepp túladagolást, amely hasonlóan a szisztémás béta-blokkoló gyógyszerek esetében közölt szisztémás hatásokhoz, szédüléshez, fejfájáshoz, légszomjhoz, bradycardiához, bronchospasmushoz és szívmegálláshoz vezetett.

A dorzolamid túladagolása esetén várható leggyakoribb jelek és tünetek: elektrolitegyensúly zavarai, acidózisos állapot kifejlődése, és esetleg központi idegrendszeri hatások.

A dorzolamid-hidroklorid véletlen vagy szándékos lenyeléséből adódó túladagolásáról csak kevés adat áll rendelkezésre. Lenyelés esetén aluszékonyságot jelentettek.

Helyi alkalmazás után a következőket jelentették: hányinger, szédülés, fejfájás, fáradtság, rendellenes álmok és félrenyelés.

Kezelés

Tüneti és szupportív kezelést kell alkalmazni. A szérum-elektrolitszinteket (főleg a káliumot) és a vér pH-ját ismételten ellenőrizni kell.

Vizsgálatok kimutatták, hogy a timolol nem dializálható könnyen.