DESLORATADIN TEVA 5 MG SZÁJBAN DISZPERGÁLÓDÓ TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - DESLORATADIN 5 MG
Adagolás
Felnőttek és (legalább 12 éves) gyermekek és serdülők
A Desloratadin Teva javasolt adagja 1db 5mg-os szájban diszpergálódó tabletta a szájba helyezve naponta 1×.
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig vagy kevesebb mint 4 hétig vannak jelen) kezelését a beteg anamnézisének értékelése alapján kell végezni, és a terápia a tünetek megszűnését követően megszakítható, majd azok ismételt megjelenésekor újrakezdhető.
Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt a betegeknek folyamatos terápiát lehet javasolni.
Gyermekek és serdülők
A Desloratadin Teva 5mg szájban diszpergálódó tabletta biztonságosságát és hatásosságát 12 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
A 12‑17 éves gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásáról a dezloratadin klinikai vizsgálati hatásosságára vonatkozó tapasztalat korlátozott (lásd 4.8 és 5.1 pont).
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
Az adag étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A buborékcsomagolást közvetlenül az alkalmazás előtt óvatosan fel kell tépni, és a szájban diszpergálódó tablettát összeroppantás nélkül kivenni. A szájban diszpergálódó tablettát a szájba kell helyezni, ahol az azonnal feloldódik.
A tabletta lenyeléséhez nincs szükség vízre vagy egyéb folyadékra.
A tablettát a buborékcsomagolás felnyitása után azonnal be kell venni.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával vagy loratadinnal szembeni túlérzékenység.
Súlyos vesekárosodás esetén a Desloratadin Teva-t körültekintően kell alkalmazni (lásd 5.2 pont).
A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél, mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a dezloratadin-kezelés alatt (lásd 4.8 pont). Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.
Segédanyagok
Aszpartám
Az aszpartám a gyomor-bélrendszerben hidrolizálódik a szájon át történő bevétele esetén. Az egyik fő hidrolízistermék a fenilalanin.
A készítmény alkalmazása fenilketonuriában (PKU) szenvedő betegek esetében ártalmas lehet, ami egy ritka genetikai rendellenesség, amely során a fenilalanin felhalmozódik, mert a szervezet nem tudja megfelelően eltávolítani.
Glükóz (a maltodextrin alkotóeleme)
Ritkán előforduló glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik.
Nátrium
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz szájban diszpergálódó tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Klinikai vizsgálatokban a dezloratadin tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együttadva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1 pont).
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
Egy, a dezloratadin tabletta és az alkohol együttadását vizsgáló klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pont). A forgalomba hozatalt követő alkalmazás alatt azonban jelentettek alkohol-intolerancia és -mérgezéses eseteket. Ezért alkohol egyidejű fogyasztása esetén óvatosság javasolt.
Terhesség
A nagy mennyiségű, terhes nőkre vonatkozó adat (több mint 1000 terhesség) alapján a dezloratadin nem okoz malformációt és foetalis illetve neonatalis toxicitást. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). A dezloratadin alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
A dezloratadint azonosították szoptató, kezelt anyák újszülöttjeiben/csecsemőiben. A dezloratadin hatása az újszülöttre/csecsemőre nem ismert. A dezloratadin alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést/tartózkodnak a kezeléstől – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, valamint a terápia előnyét az anya szempontjából.
Termékenység
Férfi és női termékenységgel kapcsolatos adatok nem állnak rendelkezésre.
Klinikai vizsgálatok alapján a dezloratadin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tájékoztatni kell, hogy a legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek szellemi frissességet igénylő tevékenységeket, mint például autóvezetés vagy gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.
A biztonságossági profil összefoglalása
A különböző indikációkban - beleértve az allergiás rhinitist és krónikus idiopathiás urticariát is - folytatott klinikai vizsgálatokban a javasolt 5mg napi adagban dezloratadin-tablettával kezelt betegek 3%-ánál jelentettek olyan nemkívánatos hatásokat, amelyek a placebocsoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatások a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) voltak.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai vizsgálatok során, a placebóval kezelteknél jelentkező mellékhatások gyakoriságát meghaladó gyakorisággal jelentett mellékhatásokat, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza.
Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100), ritka (≥ 1/10000 - < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10000) és nem ismert (a gyakotisága a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság | Dezloratadin alkalmazásakor észlelt mellékhatások |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nem ismert | Étvágynövekedés |
| Pszichiátriai kórképek | Nagyon ritka Nem ismert | Hallucinációk Szokatlan viselkedés*, Agresszió* Depresszív hangulat |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | Fejfájás Szédülés, aluszékonyság, álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás, konvulziók |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | Szemszárazság |
| Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Tachycardia, palpitáció QT-szakasz megnyúlása* |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | Szájszárazság Hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Emelkedett májenzmszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitis Sárgaság |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem ismert | Fényérzékenység |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Nagyon ritka | Myalgia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori Nagyon ritka | Kimerültség Hiperszenzitivitási reakciók (úgymint anaphylaxia, angiooedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria) Gyengeség |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Nem ismert | Testtömeg-növekedés |
* Ezeket a nemkívánatos hatásokat jelentették a forgalomba hozatali engedélyezést követően gyermekeknél és serdülőknél is.
Gyermekek és serdülők
Egy 578, 12 és 17 éves kor közötti gyermeknél és serdülőnél végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, mely a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%-ánál és a placebót kapó betegek 6,9%-ánál jelentkezett.
Gyermekeknél és serdülőknél a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb, nem ismert gyakoriságú mellékhatások között szerepelt az arrhythmia és a bradycardia.
Egy retrospektív, megfigyelésen alapuló biztonságossági vizsgálat dezloratadin adásakor a 0–19 éves betegeknél az újonnan megjelenő konvulziók gyakoribb előfordulását mutatta azokhoz az időszakokhoz képest, amikor nem kaptak dezloratadint. A 0-4 éves kisgyermekeknél a korrigált abszolút növekedés 37,5/100000 betegév (95%-os CI: 10,5-64,5) volt, ahol 80,3/100000 betegév volt az újonnan megjelenő konvulziók normál előfordulási aránya (background rate). Az 5–19 éves betegek esetében a korrigált abszolút növekedés 11,3/100000 betegév (95%-os CI: 2,3-20,2) volt, ahol 36,4/100 000 betegév volt a background rate (lásd 4.4 pont.)
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Kezelés
Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és szupportív kezelés javasolt.
A dezloratadin haemodialízissel nem távolítható el, a peritonealis dialízissel történő eliminálásról nincs adat.
Tünetek
Többszöri dózisok hatását értékelő klinikai vizsgálatban legfeljebb 45mg (a javasolt adag 9‑szeresének megfelelő) dezloratadin adásakor klinikailag számottevő hatást nem észleltek.
Gyermekek és serdülők
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Farmakológiai tulajdonságok - DESLORATADIN 5 MG
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok – H1-receptor-antagonisták
ATC kód: R06AX27
Hatásmechanizmus
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztaminantagonista szelektív, perifériás H1-receptor-antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1 hisztamin-receptorokat, mivel a hatóanyag nem jut a központi idegrendszerbe.
A dezloratadin antiallergiás hatását in vitro vizsgálatokkal bizonyították, és megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő citokinek (pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P-szelektin sejtadhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A dezloratadin szájban diszpergálódó tablettát jól tolerálták egy többszörös dózisú vizsgálatban.
Az 5mg-os dezloratadin szájban diszpergálódó tabletta a javasolt adagban bioegyenértékűnek mutatkozott az 5mg-os hagyományos tabletta gyógyszerformával, ezért a dezloratadin szájban diszpergálódó tabletta hatékonysága várhatóan megegyezik a dezloratadin tabletta gyógyszerformájával.
Egy többszörös dózisú klinikai vizsgálat során legfeljebb 20mg/nap adagú dezloratadint 14 napon keresztül alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Klinikai farmakológiai vizsgálat során a dezloratadint 45mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazták 10 napig, és nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett többszörös dózisú interakciós vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.
A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Klinikai vizsgálatokban a javasolt napi dózissal (5mg) kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során napi egyszeri 7,5mg-os adagban adott dezloratadin tabletta nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Felnőtteknél végzett, egyszeri dózisú vizsgálatban az 5mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt – beleértve a szubjektív álmosság fokozódását -, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
A klinikai farmakológiai vizsgálatok során a dezloratadin alkohollal együttadva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, illetve álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között függetlenül attól, hogy kaptak-e alkoholt, vagy sem.
A dezloratadin tabletta hatékonyan enyhítette az allergiás rhinitis okozta panaszokat és tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya vérbőségét, valamint a szájpad viszketését. A tüneteket a dezloratadin-tabletta 24 órán keresztül hatásosan csökkentette.
Gyermekek és sedülők
A 12‑17 év közötti korú gyermekeknél és serdülőknél a dezloratadin tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokban nem bizonyították egyértelműen.
Az allergiás rhinitist, a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett, a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként és perzisztáló allergiás rhinitisként is lehet osztályozni.
Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig vagy kevesebb mint 4 hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig és több, mint 4 hétig vannak jelen.
A dezloratadin a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis által okozott megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó tünetek terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, mivel a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin, a krónikus idiopathiás urticaria mellett, várhatóan az egyéb, urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.
Két, 6hétig tartó placebokontrollos klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin már 1 nappal a kezelés megkezdése után hatásosan csökkentette a viszketést, a bőrkiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt az adagolást követő 24 órán keresztül. Antihisztaminokkal krónikus idiopathiás urticariában folytatott más vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebokezelésben részesülők 19%-ánál tapasztalták. A dezloratadin szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket ezen változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
Felszívódás
A dezloratadin az adagolást követő 30perc múlva kimutatható a plazmában. Felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3 óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27óra.
A dezloratadin felezési időnek (kb. 27óra) és a napi egyszeri adagolásnak megfelelő mértékben kumulálódott. A dezloratadin biohasznosulása az 5-20mg dózis tartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos.
Egy sor farmakokinetikai és klinikai vizsgálatban a résztvevők 6%-ánál magasabb dezloratadin-koncentráció alakult ki. E lassan metabolizáló fenotípus prevalenciája a feketebőrű felnőttek között nagyobb volt, mint a kaukázusi felnőttek között (18% vs. 2%), azonban a biztonsági profil ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől.
Egy egészséges felnőtteknél tabletta gyógyszerformával végzett többszörös dózisú farmakokinetikai vizsgálat során négy résztvevő bizonyult a dezloratadint lassan metabolizálónak. Ezeknél a résztvevőknél a Cmax kb. háromszoros volt 7óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 89óra volt.
Eloszlás
A dezloratadin mérsékelten (83-87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5-20mg dózisban, 14 napon keresztül ismételten adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő akkumulációt.
Biotranszformáció
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését, továbbá nem szubsztrátja, illetve inhibitora a P-glikoproteinnek.
Egyszeres dózisú, keresztezett elrendezésű vizsgálatokban a dezloratadin 5mg szájban diszpergálódó tabletta és a dezloratadin 5mg hagyományos tabletta gyógyszerformák bioegyenértékűek voltak.
Elimináció
Az étel jelenléte megnöveli a dezloratadin tmax idejét 2,5-ről 4órára, a 3-OH-dezloratadin tmax idejét pedig 4-ről 6órára. Egy másik vizsgálatban a grépfrútlének nem volt hatása a dezloratadinra. A víz nem volt hatással a dezloratadin szájban diszpergálódó tabletta biohasznosulására.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Egy egyszeri és egy többszöri adagolású vizsgálatban a dezloratadin farmakokinetikáját hasonlították össze krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek és egészséges vizsgálati alanyok esetén. Az egyszeri adagolású vizsgálatban a dezloratadin-expozíció hozzávetőlegesen 2-szer nagyobb volt az enyhe-közepesen súlyos és 2,5-szer nagyobb volt a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek esetében, az egészséges alanyokhoz képest. A többszöri adagolású vizsgálatban a dinamikus egyensúlyi állapot a 11. nap után alakult ki, és az egészséges vizsgálati alanyokhoz képest a dezloratadin-expozíció az enyhe-közepesen súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél körülbelül 1,5-szer, illetve a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél 2,5-szer volt nagyobb. A dezloratadin és a 3-hidroxidezloratadin expozíciójában (AUC és Cmax) bekövetkezett változások egyik vizsgálatban sem voltak klinikailag jelentősek.
Gyógyszerészeti jellemzők - DESLORATADIN 5 MG
polakrilin-kálium
citromsav-monohidrát
vörös vas-oxid (E172)
magnézium-sztearát
kroszkarmellóz-nátrium
tutti-frutti aroma (ízesítő anyagokat, maltodextrint, propilén-glikolt és módosított keményítőt tartalmaz)
aszpartám (E951)
mikrokristályos cellulóz
porlasztva szárított mannit
kálium-hidroxid (a pH beállításához)
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
oPA/Al/PVC//papír/PET/Al buborékcsomagolás.
Kiszerelések:
10, 12, 20, 30, 40, 50, 60, 90 és 100 db szájban diszpergálódó tabletta, dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.