DESLORATADINE ACTAVIS 5 MG FILMTABLETTA
- desloratadine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - DESLORATADINE 5 MG
Adagolás
Felnőttek és serdülőkorúak (12 évesek vagy idősebbek)
A Desloratadin Actavis javasolt dózisa egy tabletta naponta.
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek kevesebb, mint 4 napig vagy kevesebb, mint 4 hétig vanak jelen) kezelését a beteg kórtörténetének értékelése alapján kell végezni és a terápiát a panaszok megszűnését követően meg lehet szakítani, majd azok ismételt megjelenésekor újrakezdeni.
Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több, mint 4 hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt folyamatos terápiát lehet a betegeknek javasolni.
Gyermekek és serdülők
A dezloratadin hatásosságára vonatkozóan csupán korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre a 12 és 17 éves kor közötti serdülők esetében (lásd 4.8 és 5.1 pont).
A Desloratadin Actavis 5 mg filmtabletta biztonságosságát és hatásosságát 12 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A dózis étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával vagy loratadinnal szembeni túlérzékenység.
Súlyos vesekárosodás esetén körültekintően kell alkalmazni a dezloratadint (lásd 5.2 pont).
A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy
családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél (lásd 4.8 pont), mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a
dezloratadin-kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az
egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.
Klinikai vizsgálatokban dezloratadin-tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együtt adva nem észleltek klinikai szempontból jelentős kölcsönhatást (lásd 5.1 pont).
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.
Egy klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin tabletta és alkohol együttes alkalmazása nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pont). A forgalomba hozatalt követő alkalmazás alatt azonban jelentettek alkohol-intolerancia és -mérgezéses eseteket. Ezért alkohol egyidejű fogyasztása esetén óvatosság javasolt.
Terhesség
A nagy mennyiségű, terhes nőkre vonatkozó adat (több mint 1000 terhesség) alapján a dezloratadin nem okoz malformációt és foetalis illetve neonatalis toxicitást. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). A dezloratadin alkalmazása elővigyázzatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
A dezloratadint kimutatták szoptató, kezelt anyák újszülöttjeinél/csecsemőinél. A dezloratadin hatása az újszülöttre/csecsemőre nem ismert. A dezloratadin alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést/tartózkodnak a kezeléstől – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekekre nézve, valamint a terápia előnyét az anyára nézve.
Termékenység
Férfi és női termékenység tekintetében nem állnak rendelkezésre adatok.
Klinikai vizsgálatok alapján a dezloratadin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tájékoztatni kell, hogy a legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek szellemi frisseséget igénylő tevékenységeket, mint például az autóvezetés vagy gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.
A biztonságossági profil összefoglalása
A különböző indikációkban - köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában - folytatott klinikai vizsgálatokban a javasolt napi 5 mg dezloratadinnal kezelt betegek 3%-ánál jelentettek olyan nemkívánatos hatásokat, melyek a placebo csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb arányban előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatások a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) voltak.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai vizsgálatok során, a placebóval kezelteknél jelentkező mellékhatások gyakoriságát meghaladó gyakorisággal jelentett mellékhatásokat, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb nem kívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza. Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 - <1/10), nem gyakori (≥1/1000 -
<1/100), ritka (≥1/10000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/1000), nem ismert ( a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Desloratadin mellett észlelt mellékhatások |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nem ismert | Étvágynövekedés |
| Pszichiátriai kórképek | Nagyon ritka Nem ismert | Hallucinációk Szokatlan viselkedés*, agresszió*,depresszív hangulat |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | FejfájásSzédülés, aluszékonyság,álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás, konvulziók |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | Szemszárazság |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Tachycardia, palpitatio QT-szakasz megnyúlása* |
| Emésztőrendszeribetegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | SzájszárazságHasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés |
| Máj-és epebetegségek illetve tünetek | Nagyon ritkaNem ismert | Emelkedett májenzimszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitisSárgaság |
| A bőr és a bőr alatti szövetbetegségei és tünetei | Nem ismert | Fényérzékenység |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Nagyon ritka | Myalgia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori Nagyon ritkaNem ismert | Kimerültség Túlérzékenységi reakciók (úgymint anaphylaxia, angiooedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria)Gyengeség |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Nem ismert | Testtömeg-növekedés |
* Nemkívánatos hatásokat jelentettek forgalombahozatali engedélyezést követően gyermekgyógyászati betegek
esetében is.
Gyermekek és serdülők
Egy 578, 12 és 17 éves kor közötti serdülővel végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, ami a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%-ánál és a placebót kapó betegek 6,9%-ánál jelentkezett.
Gyermekeknél a forgalomba hozatalt követően jelentettek egyéb, nem ismert gyakoriságú
mellékhatások között szerepelt az arrhythmia és a bradycardia.
Egy retrospektív, megfigyelésen alapuló biztonságossági vizsgálat dezloratadin adásakor a 0–19 éves betegeknél az újonnan megjelenő konvulziók gyakoribb előfordulását mutatta azokhoz az időszakokhoz képest, amikor nem kaptak dezloratadint. A 0-4 éves kisgyermekeknél a korrigált abszolút növekedés 37,5/100 000 betegév (CI: 95%; 10,5-64,5) volt, ahol 80,3/100 000 betegév volt az újonnan megjelenő konvulziók normál előfordulási aránya (background rate). Az 5–19 éves betegek esetében a korrigált abszolút növekedés 11,3/100 000 betegév (CI: 95%; 2,3-20,2) volt, ahol
36,4/100 000 betegév volt a background rate. (Lásd 4.4 pont.)
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő
mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Kezelés
Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és szupportív kezelés javasolt.
A dezloratadin hemodialízissel nem távolítható el, és nem ismert, hogy a peritonealis dialízis eltávolítja-e a hatóanyagot.
Tünetek
Egy többszöri dózisadagolású klinikai vizsgálatban legfeljebb 45 mg (a javasolt dózis
kilencszeresének megfelelő) dezloratadin adásakor klinikailag számottevő hatásokat nem észleltek.
Gyermekek és serdülők
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő
mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Farmakológiai tulajdonságok - DESLORATADINE 5 MG
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok – H1-receptor antagonisták, ATC kód: R06A X27 Hatásmechanizmus
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztamin-antagonista, szelektív, perifériás
H1-receptor-antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1 hisztaminreceptorokat, mivel a hatóanyag nem jut a központi idegrendszerbe.
In vitro vizsgálatokban a dezloratadin antiallergiás tulajdonságokat mutatott. Ezekbe beletartozik az olyan gyulladáskeltő cytokinek felszabadulásának gátlása, mint az IL-4, IL-6, IL-8, valamint az IL-13 az emberi hízósejtekből/basophil leukocytákból, továbbá az endothel sejtekben megakadályozza a
P-szelektin adhéziós molekula expresszióját. Ezen megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra
szorul.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Egy többszörös adagokkal végzett klinikai vizsgálatban, amelyben legfeljebb 20 mg/nap dózisú dezloratadint alkalmaztak14 napon keresztül, nem észleltek statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást. Egy klinikai farmakológiai vizsgálat során a dezloratadint
45 mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazták tíz napig, és nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett ismételt dózisú interakciós vizsgálatokban a dezloratadin plazmakoncentrációja nem változott klinikailag jelentős mértékben.
A dezloratadin nem jut be a központi idegrendszerbe jelentős mennyiségben. Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban a javasolt, napi 5 mg dózissal kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. Klinikai vizsgálatok során a napi egyszeri 7,5 mg-os dózisban adott dezloratadin nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Felnőttek bevonásával végzett, egyszeri dózisú vizsgálatban az 5 mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt – beleértve ebbe a szubjektív álmosság fokozódását is - illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
Klinikai farmakológiai vizsgálatok során alkohollal együttadva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, vagy álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között függetlenül attól, hogy a gyógyszert önmagában szedték vagy alkohollal együtt.
Allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél a dezloratadin hatékonyan enyhítette az olyan tüneteket, mint például a tüsszögés, orrváladékozás és orrviszketés, szemviszketés, könnyezés és a kötőhártya vérbősége, valamint a szájpad viszketése. A panaszokat dezloratadin 24 órán keresztül hatásosan csökkentette.
Gyermekek és serdülők
A dezloratadin tabletta hatásosságát nem bizonyították egyértelműen a 12 és 17 éves kor közötti
serdülőkkel végzett vizsgálatokban.
Az allergiás rhinitist, a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett, a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként (IAR) és perzisztáló allergiás rhinitisként (PER) is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb, mint 4 napig vagy kevesebb, mint 4 hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen.
A dezloratadin a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis okozta megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó panaszok terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, hiszen a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin, a krónikus idiopathiás urticaria mellett, várhatóan az egyéb, urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlásokban is javasolják.
Két, hat hétig tartó placebokontrollos klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin már az első dózist követő intervallum végén hatásosan csökkentette a viszketést, a csalánkiütések nagyságát és számát. A hatás mindkét vizsgálatban tartósan fennmaradt az adagolást követő 24 órán keresztül. Antihisztaminokkal krónikus idiopathiás urticariában folytatott más vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebo kezelésben részesülők 19%-ánál tapasztaltál. A dezloratadin szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket ezen változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Egy egyszeri és egy többszöri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin farmakokinetikáját hasonlították össze krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és egészséges vizsgálati alanyoknál. Az egyszeri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin-expozíció hozzávetőlegesen 2-szer nagyobb volt az enyhe-közepesen súlyos és 2,5-szer nagyobb a súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében, az egészséges alanyokhoz képest. A többszörös adagolású vizsgálatban a dinamikus egyensúlyi állapot a 11. nap után alakult ki, és az egészséges vizsgálati alanyokhoz képest a dezloratadin-expozíció az enyhe-közepesen súlyos krónikus
veseelégtelenségben szenvedőknél körülbelül 1,5-szer, illetve a súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél 2,5-szer volt nagyobb. A dezloratadin és a 3-hidroxidezloratadin expozíciójában (AUC és Cmax) bekövetkezett változások egyik vizsgálatban sem voltak klinikailag jelentősek.
Felszívódás
A dezloratadin plazmakoncentrációja már az adagolást követő 30 perc múlva mérhető. A dezloratadin felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3 óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27 óra. . A dezloratadin akkumulációjának mértéke a felezési időnek (kb. 27 óra) és a napi egyszeri adagolási rendnek megfelelő volt. A dezloratadin biohasznosulása az 5-20 mg dózistartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos.
A demográfiai jellemzőket tekintve a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegekhez hasonló populáción elvégzett farmakokinetikai vizsgálatban a résztvevők 4%-ánál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. Ez a százalékos arány az etnikai hovatartozástól függően változhat.
A maximális dezloratadin-koncentráció hozzávetőlegesen 3-szoros volt a 7. órában, a terminális felezési idő pedig kb. 89 órára változott. A biztonsági profil azonban ezeknél az alanyoknál sem különbözött az általános populációra jellemzőtől.
Eloszlás
A dezloratadin közepes mértékben (83-87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5-20 mg dózisban, 14 napon keresztül ismételten adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő akkumulációt.
Biotranszformáció
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4-et in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését és nem szubsztrátja, illetve nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
Elimináció
Egyszeri adagú, 7,5 mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsiradék- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadin felszívódásra. Egy másik vizsgálatban a grapefruitlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.
Gyógyszerészeti jellemzők - DESLORATADINE 5 MG
Tablettamag:
Mikrokristályos cellulóz, Hidegen duzzadó keményítő, Mannit,
Talkum,
Magnézium-sztearát.
Tablettabevonat:
Hipromellóz 6cP, Titán-dioxid (E171), Makrogol 6000,
Indigókármin alumínium lakk (E132).
Buborékcsomagolás:
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
Palack:
Ez a gyógyszer különleges tárolási hőmérsékletet nem igényel. A fénytől való védelem érdekében a palackot tartsa jól lezárva.
OPA/Alumínium/PVC–Alumínium buborékcsomagolás. Kiszerelések: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 90 és 100 tabletta.
Nedvességmegkötőt tartalmazó, polietilén kupakkal lezárt, polietilén palack.
Kiszerelések: 30 és 100 tabletta..
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható