Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - DROGLYCAN 200 MG/250 MG
A Droglycan a térd osteoarthritisének tüneti kezelésére szolgál közepesen erős-erős fájdalommal élő betegeknél.
Adagolás
Felnőttek (az időseket is beleértve):
A javasolt adag napi 3‑szor 2kapszula (napi1200mg kondroitin-szulfát és napi1500mg glükózamin-hidroklorid) legalább 6hónapon át.
Gyermekek és serdülők
A gyógyszer nem javasolt 18évesnél fiatalabb gyermekeknek és serdülőknek, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat a biztonságosságot és a hatásosságot illetően.
Vese- és/vagy májkárosodás:
A vese- és/vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetében nincs adagolási javaslat, mert nem végeztek klinikai vizsgálatokat ezzel kapcsolatban.
Az alkalmazás módja
A kapszulák étkezés előtt, közben vagy után is bevehetők. Azon betegeknél, akiknek gyógyszerekkel szembeni általános gasztrikus intolerancia szerepel az anamnézisében, javasolt a gyógyszer étkezés utáni bevétele.
A kapszulákat egészben, szétrágás nélkül, megfelelő mennyiségű vízzel kell lenyelni.
A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Droglycan nem adható olyan betegeknek, akik allergiásak a kagylóra vagy rákfélékre, mivel az egyik hatóanyag (a glükózamin) kagylókból és rákfélékből származik.
A csökkent glükóztoleranciával rendelkező betegeknél a vércukorszint, és adott esetben az inzulinszükséglet monitorozása javasolt a kezelés megkezdése előtt, valamint rendszeres időközönként a kezelés alatt.
Szív- és/vagy veseelégtelenség:
Nagyon ritka (<1/10000) esetben az ilyen betegséggel élő, kondroitin-szulfáttal kezelt betegeknél ödémáról és/vagy vízvisszatartásról számoltak be. Ez a jelenség valószínűleg a kondroitin-szulfát ozmotikus hatásának tulajdonítható.
Nem végeztek interakciós vizsgálatokat a glükózaminnal és a kondroitinnel.
Patkányokban a javasoltnál jóval nagyobb dózisok (50mg/kg/nap, ami embereknél 4000mg/napnak felel meg) alkalmazásakor enyhe vérhígító hatást figyeltek meg a kondroitin-szulfát esetében. Ezt a hatást figyelembe kell venni, ha vérhígító szerekkel (acetilszalicilsav, dipiridamol, klopidogrel, ditazol, trifuzál és tiklopidin) együtt alkalmazzák ezt a gyógyszert. Mindazonáltal, a kondroitin-szulfát javasolt dózisánál nem figyeltek meg vérhígító hatást sem klinikai kutatásban, sem pedig a farmakovigilancia során.
Korlátozottak az adatok a glükózaminnal történő gyógyszerkölcsönhatások tekintetében, azonban az orális K-vitamin-antagonisták alkalmazásával kapcsolatosan az INR‑érték növekedését figyelték meg. Az orális K-vitamin-antagonistákkal kezelt betegeket ezért szoros megfigyelés alatt kell tartani a glükózamin-kezelés megkezdésekor vagy leállításakor.
A glükózamin fokozhatja a tetraciklinek felszívódását és szérumkoncentrációját, és csökkentheti a penicillin és a klóramfenikol felszívódását.
Terhesség
Nem állnak rendelkezésre adatok a kondroitin-szulfát és a glükózamin terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban. Az állatkísérletek nem elegendőek a terhességre, és/vagy az embrionális, magzati és születés utáni fejlődésre kifejtett hatás meghatározásához. Ezért ennek a gyógyszernek az alkalmazása nem javasolt a terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a kondroitin-szulfát vagy a glükózamin kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Ezért az újszülöttekre vonatkozó biztonságossági adatok hiánya miatt a gyógyszer alkalmazása nem javasolt a szoptatás alatt.
Nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetésre és a gépek kezelésére kifejtett hatásról.
Ha szédülést vagy álmosságot tapasztal, ne vezessen gépjárművet, illetve ne kezeljen gépeket.
Gyakori (≥1/100–<1/10); nem gyakori (≥1/1000–<1/100); ritka (≥1/10000–<1/1000); nagyon ritka (<1/10000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
A Glucosamine/Chondroitin Arthritis Intervention Trial (GAIT) nevű, többközpontú, kettős vak, placebo- és aktív kontrollos vizsgálatban 317beteget kezeltek kondroitin-szulfát és glükózamin-hidroklorid kombinációjával; a legtöbb megfigyelt mellékhatás enyhe és átmeneti volt.
Az alábbi listában kerülnek felsorolásra szervrendszerek szerint azok a nemkívánatos hatások, amelyek ebben a klinikai vizsgálatban legalább két betegnél előfordultak, és vélhetően a kondroitin-szulfát és glükózamin-hidroklorid kombinációjával álltak összefüggésben. Az egyes gyakorisági kategórián belül a nemkívánatos hatások csökkenő súlyossági sorrendben szerepelnek.
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei
Ritka: májenzimszint-emelkedés, rendellenes vizeletvizsgálati értékek.
Fertőző betegségek és parazitafertőzések
Ritka: felső légúti fertőzés, húgyúti fertőzés.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: fejfájás.
Ritka: dysgeusia.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: hasmenés, hányinger, dyspepsia, puffadás (bélgázok).
Ritka: gasztroözofageális reflux betegség, fájdalom a has felső részében, székrekedés, hasi diszkomfort, haspuffadás.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Ritka: fáradtság.
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
Ritka: izomgörcs, végtagfájdalom.
A kondroitin-szulfát Alkalmazási előírásában szereplő nemkívánatos hatások az alábbiakban kerülnek felsorolásra szervrendszerek szerint.
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka: hiperszenzitivitás.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: hányinger, emésztőrendszeri zavar.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Nagyon ritka: ödéma, folyadék-visszatartás.
A glükózamin-hidroklorid Alkalmazási előírásában szereplő nemkívánatos hatások az alábbiakban kerülnek felsorolásra szervrendszerek szerint.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: kiütés, pruritus, arcpír.
Nem ismert: angioödéma, csalánkiütés.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: fejfájás.
Nem ismert: szédülés.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: hányinger, hasi fájdalom, dyspepsia, hasmenés, székrekedés.
Nem ismert: hányás.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Nem ismert: ödéma, perifériás ödéma, kimerültség.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Nem számoltak be túladagolásos esetekről.
A glükózamin véletlen vagy szándékos túladagolásának jelei és tünetei közé tartozhat a fejfájás, szédülés, dezorientáció, arthralgia, hányinger, hányás és hasmenés.
A klinikai vizsgálatokban öt egészséges fiatal résztvevőből egynél alakult ki fejfájás maximum 30g glükózamin infúziós beadása után. Egy túladagolásos esetről számoltak be, amelyben egy 12éves nőbeteg szájon át 28g glükózamin-hidrokloridot vett be. Arthralgia, hányás és dezorientáció lépett fel nála. A beteg teljesen meggyógyult.
Túladagolás esetén abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását, és szükség szerint standard támogató kezelést kell végezni.
Az akut és krónikus toxicitást érintő vizsgálatok alapján nem várhatók mérgezéses tünetek még nagy dózisoknál sem.
Farmakológiai tulajdonságok - DROGLYCAN 200 MG/250 MG
Farmakoterápiás csoport: egyéb specifikus antireumás szerek, ATCkód: M01AX05.
A Droglycan kondroitin-szulfátból, egy glükózaminoglikán csoportba tartozó poliszacharidból, és glükózaminból (glükózamin-hidroklorid formájában), egy természetes amino-monoszacharidból áll.
A kondroitin-szulfát a porc fő összetevője, és endogén proteinekhez kötődve proteoglikánokat hoz létre; ezek adják a porc mechanikai és elasztikus tulajdonságait. A kondroitin-szulfát osteoarthritises betegekben kifejtett terápiás hatása számos tényezőnek köszönhető: gyulladáscsökkentés [az interleukin‑1β (IL‑1β), a metalloprotáz‑3 (MMP‑3) és a prosztaglandinE2 (PGE2) gátlása révén]; a proteoglikán és a hialuronsav szintézisének serkentése; a porc proteolitikus enzimeinek (kollagenáz, elasztáz, proteoglikanáz, foszfolipázA2, N‑acetilglükozaminidáz stb.) gátlása; a nukleáris faktorκB (NF‑κB) nukleáris transzlokációjának (aminek szerepe van egyes krónikus gyulladásos folyamatokban) gátlása.
A glükózamin egy endogén anyag, a porcmátrix poliszacharid láncának, valamint a synovialis folyadék glükózaminoglikánjainak alkotóeleme. Az invitro és invivo vizsgálatok kimutatták, hogy a glükózamin serkenti a glükózaminoglikánok és proteoglikánok chondrociták általi fiziológiás szintézisét, valamint a hialuronsav synoviociták általi szintézisét. További vizsgálatokban feltárták, hogy a glükózamin gátolhatja a szuperoxidgyökök szintézisét és a lizoszomális enzimek, valamint a porcpusztító enzimek (pl. kollagenáz és foszfolipázA2) működését.
Invitro vizsgálatok kimutatták, hogy a kondroitin-szulfát és a glükózamin elősegíti az új porc kialakulását azáltal, hogy serkenti a kollagén és a proteoglikánok szintézisét. Ez a hatás szinergikusan érvényesül, ha a két gyógyszert kombináltan alkalmazzák.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A kondroitin-szulfát és a glükózamin kombinációjának osteoarthritisre kifejtett hatását pozitív tüneti eredményeket hozó klinikai vizsgálatokban mérték fel. A két hatóanyag kombinációjával végzett fő klinikai vizsgálatok eredményei az alábbiakban kerülnek leírásra.
Egy többcentrumos, randomizált, kettős vak, 1583fő térd osteoarthritises beteget magába foglaló klinikai vizsgálatban öt kezelés (napi háromszor 500mg glükózamin; napi háromszor 400mg kondroitin-szulfát, napi egyszer 200mg celekoxib; napi háromszor 500mg glükózamin+400mg kondroitin-szulfát; és placebo) fájdalomcsökkentő hatásosságát értékelték 6hónapos kezelés után. Az eredmények azt mutatták, hogy a glükózamin (64,0%), a kondroitin-szulfát (65,4%) vagy a kettő kombinációja (66,6%) nem csökkentette szignifikánsan a fájdalmat a placebóhoz képest (60%) a teljes vizsgálati populációban. A statisztikai szignifikancia hiánya megmagyarázható azzal, hogy a betegek többségének enyhe volt a fájdalma a kiinduláskor (emiatt nehéz volt észrevenni a fájdalom bármilyen enyhülését), és a placebónak magas volt a válaszaránya (60%) a várt értékhez (35%) viszonyítva. A közepesen erős-erős fájdalommal élő betegek csoportjának szándékolt kezelés szerinti elemzésében a kondroitin-szulfáttal és glükózaminnal végzett kombinált kezelés szignifikánsan csökkentette a fájdalmat a placebóhoz képest (79,2% vs. 54,3%, p=0,002) a térd osteoarthritises betegeknél. Az ízületi duzzanat/effúzió szignifikáns csökkenését figyelték meg a kondroitin-szulfáttal kezelt betegeknél a placebóhoz képest (p=0,01).
A kondroitin-szulfáttal és glükózaminnal végzett kombinált kezelés a közepesen erős-erős fájdalommal élő betegeknél számos másodlagos kimenetelben is statisztikailag szignifikáns javulást mutatott a placebóhoz képest: a WOMAC index (Western Ontario and McMaster Universities Osteoarthritis index) fájdalomra és funkcióra vonatkozó pontszámában; az átfogó WOMAC pontszámban; 50%‑os csökkenés a WOMAC fájdalompontszámban és az OMERACT‑OARSI válaszkritériumokban (Osteoarthritis Research Society International válaszkritérium-sorozat az osteoarthritis klinikai vizsgálatához).
Egy többcentrumos, randomizált, kettős vak klinikai vizsgálatban felmérték a Droglycan hatásosságát a celekoxibbal szemben 606olyan betegnél, akiknek 2–3‑as KellgrenésLawrence stádiumú térd osteoarthritise és közepesen erős-erős fájdalma (>301 WOMAC fájdalompontszáma) volt. Ebben a non-inferioritási vizsgálatban (∆=8; σ=26) az elsődleges hatásossági végpont a WOMAC fájdalom átlagos csökkenése volt a kiindulástól a 6.hónapig. A másodlagos kimenetelek közé tartozott a WOMAC funkció és merevség, a fájdalom vizuális analóg skálán mért értéke, az ízületi duzzanat/effúzió megléte, a sürgősségi gyógyszer alkalmazásának mértéke, az Outcome Measures in Rheumatology Clinical Trials and Osteoarthritis Research Society International (OMERACT‑OARSI) kritérium és az EuroQol‑5D. A 6.hónapra a Droglycan gyógyszerrel kezelt betegek esetében 50,1%‑kal csökkent a WOMAC fájdalompontszám (185,8 (7,4) WPS) a celekoxib csoportban mért 50,2%‑hoz (184,7 (7,6) WPS) képest; a két kezelés közötti áltagos különbség 1,1volt a WOMAC fájdalom alskálán, jóval az előre meghatározott non‑inferioritási határértéken belül. Mindkét csoportban >50%‑os csökkenés következett be az ízületi duzzanatban; hasonló mértékű csökkenés volt az effúzióban is. A 6.hónapra a kombinált kezelést kapó csoport betegeinek 79,7%‑a, a celekoxib csoport betegeinek pedig 79,2%‑a felelt meg az OMERACT‑OARSI kritériumoknak. Nem volt megfigyelhető különbség a kezelések között a többi másodlagos végpont szempontjából.
Gyógyszerekkel kombinálva:
Nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat más gyógyszerrel kombinálva.
Kondroitin-szulfát:
Felszívódás
Számos vizsgálatban kimutatták, hogy a kondroitin-szulfát biológiai hasznosulása a szájon át bevett dózis 15–24%‑a. A máj általi firstpass metabolizmusnak köszönhetően a felszívódott kondroitin-szulfát 10%‑a kondroitin-szulfát, 90%‑a pedig alacsony molekulasúlyú depolimerizált származékok formájában van jelen. A szájon át történő alkalmazást követően a kondroitin-szulfát kb. 4óra alatt éri el a maximális koncentrációt a vérben.
Eloszlás
A vérben a kondroitin-szulfát és depolimerizált származékainak 85%‑a kötődik számos különféle plazmafehérjéhez. A kondroitin-szulfát térfogateloszlása viszonylag alacsony (kb.0,3l/kg). Emberekben a kondroitin-szulfát affinitást mutat az ízületi szövetekhez. Patkányokban a kondroitin-szulfát az ízületi szövetek mellett affinitást mutat a vékonybél falához, a májhoz, az agyhoz és a veséhez.
Biotranszformáció
A kondroitin-szulfát alkalmazott dózisának legalább 90%‑át először lizoszomális szulfatázok metabolizálják, a továbbiakban pedig hialuronidázok, béta‑glükuronidázok és béta‑N‑acetilhexózaminidázok depolimerizálják. A máj, a vese és egyéb szervek résztvesznek a kondroitin-szulfát depolimerizálásának folyamatában. Más gyógyszerekkel.nem figyeltek meg metabolikus kölcsönhatásokat A kondroitin-szulfát metabolizálásában nem vesznek részt a citokrómP450 enzimek.
Elimináció
A kondroitin-szulfát szisztémás clearance-e 30,5ml/min vagy 0,43ml/min/kg. A felezési ideje 5‑15óra a vizsgálati tervtől függően. A kondroitin-szulfát és depolimerizált származékai nagyrészt a vesén keresztül ürülnek ki.
Linearitás/nem-linearitás
A kondroitin-szulfát elsőrendű kinetikát mutat egyszeres dózisoknál legfeljebb 3000mg‑ig. Az osteoarthritises betegeknél többszöri 800mg-os dózis nem módosította a kondroitin-szulfát kinetikáját.
Glükózamin:
A glükózamin két sóját, a hidrokloridot és a szulfátot alkalmazták terápiásan, és mindkettő prodrug: mindkét só teljesen feloldódik a gyomorban, ahol szabad glükózamin bázissá alakulnak, és így már képesek felszívódni a vékonybélben.
Felszívódás
A szájon át adagolt glükózamin-szulfát körülbelül 90%‑a szívódik fel a gasztrointesztinális rendszerben.
Eloszlás, biotranszformáció
Nem állnak rendelkezésre adatok egyéb farmakokinetikai paraméterekről humán vonatkozásban, de ezeket széles körben tanulmányozták patkányokban és kutyákban az egységesen megjelölt 14C‑glükózamin segítségével.
A szabad 14C‑glükózamin gyorsan eltűnt a plazmából, és ezzel egyidejűleg a radioaktivitás beépült a plazmaglobulinokba, a májba és a vesébe, valamint az ízületi szövetekbe, ahol a koncentráció magasabb volt, mint a vérben.
Elimináció
A glükózamin körülbelül 5%‑a választódik ki a vizeletbe a szájon át történő alkalmazást követő 48órában. A szájon át alkalmazott glükózamin nagy része a szövetekben metabolizálódik, és CO2 formájában történő kilégzés útján eliminálódik.
Linearitás/nem-linearitás
A jelzett 14C‑glükózamin-szulfát ismételt napi alkalmazása azt mutatja, hogy a gyógyszer az alkalmazás harmadik napján állandó koncentrációt ér el a vérben, és ezután már nem akkumulálódik.
Humán vizsgálatok
A 14C‑glükózamin-szulfát farmakokinetikáját egészséges férfi önkéntesekben vizsgálták, akik egyetlen dózist kaptak intravénásan (iv.), intramuszkulárisan (im.) vagy szájon át. Az orális alkalmazás után a szabad glükózamin nem volt kimutatható a plazmában. A plazmafehérjékbe beépült radioaktivitás hasonló farmakokinetikai mintázatot mutatott, mint az iv. vagy az im. alkalmazás esetében, de a plazmakoncentráció alacsonyabb volt, mint a parenterális alkalmazásnál, valószínűleg a máj firstpass metabolizmusa miatt.
Gyógyszerészeti jellemzők - DROGLYCAN 200 MG/250 MG
Magnézium-sztearát.
A kapszula összetétele: zselatin, titán-oxid(E171), indigókármin(E132).
Legfeljebb 30°C‑on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.