FORTACIN 150 MG/ML + 50 MG/ML KÜLSŐLEGES OLDATOS SPRAY
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - FORTACIN 150 MG/ML
Adagolás
A javasolt adag 3 fújás a makk (glans penis) területére. Egy adag összesen 22,5 mg lidokaint és 7,5 mg prilokaint tartalmaz alkalmazásonként (1 adag 3 fújással egyenlő).
24 órán belül maximum 3 adag alkalmazható, az adagok között legalább 4 órás időközzel. Különleges betegcsoportok
Idősek
Idős korban nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.1 pont).
Vesekárosodás
Károsodott veseműködésű betegek bevonásával nem végeztek klinikai vizsgálatokat, azonban az alkalmazás módja és a nagyon alacsony szisztémás felszívódás miatt az adag módosítása nem szükséges.
Májkárosodás
Károsodott májműködésű betegek bevonásával nem végeztek klinikai vizsgálatokat, azonban az alkalmazás módja és a nagyon alacsony szisztémás felszívódás miatt az adag módosítása nem szükséges. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél óvatosság szükséges (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és serdülők
A Fortacin-nak gyermekeknél és serdülőknél a primer korai magömlés javallata esetén nincs releváns alkalmazása.
Az alkalmazás módja
Testfelszíni alkalmazás.
A Fortacin kizárólag a glans penisen történő alkalmazásra javallott.
Az első alkalmazás előtt a permettartályt rövid ideig fel kell rázni, majd a spray légtelenítéséhez háromszor a levegőbe kell fújni.
A permettartályt minden további alkalmazás előtt rövid ideig fel kell rázni, majd egy adagot a levegőbe kifújva ismét légteleníteni kell.
A fitymát vissza kell húzni a makkról. A tartályt használat előtt függőleges helyzetben kell tartani. A szelepet háromszor működtetve a Fortacint a makk teljes felszínére kell juttatni. Minden fújással a makk egyharmadát kell befújni. 5 perc elteltével, még az aktus előtt a felesleges spray-t le kell törölni.
A betegnek vagy partnerének a készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenysége.
A betegek vagy partnereik anamnézisében szereplő túlérzékenység az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szemben.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A korai magömlést orvosi felügyeletet igénylő állapot is okozhatja. Amennyiben a gyógyszer előírásszerű alkalmazása mellett nem enyhíti a panaszokat, a betegnek abba kell hagynia a gyógyszer alkalmazását, és orvoshoz kell fordulnia.
Kerülni kell a szemmel és a füllel való érintkezést.
Ha a szemkörnyéken alkalmazzák, a Fortacin szemirritációt okozhat. A védekező reflexek elvesztése a szaruhártya irritációját és esetleges károsodását okozhatja. Szembe jutás esetén a szemet azonnal ki kell öblíteni vízzel vagy nátrium-klorid-oldattal, és védeni kell, amíg az érzéstelenítés meg nem szűnik.
A sérült dobhártyán való alkalmazása esetén a Fortacin a középfülben ototoxicitást okozhat.
Sérülésveszély
A beteg vagy partnere nyálkahártyájára (például szájba, orrba vagy torokba) permetezett, vagy a női nemi szervekre vagy végbél nyálkahártyájára került Fortacin felszívódhat, és nagy valószínűséggel átmeneti helyi zsibbadást/érzéstelenséget okoz. Az érzékelés csökkenése (hypaesthesia) elfedheti a normál fájdalomérzetet, ezért növeli a helyi sérülés veszélyét.
Alkalmazása óvszerrel
A Fortacin-t tilos poliuretán alapú női és férfi óvszerrel alkalmazni, mivel ilyen esetekben károsodást észleltek, ezáltal a nemi úton terjedő betegségek, illetve a teherbe esés elleni védelem csökkenhet. A Fortacin latex, poliizoprén, nitril és szilikon fogamzásgátló eszközökkel együtt alkalmazható, mivel ezen anyagok esetében károsodás nem volt megfigyelhető.
Gyakrabban fordulhat elő erectilis dysfunctio és a férfi nemi szerv hypaesthesiája, amikor a Fortacin-t férfi óvszerrel alkalmazzák.
Anaemiával összefüggő állapotok
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban, illetve örökletes vagy idiopátiás methaemoglobinaemiában szenvedő betegek, illetve partnereik hajlamosabbak a gyógyszer okozta methaemoglobinaemiára (lásd 4.5 pont).
Noha a prilokain szisztémás hasznosulása a Fortacin külsőleges felszívódását követően alacsony, óvatosság szükséges anaemiában, illetve örökletes vagy szerzett methaemoglobinaemiában szenvedő betegeknél, illetve olyanoknál, akik egyidejűleg ismerten ilyen betegséget okozó terápiában részesülnek.
Túlérzékenységek
A para-amino-benzoesav-származékokra (prokain, tetrakain, benzokain stb.) allergiás betegek nem mutatnak keresztérzékenységet a lidokainra és/vagy a prilokainra. A Fortacin azonban óvatosan alkalmazandó olyan betegeknél, akiknek anamnézisében (vagy partnerük anamnézisében) gyógyszerérzékenység szerepel, különösen, ha nem ismert pontosan, hogy milyen gyógyszerrel szemben.
A bőrre gyakorolt hatások
Abban az esetben, ha a betegnél vagy partnerénél bőrkiütés vagy bőrirritáció jelentkezik, a
Fortacin-kezelést abba kell hagyni. Amennyiben a tünetek továbbra is fennállnak, a betegnek orvoshoz kell fordulnia.
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek
A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nagyobb a toxikus lidokain- és
prilokain-plazmakoncentráció kialakulásának veszélye, mert nem képesek a szokásos módon lebontani a helyi érzéstelenítőket (lásd 4.2 pont).
A methaemoglobinaemia fokozódhat olyan betegeknél, akik már szednek olyan gyógyszereket, amelyek ismerten ilyen állapotot váltanak ki, ilyenek például a szulfonamidok, acetanilid, anilin festékek, benzokain, klorokin, dapszon, metoklopramid, naftalin, nitrátok és nitritek,
nitrofurantoin, glicerin-trinitrát, nitroprusszid, pamakin, para-amino-szalicilsav, fenobarbitál, fenitoin, primakin és kinin (lásd 4.4 pont).
A Fortacin nagy adagjainak alkalmazása esetén tekintetbe kell venni a szisztémás toxicitás kockázatát azoknál a betegeknél, akik már alkalmaznak egyéb helyi érzéstelenítőt vagy szerkezetileg hasonló gyógyszereket, például az I. osztályba tartozó antiarrhythmiás szereket, többek között mexiletint.
A lidokain/prilokain és a III. osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek (pl. amiodaron) kölcsönhatásaira vonatkozóan nem végeztek specifikus vizsgálatokat, ezért óvatosság ajánlott az antiarrhytmiás hatás esetleges felerősödése miatt.
A citokróm P450 (CYP) 1A2-t gátló gyógyszerek csökkentik a lidokain clearance-ét (pl. fluvoxamin, cimetidin vagy béta-blokkolók) és potenciálisan toxikus plazmakoncentrációkat okozhatnak abban az esetben, ha a lidokaint intravénásan, ismételten nagy dózisokban, hosszú ideig (30 óra) alkalmazzák.
A Fortacin alkalmazása nők számára nem javallt. Előfordulhat azonban, hogy a Fortacin-nal kezelt férfiak női partnerei érintkezésbe kerülnek a készítménnyel.
Fogamzóképes nők / fogamzásgátlás férfiaknál és nőknél
A gyermeket tervező betegeknek vagy kerülniük kell a Fortacin alkalmazását, vagy, ha az a behatoláshoz feltétlenül szükséges, 5 perccel a spray alkalmazása után, de még az aktus előtt a lehető legalaposabban le kell mosniuk a makkot.
Terhesség
A lidokain és prilokain terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem vagy csak korlátozott mennyiségben áll rendelkezésre információ. Állatkísérletek nem igazoltak reproduktív toxicitást (lásd 5.3 pont). Óvintézkedésként terhesség idején célszerű kerülni a Fortacin alkalmazását, kivéve, ha a férfi partner hatékony mechanikus módszert alkalmaz, a potenciális magzati expozíció elkerülése érdekében.
Szoptatás
A lidokain és a prilokain kiválasztódnak a humán anyatejbe, de a Fortacin terápiás dózisban történő alkalmazása esetén hatása az anyatejjel táplált újszülöttre vagy csecsemőre nem várható a férfi betegről a női partner szervezetébe átkerült hatóanyag következtében. Amennyiben klinikailag indokolt, a Fortacin szoptatás alatt is alkalmazható.
Termékenység
A lidokain és a prilokain alkalmazásának emberi termékenységre gyakorolt hatásáról nem áll rendelkezésre megfelelő adat. Egy, patkányokon végzett vizsgálat során a Fortacin csökkentette a spermiumok motilitását (lásd 5.3 pont). Ez a gyógyszer csökkentheti a teherbe esés valószínűségét, de fogamzásgátlóként nem alkalmazható.
A Fortacin nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A biztonságossági profil összefoglalása
A gyógyszer alkalmazásával összefüggésben bejelentett leggyakoribb mellékhatás a férfi betegeknél a nemi szerv lokális hypaesthesiája (4,5%) és az erectilis dysfunctio (4,4%) volt. Ezek a mellékhatások az első esetben a betegek 0,2%-ánál, a másodikban pedig 0,5%-ánál a kezelés abbahagyásához vezettek.
A gyógyszer alkalmazásával összefüggésben jelentett leggyakoribb mellékhatás a női partnereknél a vulvovaginalis égő érzés (3,9%) és a nemi szerv hypaesthesiája (1,0%) volt. A vulvovaginalis diszkomfort, illetve égő érzés a vizsgálati alanyok 0,3%-ánál a kezelés abbahagyásához vezetett.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 – < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka
(< 1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások súlyosság szerint csökkenő sorrendben kerülnek megadásra.
| Gyógyszer okozta mellékhatások a makk gyógyszeres kezelését kapó férfi vizsgálati alanyoknál | ||
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Pszichiátriai kórképek | Nem gyakori | Rendellenes orgazmus |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Fejfájás |
| Gyógyszer okozta mellékhatások a makk gyógyszeres kezelését kapó férfi vizsgálati alanyoknál | ||
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nem gyakori | Torokirritáció |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem gyakori | Bőrirritáció |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Gyakori | A férfi nemi szerv hypaesthesiája, Erectilis dysfunctio,A nemi szerv égő érzése |
| Nem gyakori | A nemi szerv kipirulása, Ejakulációs zavar,A férfi nemi szerv paraesthesiája, Péniszfájdalom,A pénisz funkciózavara, A nemi szerv viszketése | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Nem gyakori | Láz |
| A szexuális partnereknél előforduló, gyógyszer okozta mellékhatások | ||
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | Nem gyakori | Vaginalis candidiasis |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Fejfájás |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nem gyakori | Torokirritáció |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Anorectalis diszkomfort, Oralis paraesthesia |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Nem gyakori | Dysuria |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Gyakori | Vulvovaginalis égő érzés, Hypaesthesia |
| Nem gyakori | Vulvovaginalis diszkomfort, Vaginalis fájdalom, Vulvovaginalis viszketés | |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Nem valószínű, hogy a Fortacin a javasolt dózisokban túladagolást okoz.
Azonban a szisztémás toxicitás tüneteinek jelentkezése esetén a jelek várhatóan hasonló természetűek a más módon alkalmazott helyi érzéstelenítők túladagolásának tüneteihez. A
helyiérzéstelenítő-toxicitás központi idegrendszeri izgalom (pl. nyugtalanság, vertigo, hallás- és látászavarok, hányinger, hányás, remegés és izomrángás), illetve súlyos esetekben a központi idegrendszer, valamint a cardiovascularis rendszer deprimálásának tünetei formájában jelentkezik (pl. hypotensio, bradycardia és a keringés leállása, amelyek szívmegálláshoz vezethetnek).
A súlyos neurológiai tünetekre (convulsiók, központi idegrendszer deprimálása) tüneti kezelést kell alkalmazni légzéstámogatással és görcsoldó gyógyszerek alkalmazásával.
A prilokain nagy adagban megnövelheti a methaemoglobinszintet, különösen akkor, ha methaemoglobinaemiát okozó gyógyszerekkel (például szulfonamidokkal) együtt alkalmazzák. A klinikailag jelentős methaemoglobinaemiát lassú intravénás injekcióban alkalmazott metiltioninium-kloriddal kell kezelni.
Farmakológiai tulajdonságok - FORTACIN 150 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Érzéstelenítők, amidok, ATC-kód: N01BB20 Hatásmechanizmus
A Fortacin helyi érzéstelenítő hatást fejt ki a makkra. A készítmény hatóanyagai, a lidokain és a prilokain gátolják az idegi ingerületátvitelt a makkban, ezáltal csökkentve annak érzékenységét. Ez az ejakuláció látenciaidejének elhúzódását eredményezi anélkül, hogy hátrányosan befolyásolná az ejakuláció élményét.
Farmakodinámiás hatások
A klinikai vizsgálatok szerint a Fortacin megnöveli a hüvelyi behatolástól az ejakulációig tartó látenciaidőt (intra-vaginal ejaculatory latency time, IELT), fokozza az ejakuláció feletti kontrollt, és csökkenti a szorongás érzését korai magömléssel küzdő betegeknél: ezeket a korai magömlés index (Index of Premature Ejaculation, IPE) fejezi ki. A készítmény hatása gyorsan kialakul, és már
5 perccel az alkalmazás után észlelhető. A gyógyszer igazoltan hatásos marad hosszabb időn át történő alkalmazás esetén is.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A Fortacin hatásosságát két multicentrikus, nemzetközi, randomizált, kettős vak, placebokontrollos vizsgálatban (PSD502-PE-002 and PSD502-PE-004) igazolták. Mindkét vizsgálat nyílt elrendezésű fázissal folytatódott. A vizsgálatba a korai magömlés International Society for Sexual Medicine (ISSM) szerinti kritériumainak megfelelő, szűréskor az első 3 szexuális aktus közül legalább
2 alkalommal 1 perces vagy az alatti kiindulási IELT-értékkel rendelkező férfiakat választották be.
A két kombinált kulcsfontosságú (pivotális) vizsgálatban a beválasztás szerinti (Intention-to-Treat, ITT) populáció 539 betegből áll, akik közül 358-an kerültek a Fortacin-csoportba és 181-en a placebocsoportba (2:1 arány) a kiinduló, három hónapos kettős vak fázisban. A protokoll szerinti (Per Protocol) populáció 430 betegből állt, akik közül 284-en kerültek a Fortacin-csoportba és 146-an a placebocsoportba.
A PSD502-PE-002 és a PSD502-PE-004 beválasztás szerinti populációjának demográfiai jellemzőit az alábbi táblázat összegzi.
Demográfiai adatok: Beválasztás szerinti (ITT) populáció (PSD502-PE-002 és PSD502-PE-004 egyéni eredmények)
| Demográfiai adat | PSD502-PE-002 | PSD502-PE-004 | ||||
| PSD502 N = 167 | Placebo N = 82 | Összesen N = 249 | PSD502N = 191 | Placebo N = 99 | Összesen N = 290 | |
| Kor (év) | ||||||
| n | 167 | 82 | 249 | 191 | 99 | 290 |
| Átlag | 39,1 | 37,9 | 38,7 | 34,6 | 35,2 | 34,8 |
| SD | 11,71 | 11,97 | 11,97 | 9,56 | 11,20 | 10,13 |
| Tartomány | 18‒67 | 18‒68 | 18‒68 | 19‒65 | 20‒60 | 19‒65 |
| Medián | 39,0 | 36,0 | 38,0 | 33,0 | 33,0 | 33,0 |
| Korcsoport (év) | ||||||
| 18‒<25 | 14 (8,4%) | 12(14,6%) | 26 (10,4) | 27 (14,1%) | 19 (19,2%) | 46 (15,9%) |
| 25‒<35 | 53(31,7%) | 26(31,7%) | 79 (31,7) | 82 (42,9%) | 36 (36,4%) | 118(40,7%) |
| 35‒<45 | 44(26,3%) | 18(22,0%) | 62 (24,9) | 50 (26,2%) | 20 (20,2%) | 70 (24,1%) |
| 45‒<55 | 39(23,4%) | 18(22,0%) | 57 (22,9) | 24 (12,6%) | 19 (19,2%) | 43 (14,8%) |
| 55‒<65 | 13 (7,8%) | 7 (8,5%) | 20 (8,0) | 7 (3,7%) | 5 (5,1%) | 12 (4,1%) |
| ≥65 | 4 (2,4%) | 1 (1,2%) | 5 (2,0) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
| Rassz/Etnikai eredet | ||||||
| Kaukázusi | 133 | 74 | 207 | 188 | 99 (100%) | 287 |
| (79,6%) | (90,2%) | (83,1%) | (98,4%) | (99,0%) | ||
| Afro-amerikai/Karibi | 17(10,2%) | 4 (4,9%) | 21 (8,4%) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
| Hispán | 9 (5,4%) | 2 (2,4%) | 11 (4,4%) | 0 | 0 | 0 |
| Ázsiai | 5 (3,0%) | 2 (2,4%) | 7 (2,8%) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
| Egyéb | 3 (1,8%) | 0 | 3 (1,2%) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
Rövidítések: BMI = testtömegindex; ITT = beválasztás szerinti; SD = szórás
A Fortacin korai magömlés kezelésében mutatott hatásosságát az IELT, valamint kiegészítő elsődleges végpontokként az ejakuláció kontrollja, a szexuális elégedettség és a szorongás IPE-értékei alapján határozták meg. A kettős vak kezelési fázis 3 hónapja alatt az IELT mértani átlagértéke 0,58-ról
3,17 percre nőtt a Fortacin csoportban, és 0,56-ról 0,94-re a placebocsoportban.
A Fortacin csoportban a vizsgálati alanyok 85,2%-a ért el 1 perc feletti átlagos IELT-értéket a
3 hónapos kezelés alatt, míg ez az arány a placebót kapó vizsgálati alanyok körében 46,4% volt. A Fortacin-nal kezelt vizsgálati alanyok 66,2%-a, a placebóval kezelt vizsgálati alanyoknak pedig 18,8%-a ért el 2 perc feletti átlagos IELT-értéket.
Az IELT klinikailag szignifikáns növekedése mellett az IPE-pontszámok szignifikáns különbsége volt tapasztalható (p < 0,0001). A korrigált átlagos változási pontszám (Fortacin vs. placebo) a
3. hónapban 8,2, illetve 2,2 volt az ejakulációs kontroll pontszáma, 7,2, illetve 1,9 a szexuális elégedettség pontszáma, és 3,7, illetve 1,1 a szorongás pontszáma tekintetében.
A Fortacin-nal kezelt vizsgálati alanyoknál az IELT- és az IPE-pontszámok már az első mérési időpontban megnőttek. Ez a növekedés az IELT- és az IPE-pontszámok esetében egyaránt kis mértékben folytatódott a kettős vak fázis hátralévő időszakában. Az IELT, illetve az egyes
IPE-területeken kapott pontszámok pozitív változásai a nyílt kezelési fázisban is megmaradtak.
Mindhárom havi értékelés során minden vizsgálati alany kitöltött egy korai magömlési profil (Premature Ejaculation Profile – PEP) kérdőívet azzal kapcsolatban, hogy mi volt a tapasztalatuk az ejakuláció kontrollja, az ejakulációval összefüggő személyes szorongás, a szexuális aktussal való elégedettség és az ejakulációval kapcsolatos interperszonális problémák terén. A PEP-pontszám hasonló séma szerint változott, mint az IELT- és az IPE-pontszámok. A vizsgálati alanyok körében
végzett mindhárom havi értékelésnél szignifikáns különbség volt a Fortacin és a placebo között
(p < 0,0001). A 3 hónapban a partnerek is kitöltötték a PEP kérdőívet. A partnerek válaszai alapján is mindegyik terület esetén szignifikáns különbség mutatkozott a placebóhoz képest (p < 0,0001).
Idősek
A klinikai vizsgálatokba bevont betegek életkora 18 és 68 év között volt. A pivotális klinikai vizsgálatokban a különböző korcsoportokban megfigyelt hatásossági válasz alcsoportelemzése azt mutatta, hogy a hatásossági és a biztonságossági profilok kifejezetten egységesek voltak a különböző korcsoportokban.
Elterjedt alkalmazásuk miatt a lidokainra és a prilokainra vonatkozóan nagy méretű biztonságossági adatbázis áll rendelkezésre, amely nem jelez biztonságossági aggodalmat az idősek esetében.
Gyermekek és serdülők
Az Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek és serdülők esetén minden korosztálynál eltekint a Fortacin vizsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségétől a primer korai magömlés indikációjában (lásd 4.2 pont, gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információk).
Felszívódás
A lidokain és a prilokain plazmaszintje férfi és női vizsgálati alanyoknál a toxicitást okozó szint (5000 ng/ml) alatt volt. Ismételt alkalmazást követően férfi önkénteseknél a lidokain maximális plazmakoncentrációja a toxikus szint kevesebb mint 4%-a, a prilokainé pedig a toxikus szint kevesebb mint 0,4%-a volt. Női önkénteseknél a férfi partner számára javasolt adag legfeljebb ötszörösének méhnyakban és a hüvelyben történő közvetlen, ismételt alkalmazása után a lidokain maximális plazmakoncentrációja kevesebb volt, mint a toxikus szint 8%-a, a prilokainé pedig kevesebb, mint a toxikus szint 1%-a.
A lidokain és prilokain, valamint metabolitjaik (2,6-xilidin és o-toluidin) szisztémás expozíciója férfi betegeknél a makkon történő alkalmazás, női vizsgálati alanyoknál pedig a méhnyakban/hüvelyboltozaton történő alkalmazás után alacsony, a javasoltnál nagyobb dózisok esetén is.
Eloszlás
Lidokain
A dinamikus egyensúlyi állapotbeli eloszlási térfogat intravénás alkalmazás után 1,1-2,1 l/ttkg. A beszámolók szerint a lidokain 66%-ban kötődik plazmafehérjékhez, így alfa-1 savas glikoproteinhez. A lidokain átjuthat a vér-agy gáton és a placentán, és bekerül az anyatejbe.
Prilokain
A prilokain dinamikus egyensúlyi állapotbeli eloszlási térfogata intravénás alkalmazás után
0,7-4,4 l/ttkg. A beszámolók szerint a prilokain 55%-ban kötődik plazmafehérjékhez, így alfa-1 savas glikoproteinhez. A prilokain átjut a vér-agy gáton és a placentán. A prilokain bekerül az anyatejbe is.
Biotranszformáció
A lidokain nagyrészt a máj citokróm P450 (CYP 3A4) enzimrendszere által metabolizálódik, illetve valószínűleg csekély mértékben a bőrben is. A „first pass” metabolizmus gyorsan lezajlik és jelentős mértékű; szájon át történő alkalmazás után a biohasznosulás körülbelül 35%.
A prilokain gyorsan metabolizálódik mind a májban, a citokróm P450 enzimek által, mind pedig a vesékben az amidázok által.
A lidokain és a prilokain metabolizmusának eredményeként 2,6-xilidin és o-toluidin keletkezik más metabolitok mellett. A Fortacin alkalmazása után ezen metabolitok plazmaszintje a klinikai vizsgálatokban mind a férfi, mind a női vizsgálati alanyoknál alacsony volt, még abban az esetben is, ha a klinikai dózis többszörösét meghaladó mennyiséget alkalmaztak. Női önkénteseknél a gyógyszer lokális alkalmazása után sem 2,6-xilidin, sem o-toluidin nem volt kimutatható a hüvelyváladékban, egyik időpontban sem.
Elimináció
Lidokain
A lidokain terminális felezési ideje a plazmából, intravénás alkalmazás után körülbelül 65-150 perc, a szisztémás clearance pedig 10-20 ml/perc/ttkg. A lidokain főként metabolitok formájában ürül a vizelettel, és csak kis mennyiségben ürül változatlan formában.
Prilokain
A prilokain felezési ideje intravénás alkalmazás után körülbelül 10-150 perc. A szisztémás clearance 18-64 ml/perc/ttkg. A prilokain főként metabolitjai útján ürül a vizelettel, és csak kis mennyiségben ürül változatlan formában.
Gyógyszerészeti jellemzők - FORTACIN 150 MG/ML
A Fortacin-t poliuretán alapú női és férfi óvszerrel alkalmazva károsodást észleltek (lásd 4.4 pont). A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy más fogamzásgátló módszereket alkalmazzanak!
Alumínium permettartály adagolószeleppel.
Az adagolószelep rozsdamentes acélból, POM-ből, TPE-ből, polipropilénből, klórbutil gumiból és HDPE-ből készül.
Egy dobozban 1 db permettartály található, amely 6,5 ml vagy 5 ml oldatot tartalmaz.
Egy 6,5 ml-es permettartályból legalább 20 dózis adagolható (1 adag 3 fújással egyenlő). Egy 5 ml-es permet tartályból legalább 12 dózis adagolható (1 adag 3 fújással egyenlő).
A fémtartály nyomás alatt van. Felszúrni, összetörni vagy meggyújtani még látszólag üres állapotban is tilos.
Az összes dózis felhasználása után a tartályban bizonyos mennyiségű, fel nem használható folyadék marad.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.