FYNZUR 2,275 MG/ML KÜLSŐLEGES OLDATOS SPRAY
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - FYNZUR 2,275 MG/ML
A Fynzur enyhe vagy közepesen súlyos, férfias típusú hajhullás (androgén alopecia) helyi kezelésére javallott, a hajnövekedés serkentésére és a további hajhullás megelőzésére, a 18 és 41év közötti korú felnőtt férfiaknál.
Adagolás
A Fynzur-t naponta egyszer kell alkalmazni a fejbőr kopasz területein. A kopasz terület kiterjedésétől függően 1-4 egymást nem átfedő fújás (50-200mikroliter oldat) alkalmazható.
A kopasz terület kiterjedésének megfelelően kiválasztott dózis nem haladhatja meg a maximális 4fújást. A kezelés hatékonyságát és időtartamát a kezelőorvosnak folyamatosan értékelnie kell. Általában 3-6hónapos, napi egyszeri kezelésre van szükség, mire a hajnövekedés jelei megjelenhetnek. A hatás fenntartása érdekében folyamatos alkalmazás javasolt. A helyileg alkalmazott finaszteriddel 6hónapos időtartamot meghaladó kezelésről nincs klinikai tapasztalat.
A tartály legfeljebb 180fújásnyi adagot tartalmaz (fújásonként 50mikrolitert juttat ki), ha a maximális dózist, azaz naponta egyszer 4fújást alkalmazzák, akkor ez 45napos kezelésre elegendő, naponta egyszer 3fújás esetén 60napos kezelésre, naponta egyszer 2fújás esetén 90napos kezelésre, és napi egyszer 1fújás alkalmazása esetén pedig 180napos kezelésre elegendő. A tartályt nem szabad 180adag kifújása után tovább használni, mivel ez nem megfelelő dózis kijuttatásához vezethet. A betegeket ennek megfelelően kell tájékoztatni.
Vese- vagy májkárosodás
Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség a dózis módosítására (lásd 5.2 pont).
Gyermekek és serdülők
A Fynzur biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és 18évesnél fiatalabb serdülők esetében nem igazolták (lásd 4.4 pont).
Az alkalmazás módja
A Fynzur külsőleg alkalmazandó. Csak a fejbőrön alkalmazható.
A pumpás adagolóeszköz összeillesztése
A Fynzur kiszerelése 2 különálló alkotóelemet tartalmaz: egy tartályt hozzá csatlakoztatott adagolópumpával és egy szórófejet. Ezeket az alkotóelemeket az első használat előtt össze kell illeszteni.
A Fynzur első alkalmazása előtt az adagolópumpát a pumpa négyszeri teljes lenyomásával fel kell tölteni, a kifújt oldatot a mosdókagylóba irányítva (a mosdókagylót utána le kell öblíteni). Ha a Fynzur-t legalább 2hétig nem alkalmazták, a pumpát 1 teljes lenyomással újra fel kell tölteni. Ettől eltekintve nincs szükség felrázásra vagy a pumpa feltöltésére minden egyes alkalmazáskor.
Eszközök Összeillesztés
A pumpás adagolóeszköz kezelése
A Fynzur-t a betegnek saját magának kell alkalmaznia. Az oldat felvitele előtt a hajnak és a fejbőrnek teljesen száraznak kell lennie. Az oldatot nem szabad az arc irányába permetezni, és nem érintkezhet a kézzel, illetve a fejbőrön kezelendő területet kivéve bármely más testrésszel. Az oldattal való véletlen érintkezés esetén az érintett testrészt alaposan le kell mosni.
A fejbőr befújásakor a szórófejnek érintkeznie kell a fejbőrrel, hogy elkerüljük a finaszterid szétszóródását a levegőben. A szórófej által lefedett kopasz terület az 1 fújással kezelhető maximális terület. A szórófej átmérőjénél nagyobb terület lefedésére 2, 3 vagy 4 fújás írható elő. Ebben az esetben a második, harmadik vagy negyedik fújás előtt a szórófejet a fejbőr olyan területére kell helyezni, amely a korábban bepermetezett terület mellett van, de nem érinti azt, hogy elkerülhető legyen a permet átfedése.
Közvetlenül az alkalmazás után a páciensnek kerülnie kell a kezelt fejbőr más felületekkel történő érintkezését (például párna, sisak, kalap stb.), amíg az oldat meg nem szárad. A Fynzur-t a felvitel után legalább 6órán át a kezelt felületen kell hagyni.
Lásd a 4.4 pontban szereplő tanácsokat, ha a beteg érintkezésbe kerülhet terhes nővel vagy olyan nővel, akinél fennáll a teherbeesés lehetősége, illetve gyermekekkel és serdülőkkel.
A Fynzur esetleges átvitele más személyre
Terhes nők vagy olyan nők, akiknél fennáll a teherbeesés lehetősége, nem érintkezhetnek a Fynzur-ral, illetve a Fynzur-ral kezelt fejbőrrel vagy olyan felületekkel, amelyekre Fynzur került, a finaszterid felszívódásának lehetősége és ennek következményeként, a fiú magzatot érintő potenciális kockázat miatt (lásd 5.3 pont). Az oldattal való véletlen érintkezés esetén az érintett testrészt alaposan le kell mosni.
Gyermekek és 18éves kor alatti serdülők nem érintkezhetnek a Fynzur-ral, illetve a Fynzur-ral kezelt fejbőrrel vagy olyan felületekkel, amelyre Fynzur került, a finaszterid felszívódásának és az esetleges mellékhatásainak lehetősége miatt (lásd 5.1 pont). Az oldattal való véletlen érintkezés esetén az érintett testrészt alaposan le kell mosni.
Hatások a prosztataspecifikus antigénre (PSA)
A 18 és 41év közötti férfiaknál 1mg per os adott finaszteriddel végzett klinikai vizsgálatokban a szérum prosztataspecifikus antigén (PSA) átlagértéke a kiindulási 0,7ng/ml-ről 0,5ng/ml-re csökkent a 12. hónapra. Bár a finaszterid szisztémás expozíciója nagyon alacsony a helyi alkalmazást követően a szájon át történő alkalmazáshoz képest (lásd 5.2 pont), és a helyileg alkalmazott finaszterid PSA-szintre gyakorolt hatásáról nem állnak rendelkezésre adatok, de figyelembe kell venni a PSA-vizsgálatok eredményeinek értelmezésekor.
A szérum dihidrotesztoszteron szintjére (DHT) gyakorolt hatások
A dihidrotesztoszteron egy androgén, a tesztoszteron egy metabolitja, és biológiailag legaktívabb formája. A III. fázisú klinikai vizsgálatban a helyileg alkalmazott finaszteriddel kezelt csoportban a 24. héten csökkent a szérum DHT-szintje. Az átlagos DHT-szérumkoncentráció százalékos csökkenése a kiindulási értékhez képest nagyobb volt a per os finaszterid-csoportban, de a csökkenés mind a helyileg alkalmazott finaszterid (34,5%), mind a per os finaszterid (55,6%) esetében klinikailag szignifikáns volt. Ez a DHT-szint csökkenésével kapcsolatos szisztémás, szexuális jellegű mellékhatások lehetőségére utal; bár a helyileg alkalmazott finaszterid esetében kisebb valószínűséggel, mint a per os finaszterid esetében (lásd 4.8 és 5.1 pontok). Az adagolási rendet be kell tartani (lásd 4.2 pont).
Emlőkrák
A klinikai vizsgálatok során nem számoltak be emlőrákról a helyileg alkalmazott finaszteriddel kezelt betegeknél. Mivel azonban a férfiaknál a mellrák ismert kockázat a finaszterid per os alkalmazása esetén, a betegek figyelmét fel kell hívni, hogy azonnal jelezzék, ha az emlőszövetben bármilyen változást tapasztalnak, mint például csomókat, fájdalmat, gynaecomastiát vagy az emlőbimbóból történő váladékozást.
Hangulatváltozások és depresszió
A klinikai vizsgálatok során a helyileg alkalmazott finaszteriddel kezelt betegeknél nem számoltak be hangulatváltozásokról vagy depresszióról. Mivel azonban az 1mg dózisú finaszteriddel per os kezelt betegeknél hangulatváltozásokat jelentettek, beleértve a depresszív hangulatot, depressziót és ritkábban öngyilkossági gondolatokat is, a betegek figyelmét fel kell hívni, hogy forduljanak orvoshoz, ha bármilyen pszichiátriai tünetet tapasztalnak.
Etanoltartalom
Ez a készítmény 25mg etanolt (96%-os) tartalmaz fújásonként, amely egyenértékű 0,5mg/mikroliter (55%) alkohollal. Sérült bőrfelületen égő érzést okozhat.
A Fynzur spray-vel nem végeztek interakciós vizsgálatokat. A helyileg alkalmazott finaszterid alacsony szisztémás finaszterid-szintet eredményez (lásd 5.2 pont), amit a citokróm P4503A4 (CYP3A4) metabolizál. Nem valószínű, hogy az egyidejűleg alkalmazott CYP3A4-induktorok, vagy -inhibitorok a Fynzur spray-re, vagy a Fynzur spray más, ezen enzim által metabolizált kezelésekre klinikailag releváns hatást gyakorolnak.
A helyileg alkalmazott finaszterid és más helyileg alkalmazott készítmények, például kozmetikumok, fényvédőszerek vagy más topikális gyógyszerek egyidejű alkalmazását ugyanazon a területen nem vizsgálták. Az ilyen termékek alkalmazását a Fynzur-ral kezelt területeken kerülni kell.
Nem állnak rendelkezésre adatok a Fynzur spray és az 1mg dózisú per os alkalmazott finaszterid vagy a helyileg alkalmazott minoxidil egyidejű alkalmazásáról férfias típusú hajhullás esetén.
A Fynzur nem alkalmazható nők kezelésére.
Terhesség
A Fynzur ellenjavallt terhes nőknél, illetve olyan nőknél, akiknél fennáll a teherbeesés lehetősége, a terhesség során a fiú magzatokra vonatkozó teratogenitási kockázat miatt (lásd a 4.3, 4.4 és 5.3 szakaszt).
Terhes nők, illetve olyan nők, akiknél fennáll a teherbeesés lehetősége nem érintkezhetnek a Fynzur-ral, illetve a Fynzur-ral kezelt fejbőrrel vagy olyan felületekkel, amelyekre Fynzur került, a finaszterid felszívódásának lehetősége, és az ennek következtében kialakuló, a fiú magzatot érintő potenciális kockázat miatt (lásd 5.3 pont). Az oldattal való véletlen érintkezés esetén az érintett testrészt alaposan le kell mosni.
Szoptatás
Nem értelmezhető, mivel a Fynzur felnőtt férfiaknál, helyi kezelésére javallott.
Termékenység
A Fynzur humán termékenységre gyakorolt hatását nem vizsgálták.
A Fynzur nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A biztonságossági profil összefoglalása
A helyileg alkalmazott finaszterid biztonságossági profilja 229 androgén alopeciában szenvedő beteg és 97 egészséges férfi adatain alapul, akiket a klinikai fejlesztési program során helyileg alkalmazott finaszteriddel kezeltek. A III. fázisú klinikai vizsgálatban 181 betegnél alkalmazták helyileg a finaszterid-sprayt legfeljebb 6hónapig, 181 beteg placebót kapott, 84 beteget pedig per os finaszteriddel kezeltek. Ebben a vizsgálatban pruritusról és erythemáról számoltak be, amelyek többnyire a fejbőrön jelentkeztek. Pruritus 5 (2,8%), erythema pedig 4 (2,2%) esetben fordult elő a 181 helyileg alkalmazott finaszteriddel kezelt betegnél.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai fejlesztési program során jelentett mellékhatásokat az alábbiakban a következő gyakorisági kategóriák szerint soroljuk fel: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10 között); nem gyakori (≥1/1 000 – <1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1 000); nagyon ritka (<1/10000); nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Gyakori | Pruritus |
| Gyakori | Erythema | |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Nagyon gyakori | Dihidrotesztoszteronszint csökkenése |
A kiválasztott mellékhatások leírása
A per os alkalmazott finaszterid esetében szexuális jellegű mellékhatásokat sorolnak fel (csökkent libidó, merevedési zavar és magömlési zavar [beleértve az ejakulátum mennyiségének csökkenését]). A helyileg alkalmazott finaszterid III. fázisú pivotális klinikai vizsgálatában a kezeléssel kapcsolatos ilyen szexuális jellegű mellékhatásokról (a libidó elvesztése, libidócsökkenés, merevedési zavar, szexuális diszfunkció) szintén beszámoltak, és ezek összesített gyakorisága a helyileg alkalmazott finaszteriddel kezelt betegeknél 2,8%, a placebóval kezelt betegeknél 3,3%, az 1mg per os alkalmazott finaszteriddel kezelt betegeknél pedig 4,8% volt. Lásd még a 4.4 és 5.1 pontokat.
A klinikai vizsgálatok során és/vagy a forgalomba hozatalt követően a per os alkalmazott finaszteriddel kapcsolatban jelentett további szisztémás mellékhatások a helyileg alkalmazott finaszteriddel is előfordulhatnak: túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrkiütést, viszketést, csalánkiütést és angioödémát; depresszió; szorongás; palpitatio; emelkedett májenzimértékek; emlőérzékenység és -megnagyobbodás; herefájdalom; hematospermia és infertilitás.
A feltételezett mellékhatások jelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül
Farmakológiai tulajdonságok - FYNZUR 2,275 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Bőrgyógyászati készítmények; Egyéb bőrgyógyászati készítmények
ATC-kód: D11AX10
A hatásmechanizmus
A finaszterid a II. típusú 5α-reduktáz, az androgén tesztoszteront biológiailag legaktívabb metabolitjává, dihidrotesztoszteronná (DHT) átalakító izoenzim kompetitív és specifikus gátlója. Férfias típusú hajhullásban szenvedő férfiaknál a kopaszodó fejbőrben a hajhagymák összezsugorodnak és megnő a DHT mennyisége. A finaszterid egy olyan folyamatot gátol, amely a fejbőr hajhagymáinak zsugorodásáért felelős, ami a kopaszodási folyamat visszafordulásához vezethet.
Farmakodinámiás hatások
A klinikai farmakológiai vizsgálatokban a legfontosabb farmakodinámiás végpontok a következők voltak: a DHT koncentrációja a fejbőrben, mint a célszövetben való hatékonyság helyettesítő markere, valamint a DHT koncentrációja a szérumban, mint a biztonságosság potenciális helyettesítő markere, mivel a DHT csökkent szisztémás koncentrációját összefüggésbe hozták az orálisan alkalmazott finaszterid mellékhatásprofiljával. E helyettesítő markerek alkalmazásával a helyileg alkalmazott finaszterid optimális dózisát napi egyszer maximum 200mikroliterben határozták meg (4 fújás).
A szérum DHT-koncentrációja nagyfokú interindividuális változékonyságot mutat. A III. fázisú klinikai vizsgálatban a 24. héten az átlagos DHT-szérumkoncentráció százalékos csökkenése a kiindulási értékhez képest nagyobb volt a per os finaszterid-csoportban (55,6%), mint a helyileg alkalmazott finaszterid esetében (34,5%), de a csökkenés mindkét kezelés esetében klinikailag szignifikáns volt. Azon betegnél, akiknek az értékei a kiinduláskor a normál tartományban voltak, nagyobb arányban alakult ki a normál tartomány alá csökkent DHT-szérumszint (DHT-szérumszint <14ng/dl) a 24 hetes kezelés után a per os finaszterid-csoportban (55,2%), mint a helyileg alkalmazott finaszterid-csoportban (15,3%), ami mindkét csoportban jelzi a csökkent DHT-szinttel kapcsolatos szisztémás mellékhatások lehetőségét, bár a helyileg alkalmazott finaszterid esetében kisebb valószínűséggel, mint a per os finaszterid esetében.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A helyileg alkalmazott finaszterid klinikai hatásosságát és biztonságosságát egy multicentrikus, kettős vak, a gyógyszerformára nézve is kettős vak (double dummy), randomizált, kontrollos, III. fázisú vizsgálatban (PM1541) vizsgálták androgén alopéciában szenvedő felnőtt férfi betegeknél. A betegeket 24 héten keresztül naponta egyszer kezelték, 2:2:1 arányban randomizálva az alábbiak valamelyikére: helyileg alkalmazott finaszterid-csoport (legfeljebb 200mikroliter helyileg alkalmazott finaszterid + per os placebo), placebocsoport (helyileg alkalmazott placebo + orális placebo) és per os finaszterid-csoport (helyileg alkalmazott placebo + 1mg per os finaszterid). A kiinduláskor egy 1cm2-es kör alakú kopaszodó célterületet azonosítottak egy kis pötty tetoválással, amely referenciapontként szolgált a hajszálak számának méréséhez.
A hatékonyságot a célterület hajszálainak száma (elsődleges hatékonysági változó) és a célterület hajszálainak vastagsága alapján értékelték makrofotográfiával, a betegek válaszai alapján a Férfi hajnövekedési kérdőív használatával (amely a haj növekedésére, a hajhullásra és a haj megjelenésére vonatkozó kérdéseket tartalmazott), valamint a vizsgáló és az alkalmazott kezelést nem ismerő vizsgálók a javulásról (a betegek hajnövekedése/hajvesztése alapján) alkotott értékelése alapján.
A 458 randomizált beteg közül 446 beteg (97,4%) kapott legalább 1dózist a vizsgálati készítményből, illetve került be a biztonságossági populációba, és 323 (70,5%) fejezte be a vizsgálatot. A kezelés idő előtti megszakítása minden csoportban magas volt, a helyileg alkalmazott finaszterid-csoportban a randomizált betegek 32,3%-a, a per os finaszterid-csoportban pedig 29,4%-a hagyta abba a kezelést. Összesen csak 250 beteg (54,6%) rendelkezett értékelhető hajszálszám-mérési eredményekkel mind a kiinduláskor, mind a kezelés alatt, és csak ők feleltek meg a beválasztás szerinti (intent-to-treat population – ITT population) populáció kritériumainak: 105 beteg a helyileg alkalmazott finaszterid-csoportban, 97 beteg a placebocsoportban és 48 beteg a per os finaszterid-csoportban. Majdnem minden beteg fehér bőrű volt (98,0%), az átlagéletkor megközelítőleg 32év volt (19–41év közötti tartományban), és a módosított Hamilton-Norwood-skála szerint a vertex területén jelentkező hajhullás leggyakoribb mintázata a vertex III. stádiumú hajhullás volt (a betegek körülbelül 50%-ánál). A helyileg alkalmazott finaszterid-csoportban a kiindulási átlagos hajszálszám 201hajszál/cm² volt, ami hasonló volt a többi csoporthoz.
A helyileg alkalmazott finaszterid mérsékelt klinikai hatásosságot mutatott, ami placebóéhoz képest szuperior volt, és számszerűen hasonló volt a per os finaszterid-csoportéhoz, amelyet feltáró, leíró összehasonlító karként alkalmaztak. A kiindulási értékhez képest a 24. hétre a célterület átlagos hajszálszám-változása (elsődleges végpont) statisztikailag szignifikánsan nagyobb volt a helyileg alkalmazott finaszterid-csoportban, mint a placebocsoportban, és számszerűen hasonló volt a per os finaszterid-csoporthoz az ITT populációban. Hasonló eredményeket figyeltek meg 24. héten a biztonságossági populációban, a célterület hajszálszámának a kiindulási értékhez képest a 12. hétre történő átlagos változása tekintetében, valamint a hiányzó adatok miatt alkalmazott, különböző módszerekkel végzett, valamennyi érzékenységi elemzés során.
A célterület hajszálszámának változása a kiindulási értékhez képest a kezelés 12. és 24. hetében (ITT populáció).
| A kezelés időtartama | Helyileg alkalmazott finaszterid(N=105) | Placebo(N=97) | Per osfinaszterid(N=48) |
| 12. hét | |||
| LS átlagos változás a kiindulási értékhez képest (hajszálak száma) | 19,4 | 7,4 | 22,3 |
| LS átlagos különbség a placebóval szemben (95%-os CI) | 12,0 (5,7; 18,3) | - | |
| 24. hét | |||
| LS átlagos változás a kiindulási értékhez képest (hajszálak száma) | 16,3 | 6,3 | 18,7 |
| LS átlagos különbség a placebóval szemben (95%-os CI) | 10,0 (2,2; 17,7) | - | |
Célterület mérete (kör alakú): 1cm2
CI=konfidenciaintervallum; ITT=beválasztás szerinti; LS=legkisebb négyzetek módszere; N=a betegek száma kezelési csoportonként
Megjegyzés: A 12 és 24 hetes kezelés után statisztikailag szignifikáns különbségeket figyeltek meg a helyileg alkalmazott finaszterid javára a placebóval szemben (p<0,001 és p=0,012).
Másodlagos végpontok
A másodlagos végpontok esetében post-hoc elemzést végeztek értékelve a kezelésre adott választ bármilyen mértékű javulás alapján. A biztonságossági populációban (446 beteg) a vizsgálatot végzők és az alkalmazott kezelést nem ismerő értékelők értékelése alapján 24 hetes kezelést követően a helyileg alkalmazott finaszterid javára figyeltek meg különbséget a hajnövekedésben bármekkora javulást mutató betegek arányában a placebóhoz képest. Nem volt különbség a betegek önértékelésében a hajnövekedés általános változásával kapcsolatban a 24. héten. Összességében a helyileg alkalmazott finaszterid-csoport eredményei hasonlóak voltak a per os finaszterid-csoport eredményeihez a reszponderek értékelését tekintve, de a placebóhoz viszonyított eltérések általában csekélyek voltak (lásd az alábbi táblázatot).
A reszponderek százalékos arányaaa másodlagos végpontok tekintetében a 24. héten (biztonságossági populáció)
| Kezelési csoport | N | Reszponderek (%) | ||||
| Vizsgáló értékelése | Az alkalmazott kezelést nem ismerő értékelő értékelése | MHGQ - A beteg önértékelése | ||||
| Haj megjelenése | Haj növekedése | Általános változás | ||||
| Helyileg alkalmazott finaszterid | 181 | 42,0b | 26,0c | 40,9c | 39,8 | 26,5 |
| Per os finaszterid | 84 | 35,7 | 28,6 | 36,9 | 31,0 | 25,0 |
| Placebo | 181 | 27,6 | 16,0 | 28,7 | 32,0 | 19,9 |
MHGQ=Férfi hajnövekedési kérdőív ̶ Male Hair Growth Questionnaire
-
Az egyes paraméterekre adott választ úgy határozták meg, hogy azok bármilyen mértékű javulást mutatnak.
-
p-érték <0,005 a helyileg alkalmazott finaszterid vs. placebo Khí-négyzet összehasonlításból.
-
p-érték <0,05 a helyileg alkalmazott finaszterid vs. placebo Khí-négyzet összehasonlításból.
Gyermekek és serdülők
Az Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek és serdülők esetén minden korosztálynál eltekint a Fynzur 2,275mg/ml külsőleges oldatos spray vizsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségétől az androgén alopécia kezelésében. A gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információkat lásd a 4.2 pontban.
Felszívódás
A finaszterid helyi alkalmazását követően a szisztémás felszívódás normál, ép fejbőrön minimális. A helyileg alkalmazott finaszterid előírt dózisban (azaz naponta egyszer legfeljebb 200mikroliter) történő alkalmazását követően a finaszterid átlagos maximális plazmakoncentrációja a kezelés 6hónapja alatt minden mintavételi időpontban >100-szor alacsonyabb volt, mint a napi egyszeri 1mg finaszterid per os adagolását követően (kb. <50pg/ml vs. 7000pg/ml). A helyileg alkalmazott finaszterid többszöri alkalmazása után a finaszterid relatív biohasznosulása a per os finaszteridhez képest szintén minimális (kb. 2-3%).
Eloszlás
A fehérjekötődés körülbelül 90%-os. A finaszterid megoszlási térfogata körülbelül 76liter.
Biotranszformáció
A finaszterid elsősorban a citokróm CYP3A4 enzim alcsaládon keresztül metabolizálódik, de nem befolyásolja ezeket az enzimeket. 14C-finaszterid egy dózisának embernél történő per os alkalmazása után, a finaszteridnek két olyan metabolitját azonosították, amelyek csak kis mértékben felelősek a finaszterid 5α-reduktáz-gátló aktivitásáért. A per os finaszteriddel összehasonlítva ez a két metabolit (és a változatlan finaszterid) plazmaszintje a finaszterid helyi alkalmazását követően várhatóan elhanyagolható, mivel a finaszterid helyi alkalmazáskor a finaszterid szisztémás expozíciója lényegesen alacsonyabb.
Elimináció
14C-finaszterid egy dózisának embernél történő per os alkalmazása után az alkalmazott dózis körülbelül 39%-a választódott ki a vizeletbe metabolitok formájában (a hatóanyag változatlan formában gyakorlatilag nem ürült a vizelettel) és a teljes dózis körülbelül 57%-a a széklettel távozott a szervezetből. A finaszterid helyi alkalmazását követően a változatlan finaszterid és a metabolitjai a per os alkalmazáshoz hasonlóan a széklettel és a vizelettel távoznak a szervezetből.
A kezelés megszakítását követően a Fynzur helyi alkalmazása után felszívódott finaszterid körülbelül 95%-a 24-36órán belül kiürül.
Per os alkalmazott finaszteriddel kezelt férfiaknál az 1mg-os dózisnak kevesebb mint 0,001%-át mutatták ki az ondófolyadékban ejakulációnként. Mivel a finaszterid átlagos maximális plazmakoncentrációja >100-szor alacsonyabb a finaszterid helyi alkalmazását követően, mint a per os alkalmazott 1mg finaszterid esetén, nem valószínű, hogy a helyileg alkalmazott finaszterid-készítmény hatóanyaga kiválasztódik az ondófolyadékba.
Vese- vagy májkárosodás
A helyileg alkalmazott finaszteriddel nem végeztek klinikai vizsgálatokat vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél. A finaszterid helyi alkalmazását követő nagyon alacsony szisztémás felszívódása miatt nem szükséges az adagolás módosítása.
Gyógyszerészeti jellemzők - FYNZUR 2,275 MG/ML
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
A Fynzur etanolt tartalmaz, mely gyúlékony. A Fynzur-t tilos nyílt láng közelében vagy dohányzás közben permetezni.
18ml oldat polipropilén tartályban, adagolópumpával és különálló polipropilén szórófejjel. Az első alkalmazást megelőzően a készüléket össze kell állítani.
Kiszerelések:
1 palack (180 fújásnyi adag) adagolópumpával és 1 különálló szórófejjel.
3 palack (3×180 fújásnyi adag) adagolópumpával és 3 különálló szórófejjel.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A Fynzur nem használható 180 adag kifújása után.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (két keresztes)
Osztályozás: II./1. csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).