GANFORT 0,3 MG/ML + 5 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP
- bimatoprost,
- timolol
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - GANFORT 0,3 MG/ML
A szembelnyomás csökkentése nyitott zugú glaucomában vagy ocularis hypertensióban szenvedő felnőtt betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően a lokális béta-blokkolóra vagy prosztaglandin- analógokra.
Adagolás
Javasolt adagolás felnőtteknek (beleértve az időseket is)
A javasolt adag napi 1 csepp GANFORT szemcsepp az érintett szem(ek)be, reggelente vagy esténként. A szemcseppet mindennap azonos időpontban kell alkalmazni.
A GANFORT-ra vonatkozó jelenlegi szakirodalmi adatok azt valószínűsítik, hogy a szembelnyomás-csökkentő hatás tekintetében az esti adagolás hatékonyabb lehet, mint a reggeli adagolás. A reggeli vagy esti adagolás közti döntés meghozatalakor azonban figyelembe kell venni a beteg várható együttműködését is (lásd 5.1 pont).
Ha egy adag kimarad, akkor a kezelést a következő ütemezett adaggal kell folytatni. A napi adag nem haladhatja meg az 1 cseppet érintett szemenként.
Máj- és vesekárosodás
A GANFORT alkalmazását máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek körében nem vizsgálták. Ezért ilyen betegek kezelése esetén nagy körültekintéssel kell eljárni.
Gyermekek és serdülők
A GANFORT biztonságosságát és hatásosságát 0–18 éves gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Az alkalmazás módja
Ha egyszerre többféle lokális szemészeti készítményt is alkalmazni kell, akkor az egyes készítményeket legalább 5 perces időközzel kell alkalmazni.
Nazolakrimális okklúzió alkalmazásakor, illetve a szemhéjak 2 percre történő lecsukásakor csökken a szisztémás felszívódás. Ez a szisztémás mellékhatások mérséklődését és a helyi hatás erősödését eredményezheti.
-
A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Reaktív légúti betegség, így asthma bronchiale vagy kórtörténetben szereplő asthma bronchiale, súlyos krónikus obstruktív légúti betegség (COPD).
-
Sinus bradycardia, sick sinus szindróma, sinoatrialis blokk, másod- vagy harmadfokú AV-blokk pacemakerrel nem kontrollálva. Diagnosztizált szívelégtelenség, cardiogen shock.
Más lokális szemészeti gyógyszerekhez hasonlóan a GANFORT hatóanyagai (timolol/bimatoproszt) is felszívódhatnak a szisztémás keringésbe. Az egyes hatóanyagok szisztémás felszívódásának fokozódása nem volt megfigyelhető. A béta-adrenerg hatóanyag timolol miatt előfordulhatnak ugyanolyan típusú cardiovascularis, pulmonalis és egyéb mellékhatások, amelyek a szisztémás
béta-blokkolóknál. Lokális szemészeti alkalmazás esetén a szisztémás nemkívánatos hatások incidenciája alacsonyabb, mint szisztémás alkalmazás esetén. A szisztémás felszívódás csökkentésének javasolt módját lásd a 4.2 pontban.
Kardiológiai betegségek
Olyan betegek esetében, akiknél cardiovascularis betegségek (például szívkoszorúér-betegség, Prinzmetal-angina és szívelégtelenség) és hypotensio állnak fenn, a béta-blokkolóval történő kezelést különös gondossággal kell kezelni, és mérlegelni kell más hatóanyaggal való kezelést. A cardiovascularis betegségekben szenvedő betegek esetében figyelni kell az állapot esetleges súlyosbodására utaló jeleket, illetve a mellékhatások megjelenését.
Az elektromos vezetési időre gyakorolt negatív hatásuk miatt a béta-blokkolókat csak fokozott óvatosság mellett szabad adni elsőfokú szívblokkban szenvedő betegeknek.
Érbetegségek
A súlyos perifériás keringési zavarban vagy betegségben (például a Raynaud-kór vagy a
Raynaud-szindróma súlyos formái) szenvedő betegeknél fokozott elővigyázatossággal kell eljárni. Légzőszervi betegségek
Légúti reakciókról, így például asztmás betegeknél bronchospasmus következtében beálló halálról számoltak be egyes szemészeti béta-blokkolók beadását követően.
Enyhe vagy közepesen súlyos krónikus obstruktív légúti betegségben (COPD) szenvedő betegeknél a GANFORT csak fokozott óvatosság mellett alkalmazható, és csak akkor, ha a várható előny felülmúlja a potenciális kockázatot.
Endokrin zavarok
Béta-adrenerg blokkoló gyógyszereket csak fokozott óvatosság mellett szabad adni spontán hypoglykaemiának kitett betegeknek, illetve labilis diabetesben szenvedő betegeknek, mivel a béta-blokkolók elfedhetik az akut hypoglykaemia jeleit és tüneteit.
A béta-blokkolók elfedhetik a hyperthyreosis jeleit is. Szaruhártya-betegségek
A szemészeti béta-blokkolók a szemek kiszáradását okozhatják, ezért szaruhártya-betegségben szenvedő betegeknél fokozott óvatossággal alkalmazandók.
Egyéb béta-blokkolók
A szembelnyomásra gyakorolt hatás, illetve a szisztémás béta blokád ismert hatásai fokozódhatnak, ha a timololt már szisztémás béta-blokkoló-kezelés alatt álló betegek kapják. Az ilyen betegek kezelésre adott válaszát szoros megfigyelés alatt kell tartani. Egyszerre két helyi béta-blokkoló alkalmazása nem javasolt (lásd a 4.5 pont).
Anaphylaxiás reakciók
Béta-blokkoló szedése alatt előfordulhat, hogy azok a betegek, akiknek kórtörténetében atopia vagy többféle allergénnel szemben is súlyos anaphylaxiás reakció szerepel, hevesebben reagálnak az ilyen allergéneknek való ismételt kitettségre, továbbá nem reagálnak az anaphylaxiás reakció kezelésére alkalmazott szokásos adrenalin-dózisra.
Érhártya-leválás
Érhártya-leválásról számoltak be csarnokvíztermelést gátló kezelés mellett (pl. timolol, acetazolamid), filtrációs műtétek után.
Sebészeti anaesthesia
A szemészeti béta-blokkoló készítmények csökkenthetik a szisztémás béta-agonisták (például az adrenalin) hatásait. Az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, ha a beteg timololt kap.
Hepatológiai figyelmeztetések
Azon betegeknél, akik enyhe májbetegségben szenvednek, illetve akiknek kiindulási glutamát-piruvát- transzamináz (GPT/ALT), glutamát-oxálacetát-transzamináz (GOT/AST) és/vagy bilirubin értékei kórosak voltak, a több mint 24 hónapig alkalmazott bimatoproszt-kezelés nem volt káros hatással a májfunkcióra. A szemcsepp formájában alkalmazott timololnak nincsenek ismert káros hatásai a májfunkcióra.
Szemészeti figyelmeztetések
A kezelés megkezdése előtt a betegeket tájékoztatni kell a szempilla-növekedés, a szemhéj bőrének és a szem körüli bőrnek a sötétebbé válásának és a fokozott barna iris-pigmentációnak a lehetőségéről, mivel bimatoproszt- és GANFORT-kezelés közben ezeket a tüneteket tapasztalták. A fokozott iris- pigmentáció valószínűleg tartós lesz, és különbséget okozhat a két szem külleme között, ha csak az egyik szemet kezelik. A szivárványhártya fokozott pigmentáltsága a GANFORT-kezelés után is megmaradhat. 12 hónapos GANFORT-kezelést követően a szivárványhártya fokozott pigmentálódásának incidenciája 0,2% volt. 12 hónapos, bimatoproszt szemcseppel végzett monoterápiát követően az incidencia 1,5% volt, és ez 3 éves kezelés után sem emelkedett. A pigmentáció változását a melanocyták megnövekedett melanintartalma okozza, és nem a melanocyták
számának növekedése. A fokozott iris-pigmentáció hosszú távú hatásai nem ismertek. A bimatoproszt szemészeti alkalmazásakor megfigyelt iris-színváltozások akár hónapokig–évekig észrevétlenek maradnak. Úgy tűnik, hogy a kezelés sem az iris naevusaira, sem az iris foltjaira nincs hatással.
Beszámolók szerint a periorbitalis szövet pigmentációja néhány beteg esetében reverzibilis volt.
A GANFORT-kezeléssel összefüggésben beszámoltak macula oedemáról, többek között cystoid macula oedemáról. Ezért a GANFORT óvatosan alkalmazható aphakiás betegeknél, olyan pseudophakiás betegeknél, akiknek a hátsó lencsetokja beszakadt, továbbá olyan betegeknél, akiknél a macula oedema ismert kockázati tényezője (pl.: intraocularis műtét, retinavéna elzáródása, gyulladásos szembetegség, valamint diabeteses retinopathia) áll fenn.
A GANFORT óvatosan alkalmazandó olyan betegeknél, akiknek aktív intraocularis gyulladása van (pl. uveitis), mert a gyulladás rosszabbodhat.
Bőrgyógyászati figyelmeztetések
Fennáll a szőrnövekedés lehetősége azokon a területeken, ahol a GANFORT oldat ismétlődően éri a bőrfelszínt. Emiatt is fontos, hogy a GANFORT-ot az előírásoknak megfelelően alkalmazzák, és megakadályozzák, hogy lefolyjon az arcra vagy más bőrfelszínre.
Segédanyagokkal kapcsolatos figyelmeztetések
A GANFORT-ban lévő tartósítószer, a benzalkónium-klorid szemirritációt okozhat. A kontaktlencséket használat előtt ki kell venni, és a becseppentést követően legalább 15 perces várakozás után helyezhetőek vissza. A benzalkónium-kloridról ismert, hogy a lágy kontaktlencséket elszínezi. Lágy kontaktlencsékkel való érintkezése kerülendő.
Beszámolók szerint a benzalkónium-klorid keratopathia punctatát és/vagy toxikus ulceratív keratopathiát okozott. Ezért szemszárazságban szenvedő betegeknél, illetve amikor a cornea veszélyeztetett, a GANFORT gyakori vagy hosszabb idejű alkalmazása esetén gondos ellenőrzés szükséges.
Egyéb figyelmeztetések
A GANFORT-ot nem vizsgálták a szem gyulladásos betegségeiben, neovascularis, gyulladásos, zárt zugú glaucomában, kongenitális glaucomában, valamint szűk zugú glaucomában szenvedő betegeken.
A 0,3 mg/ml koncentrációjú bimatoproszt vizsgálataiban, melyeket glaucomában vagy ocularis hypertensióban szenvedő betegek körében végeztek, kimutatták, hogy a napi 1 adag bimatoprosztnál nagyobb gyakoriságú expozíció csökkentheti a szembelnyomás-csökkentő hatást. A GANFORT-ot más prosztaglandin-analógok mellett alkalmazó betegeket monitorozni kell a szembelnyomásuk esetleges változása tekintetében.
A bimatoproszt/timolol fix kombináció alkalmazásával kapcsolatos specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Fennáll a veszélye annak, hogy ha per os kalciumcsatorna-gátlókat, guanetidint, béta-blokkolókat, parasympathomimeticumokat, antiarrhythmiás szereket (például amiodaron) vagy digitálisz glikozidokat adnak együtt szemészeti béta-blokkoló oldatokkal, akkor hatásaik összeadódnak, ami hypotensióhoz és/vagy jelentős bradycardiához vezethet.
Fokozott szisztémás béta-blokádról (például csökkent szívfrekvencia, depresszió) számoltak be CYP2D6-inhibitorokkal (például kinidin, fluoxetin, paroxetin) és timolollal végzett kombinált kezelés alkalmazásakor.
Alkalmanként beszámoltak mydriasis kialakulásáról szemészeti béta-blokkoló és adrenalin (epinefrin) egyidejű alkalmazásakor.
Terhesség
A bimatoproszt/timolol fix kombináció terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre megfelelő információ. A GANFORT nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha egyértelműen indokolt. A szisztémás felszívódás csökkentésének javasolt módját lásd a 4.2 pontban.
Bimatoproszt
Terhesség ideje alatt történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre megfelelő klinikai adatok. Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak az anyára toxikus, nagy adagok esetében (lásd 5.3 pont).
Timolol
Az epidemiológiai vizsgálatok nem mutattak ki malformációt okozó hatást, de eredményeik alapján béta-blokkolók per os alkalmazása esetén megnő a méhen belüli fejlődés visszamaradásának kockázata. Emellett a béta-blokád jeleit és tüneteit figyelték meg (pl.: bradycardia, hypotensio, légzési nehézség és hypoglykaemia) az újszülöttnél, ha a szülésig az anya béta-blokkolót szedett. Ha a szülésig az anyának GANFORT-ot kell használnia, az újszülöttet a szülés utáni első napokban szoros megfigyelés alatt kell tartani. Timolollal elvégzett állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak a klinikai gyakorlatban alkalmazottnál lényegesen magasabb adagok esetén (lásd 5.3 pont).
Szoptatás
Timolol
A béta-blokkolók kiválasztódnak a humán anyatejbe. A timolol szemcseppekben megtalálható terápiás dózisa esetében azonban nem valószínű, hogy olyan mennyiség juthatna be az anyatejbe, ami a
béta-blokád klinikai tüneteit váltaná ki a csecsemőben. A szisztémás felszívódás csökkentésének javasolt módját lásd a 4.2 pontban.
Bimatoproszt
Nem ismert, hogy a bimatoproszt kiválasztódik-e a humán anyatejbe, de szoptató patkányoknál megjelenik az anyatejben. A GANFORT szoptató nőknél nem alkalmazható.
Termékenység
Nem áll rendelkezésre információ a GANFORT humán termékenységre kifejtett hatásáról.
A GANFORT csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mint minden más szemészeti kezelésnél, ha a cseppentés után átmenetileg homályos a látás, a betegnek meg kell várnia, míg ez elmúlik, mielőtt gépjárművet vezetne vagy gépeket kezelne.
A biztonságossági profil összefoglalása
A GANFORT klinikai vizsgálatai során kizárólag olyan mellékhatásokat figyeltek meg, mint amilyenekről a készítmény hatóanyagai (bimatoproszt és timolol) valamelyikének alkalmazásával kapcsolatban korábban már beszámoltak. A klinikai vizsgálatok során nem figyeltek meg kifejezetten a GANFORT alkalmazásával összefüggően felmerült új, specifikus mellékhatásokat.
A GANFORT klinikai vizsgálatai során észlelt mellékhatások többsége a szemet érintette, enyhe volt és egyik sem volt súlyos mértékű. 12 hónapos időszak klinikai adatai alapján a leggyakoribb mellékhatás a conjunctiva hyperaemiája volt (nagyrészt nyomokban megfigyelhető vagy enyhe és feltehetőleg nem gyulladásos eredetű volt), amely a betegek 26%-ánál fordult elő, és 1,5% esetén kellett a kezelést emiatt megszakítani.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az 1. táblázat a GANFORT összes (többadagos és egyadagos) gyógyszerformájával végzett klinikai vizsgálatok során, illetve a forgalomba hozatalt követő időszakban jelentett mellékhatásokat mutatja be.
A lehetséges mellékhatások a MedDRA szervrendszeri kategóriák szerint, valamint az alábbi egyezményes besorolásnak megfelelően kerülnek megadásra: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 – < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka
(< 1/10 000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Minden gyakorisági kategóriában a mellékhatások a súlyosság mértékének csökkenő sorrendjében szerepelnek.
-
táblázat: A GANFORT összes gyógyszerformájánál (többadagos és egyadagos) megfigyelt mellékhatások listája
Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert túlérzékenységi reakciók, ideértve az allergiás dermatitis, az angiooedema és aszemallergia okozta jeleket vagy tüneteket Pszichiátriai kórképek Nem ismert insomnia2, rémálmok2 Idegrendszeri betegségek éstünetek Gyakori fejfájás Nem ismert dysgeusia2, szédülés Szembetegségek és szemészeti tünetek Nagyon gyakori a conjunctiva hyperaemiája Gyakori keratitis punctata, cornea erosio2, égő érzés2, conjunctiva irritáció1, szemviszketés, szúró érzés a szemben2, idegentestérzés, szemszárazság, szemhéj-erythema, szemfájdalom, photophobia, fokozott váladékképződés, látászavar2, szemhéjviszketés, látásélesség romlása2, blepharitis2, szemhéjoedema, szemirritáció, fokozott könnyezés, szempilla-növekedés Nem gyakori iritis2, conjunctiva oedema2, szemhéjfájdalom2, szokatlan érzés a szemben1, asthenopia, trichiasis2, iris hiperpigmentációja2, periorbitalis zsíratrófiával és bőrfeszüléssel együtt járó periorbitalis és szemhéjelváltozások, amelyek a szemhéj sulcus mélyülését, szemhéj ptosist, enophthalmust és szemhéj retractiótokoznak1,2, szempillák elszíneződése (besötétedése)1 Nem ismert cystoid macularis oedema2,szemduzzanat, homályos látás2, ocularis diszkomfort Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem ismert bradycardia Érbetegségek és tünetek Nem ismert hypertensio Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Gyakori rhinitis2 Nem gyakori dyspnoe Nem ismert bronchospasmus (főként meglévő bronchospasticus betegségben szenvedőbetegeknél)2, asthma A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Gyakori szemhéj pigmentációja2, hirsutismus2, bőr hiperpigmentációja (szemkörül) Nem ismert alopecia, bőrelszíneződés (periocularis) Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépőreakciók Nem ismert fáradtság 1csak az egyadagos Ganfort esetében megfigyelt mellékhatás
2csak a többadagos Ganfort esetében megfigyelt mellékhatás
Az egyéb helyileg alkalmazott szemészeti gyógyszerekhez hasonlóan a GANFORT (bimatoproszt/timolol) is felszívódik a szisztémás keringésbe. A timolol felszívódása a szisztémás béta-blokkolókhoz hasonló nemkívánatos hatásokat eredményezhet. Lokális szemészeti alkalmazás esetén a gyógyszer okozta szisztémás mellékhatások incidenciája kisebb, mint szisztémás alkalmazás esetén. A szisztémás felszívódás csökkentésének javasolt módját lásd a 4.2 pontban.
A készítmény egyik hatóanyagánál (bimatoproszt vagy timolol) külön megfigyelt egyéb mellékhatások, melyek előfordulhatnak a GANFORT alkalmazásakor is, az alábbi 2. táblázatban találhatók:
-
táblázat: Az egyik hatóanyag (bimatoproszt vagy timolol) esetén megfigyelt további mellékhatások listája
| Szervrendszer | Mellékhatás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | szisztémás allergiás reakciók, beleértve az anaphylaxiát is1 |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | hypoglykaemia1 |
| Pszichiátriai kórképek | depresszió1, memóriazavar1, érzékcsalódás1 |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | syncope1, cerebrovascularis történés1, amyasthenia gravis jeleinek és tüneteinek súlyosbodása1, paraesthesia1, agyi ischaemia1 |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | a szaruhártya csökkent érzékenysége1, diplopia1, ptosis1, érhártya leválása filtrációs műtéti beavatkozást követően (lásd 4.4 pont)1,keratitis1, blepharospasmus2, retinavérzés2, uveitis2 |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | AV-blokk1, szívmegállás1, arrhythmia1, szívelégtelenség1, pangásos szívelégtelenség1,mellkasi fájdalom1, palpitatio1, oedema1 |
| Érbetegségek és tünetek | hypotensio1, Raynaud-jelenség1, hideg kezek és lábak1 |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalisbetegségek és tünetek | asthma exacerbatiója2, COPD exacerbatiója2,köhögés1 |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | hányinger1,2, hasmenés1, emésztési zavar1, szájszárazság1, hasi fájdalom1, hányás1 |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | pikkelysömörszerű kiütés1 vagy a psoriasisexacerbatiója1, bőrkiütés1 |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | myalgia 1 |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | szexuális zavarok1, csökkent libido1 |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | asthenia1,2 |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | kóros májfunkciós vizsgálati eredmények2 |
1 timolol esetében megfigyelt mellékhatás
2 bimatoproszt esetében megfigyelt mellékhatás
Foszfátot tartalmazó szemcseppeknél jelentett mellékhatások
Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfát tartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Valószínűtlen, hogy szemészeti lokális alkalmazás során túladagolás fordulna elő, illetve hogy toxicitás merülne fel.
Bimatoproszt
A GANFORT véletlen lenyelése esetén az alábbi információk hasznosak lehetnek: patkányoknál és egereknél két hétig orálisan adott bimatoproszt 100 mg/ttkg/nap adagig nem okozott toxicitást. Ez az adag mg/m2-ben kifejezve legalább 70-szer magasabb, mint ha egy 10 kg-os gyermek egy tartálynyi GANFORT-ot nyelne le.
Timolol
A szisztémás timolol-túladagolás tünetei többek között: bradycardia, hypotensio, bronchospasmus, fejfájás, szédülés, légszomj és szívmegállás. Egy veseelégtelenségben szenvedő betegekkel elvégzett vizsgálat azt mutatta, hogy a timolol nem dializálható.
Túladagolás esetén tüneti és szupportív kezelést kell folytatni.
Farmakológiai tulajdonságok - GANFORT 0,3 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Szemészeti készítmények – glaucoma elleni készítmények és pupillaszűkítők – béta-blokkolók – timolol, kombinációk – ATC kód: S01ED51
Hatásmechanizmus
A GANFORT két hatóanyagot tartalmaz: bimatoproszt és timolol. Ez a két hatóanyag egymást kiegészítő hatásmechanizmussal csökkenti a fokozott szembelnyomást; egymással kombinálva jobban csökkenti a szembelnyomást, mintha az egyes hatóanyagokat külön-külön alkalmaznák. A GANFORT hatása gyorsan kifejlődik.
A bimatoproszt egy erős szembelnyomás-csökkentő hatóanyag. Ez egy szintetikus prosztamid, amely szerkezetileg a prosztaglandin F2α (PGF2α) olyan analógja, mely nem az ismert prosztaglandin- receptorokon hat. A bimatoproszt szelektíven utánozza az újonnan felfedezett bioszintetikus prosztamidok hatását. A prosztamidreceptort azonban még nem azonosították szerkezetileg.
A hatásmechanizmus, amellyel a bimatoproszt embernél csökkenti a szembelnyomást, a csarnokvíz elfolyásának serkentése a trabecularis hálózaton keresztül és az uveoscleralis elfolyás fokozása.
A timolol nem szelektív béta1- és béta2-adrenerg receptor blokkoló, nincsen jelentős intrinsic sympathomimeticus, közvetlen myocardialis depresszív, valamint helyi érzéstelenítő (membránstabilizáló) hatása. A timolol a csarnokvíz-képződés csökkentésével mérsékli a szembelnyomást. Pontos hatásmechanizmusa nem tisztázott, de hatásában feltehetőleg szerepet játszik az endogén béta-adrenerg stimuláció következtében fellépő ciklikus AMP szintézis fokozódásának gátlása.
Klinikai hatások
A GANFORT szembelnyomás-csökkentő hatása nem rosszabb, mint a (napi egyszeri) bimatoproszt és (napi kétszeri) timolol adjuváns terápiával elérhető hatás.
A GANFORT-ra vonatkozó jelenlegi szakirodalmi adatok azt valószínűsítik, hogy a szembelnyomás-csökkentő hatás tekintetében az esti adagolás hatékonyabb lehet, mint a reggeli adagolás. A reggeli vagy esti adagolás közti döntés meghozatalakor azonban figyelembe kell venni a beteg várható együttműködését is.
Gyermekek és serdülők
A GANFORT biztonságosságát és hatásosságát 0–18 éves gyermekek és serdülők esetében nem igazolták.
GANFORT gyógyszer
A plazma bimatoproszt- és timolol-koncentrációját egy keresztezett vizsgálatban határozták meg, melynek során a GANFORT-kezelést hasonlították össze monoterápiákkal egészséges önkénteseknél. Az egyes hatóanyagok szisztémás felszívódása minimális volt, és nem befolyásolta a két hatóanyag egy készítményben történő együttadása.
Két, 12 hónapos vizsgálatban, ahol a szisztémás felszívódást mérték, egyik hatóanyag esetében sem figyeltek meg akkumulálódást.
Bimatoproszt
A bimatoproszt könnyen bejut a humán corneába és sclerába in vitro. Szemészeti alkalmazás után a bimatoproszt szisztémás expozíciója rendkívül alacsony és nem akkumulálódik. Két hétig naponta egy csepp 0,03%-os bimatoproszt oldat mindkét szembe történő cseppentése után a bimatoproszt vérszintje a becseppentés után 10 percen belül elérte maximumát, és 1,5 órán belül a kimutathatósági határ (0,025 ng/ml) alá csökkent. Az átlagos Cmax és AUC0-24 h értékek közel azonosak voltak a 7. és
14. napon (0,08 ng/ml és 0,09 ng×h/ml), tehát az állandó gyógyszer-koncentráció a szemészeti kezelés első hetében kialakult.
A bimatoproszt közepes mértékben oszlik el a test szöveteiben. Embernél a szisztémás eloszlási térfogat dinamikus egyensúlyi állapotban 0,67 l/ttkg. Az emberi vérben a bimatoproszt főleg a plazmában található. A plazmafehérjékhez való kötődésének mértéke mintegy 88%.
Szemészeti alkalmazást követően a szisztémás keringésben a bimatoproszt a fő keringő speciesz. A bimatoprosztból azután oxidációval, N-deetilálódással és glükuronid képződéssel különböző metabolitok képződnek.
A bimatoproszt elsősorban a vesén keresztül ürül ki. Egészséges önkénteseknél az intravénás adag 67%-a a vizelettel és 25%-a a széklettel ürült. Az eliminációs felezési idő intravénás adagolás után kb. 45 perc; a teljestest-clearance 1,5 l/h/ttkg.
Jellemzők időseknél
Napi kétszeri adagolás után az átlagos AUC0-24 h 0,0634 ng×h/ml volt időseknél (65 éves és e feletti korú alanyoknál), amely szignifikánsan magasabb volt, mint a fiatal egészséges felnőtteknél mért érték (0,0218 ng·h/ml). Azonban ennek nincs klinikai jelentősége, mivel a szisztémás expozíció szemészeti alkalmazás esetén mind a fiatalok, mind az idősek esetében rendkívül alacsony. A bimatoproszt nem akkumulálódik a vérben, és biztonsági profilja idősek és fiatalok esetén hasonló.
Timolol
Szürkehályogműtéten átesett betegeknél a 0,5%-os oldatos szemcsepp becseppentése után egy órával a timolol csúcskoncentrációja a csarnokvízben 898 ng/ml volt. Az adag egy része felszívódik a szisztémás keringésbe, és nagymértékben metabolizálódik a májban. A timolol plazma felezési ideje kb. 4-6 óra. A timolol egy része a májban metabolizálódik, majd maga a változatlan timolol és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki. A timolol nem kötődik nagymértékben a plazmafehérjékhez.
Gyógyszerészeti jellemzők - GANFORT 0,3 MG/ML
benzalkónium-klorid nátrium-klorid
dinátrium-hidrogén-foszfát-heptahidrát citromsav-monohidrát
sósav vagy nátrium-hidroxid (pH beállításhoz) tisztított víz
2 év.
A felbontott gyógyszerkészítmény kémiai és fizikai stabilitása 25 °C-on 28 napig igazolt.
Mikrobiológiai szempontból a felbontást követően az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelősségét képezik, amely általános esetben 25 °C-on nem haladhatja meg a 28 napot.
Fehér, átlátszatlan, kis sűrűségű polietilén tartály, polisztirol csavaros kupakkal. Minden tartály töltettérfogata 3 ml.
Rendelkezésre álló kiszerelések: 1 db vagy 3 db 3 ml-es tartályt tartalmazó doboz. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható