HUMA-TALIA 0,05 MG/ML+5 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP
- latanoprost,
- timolol
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - HUMA-TALIA 0,05 MG/ML
Nyitott zugú glaucomában és ocularis hypertoniában a szembelnyomás csökkentésére, olyan betegeknél, akiknél a helyi alkalmazású béta‑blokkolók, illetve a prosztaglandin-analógok nem bizonyultak megfelelően hatásosnak.
Adagolás
Felnőttek (beleértve az időseket is):
Az ajánlott kezelés naponta egyszer 1szemcsepp az érintett szem(ek)be.
Ha egy dózis kimarad, a kezelésnek az adagolási rend szerint a soron következő dózissal kell folytatódnia. Az adag nem haladhatja meg a napi egy cseppet az érintett szem(ek)be.
Gyermekek és serdülők:
A készítmény biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták.
Az alkalmazás módja:
A szemcsepp becseppentése előtt a kontaktlencsét el kell távolítani a szemből, és csak 15perc elteltével lehet visszahelyezni (lásd 4.4pont).
Ha a beteg egyidejűleg több helyi alkalmazású szemészeti gyógyszert használ, az egyes alkalmazások között legalább 5perc szünetet kell tartani.
A készítmény alkalmazásakor a 2percig alkalmazott nasolacrimalis occlusio és a szemhéjak összezárása a szisztémás felszívódást csökkenti. Ez a szisztémás mellékhatások csökkenését és a lokális hatás növekedését eredményezheti.
A latanoproszt/timolol alkalmazása az alábbi esetekben ellenjavallott:
-
a készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
-
reaktív légúti betegség (beleértve az asthma bronchialét, illetve az anamnézisben szereplő asthma bronchialét is), súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség;
-
sinus bradycardia, sick sinus szindróma, sino-atrialis blokk, másod- vagy harmadfokú, pacemakerrel nem kontrollált atrioventricularis blokk, diagnosztizált szívelégtelenség, cardiogen shock.
Szisztémás hatások
Hasonlóan más, helyileg alkalmazott szemészeti szerekhez, a latanoproszt/timolol felszívódik szisztémásan. A béta-adrenerg timolol összetevő ugyanolyan típusú cardiovascularis, pulmonalis, és egyéb olyan mellékhatásokat okozhat, mint a szisztémás béta-adrenerg blokkolókkal észleltek. A lokális, szemészeti alkalmazás mellett a szisztémás mellékhatásoknak az előfordulása alacsonyabb, mint szisztémás alkalmazáskor. A szisztémás felszívódás csökkentésére vonatkozóan lásd a 4.2pontot.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Cardiovascularis megbetegedésben (pl. szívkoszorúér-betegség, Prinzmetal-angina és szívelégtelenség) és hypotoniában szenvedő betegeknél a béta-blokkoló-kezelést rendkívüli körültekintéssel kell mérlegelni, és megfontolandó az egyéb hatóanyagokkal történő kezelés. A cardiovascularis megbetegedésben szenvedő betegeknél ezen betegségek súlyosbodásának, valamint a mellékhatások kialakulásának jeleit ellenőrizni kell.
A vezetési időre gyakorolt negatív hatása miatt azoknál a betegeknél, akiknél elsőfokú AV-blokk áll fenn, a béta-blokkolókat csak kellő óvatossággal szabad alkalmazni.
A timolol adását követően cardialis reakciókat és ritkán szívelégtelenséggel összefüggő halálesetet jelentettek.
Érbetegségek és tünetek
A súlyos perifériás keringési zavarokban (pl. Raynaud-kór vagy Raynaud-szindróma súlyos formái) szenvedő betegeket kellő óvatossággal kell kezelni.
Légzőrendszeri betegségek és tünetek
A szemészeti célokra alkalmazott béta-blokkolók alkalmazását követően légzőszervi reakciókat jelentettek, beleértve az asthmás betegeknél bronchospasmus következtében bekövetkező halált. A Huma-Talia-t óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik enyhe/közepesen súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvednek, és csak akkor alkalmazható, ha a potenciális előny meghaladja a lehetséges kockázatot.
Hypoglykaemia/diabetes
Mivel a béta-blokkolók elfedhetik az akut hypoglykaemia jeleit és tüneteit, spontán hypoglykaemiára hajlamos betegeknél, illetve labilis diabetesben szenvedő betegeknél, a béta-blokkolókat fokozott óvatossággal kell alkalmazni. A béta-blokkolók a hyperthyreosis jeleit is elfedhetik.
A cornea megbetegedései
A szemészeti célokra alkalmazott béta-blokkolók a szemek szárazságát okozhatják. Cornea-betegségekben szenvedő betegeket óvatossággal kell kezelni.
Egyéb béta-blokkoló szerek
A szisztémás béta-blokkolóknak a szembelnyomásra gyakorolt hatása vagy a szisztémás béta-blokád ismert hatásai erősödhetnek, amikor a timololt olyan betegeknél alkalmazzák, akik már kapnak egy szisztémás béta-blokkoló szert. Ezen betegeknél a válaszreakciót szorosan figyelni kell. Két helyileg alkalmazott béta-adrenerg-blokkoló szer együttes használata nem javasolt (lásd 4.5pont).
Anafilaxiás reakciók
Béta-blokkolók alkalmazásakor azok a betegek, akiknek a kórelőzményében atopia vagy különböző allergénekkel szembeni súlyos anafilaxiás reakció szerepel, az ilyen allergénekkel szembeni ismételt találkozás esetén fokozott allergiás reakciót tapasztalhatnak, valamint előfordulhat, hogy nem reagálnak az anafilaxiás reakciók kezelésére használt szokásos dózisú adrenalinra.
Choroidea leválása
Filtrációs műtétet követően alkalmazott szembelnyomás-csökkentő szerek (pl. timolol, acetazolamid) adásakor chorioidea-leválást jelentettek.
Műtéti anaesthesia
Béta-blokkolót tartalmazó szemészeti készítmények gátolhatják a szisztémás béta-agonisták, pl. az adrenalin hatását. Az aneszteziológust tájékoztatni kell, ha a beteget timolollal kezelik.
Egyidejű kezelés egyéb gyógyszerekkel:
A timolol más gyógyszerekkel kölcsönhatásba léphet (lásd 4.5 pont).
Egyéb prosztaglandin-analógok
Kettő vagy több prosztaglandin, prosztaglandin-analóg vagy prosztaglandin-származék együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont).
Íriszpigmentáció-változások
A latanoproszt az íriszben található barna pigment mennyiségének növelésével fokozatosan megváltoztathatja a szem színét. A legfeljebb egy évig tartó latanoproszt/timolol-kezelésben részesülő összes beteg 16-20%-ánál (fényképek alapján) fokozott pigmentációt figyeltek meg az íriszben, a latanoproszt-szemcseppeknél tapasztaltakhoz hasonlóan. Ez a hatás leginkább a kevert színű írisz, azaz a zöldesbarna, a sárgásbarna, illetve kékesszürkés-barna szemszín esetén észlelhető, amelyet az írisz stromális melanocytáinak megnövekedett melanintartalma okoz. Jellemzően az érintett szemben a barna pigmentáció a pupillától kiindulva koncentrikusan kifelé terjed, de az egész írisz vagy annak egy része még barnább lehet. A homogén kék, szürke, zöld vagy barna szemű betegek szemszínének változását a latanoproszttal végzett klinikai vizsgálatokban a kétéves kezelések során csak ritkán észlelték.
Az írisz elszíneződése lassú, akár hónapok vagy évek múlva sem vehető észre, továbbá nem jár semmilyen tünettel, illetve patológiás elváltozással.
A barna íriszpigment mennyiségének gyarapodását nem észlelték a kezelés abbahagyását követően, de a már kialakult színváltozás állandósulhat.
A kezelés nincs hatással az íriszen már meglévő naevusokra vagy egyéb foltokra.
Sem a trabecularis hálózatban, sem az elülső csarnok egyéb részén nem figyeltek meg pigment-felhalmozódást, de ajánlatos a betegek rendszeres megfigyelése, és a klinikai állapottól függően, ha fokozott íriszpigmentáció jelentkezik, a kezelés leállítható.
A kezelés megkezdése előtt a betegeket tájékoztatni kell a szem színváltozásának lehetőségéről. Az unilaterális kezelés állandósult heterokrómiát eredményezhet.
Szemhéj- és szempilla-elváltozások
Latanoproszt alkalmazásával összefüggésben a szemhéj bőrének sötétedését jelentették, ami reverzibilis lehet.
A latanoproszt a szempillák és a szemhéjpiheszőr fokozatos változását idézheti elő a kezelt szemben, ezek a változások magukban foglalják a hosszúság, vastagság, pigmentáció és a szempillák, illetve piheszőrök számának megnövekedését, és a szempillák rendezetlen irányú növekedését. A szempillák elváltozásai reverzibilisek a kezelés abbahagyására.
Glaucoma
Nincs dokumentált tapasztalat a latanoproszttal kapcsolatban gyulladásos, neovascularis, krónikus zárt zugú, vagy veleszületett glaucoma, pseudophakiás betegek nyitott zugú glaucomája és pigmentglaucoma esetén.
A latanoproszt nincs, vagy csak csekély hatással van a pupillára, de nincs dokumentált tapasztalat akut zárt zugú glaucomában. Ezért további tapasztalatok megszerzéséig tanácsos ilyen kórállapotokban a latanoproszt/timolol óvatos használata.
Keratitis herpetica
A latanoprosztot óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében keratitis herpetica szerepel. Alkalmazását kerülni kell aktív herpes simplex-keratitis eseteiben, és azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében recurrens keratitis herpetica szerepel, különösen, ha az prosztaglandin-analógok alkalmazása mellett jelentkezett.
Macula oedema
Macularoedemáról, közte cystoid macularoedemáról számoltak be a latanoproszt-kezelés alatt. Ezeket főként aphakiás, felszakadt hátsó lencsetokú, pseudophakiás betegeknél jelentették vagy olyanoknál, akik maculaoedemára ismerten hajlamosító tényezőkkel rendelkeztek. Ezeknél a betegeknél a latanoproszt-timolol csak óvatosan alkalmazható.
Segédanyagok
Benzalkónium-klorid
A Huma-Talia benzalkónium-kloridot tartalmaz, amit szemészeti készítményekben széles körben alkalmaznak tartósítószerként.
A benzalkónium-klorid felszívódhat a lágy kontaktlencsékbe, és megváltoztathatja a kontaktlencsék színét. A gyógyszer alkalmazása előtt el kell távolítania kontaktlencséjét, amit csak 15 perccel az alkalmazás után tehet vissza.A benzalkónium-klorid a jelentések alapján szemirritációt, valamint a szemszárazságra utaló tüneteket okoz, és hatással lehet a könnyfilmre és a szaruhártya felszínére is. Szemszárazságban szenvedő betegeknél, és azoknál, akiknél a szaruhártya sérülhet, alkalmazása körültekintést igényel. Hosszan tartó alkalmazás esetén a betegek állapotát folyamatosan figyelemmel kell kísérni.
Specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek a Huma-Talia-val.
Az intraocularis nyomás paradox emelkedéséről számoltak be két prosztaglandin‑analóg egyidejű szemészeti alkalmazásakor. Ezért két vagy több prosztaglandin-tartalmú készítmény, prosztaglandin‑analóg vagy prosztaglandin-származék egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Additív hatás következtében hypotonia és/vagy kifejezett bradycardia léphet fel, ha a béta-blokkoló-tartalmú szemcseppel egyidejűleg orális kalciumcsatorna-blokkolókat, béta-blokkoló gyógyszereket, antiarrhythmiás gyógyszereket (beleértve az amiodaront is), digitáliszglikozidokat, paraszimpatomimetikumokat vagy guanetidint alkalmaznak.
A timololt CYP2D6-gátlókkal (például kinidin, fluoxetin, paroxetin) együtt alkalmazva a szisztémás béta-blokkoló hatás (pl.: csökkent szívfrekvencia, depresszió) fokozódásáról számoltak be.
A latanoproszt/timolol orális béta-adrenerg-blokkoló gyógyszert már szedő betegeknél történő alkalmazásakor mind a szembelnyomás-csökkentő hatás, mind a szisztémás béta-blokád ismert hatásai felerősödhetnek, ezért két vagy több helyi alkalmazású béta-adrenerg blokkoló gyógyszer használata nem ajánlott.
Esetenként pupillatágulatot észleltek, szemészeti alkalmazású béta-blokkolók és adrenalin (epinefrin) egyidejű alkalmazásakor.
A klonidin hirtelen megvonásakor bekövetkező hypertensiv reakciót béta-blokkolók alkalmazása felerősítheti.
A béta-blokkolók növelhetik az antidiabetikumok hypoglykaemiás hatását. A béta-blokkolók elfedhetik a hypoglykaemia jeleit és tüneteit (lásd 4.4pont).
Terhesség
Latanoproszt:
A latanoproszt terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre megfelelő információ.
Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak (lásd 5.3pont). Az emberekre vonatkozó potenciális kockázat nem ismert.
Timolol:
A timolol terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre megfelelő információ. A timololt a terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha az egyértelműen szükséges. A szisztémás felszívódás csökkentésére lásd a 4.2pontot.
Epidemiológiai vizsgálatok nem mutattak malformációt okozó hatásokat, de kimutatták a veszélyét annak, hogy az orálisan alkalmazott béta-blokkolók méhen belüli fejlődési retardációt okozhatnak. Továbbá, ha a szülésig az anya béta-blokkolót alkalmazott, az újszülöttnél is a béta-blokkolók hatásából adódó jeleket és tüneteket figyeltek meg (pl. bradycardia, hypotonia, respiratorikus distressz és hypoglykaemia). Ha a szülésig alkalmazzák a Huma-Talia-t, az újszülöttet gondosan monitorozni kell élete első napjaiban.
Emiatt terhesség ideje alatt a Huma-Talia nem alkalmazható (lásd 5.3pont).
Szoptatás
A béta-blokkolók kiválasztódnak az anyatejbe. Ugyanakkor a szemcseppben terápiás dózisban lévő timolol nem valószínű, hogy elegendő mennyiségben jut át az anyatejbe ahhoz, hogy a csecsemőnél a szisztémás béta-blokád klinikai tüneteit okozza. A szisztémás felszívódás csökkentéséhez lásd a 4.2pontot.
A latanoproszt és metabolitjai átjuthatnak az anyatejbe.
Emiatt a Huma-Talia szoptató nők esetében nem alkalmazható.
Termékenység
Állatkísérletekben sem a latanoprosztnak, sem a timololnak sem volt hatása a férfi vagy női termékenységre (lásd 5.3pont).
A Huma-Talia kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A szemcseppek becseppentése átmeneti homályos látást okozhat. Amíg ez el nem múlik, a betegek nem vezethetnek gépjárművet, illetve nem kezelhetnek gépeket.
A latanoproszt összetevő tekintetében a legtöbb nemkívánatos esemény a szemmel kapcsolatos. A latanoproszt/timolollal végzett kulcsfontosságú (pivotális) vizsgálatok kiterjesztett fázisából származó adatok azt mutatták, hogy a betegek 16‑20%-ánál fokozott íriszpigmentáció alakult ki, ami tartós lehet. Egy, latanoproszttal folytatott, nyílt elrendezésű, 5éves biztonságossági vizsgálatban a betegek 33%-ánál alakult ki íriszpigmentáció (lásd 4.4pont). Az egyéb szemészeti nemkívánatos események általában átmenetiek, és az adag alkalmazásakor lépnek fel.
A timolol összetevő tekintetében a legsúlyosabb nemkívánatos események szisztémás jellegűek, beleértve a bradycardiát, az arrhythmiát, a pangásos szívelégtelenséget, a bronchospasmust és az allergiás reakciókat. Más, helyi alkalmazású szemészeti szerhez hasonlóan, a timolol is felszívódik a szisztémás keringésbe. Ez a szisztémás béta-blokkolóknál észleltekhez hasonló mellékhatásokat okozhat. A helyi, szemészeti alkalmazást követően a szisztémás mellékhatások előfordulása alacsonyabb, mint a szisztémásan alkalmazott szereknél. A felsorolt mellékhatások tartalmazzák a szemészeti célra használt béta-blokkolóknál megfigyelt reakciókat is.
A latanoproszttal és timolollal végzett klinikai vizsgálatokban a kezeléssel összefüggő nemkívánatos események az alábbiakban kerülnek felsorolásra.
A mellékhatások előfordulási gyakoriság szerint: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–<1/100), ritka (≥1/10000–<1/1000) és nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
-
táblázat: Latanoproszt/timolol-lal végzett klinikai vizsgálatok során tapasztalt mellékhatások
| Szervrendszer | Nagyon gyakori (≥1/10) | Gyakori ≥1/100–<1/10 | Nem gyakori ≥1/1000‑<1/100 |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás | ||
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Iris hiperpigmentáció | Szemfájdalom, szemirritáció (szúró, égő, viszkető érzés a szemben) | Cornealis rendellenességek, conjunctivitis, blepharitis, szem-hyperaemia, homályos látás, fokozott könnyezés |
| A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés, pruritus |
A további klinikai tanulmányokból vagy spontán jelentésekből származó vagy irodalmi adatokból származó, a latanoproszt/timolol egyes komponenseire specifikus mellékhatásokat jelentették, amelyek a kombináció alkalmazásakor is előfordulhatnak.
Latanoproszt:
-
táblázat: A latanoproszt mellékhatásai
| Szervrendszer | Mellékhatások |
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | Keratitis herpetica |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Szédülés |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Szempillák és a szemhéj piheszőrök elváltozása (megnövekedett hossz, vastagság, pigmentáció és szempillaszám), keratitis punctata, periorbitális oedema, iritis, uveitis, maculaoedema beleértve a cystoid maculaoedemát (aphakiás, pseudophakiás, szakadt hátsó lencsetokú betegeknél, vagy maculaoedema ismert rizikó faktorai esetén), szemszárazság, keratitis, corneaoedema, corneaerosio, trichiasis, iriscysta, fotofóbia, periorbitális és szemhéjelváltozások, a szemhéj-sulcus mélyülését eredményezve, szemhéj-oedema, bőrreakció a szemhéjakon, a bulbáris conjunctiva pseudopemphigoid betegsége+, a szemhéjak palpebralis bőrének sötétedése |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Angina, instabil angina, palpitáció |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Asthma, asthma súlyosbodása, dyspnoe |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger*, hányás* |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Myalgia, arthralgia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Mellkasi fájdalom |
| +A tartósítószerként alkalmazott benzalkónium-kloriddal lehet összefüggésben. *A forgalomba hozatalt követően azonosított, „nem gyakori” előfordulási gyakoriságú. | |
Timolol:
| táblázat: A timolol maleát mellékhatásai (szemészeti alkalmazás) | |
| Szervrendszer | Mellékhatások |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Szisztémás allergiás reakciók, köztük anaphylaxiás reakció, angiooedema, urticaria, lokalizált vagy generalizált kiütés, pruritus |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Hypoglykaemia |
| Pszichiátriai kórképek | Emlékezetvesztés, álmatlanság, depresszió, rémálmok, hallucináció |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Cerebrovascularis esemény, agyi ischaemia, szédülés, myasthenia gravis jeleinek és tüneteinek súlyosbodása, paraesthesia, fejfájás, syncope |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Érhártya leválása filtrációs kezelést követően (lásd 4.4 pont), cornea erosio, keratitis, kettős látás, csökkent szaruhártya-érzékenység, szemirritáció jelei és tünetei (pl. égő, szúró, viszkető érzés, könnyezés, pirosság), szemszárazság, ptosis, blepharitis, homályos látás |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | Tinnitus |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Szívmegállás, szívelégtelenség, atrioventricularis blokk, pangásos szívelégtelenség, mellkasi fájdalom, arrhythmia, bradycardia, oedema, palpitáció. |
| Érbetegségek és tünetek | Hideg kezek és lábak, hypotonia, Raynaud-jelenség |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Bronchospasmus, különösen már fennálló bronchospasticus betegség esetén, köhögés, dyspnoe |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hasi fájdalom, hányás, hasmenés, szájszárazság, ízérzés zavara, dyspepsia, hányinger |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés, psoriasis-szerű kiütések, a psoriasis fellángolása, alopecia |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Izomfájdalom |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Szexuális zavarok, csökkent libidó |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyengeség, kimerültség |
Foszfátok
Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfát tartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Humán adatok nem állnak rendelkezésre a latanoproszt/timolol-túladagolásról.
Tünetek
A szisztémás timolol túladagolás tünetei: bradycardia, hypotonia, bronchospasmus és szívmegállás.
A szemirritációt és a conjunctiva hyperaemiáját kivéve, a latanoproszt-túladagolásnak nem ismert más, a szemet érintő vagy szisztémás mellékhatása.
Kezelés
Ha a túladagolás tünetei jelentkeznek, tüneti, illetve támogató kezelést kell alkalmazni.
Ha a készítmény véletlenül szájon át a szervezetbe jut, az alábbi információ hasznos lehet:
Vizsgálatok szerint a timolol nehezen dializálható.
Szükség esetén gyomormosás alkalmazható.
A latanoproszt nagymértékben metabolizálódik a first pass metabolizmus során a májban. Egészséges önkénteseknél 3mikrogramm/ttkg latanoproszt infúzióban adva nem okozott tüneteket, de 5,5‑10mikrogramm/ttkg hányingert, hasi fájdalmat, szédülést, fáradtságot, hőhullámokat és verejtékezést okozott. Ezek a tünetek enyhék vagy közepesen súlyosak voltak, és kezelés nélkül elmúltak az infúzió befejezését követő 4órán belül.
Farmakológiai tulajdonságok - HUMA-TALIA 0,05 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Szemészeti béta-receptor-blokkoló szerek, timolol, kombinációk
ATC kód: S01ED51
Hatásmechanizmus
A Huma-Talia 0,05mg/ml + 5mg/ml oldatos szemcsepp két hatóanyagot, latanoprosztot és timolol-maleátot tartalmaz. Ez a két komponens a megemelkedett szembelnyomást különböző hatásmechanizmus útján, egymást erősítve csökkenti, hatásosabban, mintha az egyes komponenseket önmagukban alkalmaznák.
A latanoproszt prosztaglandin-F2-alfa-analóg, szelektív prosztanoid-FP receptor-agonista, ami a szembelnyomást a csarnokvíz elfolyásának fokozása révén csökkenti. A fő hatásmechanizmusa a megnövekedett uveoscleralis elfolyás. Ezen kívül más elfolyást növelő lehetőségről is beszámoltak humán vonatkozásban (a trabecularis elfolyás ellenállásának csökkentése). A latanoprosztnak nincs jelentős hatása a csarnokvíz termelésére, a vér-csarnokvíz barrierre, valamint az intraocularis vérkeringésre. Extracapsularis lencseextrakción átesett majomszemeket hosszú időn át kezeltek latanoproszttal, amelynek a fluoreszcein-angiográfiás vizsgálat szerint nem volt hatása a retina ereire. A latanoproszt rövid ideig tartó kezelés alatt nem indukált fluoreszcein-szivárgást a pseudophakiás emberi szem hátsó szegmentumában.
A timolol béta-1- és béta-2- (nem szelektív) adrenerg-receptor-blokkoló hatóanyag, amelynek nincs jelentős intrinsic szimpatomimetikus, direkt myocardialis depressziót kiváltó vagy membránstabilizáló hatása. A timolol szembelnyomást csökkentő hatása azon alapszik, hogy csökkenti a ciliaris epithelium csarnokvíztermelését. A pontos hatásmechanizmus nem tisztázott, de valószínű, hogy a ciklikus AMP endogén béta-adrenerg stimuláció következtében megnövekedett szintézisének gátlása útján hat. A timolol hatása nem jelentős a vér-csarnokvíz barrier plazmaprotein-permeabilitására. Nyulaknál a hosszú távú timolol-kezelés nem volt hatással a regionális ocularis véráramlásra.
Farmakodinámiás hatások
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A dóziskereső vizsgálatokban a latanoproszt/timolol az intraocularis nyomás napi átlagos értékét szignifikánsan jobban csökkentette, mint a monoterápiában adott napi egyszeri latanoproszt, illetve timolol. Kétkontrollos, kettős vak, 6hónapos klinikai vizsgálatban a latanoproszt/timolol intraocularis nyomást csökkentő hatását a latanoproszt-, illetve timolol-monoterápiával hasonlították össze legalább 25Hgmm szembelnyomású betegek esetében. A 2‑4hetes bevezető timolol-kezelést követően (a beválogatástól számított átlagos intraocularis nyomáscsökkenés 5Hgmm) 6hónap elteltével további átlagos napi 3,1, 2,0 és 0,6Hgmm-es intraocularis nyomáscsökkenést tapasztaltak a latanoproszt/timolol, a latanoproszt, illetve a timolol (napi kétszeri) kezelés mellett a megadott sorrendben. A latanoproszt/timolol intraocularis nyomást csökkentő hatása fennmaradt a vizsgálatok 6hónapos nyílt kiterjesztései során is.
A rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy az esti adagolás hatékonyabban csökkentheti az intraocularis nyomást, mint a reggeli adagolás. Mindazonáltal, akár a reggeli, akár az esti adagolás ajánlásának megfontolásakor figyelembe kell venni a beteg életvitelét, valamint azt, hogy várhatóan mennyire tartja be az utasításokat.
Meg kell jegyezni, hogy a vizsgálati eredmények alapján, amennyiben a fix kombináció hatékonysága nem megfelelő, helyette napi kétszer alkalmazott timolol és egyszer alkalmazott latanoproszt nem fix kombináció adagolása még hatásos lehet.
A latanoproszt/timolol becseppentés után egy órán belül kezdi kifejteni hatását, a maximumot pedig hat-nyolcórán belül éri el. Kimutatták, hogy az intraocularis nyomást csökkentő hatás ismételt adagolás esetén az alkalmazást követő legfeljebb 24órán át tart.
Latanoproszt
Felszívódás
A latanoproszt egy izopropil-észter prodrug, amely ebben a formában inaktív, de a corneában végbemenő észterhidrolízis után keletkező latanoprosztsav biológiailag aktív. A prodrug a corneán át jól abszorbeálódik, és a teljes gyógyszermennyiség a corneán áthaladva már hidrolizált állapotban kerül a csarnokvízbe.
Eloszlás
Emberek bevonásával végzett vizsgálatokkal kimutatták, hogy a csarnokvízben elért maximális koncentráció a helyi alkalmazású latanoproszt monoterápiában való alkalmazását követően kb. 2órával 15‑30ng/ml. Majmokon végzett kísérletek szerint a becseppentés után a latanoproszt elsősorban a szem elülső szegmentumában, a conjunctiván és a szemhéjakon oszlik meg.
A latanoprosztsav plazma-clearance-e 0,40l/óra/ttkg, eloszlási térfogata kicsi, 0,16l/ttkg, aminek következtében felezési ideje a plazmában rövid, 17perc. A szemben helyileg alkalmazva a latanoprosztsav szisztémás biohasznosulása 45%, plazmaprotein-kötődése pedig 87%.
Biotranszformáció és elimináció
A latanoprosztsav a szemben gyakorlatilag nem metabolizálódik. A metabolizmus fő helye a máj. Fő metabolitjai az 1,2-dinor-, illetve 1,2,3,4-tetranor-metabolitok, amelyek állatkísérletekben semmilyen vagy nagyon csekély biológiai aktivitást mutattak, és főként a vizelettel választódtak ki.
Timolol
Felszívódás és eloszlás
Szembe cseppentve a timolol kb. 1óra múlva éri el a csarnokvízben a maximális koncentrációját. Naponta egyszer, mindkét szembe 1‑1cseppet (300mikrogramm/nap) alkalmazva, az adag egy része szisztémásan felszívódik, és fokozatosan, 10‑20perc múlva éri el a maximális 1ng/ml plazmakoncentrációt.
Biotranszformáció
A timolol felezési ideje a plazmában kb. 6óra. A timolol a májban extenzíven metabolizálódik.
Elimináció
A metabolitok bizonyos mennyiségű változatlan timolollal együtt a vizeletben választódnak ki.
Latanoproszt/Timolol
Farmakokinetikai/farmakodinámiás összeföggés
A latanoproszt és a timolol között farmakokinetikai interakciót nem figyeltek meg, bár összehasonlítva a monoterápiával, a latanoprosztsav koncentrációja a csarnokvízben a latanoproszt/timolol alkalmazását követő 1‑4órával körülbelül kétszer magasabb értéket mutatott.
Gyógyszerészeti jellemzők - HUMA-TALIA 0,05 MG/ML
nátrium-klorid
benzalkónium-klorid
nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát
dinátrium-hidrogén-foszfát-dodekahidrát
tisztított víz
nátrium-hidroxid a pH beállításához
sósav a pH beállításához
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy ha a latanoproszt/timololt tiomerzál-tartalmú szemcseppel keverik, csapadék keletkezik. Ezért, ha a latanoproszt/timololt ilyen szemcseppekkel egyidejűleg alkalmazzák, a szemcseppek alkalmazása között legalább 5percnek el kell telnie.
3év.
Az első felbontás után 28napig használható. Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
Hűtőszekrényben (2°C‑8°C) tárolandó.
Az első felbontás utáni tárolási körülményeket lásd a 6.3pontban.
Átlátszó LDPE tartályok átlátszó LDPE cseppentő feltéttel ellátva, és fehér HDPE csavaros kupakkal lezárva.
Kiszerelések:
1×2,5ml, 3×2,5ml, 6×2,5ml.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható