IMODIUM 2 MG KEMÉNY KAPSZULA

Felnőtteknek, valamint 6év feletti gyermekeknek és serdülőknek

• Különböző eredetű akut és krónikus diarrhoea tüneti kezelése.

Felnőtteknek

• Ileostomia utáni állapotban alkalmazható a székletek számának és volumenének csökkentésére és konzisztenciájuk javítására, ill. a széklet keménységének fokozására.

• 18 év felett, felnőtteknél orvos által korábban diagnosztizált irritábilis bél szindrómában (IBS) jelentkező akut hasmenéses periódusok tüneti kezelésre.

Adagolás

Az adagolás a beteg életkorától és az eset súlyosságától függ.

Felnőtteknek, valamint 6év feletti gyermekeknek és serdülőknek

1. Akutdiarrhoea

Akut esetben a kezdő adag 2kapszula (4mg) felnőtteknek, illetve 1kapszula (2mg) gyermekeknek, ezt követően 1kapszula (2mg) minden laza széklet után.

2. Krónikus diarrhoea

Krónikus esetekben a kezdő adag napi 2kapszula (4mg) felnőtteknek, illetve napi 1kapszula (2mg) gyermekeknek.

A kezdő adagot szilárd széklet napi 1‑2 alkalommal történő ürítéséig kell módosítani. Ez az állapot rendszerint 1‑6kapszula/nap adaggal (2mg – 12mg) érhető el.

A szokásos adag felnőtteknek általában napi 1-6kapszula (2mg – 12mg).

A maximális napi adag felnőttek esetében akut és krónikus hasmenés kezelésére 8kapszula (16mg).

Gyermekek és serdülők esetében testtömegtől függően, maximum 3kapszula/20ttkg adható, de a napi legfeljebb 8kapszulát nem haladhatja meg (lásd az alábbi táblázatot).

3. 18 év felett, felnőtteknél irritábilis bél szindrómában (IBS) jelentkező akut hasmenéses periódusok tüneti kezelése

A kezdő adag 2kapszula (4mg), ezt követően 1kapszula (2mg) minden laza széklet után, vagy ahogy az orvos javasolta korábban. A maximális napi adag nem haladhatja meg a napi 6kapszulát (12mg).

12 éves kor alatti gyermekek

A 12 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásról korlátozott adatmennyiség áll rendelkezésre (lásd 4.8pont).

6 éves kor alatti gyermekek

Az Imodium kapszula nem alkalmazható 6éves kor alatti gyermekek esetén.

Idősek

Időskorban nincs szükség az adag módosítására.

Vesekárosodás

Nincs szükség az adag módosítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Májkárosodás

Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegek esetén, a loperamid-hidrokloridot ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent firstpass metabolizmus miatt (lásd 4.4pont).

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A kapszulát egészben kell lenyelni. A kapszula bevehető a nap bármely szakában, étkezéstől függetlenül kevés folyadékkal.

- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Az Imodium kapszula 6éves kor alatti gyermekeknél nem alkalmazható.

- A loperamid-hidroklorid nem lehet elsőként választandó szer az alábbi esetekben:

- magas lázzal, véres széklettel járó akut dysentheria;

- akut colitis ulcerosa;

- széles spektrumú antibiotikum kezeléssel összefüggő pseudomembranosus colitis;

• invazív kórokozó, pl. Salmonella, Shigella és Campylobacter okozta bakteriális enterocolitis.

A loperamid-hidroklorid nem alkalmazható olyan kórkép esetén, amelyben a perisztaltika gátlása káros lehet (pl. ileus, subileus, megacolon, toxicus megacolon stb.). A loperamid-hidroklorid alkalmazását haladéktalanul abba kell hagyni, ha székrekedés, hasi puffadás, illetve ileus lép fel.

Orvosi javaslat nélkül kizárólag akut, hirtelen kialakuló hasmenés tüneteinek, beleértve a fokozott bélgázképződés okozta kellemetlen hasi panaszokat (úgynevezett hasi diszkomfortérzés), puffadás, görcsök kezelésére alkalmazható.

Krónikus, tartós hasmenés vagy bélműtétet követő állapot esetén az Imodium-kezelés csak orvosi vizsgálatot követően, orvosi javaslat alapján történhet.

Az Imodium kapszulával csak tüneti kezelés érhető el. Amennyiben a diarrhoea oka ismert, minden esetben oki terápiát kell alkalmazni.

Amíg a diarrhoea fennáll, a szervezet víz- és elektrolitpótlásáról – különösen gyermekek esetében – és a megfelelő diétáról gondoskodni kell.

Fertőzéses eredetű diarrhoeában nem pótolja az antibakteriális kezelést.

A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy ha akut diarrhoeában 48órán belül nem következik be javulás, a kezelést abba kell hagynia és orvoshoz kell fordulnia.

Amennyiben a beteg irritábilis bél szindrómában (IBS) jelentkező akut hasmenéses periódusok tüneti kezelésére alkalmazza ezt a gyógyszert, az alábbiakban részletezett további figyelmeztetések és óvintézkedések is vonatkozóak:

• Az Imodium kapszula csak abban az esetben alkalmazható irritábilis bél szindróma tüneteinek kezelésére, amennyiben az irritábilis bél szindrómát korábban már orvos diagnosztizálta.

• A 40 évesnél idősebb betegeknek az Imodium kapszula alkalmazása előtt konzultálniuk kell kezelőorvosukkal, amennyiben az irritábilis bél szindróma tüneteit egy ideje már nem tapasztalták.

• A 40 évesnél idősebb betegeknek az Imodium kapszula alkalmazása előtt konzultálniuk kell kezelőorvosukkal, amennyiben a jelenleg tapasztalt tünetek eltérnek a korábbi tünetegyüttestől.

• A betegnek konzultálnia kell kezelőorvosával, amennyiben súlyos székrekedést vagy testtömegcsökkenést tapasztal.

• Ha a beteg tünetei rosszabbodnak, új tüneteket tapasztal, a tünetegyüttes megváltozik, vagy ha 2hét után is jelentkeznek hasmenéses epizódok, a betegnek ismét kezelőorvosához kell fordulnia.

Ha diarrhoeában szenvedő AIDS-es betegek kezelése során a hasi puffadás jeleit tapasztalják, az Imodium kapszula adását abba kell hagyni. Loperamid-hidroklorid-kezelésben részesülő, AIDS-es betegeknél jelentkező, vírusok és/vagy baktériumok által okozott fertőzéses colitis kapcsán toxicus megacolon előfordulását jelentették.

Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegeknél, az Imodium kapszulát ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent firstpass metabolizmus miatt.

Ezt a gyógyszert fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni májkárosodásban szenvedő betegeknek, mivel a relatív túladagolás a központi idegrendszeri toxicitáshoz vezethet.

Opiátfüggő egyéneknél a loperamiddal, mint opiát-helyettesítővel történő visszaélés és nem megfelelő alkalmazás eseteit írták le (lásd 4.9 pont, Túladagolás).

A túladagolással kapcsolatosan cardialis eseményekről, köztük a QT-szakasz, illetve a QRS-komplexum megnyúlásáról és torsades de pointes-ról számoltak be. Egyes esetekben a kimenetel halálos volt (lásd 4.9 pont). A túladagolás kapcsán fény derülhet a fennálló Brugada-szindrómára. A betegeknek nem szabad túllépniük a javasolt adagot és/vagy a javasolt kezelési időtartamot.

A beteg figyelmét fel kell hívni, hogy 127mg laktóz-monohidrátot tartalmaz egy Imodium kapszula.

Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, laktózintoleranciában vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

A nem klinikai adatok alapján a loperamid egy P-glikoprotein-szubsztrátnak tekinthető.

Ha a loperamidot (16mg-os egyszeri adagban) kinidinnel vagy ritonavirral (P-glikoprotein-inhibitorokkal) együtt adják, a loperamid plazmaszintjének 2-3-szoros emelkedését tapasztalják. A javasolt (2‑16mg/nap) adagban alkalmazott loperamid és a P-glikoprotein-inhibitorok együttes alkalmazásakor tapasztalt farmakokinetikai kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert.

A loperamid (4mg egyszeri adag) egyidejű alkalmazása itrakonazollal, amely CYP3A4 és P‑glikoprotein-inhibitor, a loperamid plazmaszintjének 3-4-szeres emelkedését okozta. Ugyanabban a vizsgálatban egy CYP2C8-gátlószer, a gemfibrozil a loperamid plazmaszintjének kétszeres emelkedését okozta. Az itrakonazol és gemfibrozil kombinációja a csúcsplazmaszint 4-szeres emelkedését és a teljes plazmaexpozíció 13-szoros emelkedését eredményezte. Ezeket az emelkedett értékeket nem kísérték központi idegrendszeri hatások a pszichomotoros vizsgálatok (pl. szubjektív álmosság és a szám-szimbólum behelyettesítés teszt) szerint.

A loperamid (16mg egyszeri adag) és a ketokonazol, egy CYP3A4- és P-glikoprotein-inhibitor egyidejű alkalmazása a loperamid plazmakoncentrációjának 5-szörös emelkedését okozta. Ez az emelkedés nem járt megnövekedett farmakodinámiás hatással a pupillavizsgálat szerint.

A loperamid együttadása orális dezmopresszinnel, a dezmopresszin plazmakoncentrációjának 3‑szoros emelkedését okozta, feltehetően a lassabb gastrointestinalis motilitás miatt.

Várhatóan a hasonló farmakológiai jellemzőkkel rendelkező gyógyszerek erősíthetik, illetve azok, amelyek gyorsítják a gyomor-bél ürülést, csökkenthetik az Imodium kapszula hatását.

Terhesség

Nincs arra utaló jel, hogy a loperamid teratogén hatást vagy magzati károsodást okozna, de ennek ellenére terhesség esetén, különösen az első trimeszterben történő alkalmazás előtt a terápiás előnyöket mérlegelni kell a lehetséges kockázatokkal szemben.

Terhességben ennek a gyógyszernek a szedése nem javasolt.

Szoptatás

A loperamid kismértékben kiválasztódhat a humán anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás idején nem javasolt.

Terhesség vagy szoptatás esetén a kezelőorvossal konzultálni kell a készítmény alkalmazásával kapcsolatban.

Imodium kapszulával kezelt hasmenéses tünetegyüttes részeként fáradtság, szédülés, álmosság léphet fel, ezért gépjármű vezetése vagy baleseti veszéllyel járó munka végzése csak nagy elővigyázatosság mellett javasolt.

Felnőttek, valamint 12 éves és ennél idősebb gyermekek és serdülők

A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 31 kontrollos és nem kontrollos vizsgálatban összesen 3076, hasmenéssel kezelt felnőtt, illetve 12 éves és ennél idősebb gyermek és serdülő bevonásával értékelték. Ezek közül 26 vizsgálatban 2755 beteget kezeltek akut hasmenéssel, 5 vizsgálatban 321beteget kezeltek krónikus hasmenéssel.

Klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban (legalább 1%) jelentett mellékhatások az akut hasmenés miatt loperamid-hidrokloriddal kezelt betegek körében a székrekedés (2,7%), a fokozott bélgázképződés (1,7%), a fejfájás (1,2%) és a hányinger (1,1%) voltak. A krónikus hasmenéses betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban (legalább 1%) jelentett mellékhatások az alábbiak voltak: fokozott bélgázképződés (2,8%), székrekedés (2,2%), hányinger(1,2%) és szédülés (1,2%).

Az 1. táblázat azokat a mellékhatásokat foglalja össze, amelyeket a loperamid-hidroklorid alkalmazásával kapcsolatban jelentettek a 31 kontrollos és nem kontrollos vizsgálat során, melyeket összesen 3076, hasmenéssel kezelt felnőtt, illetve 12 éves és ennél idősebb gyermek és serdülő bevonásával végeztek. Ezek közül 26 vizsgálatban 2755 beteget kezeltek akut hasmenéssel, 5vizsgálatban 321beteget kezeltek krónikus hasmenéssel.

A gyakorisági kategóriák az alábbi egyezmény szerint kerültek meghatározásra: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10000).

1. táblázat A loperamid-hidroklorid alkalmazásával kapcsolatban felnőttek, illetve 12 éves és ennél idősebb gyermekek és serdülők bevonásával végzett klinikai vizsgálatok során, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett nemkívánatos gyógyszerhatások

* Ezeket a tüneteket a forgalomba hozatal után jelentették. Mivel a forgalomba hozatal utáni jelentések nem tesznek különbséget a nemkívánatos gyógyszerhatások között a krónikus vagy akut indikáció tekintetében, illetve, hogy felnőttek vagy gyermekek és serdülők kapták a gyógyszert, a gyakoriságokat az összes loperamid-hidrokloriddal végzett vizsgálat eredményeiből becsülték.

Gyermekek

A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 607, 10napos és 13éves kor közötti gyermek bevonásával vizsgálták, akik összesen 13 kontrollos és nem kontrollos, az akut hasmenés kezelésére irányuló klinikai vizsgálatban vettek részt. Általánosságban a nemkívánatos hatások ebben a betegcsoportban is hasonlóak voltak, mint a felnőtteknél, valamint a 12évesnél idősebb gyermekeknél és serdülőknél végzett vizsgálatokban.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Tünetek

Túladagolás esetén (beleértve a májfunkciós zavar miatti relatív túladagolást is) központi idegrendszeri depresszió (stupor, koordinációs zavar, aluszékonyság, miosis, izomtónus-fokozódás, légzésdepresszió), vizeletretenció, továbbá paralyticus ileus is előfordulhat.

A központi idegrendszeri hatások tekintetében a gyermekek nagyobb érzékenységet mutathatnak, mint a felnőttek.

Azoknál a betegeknél, akik túladagolták a loperamidot (40mg és 792mg közötti adagokat jelentettek), cardialis eseményeket, köztük a QT-szakasz és a QRS-komplexum megnyúlását, és/vagy egyéb súlyos ventricularis arrythmiát (köztük torsades de pointes-t), szívmegállást és ájulást figyeltek meg (lásd 4.4pont). Halálos kimenetelű esetekről is beszámoltak. A túladagolás kapcsán fény derülhet a fennálló Brugada-szindrómára.

A leszokás során elvonási szindróma eseteit figyelték meg olyan egyéneknél, akik a loperamid rendkívül nagy adagjaival visszaéltek, nem megfelelően alkalmazták, illetve szándékosan túladagolták.

Kezelés

Túladagolás esetén a QT-intervallum EKG-val való monitorozásának megkezdése szükséges.

Ha a túladagolás központi idegrendszeri tünetei jelentkeznek, antidotumként naloxon adható. Mivel a loperamid hatástartama hosszabb, mint a naloxoné (1-3óra), ezért ismételt naloxon-kezelés is indokolt lehet. Ezért a beteget további 48órán keresztül fokozott megfigyelés alatt kell tartani az esetleges központi idegrendszeri depresszió észlelésére.

5. FARMAKOLÓGIA TULAJDONSÁGOK