IMODIUM PLUS 2 MG/125 MG TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - IMODIUM 2 MG/125 MG
Az Imodium Plus az akut diarrhoea tüneti kezelésére javallt felnőttek és 12év feletti serdülők számára, ha az akut diarrhoea bélgázok okozta hasi diszkomfortérzéssel jár együtt, beleértve a puffadást, a görcsöket és a fokozott bélgázképződést.
Adagolás
18év feletti felnőttek
A kezdő adag két tabletta, majd minden laza széklet után egy tablettát kell bevenni. A maximális napi adag 4tabletta legfeljebb 2egymást követő napon.
12–18 éves serdülők
A kezdő adag egy tabletta, majd minden laza széklet után egy tablettát kell bevenni. A maximális napi adag 4tabletta legfeljebb 2egymást követő napon.
Gyermekek
Az Imodium Plus ellenjavallt 12év alatti gyermekek számára (lásd 4.3pont).
Idősek
Időskorban nincs szükség az adag módosítására.
Vesekárosodás
Nincs szükség az adag módosítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Májkárosodás
Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegek esetén, az Imodium Plus tablettát ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent firstpass metabolizmus miatt (lásd 4.4pont).
Az alkalmazás módja
A megfelelő számú tablettát egészben kell lenyelni egy kevés vízzel.
- 12év alatti gyermekek
- a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
- véres széklettel és magas lázzal járó akut dysentheria
- akut colitis ulcerosa
- széles spektrumú antibiotikum-kezeléssel összefüggő pseudomembranosus colitis
- invazív kórokozó, pl. Salmonella, Shigella vagy Campylobacter okozta bakteriális enterocolitis
Az Imodium Plus nem alkalmazható azokban az esetekben, ahol a perisztaltika gátlása kerülendő, az esetleges súlyos következmények – pl. ileus, megacolon, toxicus megacolon – kockázata miatt. Szedését haladéktalanul abba kell hagyni, amint székrekedés, ileus vagy hasi puffadás lép fel.
A loperamid+szimetikonnal csak tünetileg kezelhető a diarrhoea. Amennyiben a diarrhoea oka megállapítható, lehetőség szerint oki terápiát kell alkalmazni.
A (súlyos) diarrhoea-ban szenvedő betegeknél folyadék- és elektrolitvesztés alakulhat ki. Fontos ügyelni a megfelelő folyadék- és elektrolitpótlásra.
Ha akut diarrhoea-ban 48órán belül nem következik be javulás, az Imodium Plus szedését abba kell hagyni. A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy ilyenkor orvoshoz kell fordulnia.
Ha diarrhoea-ban szenvedő AIDS-es betegek kezelése során a hasi puffadás tünetei jelentkeznek, az Imodium Plus szedését már az első tünetek jelentkezésekor abba kell hagyni. Loperamid+hidroklorid‑kezelésben részesülő, vírusos és bakteriális colitisben szenvedő AIDS-es betegeknél izolált esetekben toxicus megacolon fokozott kockázatával járó obstipatio előfordulását jelentették.
Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegeknél, az Imodium Plus tablettát ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent first pass metabolizmus miatt. Ezt a gyógyszert elővigyázatossággal kell alkalmazni májkárosodásban szenvedő betegeknél, mert az esetleg kialakuló relatív túladagolás központi idegrendszeri toxicitáshoz vezethet. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek az Imodium Plus tablettát csak orvosi felügyelet mellett szedhetik.
A túladagolással kapcsolatosan cardialis eseményekről, köztük a QT-intervallum, illetve a QRS-komplexum megnyúlásáról és torsades de pointes-ról számoltak be. Egyes esetekben a kimenetel halálos volt (lásd 4.9pont). A túladagolás kapcsán fény derülhet a fennálló Brugada-szindrómára. A betegeknek nem szabad túllépniük a javasolt adagot és/vagy a javasolt kezelési időtartamot.
Az Imodium Plus benzil-alkoholt tartalmaz, amely allergiás reakciót válthat ki. Az Imodium Plus csak körültekintéssel alkalmazható vese- és májkárosodásban szenvedő betegeknél, illetve terhes vagy szoptató betegeknél, az akkumuláció és a toxicitás kockázata miatt (metabolikus acidózis).
A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
A készítmény kevesebb mint 0,00044 mg alkoholt (etanol) tartalmaz tablettánként. A készítményben található kis mennyiségű alkohol semmilyen észlelhető hatást nem okoz.
A készítmény maltodextrint tartalmaz, amely glükózt tartalmaz. Ritkán előforduló glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik.
A nem‑klinikai adatok alapján a loperamid egy P‑glikoprotein-szubsztrát. Amikor a loperamidot (16mg-os egyszeri adagban) kinidinnel vagy ritonavirral (P‑glikoprotein-inhibitorokkal) együtt adták, a loperamid plazmakoncentrációjának 2–3‑szoros emelkedését tapasztalták. A javasolt adagban alkalmazott loperamid és a P‑glikoprotein-inhibitorok együttes alkalmazásakor tapasztalt farmakokinetikai kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert.
A loperamid (4mg-os egyszeri adag) egyidejű alkalmazása itrakonazollal, amely CYP3A4 és P‑glikoprotein-inhibitor, a loperamid plazmakoncentrációjának 3-4‑szeres emelkedését okozta. Ugyanabban a vizsgálatban egy CYP2C8-gátlószer, a gemfibrozil, a loperamid plazmakoncentrációjának 2‑szeres emelkedését okozta. Az itrakonazol és gemfibrozil kombinációja a loperamid csúcsplazmaszintjeinek 4‑szeres emelkedését és a teljes plazmaexpozíció 13‑szoros emelkedését eredményezte. Ezeket az emelkedett értékeket nem kísérték központi idegrendszeri hatások a pszichomotoros vizsgálatok (pl. szubjektív álmosság és a szám-szimbólum behelyettesítés teszt) szerint.
A loperamid (16mg-os egyszeri adag) egyidejű alkalmazása ketokonazollal, amely CYP3A4- és P‑glikoprotein-inhibitor, a loperamid plazmakoncentrációjának 5‑szörös emelkedését okozta Ez az emelkedés nem járt megnövekedett farmakodinámiás hatásokkal a pupillavizsgálat szerint.
A loperamid együttadása orális dezmopresszinnel, a dezmopresszin plazmakoncentrációjának 3‑szoros emelkedését okozta, feltehetően a lassabb gastrointestinalis motilitás miatt.
A loperamid hatását a hasonló farmakológiai jellemzőkkel rendelkező gyógyszerek várhatóan erősítik, a gastrointestinalis tranzitot gyorsítók pedig csökkentik.
Mivel a szimetikon nem szívódik fel a gastrointestinalis traktusból, nem várható releváns kölcsönhatás a szimetikon és más gyógyszerek között.
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.
Terhesség
A humán terhesség alatti biztonságosságot nem igazolták, de állatkísérletek nem utalnak arra, hogy a loperamid vagy a szimetikon teratogén vagy embriotoxikus tulajdonságokkal rendelkezne. Az Imodium Plus alkalmazása nem javallt terhesség alatt, különösen az első trimeszterben, kivéve akkor, ha klinikailag indokolt.
Szoptatás
Kis mennyiségű loperamid megjelenhet a humán anyatejben. Ezért az Imodium Plus alkalmazása nem javasolt szoptatás alatt.
Termékenység
A gyógyszer humán termékenységre kifejtett hatását nem vizsgálták.
Az Imodium Plus nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Viszont a hasmenéses tünetegyüttes loperamid‑hidrokloriddal történő kezelése esetén fáradtság, szédülés és álmosság léphet fel (lásd 4.8pont). Ezért gépjármű vezetésekor vagy gépek kezelésekor óvatosság javasolt.
A loperamid+szimetikon biztonságosságát 2040beteg részvételével értékelték ki öt klinikai vizsgálatban. Az összes vizsgálatban olyan betegek vettek részt, akiknél akut diarrhoea és gázképződés okozta diszkomfort lépett fel, és ennek kezelésére a loperamid+szimetikont rágótabletta formájában kapták. Négy vizsgálatban a loperamid+szimetikont loperamiddal, szimetikonnal és placebóval hasonlították össze, egy vizsgálatban pedig a loperamid+szimetikon kétféle gyógyszerformáját hasonlították össze placebóval.
A klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban (≥1% előfordulási gyakorisággal) jelentett gyógyszermellékhatások a következők voltak: dysgeusia (2,6%) és hányinger (1,6%).
A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 2755beteg esetében értékelték, akik mind betöltötték 12.életévüket, és 26kontrollos, illetve nem-kontrollos klinikai vizsgálatban vettek részt, amelyekben a loperamid-hidrokloridot akut diarrhoea kezelésére alkalmazták. Ezekben a klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban (≥1%) jelentett gyógyszermellékhatások a következők voltak: székrekedés (2,7%), fokozott bélgázképződés (1,7%), fejfájás (1,2%) és hányinger (1,1%).
Ezen kívül a loperamid-hidroklorid biztonságosságát 321beteg részvételével is értékelték 5kontrollos, illetve nem-kontrollos klinikai vizsgálatban, amelyekben a loperamid-hidrokloridot krónikus diarrhoea kezelésére alkalmazták. Ezekben a klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban (≥1%) jelentett gyógyszer-mellékhatások a következők voltak: fokozott bélgázképződés (2,8%), székrekedés (2,2%), szédülés (1,2%) és hányinger (1,2%).
Gyermekek és serdülők
A loperamid-hidroklorid biztonságosságát 607beteg esetében értékelték, akik 10napos és 13éves közötti életkorúak voltak, és 13kontrollos, illetve nem-kontrollos klinikai vizsgálatban vettek részt, amelyekben a loperamid-hidrokloridot akut diarrhoea kezelésére alkalmazták. A loperamid‑hidrokloriddal kezelt betegek körében a legalább 1%-os előfordulási gyakorisággal jelentett egyetlen gyógyszermellékhatás a hányás volt.
Az 1.táblázat azokat a gyógyszermellékhatásokat foglalja össze, amelyeket a loperamid+szimetikon kombináció alkalmazásával kapcsolatban jelentettek a klinikai vizsgálatok, illetve a forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során. A táblázatban azok a gyógyszermellékhatások is szerepelnek, amelyeket a loperamid-hidroklorid (a loperamid+szimetikon egyik összetevője) esetében észleltek.
A gyakorisági kategóriák a loperamid+szimetikonnal végzett klinikai vizsgálatok adatain alapulnak, és a következő egyezmény szerint kerültek meghatározásra: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| 1.táblázat: Gyógyszermellékhatások | ||||
| Szervrendszer | Mellékhatás | |||
| Gyakoriság | ||||
| Gyakori | Nem gyakori | Ritka | Nem ismert | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenységi reakcióa, anaphylaxiás reakció (beleértve az anaphylaxiás shockot)a, anaphylactoid reakcióa | |||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájásb, dysgeusia | Somnolentiaa, szédülésc | Eszméletvesztésa, csökkent éberségi szinta, stupora, fokozott izomtónusa, koordinációs nehézséga | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Myosisa | |||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger | Hasi fájdalom, hasi diszkomfortb, felső hasi fájdalomb, hányás, székrekedés, hasi puffadásc, dyspepsiac, fokozott bélgázképződés, szájszárazság | Ileusa (beleértve a paralyticus ileust), megacolona (beleértve a toxicus megacolontd) | Acut pancreatitis |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés | Hólyagos kiütés (beleértve a Stevens–Johnson-szindrómáta, a toxikus epidermalis necrolysista és az erythema multiforméta), angioödémaa, csalánkiütésa, viszketésa | ||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Vizeletretencióa | |||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyengeség | Fáradtsága | ||
| a Ezen kifejezések szerepeltetése a loperamid‑hidroklorid forgalomba hozatala utáni jelentéseken alapul. Mivel a forgalomba hozatal utáni jelentések nem tesznek különbséget a nemkívánatos gyógyszerhatások között a krónikus vagy akut indikáció tekintetében, illetve, hogy felnőttek vagy gyermekek kapták a gyógyszert, a gyakoriságokat az összes loperamid-hidrokloriddal végzett vizsgálat eredményeiből becsülték, beleértve a ≤12éves gyermekek részvételével végzett vizsgálatokat is (N=3683). b Ezen kifejezések szerepeltetése a loperamid-hidrokloriddal végzett klinikai vizsgálatokban jelentett gyógyszermellékhatásokon alapul. A gyakorisági kategóriába soroláshoz azokat a klinikai vizsgálatokat vették figyelembe, ahol a loperamid-hidrokloridot akut diarrhoea kezelésére alkalmazták (N=2755). c Ezen kifejezések szerepeltetése a loperamid+szimetikon forgalomba hozatala utáni tapasztalatokon alapul. A gyakorisági kategóriába soroláshoz azokat a klinikai vizsgálatokat vették figyelembe, ahol a loperamid+szimetikont akut diarrhoea kezelésére alkalmazták (N=618). A szédülést és a hasi puffadást is azonosították klinikai vizsgálati gyógyszermellékhatásként a loperamid-hidroklorid esetében. d Lásd 4.4pont. | ||||
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
Túladagolás esetén (beleértve a májfunkciós zavar miatti relatív túladagolást is) központi idegrendszeri depresszió (stupor, koordinációs nehézség, somnolentia, myosis, izomtónus-fokozódás, légzésdepresszió), szájszárazság, hasi diszkomfort, hányinger és hányás, székrekedés, vizeletretenció, továbbá paralyticus ileus is előfordulhat.
Azoknál a betegeknél, akik túladagolták a loperamidot, cardialis eseményeket, köztük a QT-intervallum és a QRS-komplexum megnyúlását, torsades de pointes-t, egyéb súlyos ventricularis arrhythmiákat, szívmegállást és ájulást figyeltek meg (lásd 4.4pont). Halálos kimenetelű esetekről is beszámoltak. A túladagolás kapcsán fény derülhet a fennálló Brugada-szindrómára.
A leszokás során elvonási szindróma eseteit figyelték meg olyan egyéneknél, akik a loperamid rendkívül nagy adagjaival visszaéltek, nem megfelelően alkalmazták, illetve szándékosan túladagolták.
Kezelés
Ha a túladagolás tünetei jelentkeznek, antidotumként naloxon adható. Mivel a loperamid hatástartama hosszabb, mint a naloxoné (1–3óra), ismételt naloxon-kezelés is indokolt lehet. Ezért a beteget legalább 48órán keresztül fokozott megfigyelés alatt kell tartani az esetleges központi idegrendszeri depresszió észlelésére.
Gyermekek és serdülők
A központi idegrendszeri hatások tekintetében a gyermekek nagyobb érzékenységet mutathatnak, mint a felnőttek.
Farmakológiai tulajdonságok - IMODIUM 2 MG/125 MG
Farmakoterápiás csoport: bélmozgást csökkentő szerek, ATC kód: A07D A53
Hatásmechanizmus
Loperamid-hidroklorid
A loperamid a bélfal opiát-receptoraihoz kötődik, ezáltal csökkenti a propulzív perisztaltikát, növeli az intestinalis tranzitidőt, valamint javítja a víz és az elektrolitok reszorpcióját.
A loperamid nem változtatja meg a fiziológiás flórát. A loperamid növeli az anus sphincter tónusát. Az Imodium Plus nem hat központilag.
Szimetikon
A szimetikon egy inert felületaktív anyag, amely habosodást gátló tulajdonsága révén csökkenti a hasmenéssel járó gázképződéses tüneteket.
A szimetikon finom szemcsés szilícium-dioxiddal aktivált folyékony dimetikon a szilícium habzásgátló tulajdonságainak fokozása érdekében.
Felszívódás
A lenyelt loperamid többsége felszívódik a bélből, de a jelentős first pass metabolizmusnak köszönhetően a szisztémás biohasznosulása csak kb. 0,3%. A loperamid+szimetikon kombináció szimetikon komponense nem szívódik fel.
Eloszlás
Patkányokon végzett eloszlási vizsgálatokban a loperamid a bélfal iránt magas affinitást mutatott, a hosszanti izomrétegek receptoraihoz való kötődés preferenciájával. A loperamid plazmafehérje kötődése 95%, többnyire az albuminhoz kötődik. A nem‑klinikai adatok alapján a loperamid egy P‑glikoprotein-szubsztrát.
Biotranszformáció
A loperamidot a máj csaknem teljes mértékben eltávolítja, ahol metabolizálódik, konjugálódik, és az epével kiválasztódik. A loperamid fő metabolikus útvonala az oxidatív N‑demetiláció, elsősorban a CYP3A4 és CYP2C8 enzimek közvetítésével. Ennek a nagyon erős first pass hatásnak köszönhetően a változatlan hatóanyag koncentrációja a plazmában rendkívül alacsony marad.
Elimináció
A loperamid felezési ideje emberben kb. 11óra, 9-14óra tartományon belül. A változatlan loperamid és a metabolitok főleg a széklettel ürülnek.
Gyógyszerészeti jellemzők - IMODIUM 2 MG/125 MG
Kalcium-hidrogén-foszfát
Mikrokristályos cellulóz
Aceszulfám-kálium
Mesterséges vaníliaaroma (propilénglikolt, maltodextrint, etanolt és benzil-alkoholt tartalmaz)
Karboximetilkeményítő-nátrium („A” típusú)
Sztearinsav
Poliklórtrifluoroetilén (PCTFE)/PVC fóliából, hőre tapadó bevonatból és alumínium fóliából álló kinyomható buborékcsomagolás.
vagy
Poliklórtrifluoroetilén(PCTFE)/PVC fóliából, hőre tapadó bevonatból és hajlítható, lehúzható alumínium/PET/papírból álló buborékcsomagolás.
2, 4, 5 vagy 6 tablettát tartalmazó buborékcsomagolások nyomtatott kartondobozban, melyben 6, 8, 10, 12, 15, 16, 18 vagy 20tabletta található.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.