INTESTAL TABLETTA

Tüneti kezelésre gastritis, gyomorégés, hányinger valamint hasmenés esetén.

Helicobacter pylori eradikációjának elősegítésére felnőtteknél más gyógyszerekkel kombinációban.

Dyspepsiához társuló gastritisben felnőtteknél, amikor a Helicobacter pylori eradikációja szükséges.

Adagolás

Gastritis, gyomorégés, hányinger valamint hasmenés:

Gyermekek és serdülők (12 éves kortól) és felnőttek: egyszeri dózis: 2 tabletta.

Az egyszeri dózis szükség szerint ½-1 óránként ismételhető.

24 óra alatt legfeljebb 16 tabletta vehető be.

Egy felnőtt egyszeri dózis (2 tabletta) 525mg bázisos bizmut-szalicilátot tartalmaz.

Az előírt dózist nem szabad túllépni.

Gyermekek

Az Intestal tabletta a szalicilát-tartalommal összefüggő Reye-szindróma kockázata miatt 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt.

Helicobacter pylori eradikáció

Felnőttek

- naponta 4×1 tabletta, éhgyomorra (fél órával a főétkezések és az esti lefekvés előtt);

vagy

- naponta 2×2 tabletta, éhgyomorra (fél órával a reggeli és a vacsora vagy az esti lefekvés előtt).

A kezelés maximális időtartama legfeljebb 2 hónap lehet.

A következő bizmut-tartalmú szerekkel végzett kezelésig legalább 2 hónapnak el kell telnie.

Nyombél-, vagy gyomorfekély kúraszerű kezelésének időtartama 4-8 hét.

H. pylori eradikálásához a kombinált kezelés összetevőit és a kezelés időtartamát (7-14 nap) az adott beteg gyógyszer-toleranciáját figyelembe véve kell meghatározni. A kezelést a helyi rezisztencia-adatoknak és terápiás iránymutatásoknak megfelelően kell végezni.

Gyermekek (18 év alatti gyermekek és serdülők)

Nem állnak rendelkezésre megfelelő hatásossági és biztonságossági adatok a Helicobacter pylori eradikáció indikációban.

A kezelést a helyi rezisztencia-adatoknak és terápiás iránymutatásoknak megfelelően kell végezni.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

Gastritis, gyomorégés, hányinger valamint hasmenés kezelésekor:

• az Intestal tabletta étkezéstől függetlenül bevehető;

• az Intestal tabletta nem alkalmazható súlyos, illetve 2 napnál tartósabban fennálló tünetek esetén, kivéve, ha a beteg állapota indokoltnak tartja.

Az Intestal tabletta alkalmazása ellenjavallott az alábbi esetekben:

• a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával, illetve egyéb szalicilátokkal szembeni túlérzékenység;

• a kórtörténetben szereplő szalicilátok vagy egyéb NSAID-ok által kiváltott asthma;

• akut gastrointestinalis fekély;

• fokozott vérzékenység;

• súlyos vesekárosodás;

• súlyos májkárosodás;

• súlyos szívelégtelenség;

• 15mg/hét vagy nagyobb dózisban alkalmazott metotrexát-kezelés (lásd 4.5 pont);

• terhesség utolsó trimesztere;

• 12 év alatti életkor.

Az Intestal tabletta fokozott elővigyázatossággal alkalmazható az alábbi esetekben:

• gyulladáscsökkentőkkel, antireumatikumokkal, vagy egyéb allergénekkel szembeni túlérzékenység;

• gastrointestinalis fekélyek, beleértve a krónikus és visszatérő fekélyeket is, valamint a kórtörténetben szereplő gastrointestinalis vérzést;

• antikoaguláns készítményekkel történő egyidejű kezelés;

• vesekárosodásban vagy cardiovascularis rendellenességben szenvedő betegeknél (pl.renalis vascularis betegség, pangásos szívelégtelenség, volumen depléció, nagy műtéti beavatkozás, sepsis vagy nagy haemorrhagiás esemény), mivel a szalicilát tovább növelheti a vesekárosodás és akut veseelégtelenség kockázatát;

• májkárosodás.

A szalicilsav kiválthat bronchospazmust és asthmás rohamot vagy egyéb túlérzékenységi reakciót. Rizikófaktornak számít a kórtörténetben szereplő asthma bronchiale, szénanátha, orrpolip, krónikus obstruktív légúti megbetegedés, valamint egyéb gyógyszerek által kiváltott allergiás reakciók, pl. bőrkiütések, viszketés, urticaria.

A szalicilát okozhat fokozott vérzékenységet sebészeti beavatkozások alatt és után (beleértve a kisebb beavatkozásokat is, pl. foghúzás).

A szalicilát csökkenti az urea kiválasztását. Ez a köszvényre hajlamos betegeknél köszvényes rohamot válthat ki.

Óvatosság ajánlott antikoaguláns, orális vércukorszint-csökkentő, illetve köszvény elleni kezelésben részesülő betegeknél történő egyidejű alkalmazás esetén.

Gyermekek és serdülők

Gyermekeknek 12éves kor alatt ellenjavallt.

Szalicilát-tartalmú készítményeket csak orvosi konzultációt követően szabad vírusos megbetegedésben szenvedő serdülőknél alkalmazni, attól függetlenül, hogy a beteg lázas vagy nem. Bizonyos vírusos megbetegedésekben, különösen A és B típusú influenza, valamint varicella esetén, van esély Reye-szindróma kialakulására, ami egy ritka, de életveszélyes állapot, amely azonnali orvosi beavatkozást igényel. A Reye-szindróma kockázata növekedhet szalicilát egyidejű alkalmazása esetén, mindazonáltal az ok-okozati összefüggés nem bizonyított. Amennyiben perzisztáló hányás alakul ki, ez a Reye-szindróma tünete lehet.

Súlyos glükóz‑6‑foszfát‑dehidrogenáz- (G6PD) hiányban szenvedő betegeknél a szalicilát haemolysist vagy haemolytikus anaemiát okozhat. A következő tényezők növelhetik a haemolysis kockázatát: pl.nagy dózis, láz, akut fertőzés.

A szalicilát és intravénás sztreptokináz együttadva növeli az ischaemiás stroke kockázatát, ezért együttes alkalmazásuk kerülendő.

Vannak arra vonatkozó eredmények, hogy a ciklooxigenáz/ prosztaglandin-szintézisre ható szerek az ovulációra gyakorolt hatásukon keresztül befolyásolhatják a női termékenységet. Ez a hatás a kezelés abbahagyásával visszafordítható.

Gastritis, gyomorégés, hányinger valamint hasmenés kezelésekor az Intestal tabletta nem alkalmazható súlyos, illetve 2 napnál tartósabban fennálló tünetek esetén, kivéve, ha a beteg állapota indokoltnak tartja.

Különösen legyengült állapotú és idős betegek hasmenése esetében folyadék- és elektrolitvesztés következhet be, az ilyen betegek kezelésében a legfontosabb a megfelelő folyadék- és elektrolitpótlás.

Az előírtnál nagyobb dózisok, illetve a hosszabb időtartamon át történő alkalmazás fokozza a mellékhatások kialakulásának kockázatát (különös tekintettel a bizmut toxicitásra).

Az alábbi gyógyszerekkel nem szabad együtt alkalmazni a szalicilátot:

15mg/hét vagy nagyobb dózisú metotrexát-kezelés:

Megnőhet a metotrexát által okozott hematológiai toxicitás (csökkent renális metotrexát-clearance, amit általánosságban a gyulladáscsökkentő szerek okoznak és a metotrexát szalicilátok általi leszorítása a plazmafehérje-kötőhelyéről).

Az alábbi gyógyszerekkel együttes alkalmazása kerülendő:

A szalicilát és intravénás sztreptokináz együttadva növeli az ischaemiás stroke kockázatát, ezért együttes alkalmazásuk kerülendő.

Az alábbi gyógyszerekkel kizárólag fokozott elővigyázatossággal alkalmazható együtt a szalicilát:

15mg/hét dózisnál kisebb dózisú metotrexát-kezelés:

Megnőhet a metotrexát által okozott hematológiai toxicitás (csökkent renális metotrexát-clearance, amit általánosságban a gyulladáscsökkentő szerek okoznak és a metotrexát szalicilátok általi leszorítása a plazmafehérje-kötőhelyéről).

Antikoagulánsok, trombolitikumok, egyéb vérlemezke-aggregációt gátló szerek:

Megnőhet a vérzékenység.

Egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentők és nagyobb dózisú szalicilátok együttes alkalmazása:

A szinergia miatt megnőhet a fekélyek és a gastrointestinalis vérzés kockázata.

Az Intestal tabletta nem szedhető egyidejűleg más szalicilát-tartalmú gyógyszerekkel.

Szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI):

Megnőhet a felső gastrointestinalis traktusban kialakuló vérzések kockázata a lehetséges szinergia miatt.

Digoxin:

A vesekiválasztás csökkenése következtében megnőhet a digoxin plazmakoncentrációja.

Lítium és barbiturátok:

Megnőhet a lítium és barbiturátok koncentrációja.

Antidiabetikumok, pl.inzulin, szulfonilureák:

Nagy dózisú szalicilát-kezelés következtében megnőhet a hipoglikémiás hatás, a szalicilát hipoglikémiás hatása és a szulfonilurea plazmafehérje-kötőhelyéről történő leszorítása miatt.

Nagy dózisú szalicilát-kezeléssel egyidejűleg alkalmazott diuretikumok:

Csökkenhet a glomeruláris filtráció a csökkent prosztaglandin-termelés következtében.

Szisztémiás glükokortikoidok, kivéve az Addison-kórban hormonpótlásként alkalmazott hidrokortizont:

Kortikoszteroid-kezelés alatt csökkenhet a vér szalicilát-szintje, és nő az esélye a szalicilát‑túladagolásnak, amennyiben a kortikoszteroid-kezelés befejeződik.

Nagy dózisú szalicilát-kezeléssel egyidejűleg alkalmazottangiotenzinkonvertálóenzim-gátlók (ACE-inhibitorok):

A vazodilátor prosztaglandinok gátlása következtében csökkenhet a glomeruláris filtráció, továbbá csökkenhet a vérnyomáscsökkentő hatás.

Valproinsav:

Megnőhet a valproinsav toxicitása a fehérjekötőhelyekről történő leszorítás miatt.

Alkohol:

Megnőhet a gastrointestinalis mucosára gyakorolt káros hatás és hosszabb vérzési idő alakulhat ki a szalicilát és az alkohol additív hatása miatt.

Húgysavürítő szerek, pl. benzbromaron, probenecid:

Csökkent húgysavürítő hatás léphet fel a renális tubuláris urea-kiválasztás kompetíciója miatt.

A tetraciklin felszívódása csökkenhet bizmut-tartalmú készítmények egyidejű alkalmazásakor, ez az interakció kivédhető, ha a gyógyszerek adása között néhány óra eltelik.

Termékenység

Vannak arra vonatkozó eredmények, hogy a szalicilsav hatásmechanizmusa befolyásolhatja a női termékenységet. Ez a hatás a kezelés abbahagyásával visszafordítható.

Terhesség

A prosztaglandin-szintézis gátlása negatívan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrionális/magzati fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok a vetélés és/vagy malformatiok kockázatának növekedését jelzik korai terhesség során alkalmazott prosztaglandin‑szintézis gátló alkalmazását követően. A kockázat valószínűleg nő a dózis és a kezelés hosszának növekedésével. A rendelkezésre álló adatok nem jeleznek összefüggést a szalicilát bevétele és a vetélés növekedett kockázata között. A malformatiokra vonatkozó, szalicilátokkal kapcsolatos epidemiológiai adatok nem egyértelműek, de nem zárható ki a nyitott hasfal előfordulásának fokozott kockázata. Egy prospektív vizsgálat, amely korai terhességeket vizsgált (1‑4hónap) kb. 14800 anya-gyermek párosnál, nem mutatott ki összefüggést a malformatiok megnövekedett arányával.

Állatokon végzett vizsgálatokban kimutattak reproduktív toxicitást (lásd 5.3pont).

A terhesség első és második trimesztere alatt kizárólag alapos előny-kockázat mérlegelést követően adható szalicilát-tartalmú gyógyszer. Amennyiben szalicilát alkalmazására kerül sor olyan nőnél, aki teherbe kíván esni, vagy a terhessége első vagy második trimeszterében van, a lehető legkisebb dózist és a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.

A terhesség harmadik trimesztere alatt a prosztaglandinszintézis-gátlók növelhetik az alábbiak kockázatát a magzatnál:

• kardiopulmonális toxicitás (a ductus arteriosus idő előtti záródása és pulmonális hipertónia),

• vesekárosodás, amely oligo-hidroamnionnal járó veseelégtelenséghez vezethet.

A prosztaglandinszintézis-gátlók az alábbi kockázatoknak tehetik ki az anyát és a magzatot a terhesség végén:

• a vérzési idő lehetséges megnövekedése, antiaggregációs hatás, amely nagyon kis dózisok alkalmazását követően is előfordulhat,

• az intrauterin kontrakciók gátlása, amely elhúzódott vajúdást eredményezhet.

Ennek megfelelően, a szalicilát kontraindikált a terhesség harmadik trimeszterében.

Szoptatás

A szalicilátok kis mennyiségben átjutnak az anyatejbe.

Mivel az újszülötteknél általában nem figyeltek meg kedvezőtlen mellékhatásokat, a szoptatás megszakítása nem szükséges. Azonban nagyobb adagok (több mint 300mg) rendszeres alkalmazása esetén a szoptatást abba kell hagyni.

Az Intestal tabletta nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez utóbbiakat azonban károsíthatják azok a betegségek (gastritis, gyomorégés, hányinger, hasmenés), amelyekben az Intestal tabletta javallott.

Nagyon gyakori (>1/10)

Gyakori (>1/100, <1/10)

Nem gyakori (>1/1000, <1/100)

Ritka (>1/10000, <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert gyakoriságú (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A bizmut-mérgezés akut encephalopathia formájában manifesztálódhat, amelyet zavartság, myoclonus, tremor, dysarthria, járási és állási rendellenességek kísérhetnek.

A bizmut-mérgezés ezen felül okozhat gastrointestinalis zavarokat, bőrreakciókat, a nyálkahártyák elszíneződését és vesekárosodást is (akut tubularis necrosis következtében).

A bizmut-túladagolás kezelése gyomormosásból, purgálásból és folyadékpótlásból áll. A kelátképző szerek röviddel a bevételt követően, a mérgezés kezdeti szakaszában hatásosak lehetnek. Haemodialysis is szükséges lehet.

Krónikus túladagolás

A 100mg/ttkg/nap (vagy ezt meghaladó) dózisban alkalmazott szalicilát már 2napon keresztül szedve is túladagoláshoz vezethet.

A krónikus szalicilát-túladagolást nehéz észrevenni, mert a tünetei nem specifikusak. Az enyhe krónikus szalicilát-túladagolás (szalicilizmus) tünetei közé tartozik a szédülés, vertigo, fülcsengés, süketség, izzadás, hányinger, hányás, fejfájás, konfúzió, amelyeket a dózis csökkentése enyhít. A fülcsengés 150‑300mikrogramm/ml plazmakoncentrációnál jelentkezik. Súlyosabb mellékhatások 300mikrogramm/ml feletti koncentrációknál jelentkeznek.

Akut túladagolás

Felnőtteknél az egyszeri 10g-nál nagyobb adag, gyermekeknél 4g-nál nagyobb adag halálos lehet. A halál általában légzési elégtelenség miatt áll be.

Az akut túladagolás fő jellemzője a sav-bázis egyensúly súlyos eltolódása, amely az életkornak és a túladagolás mértékének megfelelően változhat. A leggyakoribb megjelenési forma gyermekeknél a metabolikus acidózis.

A szalicilát-túladagolás kezelését a túladagolás mértéke, az eltelt idő és a klinikai tünetek határozzák meg. Specifikus antidotum nincs. A legfontosabb lépések a gyógyszer gyorsított kiürülésének biztosítása, a sav-bázis egyensúly helyreállítása és szükség esetén a folyadék- és elektrolit vesztés pótlása. Ezeken felül – megfelelő indikációval – haemodializís is végezhető.

A szalicilát-túladagolás tünetei és a javasolt kezelés az alábbiak lehetnek: