LIDOCAIN-EGIS 20 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ

Érzéstelenítésre

Helyi érzéstelenítésre, valamint a regionális anaesthesia valamennyi válfajában úgy, mint perifériás idegblokád, centrális idegblokád és intravénás regionális anaesthesia.

A sebészetben, nőgyógyászatban, fogászatban általában a Lidocain-adrenalin oldatos injekciót alkalmazzák. A Lidocain-EGIS 10mg/ml, illetve a 20mg/ml oldatos injekció elsősorban akkor ajánlható, ha az adrenalin általános hatásai nem kívánatosak (adrenalin-túlérzékenység, hypertonia, diabetes, glaucoma), vagy csak rövid érzéstelenítő hatásra van szükség.

Az anaesthesia bevezetése során, a propofol hatóanyag-tartalmú injekció okozta fájdalom csökkentésére közvetlenül az indukcióhoz használt anesztetikum adagjához lidokain-injekció adható műanyag fecskendőben 20:1 arányban (20 rész propofol hatóanyag-tartalmú anesztetikum, 1 rész 5mg/ml (0,5%-os) vagy 10mg/ml (1%-os) koncentrációjú lidokain-oldat).

Terápiás célokra

Jó analgetikus hatást biztosít különböző fájdalmas állapotokban (lumbago, ischias stb.). Ezen indikációban a 10mg/ml-es oldat alkalmazása javasolt.

Kardiológiában

Tartósan fennálló, visszatérő jellegű vagy elektromos cardioversiora nem reagáló monomorf kamrai tachycardia kezelése.

Polimorf kamrai tachycardia kezelése.

Helyi érzéstelenítésben a Lidocain-EGIS injekció adagjai kisebbek, mint a Lidocain-adrenalinból adható mennyiség. Adagolását mindig az alkalmazás helye és a beteg egyéni adottságai határozzák meg. A még megfelelő hatást biztosító legalacsonyabb koncentrációt és adagot célszerű alkalmazni.

Adagolás

Felnőttek

Az ajánlott adagok:

Kéz- és lábujj-, penis-, fül-, orr-érzéstelenítésre kizárólag adrenalin-mentes lidokain adható: 2‑3ml a 20mg/ml (2%-os) Lidocain-EGIS oldatos injekcióból.

Maximális dózis:

Átlagos, egészséges felnőtteknél az egyszeri maximális dózis nem lépheti túl a 4,5mg/ttkg-ot, illetve az összdózis a 300mg-ot.

Folyamatos epiduralis vagy caudalis anaesthesiánál a maximális ajánlott dózis nem ismételhető 90percen belül.

Paracervicalis blokk esetén (szülészeti és nem szülészeti betegeknél egyaránt) a 90perc alatt alkalmazható maximális dózis 200mg. Beadása lassan történjen, 5perc különbséggel a két oldalra.

Intravénás regionális anaesthesia esetén felnőtteknél a maximális dózis nem lépheti túl a 4mg/ttkg-ot. Az érszorító felengedésére a beadást követően legkorábban 20perc múlva kerülhet sor.

Gyermekek és serdülők

Gyermekeknél kisebb testtömegüknek megfelelően alacsonyabb összadagokat, valamint hígabb oldatokat (5mg/ml [0,5%], 10mg/ml [1%]) kell alkalmazni.

Maximális dózis:

A maximális dózis nem haladhatja meg a 4,5mg/ttkg-ot.

A maximális adagot 24órán belül nem szabad megismételni.

Kardiológiában a lidokain injekció hígítást követően intravénás bólusban, majd infúzióban adandó.

Adagolás

Felnőttek

Az ajánlott adagok:

Bólusban: 1‑2mg/ttkg adható be lassan intravénásan első adagként (maximum 100mg). Ismételt dózis 5‑10 perc múlva adható 0,5‑0,75mg/ttkg mennyiségben, maximum 300mg összdózisig.

Infúzióban: 1 ampulla Lidocain-EGIS 10mg/ml vagy 20mg/ml oldatos injekciót 500ml Isodex vagy Ringer infúzióba téve, 20‑55mikrogramm/ttkg/perc (legfeljebb 4mg/perc) sebességgel, infúziós pumpa segítségével javasolt alkalmazni. Fenntartó adagként 1mg/perces infúzió alkalmazandó mindaddig, míg a beteg állapota igényli. Az infúziót mindig intravénás bólus adag után ajánlott bekötni.

Maximális dózis:

Felnőtteknél nem lehet túllépni a 4,5mg/ttkg-os adagot, illetve nem haladhatja meg a beadott lidokain mennyisége összesen a 300mg-ot óránként.

Gyermekek és serdülők

Gyermekek esetében a lidokain-injekció kardiológiai felhasználására vonatkozóan kevés tapasztalat áll rendelkezésre, biztonságossága és hatásossága nem kellően vizsgált. Az American Heart Association ajánlása szerint a javasolt kezdő dózis 1mg/ttkg, majd infúzióban 20‑50mikrogramm/ttkg/perc. Amennyiben a hatás nem kielégítő, egy második injekció adható, 1mg/ttkg-os adagban.

Szívelégtelenségben és májbetegségben: a dózis 40%-os csökkentése javasolt.

Időseknél, szívelégtelenség esetén a plazma clearance csökken, így alacsonyabb dózis adása ajánlatos.

Kardiológiai alkalmazása csak állandó orvosi felügyelet és EKG-monitorozás mellett lehetséges.

Az alkalmazás módja

Parenteralis alkalmazásra.

Intravénás, infiltrációs, perineuralis, fogászati, endocervicalis, epiduralis stb. alkalmazásra.

Az oldat hígításával a toxicitás csökken, ezért nagyobb mennyiség alkalmazásakor a hígabb oldat használata indokolt. Hígítása 0,9%-os NaCl-oldattal történhet.

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Cardiogen shock, jelentősen csökkent balkamrafunkció, II-III. fokú AV-blokk, kifejezett bradycardia, Adams–Stokes-szindróma.

• Az anamnézisben lidokain által kiváltott grand mal rohamok.

• A májműködés súlyos zavara.

• Helyi érzéstelenítés során az erekben gazdag szövetekbe (pl. strúmaműtét esetén a nyakba) az intravascularis befecskendezés elkerülésére a gyógyszert fokozott óvatossággal kell beadni. A véletlen intravascularis beadás elkerülésére az injekciót a befecskendezés előtt mindig vissza kell szívni a fecskendőbe, bár a vér hiánya a fecskendőben nem zárja ki teljesen ennek lehetőségét.

• A fej és a nyak területére, beleértve a retrobulbaris, a fogászati és a ganglion stellatum-blokádot, kisebb dózist célszerű adni, mert szisztémás toxikus tünetek jelentkezhetnek az agyi keringés felé való retrograd áramlás útján.

• Az amid típusú helyi érzéstelenítők biztonságossága malignus hyperthermiára hajlamos betegeknél kérdéses, ezért használatuk kerülendő.

• Epiduralis érzéstelenítés előtt tesztdózist kell alkalmazni a gyógyszer esetleges akaratlan subduralis vagy intravasalis adásának megítélésére. Eközben a beteget mindvégig figyelni kell a cardiovascularis és központi idegrendszeri toxikus tünetek felismerése érdekében (ugyanis az epiduralis adagok mindig nagyobbak, mint a subduralisan adandók).

• Gerincközeli anaesthesia különös óvatossággal alkalmazandó fennálló neurológiai megbetegedés, spinalis deformitások, septicaemia és súlyos hypertonia esetén. Spinalis anaesthesia során a vérnyomást folyamatosan ellenőrizni kell.

• A paracervicalis blokád néha magzati bradycardiát/tachycardiát okozhat, ezért a magzat szívfrekvenciáját gondosan ellenőrizni kell.

• A lokális anesztetikumok hatása kisebb lehet, ha az injekció beadása gyulladt vagy fertőzött területbe történik.

• Kardiológiai használat esetén a lidokain-kezelés bevezetése előtt a káliumszint normalizálandó (a hypokalaemia csökkenti a gyógyszer hatékonyságát). Lidokain adása előtt a hyperkalaemia, hypoxia és sav-bázis egyensúly zavarai korrigálandók.

• Keringési elégtelenségben, hypovolaemiában, hypotoniában, májkárosodás és vesekárosodás esetén fokozott körültekintéssel és kisebb adagban kell alkalmazni. Óvatosság szükséges idős korban is (lásd 4.2 pont), továbbá epilepszia, myasthenia gravis, ingerületvezetési zavar, légzési elégtelenség esetén, ha a beadandó dózis valószínűleg magas plazmaszintet eredményez.

• III. csoportba tartozó antiaritmikumokkal (pl. amiodaronnal) történő kezelés esetén mérlegelni kell a gondos felügyeletet és a rendszeres EKG-ellenőrzést, mert a szívre gyakorolt hatásaik additívak lehetnek (lásd 4.5 pont).

• A lidokain-injekció feltehetőleg porfirinogén, és nem alkalmazható akut porfiriás betegeknél, kivéve, ha ez végképp elkerülhetetlen.

• Adása közben folyamatos EKG-monitorozás szükséges. Amennyiben kifejezett bradycardia, PQ‑megnyúlás, QRS-kiszélesedés vagy újabb ritmuszavar észlelhető, a gyógyszer adagját csökkenteni kell, illetve szükség esetén el kell hagyni. Kifejezett sinus bradycardia esetén intravénásan 0,5‑1mg atropin, hypotoniában szükség szerint intravénásan szimpatomimetikum, illetve béta-receptor-izgató adható.

• A Lidocain-EGIS 10mg/ml oldatos injekció és a Lidocain-EGIS 20mg/ml oldatos injekció 10ml-es kiszerelése 37,86mg nátriumot tartalmaz ampullánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2g nátriumbevitel 1,89%-ának felnőtteknél.

A Lidocain-EGIS 20mg/ml oldatos injekció 2ml-es kiszerelése 7,57mg nátriumot tartalmaz ampullánként, vagyis a készítmény kevesebb, mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz adagolási egységenként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”. Ugyanakkor 10ml ebből az oldatos injekcióból 37,85mg nátriumot tartalmaz, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2g nátriumbevitel 1,89%-ának felnőtteknél.

Ezt figyelembe kell venni, amikor nagyobb mennyiségek kerülnek alkalmazásra.

ALKALMAZÁSA SORÁN MINDIG LEGYENEK KÉZNÉL AZ ÚJRAÉLESZTÉSHEZ SZÜKSÉGES ESZKÖZÖK ÉS GYÓGYSZEREK!

• A lidokain szérumszintjét növeli a cimetidin, petidin, bupivakain, propranolol, kinidin, dizopiramid, amitriptilin, nortriptilin, klórpromazin, imipramin a májban történő lebontás csökkentésével, továbbá emelik bizonyos antivirális szerek is (pl. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

• A fenitoin fokozza a lidokain kardiodepresszív hatását.

• Alkoholabúzus fokozza a lidokain légzésdeprimáló hatását.

• Óvatosan adható együtt nyugtatókkal, mert szedatív hatásukat fokozza.

• I/a-típusú antiaritmiás gyógyszerekkel (kinidin, prokainamid, dizopiramid, ajmalin), bizonyos antipszichotikumokkal (pl. olanzapin, kvetiapin) vagy 5-HT3-antagonistákkal (pl. tropiszetron, dolaszetron) együttadva QT-szakasz-megnyúlás, igen ritkán atrioventricularis blokk, kamrafibrilláció léphet fel.

• Együttadása kinuprisztin/dalfoprisztin-nel kerülendő.

• A lidokain az izomrelaxánsok hatását erősítheti (korlátozza a neuromuscularis junctióban az ingerületátvitelt).

• Lidokain és prokainamid egyidejű alkalmazásakor hallucináció és delírium jelentkezhet. Feltételezhető, hogy a prokainamid egyidejű alkalmazása a lidokain neurológiai mellékhatásait erősíti.

• Nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat lidokainnal és III. csoportba tartozó antiaritmikumokkal (pl. amiodaronnal), de óvatosság ajánlott (lásd 4.4 pont).

• A lidokaint óvatosan kell alkalmazni más helyi érzéstelenítőkkel vagy szerkezetileg hasonló szerekkel (pl. mexiletin), mivel a toxikus hatásuk additív.

Terhesség

Patkányokon végzett reprodukciós kísérletekben a humán dózis 6,6-szeresét alkalmazva nem mutatott magzatkárosító hatást, de ezen eredmények nem mindig prediktívek a humán reakciókra.

Terhes nők bevonásával adekvát és jól kontrollált vizsgálatok eddig nem történtek. A lidokain átjut a placentán.

Terhességben csak a haszon/kockázat gondos mérlegelésével lehet alkalmazni, különösen az első trimeszterben.

Epiduralis vagy paracervicalis blokád során (különösen nagy dózisok esetén) és szülés közben gáttáji infiltrációnál adott lidokain gyorsan bejut a magzati keringésbe. A megszületést követően az újszülöttben tartósan magas lehet a lidokain szintje (legalább 48órán át), és magzati/újszülött bradycardia, hypotonia és légzési elégtelenség jelentkezhet.

Szoptatás

A lidokain az anyatejbe kis mennyiségben jut át. Ez gyakorlatilag nem jelent kockázatot a csecsemő számára, de szoptatás esetén fokozott óvatosság szükséges.

A lidokain injekciónak központi idegrendszeri mellékhatásai lehetnek (lásd 4.8 pont), amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért helyi érzéstelenítést követően a kezelőorvos a beavatkozástól függően egyedileg határozza meg a tilalom mértékét.

A mellékhatások jórészt dózisfüggőek.

A nemkívánatos események gyakoriságait az alábbi módon osztályozzuk:

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100 ‑ <1/10)

Nem gyakori (≥1/1000 ‑ <1/100)

Ritka (≥1/10000 ‑ <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert: methemoglobinaemia

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: túlérzékenység, anaphylactoid reakciók, bőrjelenségek, oedema, rendkívül súlyos esetekben anaphylaxiás shock

Pszichiátriai kórképek:

Nem ismert: nagyobb adagok esetén nyugtalanság, euphoria, dezorientáció. Arrhythmia infúziós kezelése során pszichotikus reakciók jelentkezhetnek.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: ajak- és nyelvzsibbadás

Nem ismert: álmosság, szédülés. Nagyobb adagok esetén tremor, convulsio, eszméletvesztés.

Szembetegségek és szemészeti tünetek:

Nem ismert: homályos látás, diplopia, átmeneti látásvesztés a lidokain-toxicitás jelei lehetnek.

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei:

Nem ismert: fülzúgás, hyperacusis

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

Ritka: bradycardia, ingerületvezetési zavarok, myocardium depresszió, szívmegállás

Érbetegségek és tünetek:

Ritka: hypotonia

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Nem ismert: légszomj, bronchospasmus. Nagyobb adagok esetén légzésdepresszió és légzésleállás.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: hányinger, hányás

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Nagyon ritka: idegkárosodás

A spinalis anaesthesia szövődményei közé átmeneti neurológiai tünetek tartoznak, úgymint deréktáji-, alsóvégtagi és fenéktáji fájdalom, melyek általában az anaesthesiát követően 24 órán belül jelentkeznek és néhány nap alatt megszűnnek.

Spinalis és epiduralis blokk során létrejöhet részleges vagy teljes spinalis blokk hypotoniával, a hólyag- és végbélfunkciók, szexuális funkciók elvesztésével, gáttájéki érzéketlenséggel. Ennek esélye nagyobb magas dózis alkalmazásakor, valamint a lidokain véletlen spinalis térbe való beadása során (ha az epiduralis térbe szánt dózis a spinalis térbe kerül). Ritkán előfordult, hogy a kiesett motoros, sensoros és/vagy vegetatív funkciók lassan (több hónap alatt), vagy inkomplett módon tértek vissza ezen beavatkozásokat követően.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Tünetek

Ajak- és nyelvzsibbadás, nyugtalanság, szorongás, fülzúgás, szédülés, homályos látás, tremor, depresszió és álmosság lehetnek a központi idegrendszeri toxicitás első jelei. Ekkor a lidokain adását azonnal fel kell függeszteni.

Kezelés

Lokális anaesthesia alkalmazása közben rendkívül fontos a beteg cardiovascularis és légzési funkcióinak, valamint éberségi szintjének folyamatos figyelése. Ezen paraméterek megváltozása lidokain-túladagolásra utalhat, így azonnal oxigént kell adni a betegnek. Biztosítani kell a szabad légutakat, szükség esetén asszisztált vagy kontrollált lélegeztetés mellett.

Convulsiók esetén benzodiazepin (pl. diazepám), vagy rövid hatású barbiturát (pl. pentobarbitál) adható, figyelembe véve azt, hogy ezen szerek intravénás adás során légzésdepressziót okozhatnak.

Cardiovascularis komplikációk fellépésekor tüneti kezelést kell alkalmazni. Bradycardia, vezetési zavar esetén intravénásan 0,5‑1mg atropin, valamint szimpatomimetikum, hypotonia esetén béta‑receptor-izgató adható. Szükség esetén intravénás folyadékpótlást kell alkalmazni, az ionháztartást rendezni. Szívmegállás esetén azonnal resuscitatiót kell kezdeni. Akut túladagolás időszakában a dialízis nem eredményes.