LIDOCAIN-HUMAN 20 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ

Érzéstelenítésre:

Helyi érzéstelenítésre, valamint a regionális anesztézia valamennyi válfajában úgy, mint perifériás idegblokád, centrális idegblokád és intravénás regionális anesztézia. A Lidocain-Human 10mg/ml és 20mg/ml oldatos injekció elsősorban akkor ajánlható, ha az adrenalin (adrenalin) általános hatásai nem kívánatosak (adrenalin-túlérzékenység, hypertonia, diabetes, glaucoma) vagy csak rövid érzéstelenítő hatásra van szükség.

Terápiás célokra:

Jó analgetikus hatást biztosít különböző fájdalmas állapotokban, pl. lumbágó, isiász, hátfájások. Ezen indikációkban a 10mg/ml oldatos injekció alkalmazása javasolt.

Kardiológiában

Myocardialis infarctus akut szakának prehospitális fázisában a malignus kamrai ritmuszavarok, kamrai tachycardia, kamrafibrilláció primer prevenciója, a kamrai tachycardia megszüntetése; myocardialis infarctus hospitalis fázisában fellépő, illetve ischaemiás szívbetegséghez; valamint egyéb organikus szívbetegséghez társult kamrai tachycardia megszüntetése; a kamrai tachycardia, kamrafibrillatio szekunder prevenciója a ritmuszavar megszüntetése után 6‑24órán keresztül.

Helyi érzéstelenítésben a lidokain adagjai kisebbek, mint az adrenalinnal kombinált lidokainból adható mennyiség. Adagolását mindig az alkalmazás helye és a beteg egyéni adottságai határozzák meg. A még megfelelő hatást biztosító legalacsonyabb koncentrációt és adagot célszerű alkalmazni.

Szokásos adagok:

Kéz és lábujj (penis, fül, orr) érzéstelenítésére kizárólag adrenalinmentes lidokain adható:

2‑3ml a 20mg/ml-es oldatos injekcióból.

Az oldat hígításával a toxicitás csökken, ezért nagyobb mennyiség alkalmazásakor a hígabb oldat használata indokolt. Hígítása 0,9%-os NaCl-oldattal történhet.

Maximális adagolás:

Az átlagos, egészséges felnőttnél az egyszeri maximális dózis nem lépheti túl a 4,5mg/ttkg-ot illetve az összdózis a 300mg-ot.

Folyamatos epidurális vagy caudális anesztéziában a maximális ajánlott dózis nem ismételhető 90percen belül. Paracervicális blokk esetén (szülészeti és nem szülészeti betegeknél egyaránt) a 90perc alatt alkalmazható maximális dózis 200mg. Beadása lassan történjen, 5perc különbséggel a két oldalra.

Intravénás regionális anesztézia esetén felnőtteknél a maximális dózis nem lépheti túl a 4mg/ttkg-ot.

Gyermekek és serdülők

Testtömegüknek megfelelően alacsonyabb összdózist, valamint hígabb oldatokat (5mg/ml‑10mg/ml) kell alkalmazni. A maximális dózis nem haladhatja meg a 4,5mg/ttkg-ot.

A maximális adagot 24órán belül megismételni nem szabad.

Kardiológiában hígítást követően iv. bólusban, majd infúzióban adandó.

Szokásos adagok:

Felnőttek

Bólusban: 1–2mg/ttkg adható be lassan intravénásan első adagként (maximum 100mg). Ismételt dózis 5‑10perc múlva adható 0,5‑0,75mg/ttkg mennyiségben, maximum 300mg összdózisig.

Infúzióban: a Lidocain-Human 10mg/ml vagy 20mg/ml-es oldatos injekciót 500ml Isodex vagy Ringer infúzióban hígítva 20–55mikrogramm/ttkg/perc (legfeljebb 4mg/perc) lidokaint javasolt alkalmazni.

Fenntartó dózisként

1mg/perces infúzió alkalmazandó mindaddig, amíg a beteg állapota igényli. Az infúziót mindig iv. bólus adag után ajánlott bekötni.

Maximális dózis: felnőttek esetében nem lépheti túl a 4,5mg/ttkg-os dózist, illetve összesen a

300mg-ot 1órára vonatkoztatva.

Gyermekeknél — kardiológiai felhasználására vonatkozóan — biztonságossága és hatékonysága nem kellően vizsgált. Az „American Heart Association” ajánlása szerint: a kezdő dózis

1mg/ttkg, majd infúzióban 20–50mikrogramm/ttkg/perc. Amennyiben a hatás nem kielégítő, egy második injekció adható, 1mg/ttkg-os adagban.

Szívelégtelenségben és májbetegségben a dózis 40%-os csökkentése javasolt (lásd 5.2 pont). Időseknél szívelégtelenség esetén a plazma clearence csökken, így alacsonyabb dózis adása ajánlatos.

Kardiológiai alkalmazása csak állandó orvosi felügyelet és EKG-monitorozás mellett lehetséges.

Az adagolás ajánlott dózisai összefoglalva (az „American Society of Anesthesiologists” – ASA – ajánlásai alapján):

A fenti dózisok tájékoztató jellegűek. Ezektől egyénenként eltérő adagolás is lehetséges, annak figyelembe vételével, hogy a maximális dózist túllépni nem szabad.

A hatóanyaggal, ill. a segédanyagokkal szembeni ismert túlérzékenység, különösen a p‑aminobenzoesav-észter csoportba tartozó helyi érzéstelenítőkkel szembeni ismert túlérzékenység,

II-III. fokú AV-blokk,

- kifejezett bradycardia,

- kardiogén sokk,

- Adams–Stokes-szindróma

- lidokainnal kiváltott grand mal rohamok az anamnézisben,

májműködés súlyos zavarai.

A p-aminobenzoesav-észter csoportba tartozó helyi érzéstelenítőkkel szembeni allergia esetén egyes betegeknél lidokainnal szembeni allergia is előfordulhat.

Ennek tünetei: allergiás reakciók, anafilaxiás sokk és syncope. Az allergiás reakciók potenciálisan életet veszélyeztetők lehetnek, így a kórtörténetben szereplő esetleges gyógyszerallergia ismerete, illetve a mellékhatások jelentkezése esetén a gyors intézkedés életmentő lehet.

Helyi érzéstelenítés során az erekben gazdag szövetekbe (pl. pajzsmirigyműtét esetén a nyak területén) az intravasalis befecskendezés elkerülésére a gyógyszert fokozott óvatossággal kell beadni. A véletlen intravascularis beadás elkerülésére az injekciót a befecskendezés előtt mindig vissza kell szívni a fecskendőbe, bár a vér hiánya a fecskendőben nem zárja ki teljesen ennek lehetőségét.

A fej és a nyak területére, beleértve a retrobulbaris, a fogászati és a ganglion stellatum-blokádot, kisebb dózist célszerű adni, mert szisztémás toxikus tünetek jelentkezhetnek az agyi keringés felé való retrográd áramlás útján.

Az amid típusú helyi érzéstelenítők biztonságossága malignus hipertermiára hajlamos betegeknél kérdéses, ezért használatuk kerülendő.

Epiduralis érzéstelenítés előtt tesztdózist kell alkalmazni a gyógyszer esetleges akaratlan subduralis vagy intravasalis adásának megítélésére. Eközben a pácienst mindvégig figyelni kell a cardiovascularis és központi idegrendszeri toxikus tünetek felismerése érdekében (az epiduralis adagok mindig nagyobbak, mint a subduralisan adandók).

Gerincközeli anesztézia különös óvatossággal alkalmazandó fennálló neurológiai megbetegedés, spinalis deformitások, septikaemia és súlyos hypertonia esetén.

Kardiológiai használat esetén a lidokain-kezelés bevezetése előtt a káliumszint normalizálandó (a hypokalaemia csökkenti a gyógyszer hatékonyságát).

Keringési elégtelenségben, hypovolaemiában, hipotóniában, máj- vagy vesekárosodás esetén fokozott körültekintéssel és kisebb dózisban kell alkalmazni. Óvatosság szükséges idős korban is (lásd 4.2 pont), továbbá epilepszia, ingerületvezetési zavar, légzési elégtelenség esetén, ha a beadandó dózis valószínűleg magas plazmaszintet eredményez.

Alkalmazásának ideje alatt folyamatos EKG monitorozás szükséges. Amennyiben kifejezett bradycardia, PQ-megnyúlás, QRS-kiszélesedés vagy újabb ritmuszavar észlelhető, a szer dózisát csökkenteni kell, illetve szükség esetén el kell hagyni. Kifejezett sinus bradycardia esetén iv. 0,5‑1mg atropin, hipotóniában szükség szerint iv. szimpatomimetikum, illetve béta-receptor-izgató adható.

Tremor, tónusos-klónusos konvulziók esetén a görcsök megszűnéséig gyorsan ható barbiturát, ill. benzodiazepin alkalmazandó intravénásan.

A Lidocain alkalmazása methemoglobinaemiát okozhat (lásd 4.8 pont) Bár minden betegnél fennáll a methemoglobinemia kockázata, ezen állapot klinikai kialakulására fokozottan hajlamosít a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya, a veleszületett vagy idiopátiás methemoglobinémia, szív- vagy tüdőbetegségek, 6 hónaposnál fiatalabb életkor, valamint az oxidálószerek vagy metabolitjaik egyidejű expozíciója. Ha ilyen betegeknél érzéstelenítőt kell alkalmazni, ajánlott a methemoglobinemia tüneteinek és jeleinek szoros megfigyelése.

A Lidocain-Human oldatos injekció alkalmazása során mindig legyenek kéznél az újraélesztéshez szükséges eszközök és gyógyszerek!

Gyulladt szöveteknél a lidokain hatástalan. Ennek magyarázata, hogy a lidokain, mint a helyi érzéstelenítők általában, gyenge bázis, azaz vegyhatása a szövetek pH-ja fölött van. Vízoldékony só formájában használják, amiből a szervezetben normál, semleges pH-n felszabadul a zsíroldékony, azaz a sejtmembránon áthatolni képes bázis. Ha azonban a szövetek pH-ja savassá válik, csökken, például gyulladás miatt, ez nem következik be, és a lidokain nem képes behatolni a sejthártyába, hogy elérje a nátriumcsatornát.

Segédanyag(ok)

A Lidocain-Human 10 mg/ml oldatos injekció 100mg/10ml-es ampullája, valamint a Lidocain-Human 20mg/ml oldatos injekció 200mg/10ml-es ampullája 1,2mmol (27,6mg) nátriumot tartalmaz, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2g nátriumbevitel 0,06%-ának felnőtteknél.

A Lidocain-Human 20mg/ml oldatos injekció 40mg/2ml-es ampullája kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

A májban történő lebontás csökkentésével növelik a lidokain szérumszintjét a következő vegyületek: cimetidin, petidin, bupivakain, propranolol, kinidin, dizopiramid, amitriptilin, nortriptilin, klórpromazin, imipramin. Ilyenkor a vegyület eliminációja meghosszabbodik, a hatás időtartama növekszik és nagyobb a mellékhatások veszélye.

Fenitoin fokozza a lidokain kardiodepresszív hatását.

Alkoholabúzus fokozza a lidokain légzésdeprimáló hatását.

Óvatosan adható együtt nyugtatókkal, mert azok szedatív hatását fokozza a lidokain.

I/a típusú antiaritmiás gyógyszerekkel (kinidin, prokainamid, dizopiramid, ajmalin) együttadva QT‑szakasz-megnyúlás, igen ritkán atrioventricularis blokk, kamrafibrilláció léphet fel.

A lidokain az izomrelaxánsok hatását erősítheti (korlátozza a neuromuscularis junkcióban az ingerületátvitelt).

Lidokain és prokainamid egyidejű alkalmazásakor hallucináció és delírium jelentkezhet. Valószínű, hogy a prokainamid egyidejű alkalmazása a lidokain neurológiai mellékhatásait erősíti.

A lidokain injekció felerősítheti az úgynevezett methemoglobinképző gyógyszerek (pl. szulfonamidok) methemoglobinképző hatását.

Patkányokkal végzett reprodukciós kísérletekben az emberi adag 6,6-szeresét alkalmazva nem mutatott magzatkárosító hatást, de ezen eredmények nem mindig prediktívek a humán reakciókra. Terhes nők bevonásával adekvát és jól kontrollált vizsgálatok eddig nem történtek. A lidokain átjut a placentán. Terhességben csak a haszon/kockázat gondos mérlegelésével lehet alkalmazni, különösen az első trimeszterben. Az anyatejbe kis mennyiségben jut át. Ez gyakorlatilag nem jelent kockázatot a csecsemő számára, de szoptatás esetén fokozott óvatosság szükséges.

Amennyiben központi idegrendszeri mellékhatások lépnek fel (lásd 4.8 pont), ezek hátrányosan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és veszélyesgép-kezeléshez szükséges képességeket. A kezelőorvos ezért egyénenként határozza meg az esetleges tilalom, vagy korlátozások mértékét.

A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint állapították meg: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100‑<1/10), nem gyakori (≥1/1000‑<1/100), ritka (≥1/10000‑<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: Túlérzékenység (tünetek: bőrjelenségek, ödéma)

Nem ismert: Anafilaxiás reakció

Pszichiátriai kórképek:

Ritka: Dezorientáció, eufória, nyugtalanság

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: Álmosság, szédülés, tremor

Ritka: Eszméletvesztés, konvulzió

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei:

Nem gyakori: Fülzúgás

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

Ritka: Bradycardia, ingerületvezetési zavarok

Érbetegségek és tünetek:

Gyakori: Hypotonia

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Nem gyakori: Légzésdepresszió

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: Hányinger

Nem gyakori: Ajak- és nyelvzsibbadás, hányás

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert: Methaemoglobinaemia

Spinalis és epiduralis blokk során létrejöhet részleges vagy teljes spinalis blokk hipotenzióval, a hólyag- és végbélfunkciók, szexuális funkciók elvesztésével, gáttájéki érzéketlenséggel. Ennek esélye nagyobb magas dózis alkalmazásakor, valamint a lidokain véletlen spinalis térbe való beadása során (ha az epiduralis térbe szánt dózis a spinalis térbe kerül). Ritkán előfordult, hogy a kiesett motoros, szenzoros és/vagy vegetatív funkciók lassan (több hónap alatt), vagy inkomplett módon tértek vissza ezen beavatkozásokat követően.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Tünetek:

Ajak-, és nyelvzsibbadás, nyugtalanság, szorongás, fülzúgás, szédülés, homályos látás, tremor, depresszió és álmosság lehetnek a központi idegrendszeri toxicitás első jelei.

A helyi érzéstelenítő – elsősorban szisztémás – túladagolása a következő tünetekkel járhat: átmeneti motoros nyugtalanság, görcsök, vérnyomásesés, ájulás, szívritmuszavarok, vezetési zavarok miatti szívmegállás, légzésbénulás.

Kezelése:

A lidokain alkalmazásának azonnali leállítása. A légzés és a keringés azonnali biztosítása intubációval és mesterséges lélegeztetéssel, a keringés támogatása, infúziók (adrenalin adása tilos!).

Cardiovascularis komplikációk fellépésekor tüneti kezelést kell alkalmazni. Bradycardia, vezetési zavar esetén atropin iv. 0,5‑1mg, valamint szimpatomimetikum, hipotónia esetén β-receptor-izgató adható. Szükség esetén iv. folyadékpótlást kell adni, az ionháztartást rendezni. Szívmegállás esetén külső szívmasszázst és elektrostimulációt kell alkalmazni.

Görcsök esetében szuxametónium, diazepám-injekció vagy rövid hatású barbiturát (pl. fenobarbitál) adása javasolt, figyelembe véve azt, hogy ezen szerek iv. adás során légzésdepressziót okozhatnak. Hosszú hatású barbiturátokat a légzésdepresszió veszélye miatt nem szabad adni.

Akut túladagolás időszakában a dialízis nem eredményes.