LIDOCAINE GRINDEKS 20 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - LIDOCAINE 20 MG/ML
Intravénás regionális anesztézia, infiltrációs anesztézia, idegblokádok és epidurális anesztézia.
A Lidocaine Grindeks felnőttek számára javallott.
Adagolás
A Lidocaine Grindeks kizárólag regionális anesztéziában jártas orvos által, vagy ilyen orvos felügyelete mellett alkalmazható. A szükséges hatást biztosító lehető legalacsonyabb dózis adandó.
A véletlen intravénás beadás elkerülésére az injekció teljes mennyiségének befecskendezése előtt visszaszívással ellenőrizni kell ennek lehetőségét. Az injekciót lassan kell beadni, és a beadás alatt a beteggel kapcsolatban kell maradni. Epidurális injekció esetén 3-5 ml tesztdózis alkalmazása javasolt.
A testhőmérsékletnél hidegebb oldat beadását kerülni kell, mert az fájdalmas lehet a betegnek.
Intravénás regionális anesztézia
Kar: 5-10 ml oldat (100-200 mg lidokain-hidroklorid)
Láb: 10 ml oldat (200 mg lidokain-hidroklorid)
Idegblokádok
1-2 ml oldat (20-40 mg lidokain-hidroklorid)
Epidurális anesztézia
Lumbális analgézia: 12,5-20 ml oldat (250-400 mg lidokain-hidroklorid)
Thoracalis anesztézia: 10-15 ml oldat (200-300 mg lidokain-hidroklorid)
Sacralis műtéti analgézia: 20 ml oldat (400 mg lidokain-hidroklorid)
Sacralis szülészeti analgézia: 10-15 ml oldat (200-300 mg lidokain-hidroklorid)
Az ajánlott legnagyobb egyszeri lidokain-hidroklorid dózis nem haladhatja meg a 400 mg-ot.
Rossz általános állapotú betegeknél a dózist csökkenteni kell.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek és serdülők számára más gyógyszerforma/hatáserősség alkalmazása megfelelőbb.
Az alkalmazás módja
A lidokain alkalmazási módja a beavatkozástól függően változik (intravénás regionális anesztézia, infiltrációs anesztézia, idegblokádok, epidurális anesztézia).
A Lidocaine Grindeks alkalmazható intravénás, intramuscularis, subcutan, illetve epidurális injekció formájában.
A készítmény hatóanyagával, az amid-típusú helyi érzéstelenítőkkel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Lidocaine Grindeks nem használható epidurális anesztéziára kifejezett hypotoniás vagy cardiogen, illetve hypovolaemiás sokkban szenvedő betegeknél.
A lidokain újraélesztésben jártas szakember által, és az újraélesztéshez szükséges eszközök rendelkezésre állása esetén alkalmazható. Lokális anesztéziát olyan helyen szabad végezni, ahol az újraélesztésre alkalmas körülmények adottak.
Bármely nagy blokádnál intravénás kanült kell behelyezni a lokális anesztetikum beinjektálása előtt. Mint minden lokális anesztetikum, a lidokain is okozhat akut központi idegrendszeri és cardiovascularis toxikus hatásokat, amennyiben az alkalmazás magas vérkoncentrációkkal jár, különösen nagy mértékű intravascularis alkalmazást követően.
Óvatosság szükséges az alábbi betegcsoportok kezelésénél:
-
Idős és általánosan legyengült betegeknél.
-
II. vagy III. fokú AV blokk esetén, mert a lokális anesztetikumok csökkenthetik a myocardialis átvezetést.
-
Pangásos szívelégtelenség, bradycardia vagy károsodott légzésfunkció esetén.
-
Súlyos májbetegség vagy vesekárosodás esetén.
-
Epilepszia esetén.
-
III. csoportba tartozó antiarrhythmikumokkal (pl. amiodaronnal) történő kezelés esetén mérlegelni kell a gondos felügyeletet és a rendszeres EKG-ellenőrzést, mert a lidokain és a III. csoportba tartozó antiarrhythmikum szívre gyakorolt hatásai additívek lehetnek (lásd 4.5 pont).
Az epidurális anesztézia súlyos mellékhatásokat, pl. cardiovascularis depressziót okozhat, különösen egyidejűleg fennálló hypovolaemia esetén. Csökkent cardiovascularis funkciójú betegeknél mindig óvatosan kell eljárni.
A fő problémát a traumás eredetű idegsérülések és/vagy az injekcióban beadott lokális anesztetikumok által az izmokban és az idegekben okozott lokális toxikus hatások jelentik. E szöveti károsodások mértéke függ a trauma nagyságától, a lokális anesztetikum koncentrációjától és szöveti expozíciójának időtartamától. Ezért a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni.
A feji és nyaki területen nagy mennyiségben alkalmazott intravascularis injekciók még alacsony dózisok esetén is cerebralis tüneteket okozhatnak.
A lokális anesztetikumok hatása kisebb lehet, ha az injekció beadása gyulladt vagy fertőzött területen történik.
Az epidurális anesztézia vérnyomáscsökkenést és bradycardiát okozhat. A kockázat csökkenthető krisztalloid vagy kolloid oldat intravénás alkalmazásával. A hypotoniát azonnal kezelni kell, pl. szükség szerint ismételt, intravénásan alkalmazott 5-10 mg efedrinnel.
Az intramuscularisan beadott lidokain fokozhatja a kreatinin-foszfokináz koncentrációt, amely interferálhat az akut myocardialis infarctus diagnózisának felállításával.
A lidokain injekció feltehetőleg porfirogén, és nem alkalmazható akut porfiriás betegeknél, kivéve, ha ez végképp elkerülhetetlen. Szigorú óvatosság szükséges minden porfiriás beteg esetén.
A lidokain metabolizmusát gátló gyógyszerek (pl. cimetidin) potenciálisan toxikus plazmakoncentrációt okozhatnak, ha a lidokaint hosszú időszakon át, ismételten, magas dózisokban adják. Az ilyen kölcsönhatásoknak nincs klinikai relevanciájuk a lidokainnal rövid időtartamban, ajánlott dózisokkal végzett kezelés során.
A Lidocaine Grindeks óvatosan alkalmazandó egyéb lokális anesztetikumokkal vagy IB csoportba tartozó antiarrhythmiás gyógyszerekkel, mert a toxikus hatások additívak.
Nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat lokális anesztetikumokkal és III. csoportba tartozó antiarrhythmikumokkal (pl. amiodaronnal), de óvatosság ajánlott (lásd 4.4 pont).
Terhesség
Terhes nők kezelésével kapcsolatban nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok.
A lidokain átjut a placentán. Reális feltételezés, hogy a lidokaint nagyszámú terhesnél és termékeny életkorú nőnél alkalmazták. Nincs bizonyíték arra, hogy a lidokain zavarokat idézne elő a reproduktív folyamatokban (pl. a malformatiók előfordulási gyakoriságának emelkedése), illetve bármilyen közvetlen vagy közvetett hatása lenne a magzatra. A humán kockázatot azonban nem vizsgálták ki teljes mértékben.
Az állatkísérletek nem teljeskörűek a lidokain terhességre, embryonalis/foetalis fejlődésre, szülésre és születést követő fejlődésre gyakorolt hatásait illetően (lásd 5.3 pont).
A terhesség során és a szülésnél való rövid időtartamú alkalmazás esetén mérlegelni kell az előnyök és a kockázatok arányát. A paracervicalis, illetve a pudendalis lidokain blokád fokozza az olyan reakciók kockázatát, mint a magzati bradycardia/tachycardia. A magzat szívfrekvenciáját ezért gondosan és rendszeresen ellenőrizni kell (lásd 5.2 pont).
Szoptatás
A lidokain kis mennyiségekben kiválasztódik az anyatejbe. Ajánlott dózisokban történő alkalmazás mellett a gyermekre gyakorolt hatás valószínűtlen. A Lidocaine Grindeks-kezelés során tehát folytatható a szoptatás.
A dózistól és az alkalmazás módjától függően a lidokain átmenetileg hatással lehet a mozgásra és a koordinációra.
A biztonságossági profil összefoglalása
A gyógyszer által okozott mellékhatásokat esetenként nehéz lehet megkülönböztetni az idegblokád élettani hatásaitól (pl. hypotonia, bradycardia) és az injekciós tű által közvetlenül (pl. idegsérülés) vagy közvetetten (pl. epidurális tályog) okozott állapotoktól.
A mellékhatások a MedDRA gyakorisági kategóriák szerint az 1. táblázatban kerülnek felsorolásra: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–<1/100), ritka (≥1/10000–<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
-
táblázat – A mellékhatások táblázatos felsorolása
| Nagyon gyakori | Érbetegségek és tünetek | Hypotonia |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Nausea | |
| Gyakori | Idegrendszeri betegségek és tünetek | Paraesthesia, szédülés |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Bradycardia | |
| Érbetegségek és tünetek | Hypertonia | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányás | |
| Nem gyakori | Idegrendszeri betegségek és tünetek | A központi idegrendszeri toxicitás tünetei (görcsrohamok, circumoralis paraesthesia, a nyelv érzéketlensége, hyperacusis, látászavarok, eszméletvesztés, remegés, álmosság, szédülés, tinnitus, mérgezésérzet, dysarthria) |
| Ritka | Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenységi reakciók, urticaria, bőrkiütés, angiooedema, súlyos esetekben anaphylaxiás sokk |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Neuropathia, perifériás idegsérülések, arachnoiditis | |
| Szembetegségek és tünetek | Kettős látás | |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Szívmegállás, arrhythmiák | |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Légzésdepresszió |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A lokális anesztetikumok véletlenül intravascularisan beadott injekciói azonnali (másodperceken vagy néhány percen belül jelentkező) szisztémás toxicitást okozhatnak. A túladagolás miatti szisztémás toxicitás jelei később (15-60 perccel az injekció beadását követően) jelennek meg a lokális anesztetikum vérkoncentrációjának lassabb emelkedése következtében (lásd 4.8 pont). Amennyiben megjelennek a szisztémás toxicitás jelei, az injekció alkalmazását azonnal le kell állítani.
Toxicitás
Szájon át történő alkalmazás: 50mg alatti adag, úgy tűnik, nem jelent kockázatot a kisgyermekekre nézve. Egy 2éves gyermeknél 75mg fájdalomcsökkentő hatású volt, egy 5hónapos gyermeknél 100mg súlyos, egy 3,5éves gyermeknél 4órán belül alkalmazott 300+300mg súlyos, illetve nagyon súlyos, egy 2 éves gyermeknél 400-500mg és egy 1 éves gyermeknél 12óra alatt beadott 1g adag nagyon súlyos mérgezést idézett elő. Egy felnőttnél 600mg fájdalomcsillapító hatású volt, 2g egy felnőttnél közepesen súlyos mérgezést okozott.
Parenterális alkalmazás: Egy 1hónapos gyermeknél 50mg i.v. alkalmazása nagyon súlyos mérgezést okozott. Egy felnőttnél 200-400mg infiltrációja súlyos, egy 80 éves idős embernél 500mg, felnőtteknél pedig 1g i.v. alkalmazása nagyon súlyos mérgezést eredményezett.
Lokális alkalmazás: kisgyermekeknél 8,6-17,2mg/ttkg alkalmazása a bőr égési sérülésein súlyos mérgezést okozott.
Tünetek
Először központi idegrendszeri izgalom, majd ezt követően központi idegrendszeri depresszió. Nagy dózisok esetén a görcsrohamok gyors kialakulása lehet az első tünet. Nyughatatlanság, szédülés, látászavarok, perioralis paraesthesia, hányinger. Ezt követően ataxia, hallást érintő elváltozások, eufória, zavartság, beszédbeli nehézségek, sápadtság, verítékezés, tremor, görcsrohamok, kóma, légzésleállás. Arrhythmia, főként bradyarrhythmiák, de nagy dózisok esetén még kamrai tachycardia, kamrafibrillatio és a QRS kiszélesedése, AV blokk. Szívelégtelenség, hypotonia (szórványos esetekben methaemoglobinaemiát írtak le).
Kezelés
Szájon át történt túladagolás esetén aktív szén adása javasolt. (A hánytatás veszélyes lehet a nyálkahártya érzéstelenítése, illetve a korai szakaszban jelentkező görcsrohamok kockázata miatt. Ha gyomormosás szükséges, ezt szondán keresztül kell végezni, endotrachealis intubálást követően.)
Túladagolás esetén azonnal lépéseket kell tenni a keringés és a légzés fenntartásáért, valamint a görcsrohamok megakadályozásáért. Biztosítani kell a légutak átjárhatóságát és oxigént kell adagolni, szükség esetén mesterséges lélegeztetéssel. A keringést plazma- vagy intravénás folyadék-infúzióval, dobutamin, és szükség esetén norepinefrin (kezdetben 0,05 mikrogramm/ttkg/perc dózisban, amely igény szerint növelhető 10 percenként alkalmazott 0,05 mikrogramm/ttkg/perc dózissal), súlyosabb esetekben rendszeres hemodinámiás ellenőrzés mellett. Efedrin is alkalmazható. A görcsrohamok diazepám vagy tiopentál‑nátrium intravénás alkalmazásával akadályozhatók meg, szem előtt tartva azt, hogy az antikonvulzív gyógyszerek is okozhatják a légzés és a keringés depresszióját. Atropin adható bradycardiában. Amennyiben szívmegállás történt, a szokásos újraélesztési eljárást kell alkalmazni.
A dialízis elhanyagolható jelentőségű az akut lidokain-túladagolás kezelésében.
Farmakológiai tulajdonságok - LIDOCAINE 20 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: helyi érzéstelenítők
ATC kód: N01BB02
A Lidocaine Grindeks 20 mg/ml oldatos injekció lidokaint tartalmaz, amely egy amid-típusú lokális anesztetikum. A lidokain az idegsejtek membránján gátolja a nátrium-transzportot, és ezáltal az idegrostokban reverzíbilisen blokkolja az ingerület továbbítását. Hasonló hatások észlelhetők az excitátoros membránokon az agyban és a szívizomban. A lidokain gyors hatáskezdetű, nagy anesztetikus potenciálú és alacsony toxicitású. A lidokain alacsonyabb koncentrációkban kevésbé hat a motoros idegrostokra.
Felszívódás és eloszlás
A felszívódási ráta függ a dózistól, az adagolási úttól és a perfúziótól az injekció beadási helyén. Az intercostalis blokádok eredményezik a legmagasabb plazmakoncentrációkat (kb. 1,5 mikrogramm/ml minden beinjektált 100 mg esetén), míg a legalacsonyabb plazmakoncentrációk (kb. 0,5mikrogramm/ml minden beinjektált 100 mg esetén) a hasi területen beadott subcutan injekciók után alakulnak ki. A dinamikus egyensúlyi (steady state) állapotban mért megoszlási térfogat 91 liter, míg a plazmafehérje-kötődés (főként az alfa-1-acid glikoproteinhez) 65%-os.
Az epidurális térből az abszorpció teljes mértékű és bifázisos; a felezési idő 9,3 perc, illetve 82 perc a megadott sorrendben. A lassú felszívódás jelenti az időbeli korlátozó tényezőt a lidokain eliminációjában, ami magyarázatot ad arra, hogy az epidurális injekciót követően lassabb az elimináció, mint az intravénás injekció után.
Biotranszformáció és elimináció
A lidokain eliminációja leginkább metabolitok formájában történik, főként monoetil-glicin-xilididdé (MEGX) történő dezalkileződéssel, amelyet katalizál mind a CYP1A2, mind pedig a CYP3A4. A MEGX 2,6-dimetil-anilinné és glicin-xilididdé (GX) metabolizálódik. A 2,6-dimetil-anilint a CYP2A6 tovább alakítja 4-hidroxi-2,6-dimetilanilinné, amely a vizelettel konjugátum formájában ürülő fő metabolit (80%). A MEGX a lidokainhoz hasonló konvulzív aktivitással rendelkezik, míg a GX-nek nincs konvulzív aktivitása. A MEGX az anyavegyülethez hasonló plazmakoncentrációkat ér el. A lidokain és a MEGX intravénás bolus injekcióban való beadást követő eliminációs sebessége kb. 1,5‑2óra, illetve 2,5 óra a megadott sorrendben.
A májban történő gyors metabolizmus miatt a farmakokinetika függ minden májbetegségtől.
A lidokain átjut a vér-placenta gáton és a plazmafehérjéhez nem kötött lidokain azonos koncentrációt ér el az anyában és a magzatban. Mindazonáltal az alacsonyabb szintű plazmafehérje-kötődés miatt a teljes plazmakoncentráció a magzatban alacsonyabb.
Májkárosodás
A felezési idő májkárosodás esetén több mint a kétszeresére nőhet.
Vesekárosodás
A vesekárosodás nem befolyásolja a kinetikát, de fokozhatja a metabolitok felhalmozódását.
Gyógyszerészeti jellemzők - LIDOCAINE 20 MG/ML
A lidokain-hidroklorid esetében inkompatibilitást jelentettek amfotericin B-vel, szulfadiazin‑nátriummal, metohexitál-nátriummal, cefazolin-nátriummal, illetve fenitoin-nátriummal.
Savas közegben stabil hatóanyagok, pl. epinefrin-hidroklorid, norepinefrin-tartarát, illetve izoprenalin lidokain-hidrokloriddal elegyítve több óra múlva bomlani kezdhetnek, mert a lidokain oldatok a felsorolt hatóanyagok stabilitása szempontjából még megfelelő legnagyobb pH érték fölé emelhetik a kész oldat pH-ját.
A lúgosítás a lidokain kicsapódásához vezethet, mert pH 6,5 felett a lidokain oldékonysága csekély mértékű.
5 ml oldat tiszta, színtelen I-es típusú üveg ampullában.
10 db ampulla dobozban.
Felbontás után azonnal felhasználandó.
Az oldatos injekció nem tárolható úgy, hogy fémekkel pl. tűkkel vagy a fecskendők fém részeivel érintkezik, mert a beoldott fémionok duzzanatot okozhatnak az injekció beadásának helyén.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).