LOKREN 20 MG FILMTABLETTA

• Hypertonia.

• Stabil, terhelésre fellépő angina pectoris preventív kezelése.

Adagolás

Hypertonia

Az ajánlott dózis naponta 1 tabletta (napi 1×20mg).

Stabil, terhelésre fellépő angina pectoris

Az ajánlott dózis naponta 1 tabletta (napi 1×20mg).

Egyes betegeknek naponta 10mg a megfelelő kezdő dózis. Szükség esetén a napi dózis legfeljebb 40mg‑ra növelhető.

Vesekárosodás

Vesebetegeknél, ha a kreatinin‑clearance 20ml/perc felett van, általában nem szükséges az ajánlott dózis megváltoztatása. A kezelés kezdetén azonban, amíg a dinamikus egyensúlyi állapot (steady state) kialakul (általában 4nap), rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges.

Tartós haemo- vagy peritonealis dialysis kezelés alatt álló betegeknek az ajánlott kezdő dózis napi 10mg, függetlenül a dialysis ütemétől.

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a szérum kreatininkoncentrációjának vagy a kreatinin‑clearance-nek megfelelően módosítani kell a dózist.

Májkárosodás

Májkárosodásban általában nem szükséges az ajánlott dózis megváltoztatása, de a kezelés elején fokozott ellenőrzés ajánlott.

Idősek

Időseknél, ill. ha az előzményben bronchospasmus szerepel, az ajánlott kezdő dózis napi 10mg.

Gyermekek és serdülők

A betaxolol biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért a betaxolol alkalmazása gyermekek és serdülők esetében nem javasolt.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A bevétel időpontja és a fogyasztott étel összetétele nem befolyásolja a hatóanyag biohasznosulását.

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• asthma bronchiale és krónikus obstruktív tüdőbetegségek súlyos formái (lásd 4.4pont);

• kezeletlen szívelégtelenség (lásd 4.4pont);

• cardiogen sokk;

• II. vagy III. fokú AV‑blokk (ha nincs pacemaker);

• Prinzmetal (variáns) angina (tiszta formája monoterápiában) (lásd 4.4pont);

• sinoatrialis diszfunkció (sinoatrialis blokkot is beleértve);

• bradycardia (<45‑50/perc);

• perifériás artériás betegség és Raynaud-szindróma súlyos formái;

• kezeletlen phaeochromocytoma;

• hypotonia;

• anamnézisben szereplő anafilaxiás reakció (lásd 4.4pont);

• metabolikus acidózis;

• együttes alkalmazás floktafeninnel vagy szultopriddel (lásd 4.5pont).

A kezelés hirtelen nem hagyható abba, mert angina pectorisban szenvedő betegeknél súlyos szívritmuszavarok, myocardialis infarctus, illetve hirtelen szívhalál léphet fel.

A kezelés megszakítása

A kezelés abbahagyása – elsősorban coronaria-betegeknél – kizárólag fokozatosan, 1‑2hét alatt, és amennyiben szükséges, a helyettesítő kezelés egyidejű bevezetése mellett történhet, hogy az angina rosszabbodása elkerülhető legyen.

Ezen idő alatt fokozott orvosi ellenőrzés szükséges.

Asthma és krónikus obstruktív tüdőbetegségek

Béta-blokkolók csak a fenti betegségek enyhe formáiban szenvedő betegeknek adhatók, szelektív béta-blokkolót kell választani, és kezdetben kis dózisban kell alkalmazni. A kezelés megkezdése előtt javasolt légzésfunkciós vizsgálatokat végezni.

Ha a kezelés alatt asztmás roham lép fel, béta-2-agonista hörgőtágító készítmény alkalmazható.

Szívelégtelenség

Kezelt szívelégtelenség esetén, amennyiben szükséges, a betaxolol-kezelést nagyon kis dózissal kell kezdeni és a dózist szoros orvosi ellenőrzés mellett, fokozatosan kell emelni.

A kezelés alatt fokozott orvosi ellenőrzés indokolt.

Bradycardia

A dózist csökkenteni kell, ha a beteg nyugalmi szívfrekvenciája <55/perc és ez a betegnél tüneteket okoz.

I. fokú AV‑blokk

Prinzmetal (variáns) angina

Prinzmetal anginában szenvedő betegnél az anginás rohamok száma és időtartama béta‑blokkolók alkalmazása esetén fokozódhat. Kardioszelektív béta-1-receptor-blokkoló csak az enyhe, szekunder formákban adható, egyidejű vazodilatátor‑kezelés alkalmazása mellett.

Perifériás artériás betegség:

Béta-blokkolók alkalmazása a perifériás érbetegségben szenvedők (Raynaud-szindróma vagy -betegség, arteritis vagy alsó végtagi krónikus obstruktív artériás betegség) állapotát ronthatják.

Phaeochromocytoma

Phaeochromocytomás betegnek béta-blokkoló csak az alfa-blokkoló alkalmazása után adható.

Gyermekek és serdülők

A betaxolol biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért a betaxolol alkalmazása gyermekek és serdülők esetében nem javasolt.

Gyermekeknél a béta-blokkolók hypoglykaemiás hatása gyorsabban jelentkezhet, ami ebben a korcsoportban fokozza a görcsrohamok kockázatát.

Idősek (lásd 4.2pont)

Időseknél a kezelést kisebb dózissal, fokozott ellenőrzés mellett javasolt elkezdeni.

Vesekárosodás (lásd 4.2pont)

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a szérum kreatininkoncentrációjának vagy a kreatinin‑clearance-nek megfelelően módosítani kell a dózist.

Diabetes mellitus (lásd 4.5 és 4.8pont)

Kezelt diabetesben valamennyi béta‑receptor‑blokkoló elfedheti a hypoglykaemia egyes tüneteit (palpitáció, tachycardia és verejtékezés). Erre és a vércukorszint fokozott önellenőrzésére a beteg figyelmét a kezelés kezdetén fel kell hívni.

Psoriasis (lásd 4.8pont)

Béta-blokkolók alkalmazása mellett esetenként a psoriasis rosszabbodását figyelték meg, ezért alkalmazásuk ilyen esetekben fokozott figyelmet igényel.

Allergiás reakciók

Azoknál a betegeknél, akiknél súlyos anafilaxiás reakció alakult ki bármilyen okból, de különösen jódtartalmú kontrasztanyag vagy floktafenin (lásd 4.5pont) vagy deszenzibilizációs kezelés során, a béta-blokkolók alkalmazása a reakciók exacerbációjához és az adrenalin szokásos dózisával szembeni rezisztencia kialakulásához vezethet.

Általános anesztézia

A béta-blokkolók csökkentik a reflex tachycardiát és fokozzák a hypotonia kockázatát. A béta-blokkoló-kezelés folytatásakor csökken az arrhythmia, myocardialis ischaemia és hypertoniás krízis kockázata. Az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteg béta‑blokkolót szed.

• Amennyiben a kezelés megszakítása szükséges, 48órás időtartamot kell figyelembe venni, amíg a katekolaminokkal szembeni érzékenység visszatér.

• Néhány esetben a béta-blokkoló-kezelés nem függeszthető fel:

• coronaria-elégtelenség fennállása esetén a kezelést legalább a műtétig folytatni kell;

• sürgős esetben, vagy amennyiben a hatás megszüntetése lehetetlen, a beteget a vagális predominanciától atropin premedikációval kell védeni, ami szükség szerint ismételhető;

• a lehető legkisebb myocardialis depresszív hatással rendelkező anesztetikum alkalmazása szükséges. Az anafilaxiás reakció lehetőségére gondolni kell.

Szemészet

A béta-adrenerg blokád csökkenti az intraocularis nyomást és ezáltal befolyásolhatja a glaucoma kimutatására szolgáló vizsgálatok eredményét. A szemészt tájékoztatni kell arról, hogy a beteg betaxololt szed. Azon betegek, akik intraocularis és szisztémás béta-blokkoló-kezelést is kapnak, az additív hatás miatt fokozott megfigyelést igényelnek.

A béta-blokkolók a thyreotoxicosis cardiovascularis tüneteit elfedhetik.

Segédanyagok

A készítmény laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz‑intoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

Együttes alkalmazása tilos:

• floktafeninnel (a floktafenin által indukált sokk vagy hypotonia esetén csökkenti a cardiovascularis kompenzatórikus reakciókat);

• szultopriddal (bradycardiát okozó additív hatás miatt az automácia zavarát okozhatja – túlzott bradycardia).

Együttadása nem javasolt:

• amiodaronnal: a betaxolol és az amiodaron egyidejű alkalmazása a szimpatikus kompenzációs mechanizmusok elnyomása miatt zavart okozhat a szív automáciájában, a szív összehúzódásában és az ingerületvezetésben;

• digitálisz glikozidok: az atrioventricularis átvezetési idő megnyúlása miatt fokozott a bradycardia és AV‑blokk kockázata;

• a betaxolol nem alkalmazható együtt verapamillal vagy a verapamil‑kezelést követő néhány napon belül (és fordítva);

• fingolimoddal: bradycardiát fokozó hatása miatt nem kezdhető fingolimod‑kezelés a béta-blokkolót szedő betegeknél. Amennyiben a fingolimod-kezelést szükségesnek ítélik, megfelelő monitorozás, legalább egy éjszakán át történő megfigyelés javasolt.

Különös elővigyázatossággal adható együtt:

• illékony halogéntartalmú anesztetikumokkal. A béta‑blokkolók csökkentik a cardiovascularis kompenzatorikus reakciókat, béta‑stimulánsok alkalmazásával a béta‑adrenerg gátlás megszüntethető a beavatkozás alatt. Általános szabály, hogy a béta‑blokkolók adását nem szabad hirtelen felfüggeszteni. Az aneszteziológust tájékoztatni kell a béta‑blokkoló szedéséről (lásd 4.4pont);

• kalciumcsatorna-blokkolók (bepridil, diltiazem, verapamil és mebefradil): az automácia zavarai (súlyos bradycardia, sinus leállás), atrioventricularis vezetési zavarok és szívelégtelenség (szinergikus hatások) fordulhatnak elő. Csak szigorú klinikai és EKG-ellenőrzés mellett alkalmazhatók egyidejűleg, különösen a kezelés kezdetén;

• antiaritmikumok (propafenon és Ia. csoportba tartozó antiaritmikumok: kinidin, hidrokinidin és dizopiramid): egyidejű alkalmazása esetén a szimpatikus kompenzációs mechanizmusok elnyomása miatt a kontraktilitás, az automácia és az ingerületvezetés zavarai léphetnek fel;

• diltiazem: depresszió kialakulásának fokozott kockázatát jelentették béta-blokkolók és diltiazem együttes alkalmazásakor (lásd 4.8pont);

• baklofénnel: az antihipertenzív hatás fokozódik. A vérnyomás monitorozása javasolt és amennyiben szükséges, az antihipertenzív kezelést módosítani kell;

• inzulinnal és orális antidiabetikumokkal (lásd 4.4 és 4.8pont). A béta‑blokkolók elfedhetik a hypoglykaemia egyes tüneteit (pl.: palpitáció, tachycardia). A beteget erről tájékoztatni kell, és főleg a kezelés elején a vércukorszint gyakoribb ellenőrzése szükséges;

• lidokainnal: propranolollal, metoprolollal és nadolollal írtak le interakciót. Az emelkedett plazma lidokain‑koncentráció neurológiai és cardialis mellékhatások fokozott kockázatával járhat (csökkent lidokain‑metabolizmus a májban). A lidokain dózisának módosítása szükséges lehet. A beteg szoros klinikai megfigyelése, EKG-ellenőrzés, valamint a plazma lidokain-koncentrációjának ellenőrzése szükséges a béta‑blokkoló-kezelés alatt és annak megszüntetését követően;

• jódtartalmú kontrasztanyagok: a béta-blokkolók csökkentik a kardiovaszkuláris kompenzációs reakciókat a jódtartalmú kontrasztanyag beadása után kialakult sokk vagy hipotenzió esetén.

Amennyiben lehetséges, a béta-blokkoló-kezelést fokozatosan le kell állítani a kontrasztanyagos vizsgálat előtt. Ha a béta-blokkoló-kezelés folytatása elengedhetetlen, az orvosnak megfelelő intenzív ellátási hátteret kell biztosítania.

Szinuszleállás előfordulhat béta-blokkolók (beleértve a betaxolot is) és más, ismerten szinuszleállást indukáló gyógyszerek együttadásakor (lásd 4.8 pont).

Óvatosan adható együtt:

• nem‑szteroid gyulladásgátlókkal (NSAID-okkal). Az antihipertenzív hatás csökkenhet, mert az NSAID-ok gátolhatják az értágító prosztaglandinok szintézisét, valamint a pirazolon-származékok víz- és nátriumretenciót okozhatnak;

• kalciumcsatorna-blokkolókkal (dihidropiridinekkel, mint pl. nifedipinnel): latens vagy kezeletlen szívelégtelenség esetén a hypotonia vagy a szívelégtelenség kialakulásának kockázata miatt. (A dihidropiridinek negatív inotróp hatása az alkalmazott hatóanyagtól függ, a béta‑blokkolók negatív inotróp hatását erősíthetik.) A béta‑blokkoló-kezelés csökkenti a túlzott vazodilatáció következtében létrejövő szimpatikus reflex reakciót;

• triciklusos antidepresszánsokkal (pl. imipramin), neuroleptikumokkal: antihipertenzív hatás fokozódása és orthostaticus hypotonia kockázata miatt (additív hatás);

• kortikoszteroidokkal és tetrakozaktiddal: az antihipertenzív hatás csökkenhet (víz- és nátriumretenció miatt);

• meflokinnal: bradycardia kockázata (bradycardiát kiváltó hatás fokozódása);

• szimpatomimetikumokkal: alkalmazásuk során a béta‑blokkoló hatás csökkenhet;

• klonidinnel: a béta‑blokkolók súlyosbíthatják a klonidin adagolásának megszüntetését követő rebound hypertoniát. Klonidin és béta‑blokkolók együttadásának megszüntetésekor előbb a béta-blokkolót, majd néhány nap múlva a klonidint kell elhagyni;

• alumínium‑hidroxiddal: 2órás szünet szükséges a béta‑blokkoló és az antacidum bevétele között.

Teratogén hatás: állatoknál teratogén hatást nem észleltek. Eddig a kezelt betegek kapcsán ilyen jellegű bejelentés nem érkezett. A béta‑blokkolók csökkentik a placenta átáramlását, ami a magzat halálát okozhatja, ill. koraszüléshez vezethet. Ezen kívül a magzatnál nemkívánatos hatások (különösen hypoglykaemia, bradycardia) jelentkezhetnek.

Neonatalis periódus: béta-blokkolóval kezelt anyák újszülött gyermekeinél a béta‑blokkoló hatás néhány napig fennállhat, ami a cardialis és pulmonalis szövődmények fokozott kockázatát jelentheti az újszülöttek esetében. Szívelégtelenség is jelentkezhet, ami az újszülött intenzív ellátását teszi szükségessé (lásd 4.9pont), ahol a plazmaexpanderek adását kerülni kell (akut pulmonalis oedema kockázata). Bradycardiát, respiratoricus distress szindrómát és hypoglykaemiát is leírtak. Mindezek alapján a béta-blokkolót szedő anya újszülöttjének gondos megfigyelése javasolt (szívfrekvencia, vércukorszint az első 3-5. napon).

A fentiek alapján a Lokren a terhesség időszaka alatt az előny/kockázat igen gondos mérlegelésével adható.

Szoptatás

A betaxolol kiválasztódik az anyatejbe (lásd 5.2pont). A bradycardia és a hypoglykaemia kockázata miatt a szoptatás időtartama alatt a Lokren adása nem javasolt.

Termékenység

A termékenységre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok.

Erre vonatkozó vizsgálat nem történt. Gépjárművezetéskor vagy baleseti veszéllyel járó munka végzésekor a kezelés során esetleg jelentkező nemkívánatos hatásokat (pl. szédülés, kimerültség) figyelembe kell venni.

A nemkívánatos hatásokat az alábbi előfordulási gyakoriságoknak megfelelően tüntettük fel:

nagyon gyakori (≥1/10)

gyakori (≥1/100 – <1/10)

nem gyakori (≥1/1000 – <1/100)

ritka (≥1/10000 – <1/1000)

nagyon ritka (<1/10000)

nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A túladagolás tünetei

A klinikai képet az intoxikáció mértékétől függően elsősorban szív- és érrendszeri és központi idegrendszeri tünetek jellemzik. A túladagolás súlyos hipotenzióhoz, bradycardiához, sőt szívmegálláshoz, szívelégtelenséghez és kardiogén sokkhoz vezethet. Túladagolás esetén szívmegállásról is beszámoltak. Ezenkívül légzési nehézségek, hörgőgörcs, hányás, tudatzavarok és esetenként generalizált görcsrohamok léphetnek fel.

Bradycardia vagy jelentős vérnyomásesés esetén a következő kezelés javasolt:

• atropin: 1‑2mg intravénásan,

• glükagon: 1mg, szükség esetén ismételhető,

• amennyiben szükséges izoprenalin 25mikrogramm lassan beadva, vagy dobutamin 2,5‑10mikrogramm/ttkg/perc perfúzorban.

Béta‑blokkolót szedő anya újszülöttjénél fellépő szívelégtelenség esetén:

• glükagon: 0,3mg/ttkg,

• intenzív osztályon való elhelyezés,

• izoprenalin és dobutamin: elnyújtott kezelés és nagyobb dózisok alkalmazása speciális megfigyelést igényel.