LORDESTIN 5 MG FILMTABLETTA
- desloratadine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - LORDESTIN 5 MG
Adagolás
Felnőttek és 12éves vagy idősebb serdülők
A Lordestin ajánlott adagja naponta egyszer 1 tabletta.
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb, mint 4napig vagy kevesebb, mint 4hétig vannak jelen) kezelését a beteg kórtörténetének értékelése alapján kell végezni, és a terápiát a panaszok megszűnését követően meg lehet szakítani, majd azok ismételt megjelenésekor újrakezdeni.
Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt folyamatos terápiát lehet a betegeknek javasolni.
Gyermekek és serdülők
A dezloratadin 12 és betöltött 18éves kor közötti serdülőknél történő alkalmazását illetően a hatásosságra vonatkozó klinikai vizsgálati tapasztalat korlátozott (lásd 4.8 és 5.1 pont).
Az 5mg-os dezloratadin filmtabletta biztonságosságát és hatásosságát 12évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Oralis alkalmazásra.
A tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, földimogyoróval, szójával, vagy loratadinnal szembeni túlérzékenység.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban körültekintően kell alkalmazni a Lordestint (lásd 5.2 pont).
Convulsio
A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél (lásd 4.8pont), mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a dezloratadin-kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.
Segédanyag
A készítmény szójalecitint tartalmaz. Földimogyoró- vagy szójaallergiában szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik.
Klinikai vizsgálatokban dezloratadin-tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együttadva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1 pont).
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteken végeztek.
Dezloratadin és alkohol együttadását vizsgáló klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pont). Ennek ellenére a forgalombahozatalt követően alkoholintoleranciát és –mérgezéses eseteket is jelentettek. Következésképpen egyidejű alkoholfogyasztás esetén óvatosság ajánlott.
Terhesség
Nem jelez malformációt vagy magzati/újszülöttkori toxicitást a terhes nőknél történő alkalmazással kapcsolatban rendelkezésre álló bőséges adat (több mint 1000terhességi vizsgálati eredmény). Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3pont). A Lordestin alkalmazása elővigyázatosságból inkább kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
A dezloratadint azonosították a kezelt anyák anyatejjel táplált újszülöttjében/csecsemőjében. A dezloratadin hatása az újszülöttre/csecsemőre nem ismert. El kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik-e fel, vagy megszakítják a Lordestinnel történő kezelést / tartózkodnak a kezeléstől. Ehhez figyelembe kell venni a szoptatás előnyét a gyermekre nézve, valamint a terápia előnyét az anyára nézve.
Termékenység
Férfi és női termékenység tekintetében nem állnak rendelkezésre adatok.
Klinikai vizsgálatok alapján a dezloratadin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek szellemi frissességet igénylő tevékenységet, mint például az autóvezetés vagy a gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.
A biztonságossági profil összefoglalása
A különböző indikációkban – köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában – folytatott klinikai vizsgálatokban a javasolt 5mg napi adagban dezloratadinnal kezelt betegek 3%-ánál jelentettek olyan nemkívánatos hatásokat, melyek a placebo-csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatás a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) volt.
Gyermekek és serdülők
Egy 578, 12 és betöltött 18éves kor közötti serdülőkön végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, mely a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%-ánál és a placebót kapó betegek 6,9%-ánál jelentkezett.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai vizsgálatok során, a placebóval kezelteknél jelentkező mellékhatások gyakoriságát meghaladó gyakorisággal jelentett mellékhatásokat, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza. Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–<1/100), ritka (≥1/10000–<1/1000), nagyon ritka (<1/10000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság | Dezloratadin mellett észlelt mellékhatások |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nem ismert | Étvágynövekedés |
| Pszichiátriai kórképek | Nagyon ritka Nem ismert | Hallucináció Szokatlan viselkedés, agresszió, depresszív hangulat |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | Fejfájás Szédülés, aluszékonyság, álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás, convulsio |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | Szemszárazság |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Tachycardia, palpitatio QT-szakasz megnyúlása |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | Szájszárazság Hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Emelkedett májenzimszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitis Sárgaság |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem ismert | Fényérzékenység |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Nagyon ritka | Myalgia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori Nagyon ritka Nem ismert | Kimerültség Hiperszenzitiv reakciók (úgymint anaphylaxia, angio-oedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria) Gyengeség |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Nem ismert | Testtömeg-növekedés |
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél a forgalomba hozatalt követően jelentettek egyéb, nem ismert gyakoriságú mellékhatásokat, ideértve a QT-szakasz megnyúlását, az arrhythmiát, a bradycardiát, a szokatlan viselkedést és az agressziót.
Egy retrospektív, megfigyelésen alapuló biztonságossági vizsgálat dezloratadin adásakor a 0–19 éves betegeknél az újonnan megjelenő konvulziók gyakoribb előfordulását mutatta azokhoz az időszakokhoz képest, amikor nem kaptak dezloratadint. A 0-4 éves kisgyermekeknél a korrigált abszolút növekedés 37,5/100000 betegév (CI: 95%; 10,5-64,5) volt, ahol 80,3/100000 betegév volt az újonnan megjelenő konvulziók normál előfordulási aránya (background rate). Az 5–19 éves betegek esetében a korrigált abszolút növekedés 11,3/100000 betegév (CI: 95%; 2,3-20,2) volt, ahol 36,4/100000 betegév volt a background rate. (Lásd 4.4 pont.)
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Kezelés
Túladagolás esetén kezelésként megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és támogató kezelés javasolt.
A dezloratadin haemodialízissel nem távolítható el, a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat.
Tünetek
Többszöri dózisú klinikai vizsgálatban legfeljebb 45mg (a javasolt adag 9-szeresének megfelelő) dezloratadin adásakor klinikailag számottevő hatást nem észleltek.
Gyermekek és serdülők
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Farmakológiai tulajdonságok - LORDESTIN 5 MG
Farmakoterápiás csoport: Egyéb szisztémás antihisztaminok, ATC-kód: R06AX27
Hatásmechanizmus
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztamin-antagonista szelektív, perifériás H1-receptor-antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1-hisztaminreceptorokat, mivel a hatóanyag nem jut a központi idegrendszerbe.
A dezloratadin antiallergiás hatását in vitro vizsgálatokkal bizonyították, és megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő cytokinek (pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P-szelektin adhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Többszöri adagolású klinikai vizsgálat során legfeljebb 20mg/nap adagú dezloratadint 14napon keresztül alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Klinikai farmakológiai vizsgálat során a dezloratadint 45mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazva 10napig nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett többszöri dózisú interakciós vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.
A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Kontrollos klinikai vizsgálatokban a javasolt napi adaggal (5mg) kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során napi egyszeri 7,5mg-os adagban adott dezloratadin nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Felnőtteken végzett, egyszeri dózisú vizsgálatban az 5mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt – beleértve a szubjektív álmosság fokozódását, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
A klinikai farmakológiai vizsgálatok során alkohollal együttadva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, illetve álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között függetlenül attól, hogy kaptak-e alkoholt, vagy sem.
A dezloratadin hatékonyan enyhítette az allergiás rhinitis okozta panaszokat és tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya vérbőségét, valamint a szájpad viszketését. A panaszokat a dezloratadin 24órán keresztül hatásosan csökkentette.
Gyermekek és serdülők
A 12 és betöltött 18éves kor közötti serdülőknél a dezloratadin tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokban nem bizonyították egyértelműen.
Az allergiás rhinitist, a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett, a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként és perzisztáló allergiás rhinitisként is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb, mint 4napig vagy kevesebb, mint 4hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4hétig vannak jelen.
A dezloratadin a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis okozta megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó panaszok terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, hiszen a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin, a krónikus idiopathiás urticaria mellett, várhatóan az egyéb, urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.
Két, hat hétig tartó placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin már 1nappal a kezelés megkezdése után hatásosan csökkentette a viszketést, a kiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt az adagolást követő 24órán keresztül. Antihisztaminokkal krónikus idiopathiás urticariában folytatott más vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebo kezelésben részesülők 19%-ánál tapasztaltál. A dezloratadin szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket ezen változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
Felszívódás
A dezloratadin az adagolást követő 30perc múlva kimutatható a plazmában. Felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27óra. A dezloratadin akkumulációja a felezési időnek (kb. 27óra) és a napi egyszeri adagolásnak megfelelő volt. Az 5‑20mg dózistartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos a dezloratadin biohasznosulása.
A demográfiai jellemzőket tekintve a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegekhez hasonló populáción elvégzett farmakokinetikai vizsgálatban a résztvevők 4%-ánál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. Ez a százalékos arány az etnikai hovatartozástól függően változhat.
A maximális dezloratadin-koncentráció hozzávetőlegesen 3-szoros volt 7óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 89órára változott. A biztonsági profil azonban ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől.
Eloszlás
A dezloratadin mérsékelten (83-87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5-20mg dózisban, 14napon keresztül ismételten adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő akkumulációt.
Biotranszformáció
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését és nem szubsztrátja, illetve nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
Elimináció
Egyszeri adagú, 7,5mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsiradék- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadinra. Egy másik vizsgálatban a grépfrútlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.
Vesekárosodás
Egy egyszeri és egy többszöri adagolású vizsgálatban a dezloratadin farmakokinetikáját hasonlították össze krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek és egészséges vizsgálati alanyok esetén. Az egyszeri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin-expozíció hozzávetőlegesen 2-szer nagyobb volt az enyhe és a közepesen súlyos, és 2,5-szer nagyobb volt a súlyos, krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek esetében az egészséges alanyokhoz képest. A többszörös adagolású vizsgálatban a dinamikus egyensúlyi állapot a 11. nap után alakult ki, és az egészséges vizsgálati alanyokhoz képest a dezloratadin-expozíció az enyhe-közepesen súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél körülbelül 1,5-szer, illetve a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél 2,5-szer volt nagyobb. A dezloratadin és a 3-hidroxi-dezloratadin expozíciójában (AUC és Cmax) bekövetkezett változások egyik vizsgálatban sem voltak klinikailag jelentősek.
Gyógyszerészeti jellemzők - LORDESTIN 5 MG
Tablettamag:
mikrokristályos cellulóz
kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát
hidegenduzzadó kukoricakeményítő
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
magnézium-sztearát
Filmbevonat:
részlegesen hidrolizált poli(vinil-alkohol) (E 1203)
titán-dioxid (E 171)
talkum (E 553b)
szójalecitin (E 322)
kinolinsárga alumínium lakk (E 104)
xantángumi (E 415)
sárga vas-oxid (E 172)
indigókármin alumínium lakk (E132)
Filmtabletták fehér, átlátszatlan PVC/PE/PVDC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Kiszerelés: 7, 30, 60 és 90db filmtabletta
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt készítményt, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V)
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható