LORDESTIN AKUT 5 MG FILMTABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - LORDESTIN 5 MG
Adagolás
Felnőttek és legalább 12éves gyermekek és serdülők
A Lordestin Akut javasolt adagja naponta egyszer 1tabletta.
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb mint 4napig vagy kevesebb mint 4hétig vannak jelen) kezelését a beteg kórtörténetének értékelése alapján kell végezni, és a terápiát a tünetek megszűnését követően meg lehet szakítani, majd azok ismételt megjelenésekor újrakezdeni. Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt folyamatos terápiát lehet a betegeknek javasolni.
Gyermekek és serdülők
A dezloratadin 12 és betöltött 18év közötti korú gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazását illetően a hatásosságra vonatkozó klinikai vizsgálati tapasztalat korlátozott (lásd 4.8 és 5.1 pont).
A Lordestin Akut 5mg filmtabletta biztonságosságát és hatásosságát 12évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazás.
A tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, földimogyoróval, szójával vagy a loratadinnal szembeni túlérzékenység.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban körültekintően kell alkalmazni a dezloratadint (lásd 5.2 pont).
Convulsiók
A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél (lásd 4.8 pont), mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a dezloratadin-kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.
Segédanyag
A készítmény szójalecitint tartalmaz. Földimogyoró- vagy szójaallergiában szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik.
Klinikai vizsgálatokban dezloratadin tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együtt adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1 pont).
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
A dezloratadin és az alkohol együttadását vizsgáló klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pont). A forgalomba hozatalt követően azonban alkoholintolerancia és mérgezéses eseteket is jelentettek. Következésképpen egyidejű alkoholfogyasztás esetén óvatosság javasolt.
Terhesség
A nagy mennyiségű, terhes nőkre vonatkozó adat (több mint 1000 terhesség) alapján a dezloratadin nem okoz malformációt és foetalis illetve neonatalis toxicitást. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). A Lordestin Akut alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
A dezloratadint azonosították a kezelt anyák anyatejjel táplált újszülöttjeiben/csecsemőiben. A dezloratadin hatása az újszülöttre/csecsemőre nem ismert. A Lordestin Akut alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy a kezelést szakítják meg /halasztják el – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, illetve a kezelés előnyét az anya szempontjából.
Termékenység
Férfi és női termékenység tekintetében nem állnak rendelkezésre adatok.
Klinikai vizsgálatok alapján a dezloratadin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tájékoztatni kell, hogy a legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek éberséget igénylő tevékenységeket, mint például autóvezetés vagy gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.
A biztonságossági profil összefoglalása
A különböző indikációkban – köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában – folytatott klinikai vizsgálatokban a javasolt 5mg napi adagban dezloratadinnal kezelt betegeknél 3%-kal gyakrabban jelentettek nemkívánatos hatásokat, mint a placebóval kezelteknél. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatás a kimerültség (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) volt.
Gyermekek és serdülők
Egy 578, 12 és betöltött 18év közötti korú gyermekkel és serdülővel végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, mely a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%-ánál és a placebóval kezelt betegek 6,9%-ánál jelentkezett.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai vizsgálatok során, a placebóval kezelteknél jelentkező mellékhatások gyakoriságát meghaladó gyakorisággal jelentett mellékhatásokat, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza. Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 - <1/10), nem gyakori (≥1/1000 - <1/100), ritka (≥1/10000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Dezloratadin-kezelés mellett észlelt mellékhatások |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nem ismert | Étvágynövekedés |
| Pszichiátriai kórképek | Nagyon ritka Nem ismert | Hallucinációk Szokatlan viselkedés, agresszió, depresszív hangulat |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | Fejfájás Szédülés, aluszékonyság, álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás, konvulsiók |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Nem ismert | Szemszárazság |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Tachycardia, palpitatio QT-szakasz megnyúlása |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori Nagyon ritka | Szájszárazság Hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Nagyon ritka Nem ismert | Emelkedett májenzimszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitis Sárgaság |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Nem ismert | Fényérzékenység |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Nagyon ritka | Myalgia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori Nagyon ritka Nem ismert | Kimerültség Hiperszenzitív reakciók (úgymint anaphylaxia, angiooedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria) Gyengeség |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Nem ismert | Testtömeg-növekedés |
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb, nem ismert gyakoriságú mellékhatások között szerepelt a QT-szakasz megnyúlása, az arrhythmia, a bradycardia, a szokatlan viselkedés és az agresszió.
Egy retrospektív, megfigyelésen alapuló biztonságossági vizsgálat dezloratadin adásakor a 0–19éves betegeknél az újonnan megjelenő convulsiók gyakoribb előfordulását mutatta azokhoz az időszakokhoz képest, amikor nem kaptak dezloratadint. A 0-4éves kisgyermekeknél a korrigált abszolút növekedés 37,5/100000 betegév (95%-os CI: 10,5-64,5) volt, ahol 80,3/100000 betegév volt az újonnan megjelenő convulsiók normál előfordulási aránya (background rate). Az 5–19éves betegek esetében a korrigált abszolút növekedés 11,3/100000 betegév (CI: 95%; 2,3-20,2) volt, ahol 36,4/100000 betegév volt a background rate (lásd 4.4 pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Kezelés
Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és támogató kezelés javasolt. A dezloratadin haemodialízissel nem távolítható el, a peritonealis dialízissel történő eliminálásról nincs adat.
Tünetek
Egy többszöri dózisok adagolásával végzett klinikai vizsgálatban legfeljebb 45mg (a javasolt adag kilencszeresének megfelelő) dezloratadin adásakor klinikailag számottevő hatásokat nem észleltek.
Gyermekek és serdülők
A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.
Farmakológiai tulajdonságok - LORDESTIN 5 MG
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok – H1-receptor-antagonisták, ATC kód: R06AX27
Hatásmechanizmus
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztaminantagonista szelektív, perifériás H1-receptor-antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1-hisztaminreceptorokat, mivel a hatóanyag nem jut a központi idegrendszerbe.
A dezloratadin antiallergiás hatását in vitro vizsgálatokkal bizonyították, és megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő cytokinek (pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P-szelektin adhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Egy többszöri dózisok adagolásával végzett klinikai vizsgálat során legfeljebb 20mg/nap adagú dezloratadint 14napon keresztül alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Egy klinikai farmakológiai vizsgálat során a dezloratadint 45mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazták 10napig, és nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett, többszöri dózisok adagolásával végzett interakció-vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.
A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Kontrollos klinikai vizsgálatokban a javasolt napi adaggal (5mg) kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során napi egyszeri 7,5mg-os adagban adott dezloratadin nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Egy felnőtteken végzett, egyszeri dózist adagoló vizsgálatban az 5mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt – beleértve a szubjektív álmosságérzet fokozódását –, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
A klinikai farmakológiai vizsgálatok során alkohollal együtt adva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, ill. álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között, függetlenül attól, hogy kaptak-e alkoholt, vagy sem.
A dezloratadin hatékonyan enyhítette az allergiás rhinitis okozta tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya vérbőségét, valamint a szájpad viszketését. A tüneteket a dezloratadin 24 órán keresztül hatásosan csökkentette.
Gyermekek és serdülők
A 12 és betöltött 18év közötti korú gyermekeknél és serdülőknél az dezloratadin tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokban nem bizonyították egyértelműen.
Az allergiás rhinitist a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként és perzisztáló allergiás rhinitisként is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb mint 4napig vagy kevesebb mint 4hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig, és több mint 4hétig vannak jelen.
A dezloratadin a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis okozta megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó tünetek terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, hiszen a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin a krónikus idiopathiás urticaria mellett várhatóan az egyéb urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.
Két, hat hétig tartó, placebokontrollos klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin már 1 nappal a kezelés megkezdése után hatásosan csökkentette a viszketést, a bőrkiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt az adagolást követő 24órán keresztül. Krónikus idiopathiás urticariában folytatott más antihisztaminnal végzett vizsgálatokhoz hasonlóan, az antihisztaminokra nem reagáló betegeket, a betegek egy kis részét, kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebokezelésben részesülők 19%-ánál tapasztalták. Az dezloratadin szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket e változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
Felszívódás
A dezloratadin az adagolást követő 30perc múlva kimutatható a plazmában. Felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27óra. A felezési időnek (kb. 27óra) és a napi egyszeri adagolásnak megfelelő mértékben kumulálódott a dezloratadin. Az 5-20mg dózistartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos a dezloratadin biohasznosulása.
A demográfiai jellemzőket tekintve a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegekhez hasonló populáción elvégzett farmakokinetikai vizsgálatban a résztvevők 4%-ánál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. Ez a százalékos arány az etnikai hovatartozástól függően változhat. A maximális dezloratadin-koncentráció hozzávetőlegesen 3-szoros volt kb. 7óránál, a terminális felezési idő pedig hozzávetőlegesen 89óra volt. A biztonsági profil azonban ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől.
Eloszlás
A dezloratadin mérsékelten (83-87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5-20mg dózisban, 14napon keresztül ismételten adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő akkumulációt.
Biotranszformáció
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését, és nem szubsztrátja, ill. nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
Elimináció
Egy egyszeri adagolású, 7,5mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsír- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadinra. Egy másik vizsgálatban a grépfrútlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.
Vesekárosodás
Egy egyszeri és egy többszöri dózis adagolásával végzett vizsgálatban a dezloratadin farmakokinetikáját hasonlították össze krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek és egészséges vizsgálati alanyok esetén. Az egyszeri dózis adagolásával végzett vizsgálatban a dezloratadin-expozíció hozzávetőlegesen 2-szer nagyobb volt az enyhe-közepesen súlyos és 2,5-szer nagyobb volt a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedő betegek esetében, az egészséges alanyokhoz képest. A többszörös adagolású vizsgálatban a dinamikus egyensúlyi állapot a 11. nap után alakult ki, és az egészséges vizsgálati alanyokhoz képest a dezloratadin-expozíció az enyhe-közepesen súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél körülbelül 1,5-szer, illetve a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedőknél 2,5-szer volt nagyobb. A dezloratadin és a 3-hidroxidezloratadin expozíciójában (AUC és Cmax) bekövetkezett változások egyik vizsgálatban sem voltak klinikailag jelentősek.
Gyógyszerészeti jellemzők - LORDESTIN 5 MG
Tablettamag:
mikrokristályos cellulóz
kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát
hidegen duzzadó kukoricakeményítő
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
magnézium-sztearát
Filmbevonat:
részlegesen hidrolizált poli(vinil-alkohol) (E 1203)
titán-dioxid (E 171)
talkum (E 553b)
szójalecitin (E 322)
kinolinsárga alumínium lakk (E 104)
xantán gumi (E 415)
sárga vas-oxid (E 172)
indigókármin alumínium lakk (E132)
Filmtabletták fehér, átlátszatlan PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Kiszerelés: 7, 30, 60, 90 db filmtabletta
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.