LUMIGAN 0,3 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP, EGYADAGOS TARTÁLYBAN
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - LUMIGAN 0,3 MG/ML
Felnőttek számára a megemelkedett szembelnyomás csökkentésére krónikus nyitott zugú glaucomában és ocularis hypertensio esetén (monoterápiaként vagy béta-blokkoló-kezelés kiegészítő kezeléseként adva).
Adagolás
Az ajánlott adag naponta egy csepp, amit este kell az érintett szem(ek)be becseppenteni. Az adag ne haladja meg a napi egyszeri cseppentést, mivel a gyakoribb alkalmazás gyengítheti a szembelnyomást csökkentő hatást.
Kizárólag egyszeri használatra. Egy tartály elegendő mindkét szem kezelésére. A fel nem használt oldatot az alkalmazás után azonnal ki kell dobni.
Gyermekek és serdülők
A LUMIGAN biztonságosságát és hatásosságát 0–18 éves gyermekek és serdülők esetében még nem igazolták.
Vese- és májkárosodás
A LUMIGAN-t nem vizsgálták vesekárosodásban vagy közepesen súlyos és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ilyen betegeknek csak óvatosan adható. A bimatoproszt 0,3 mg/ml oldatos szemcsepp (többadagos készítmény) 24 havi adagolása nem károsította a májfunkciót olyan betegeknél, akiknek anamnézisében enyhe fokú májbetegség, vagy kóros kiindulási glutamát-piruvát- transzamináz- (GPT), glutamát-oxálacetát-transzamináz- (GOT) és/vagy bilirubinszint szerepelt.
Az alkalmazás módja
Ha a beteg egyszerre több topicalis szemészeti készítményt használ, akkor alkalmazásuk között legalább 5 percnek kell eltelnie.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Szemészeti
A kezelés megkezdése előtt a betegeket tájékoztatni kell a prosztaglandin-analóg okozta periorbitopathia (PAP) és a fokozott iris pigmentáció előfordulásának lehetőségéről, mivel a LUMIGAN-kezelés közben ezeket a tüneteket tapasztalták. Az elváltozások közül némelyik tartós lehet, látómező-csökkenést okozhat és különbséget okozhat a két szem kinézete között, ha csak az egyik szemet kezelik (lásd 4.8 pont).
A bimatoproszt 0,3 mg/ml oldatos szemcseppel (többadagos készítmény) történt kezelés után nem gyakran (≥1/1000 – <1/100) beszámoltak cystoid macula oedemáról. Ezért macula oedemára hajlamos szem esetében (pl. aphakiás szem, pseudophakiás szem, melynek hátsó lencsetokja nem ép) a LUMIGAN csak kellő óvatossággal adható.
Spontán jelentésekben ritkán beszámoltak korábbi cornealis infiltrátum újraképződéséről illetve szemfertőzések reaktiválódásáról a bimatoproszt 0,3 mg/ml oldatos szemcsepp (többadagos készítmény) alkalmazása mellett. A LUMIGAN óvatosan alkalmazandó olyan betegek esetében, akiknél korábban a szem jelentős vírusfertőzése (például herpes simplex) vagy uveitis/iritis fordult elő.
A LUMIGAN-t nem vizsgálták a szem gyulladásos betegségeiben, neovascularis, gyulladásos és zárt zugú glaucomában, congenitalis glaucomában, valamint szűk zugú glaucomában szenvedő betegeknél.
Bőrgyógyászati
Szőrnövekedés fordulhat elő azokon a területeken, ahol a LUMIGAN oldat ismételten kapcsolatba kerül a bőrfelszínnel. Ezért fontos, hogy a LUMIGAN-t az előírások szerint alkalmazzák, és megakadályozzák, hogy az lefolyjon az arcra vagy más bőrterületre.
Légzőrendszeri
A LUMIGAN-t nem vizsgálták beszűkült légzésfunkciójú betegeknél. Habár korlátozott információ áll rendelkezésre olyan betegekről, akiknek a kórtörténetében asthma vagy COPD szerepel, a forgalomba hozatal után jelentések érkeztek asthma, dyspnoe és COPD exacerbatiójáról, valamint asthmás esetekről. Ezeknek a tüneteknek a gyakorisága nem ismert. A COPD-ben vagy asthmában szenvedő, illetve egyéb állapot miatt beszűkült légzésfunkciójú betegek kezelését óvatosan kell végezni.
Cardiovascularis
A LUMIGAN-t nem vizsgálták első fokúnál súlyosabb szív-blokk és dekompenzált pangásos szívelégtelenség esetén. Korlátozott számban előfordulnak spontán jelentések a bimatoproszt
0,3 mg/ml oldatos szemcsepp (többadagos készítmény) alkalmazása mellett fellépett bradycardiáról és hypotensióról. A LUMIGAN alkalmazása óvatosságot igényel alacsony szívfrekvenciára, illetve alacsony vérnyomásra hajlamos betegek esetén.
Egyéb információk
A 0,3 mg/ml bimatoproszttal végzett vizsgálatok során a glaucomában vagy ocularis hypertensióban szenvedő betegek esetében kimutatták, hogy a napi egy dózisnál több bimatoproszt gyakoribb expozíciójának hatására romolhat az intraocularis nyomást (IOP)-csökkentő hatás (lásd 4.5 pont). A LUMIGAN-t más prosztaglandin-analógokkal együtt alkalmazó betegeket monitorozni kell, hogy nem változik-e a szembelnyomásuk.
A LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos szemcseppet nem vizsgálták kontaktlencsét viselő betegek esetében.
A kontaktlencséket a cseppentés előtt ki kell venni, és csak az alkalmazás után 15 perccel szabad visszahelyezni.
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Embereknél gyógyszerkölcsönhatások kialakulása nem várható, mivel a bimatoproszt szisztémás koncentrációja a bimatoproszt 0,3 mg/ml oldatos szemcsepp (többadagos készítmény) szemészeti alkalmazása után rendkívül alacsony (kevesebb mint 0,2 ng/ml). A bimatoproszt biotranszformációját több enzim különböző metabolikus utakon végzi, és a preklinikai vizsgálatokban nem tapasztaltak a máj metabolizáló enzimjeire gyakorolt hatást.
A klinikai vizsgálatok során a LUMIGAN 0,3 mg/ml-t (többadagos készítmény) együtt alkalmazták számos különböző szemészeti béta-blokkolóval, és nem tapasztaltak kölcsönhatásra utaló jeleket.
LUMIGAN és egyéb glaucoma-elleni gyógyszerek (a topicalis béta-blokkolók kivételével) egyidejű alkalmazását a glaucoma kiegészítő kezelésében nem vizsgálták.
Glaucomában vagy ocularis hypertensióban szenvedő betegek esetében más
prosztaglandin-analógokkal való együttes alkalmazás esetén romolhat a prosztaglandin-analógok (pl. LUMIGAN) IOP-csökkentő hatása (lásd 4.4 pont).
Terhesség
Terhes nőknél történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a bimatoproszt tekintetében. Az állatokkal végzett vizsgálatok magas, az anyára nézve toxikus dózisok esetén reprodukciós toxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont).
A LUMIGAN-t a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak akkor, ha erre egyértelműen szükség van.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a bimatoproszt kiválasztódik-e a humán anyatejbe. Állatkísérletek kimutatták a bimatoproszt kiválasztódását az anyatejbe. A LUMIGAN alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy a kezelést szakítják meg – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, illetve a kezelés előnyét az anya szempontjából.
Termékenység
Nincsenek adatok a bimatoprosztnak a humán termékenységre gyakorolt hatásáról.
A LUMIGAN elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mint minden más szemészeti kezelésnél, ha a cseppentés után átmenetileg homályos a látás, a betegnek meg kell várnia, míg ez elmúlik, mielőtt gépjárművet vezetne, vagy gépeket kezelne.
A biztonságossági profil összefoglalása
Egy 3 hónapos klinikai vizsgálat során, a LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos készítménnyel kezelt betegek kb. 29%-a tapasztalt mellékhatásokat. A leggyakrabban jelentett mellékhatások közé tartozott a conjunctiva hyperaemiája (többnyire enyhe fokúnak jelzett, és nem gyulladásos jellegű), amely a betegek 24%-ánál fordult elő, valamint a szem viszketése, amely a betegek 4%-nál lépett fel. A LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos készítménnyel kezelt csoportban a betegek kb. 0,7%-a hagyta abba a kezelést valamilyen mellékhatás miatt a 3 hónapos klinikai vizsgálat során.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos készítménnyel végzett klinikai vizsgálatok során vagy a forgalomba hozatal után az alábbi mellékhatásokról számoltak be. A legtöbb mellékhatás a szemet érintette, enyhe fokú volt, és egyik sem volt súlyos:
A nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10 000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) gyakoriságú mellékhatásokat az 1. táblázat mutatja be, szervrendszerek szerint. Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
-
táblázat: A mellékhatások listája
Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Idegrendszeri betegségek és tünetek nem gyakori fejfájás nem ismert szédülés Szembetegségek és szemészeti tünetek nagyon gyakori a conjunctiva hyperaemiája, prosztaglandin-analóg okozta periorbitopathia gyakori keratitis punctata, szemirritáció, idegentestérzés, szemszárazság, szemfájdalom, szemviszketés, szempilla-növekedés, szemhéjerythema nem gyakori asthenopia, conjunctiva oedema, photophobia, fokozott könnyezés, az iris hyperpigmentatiója, homályoslátás, szemhéjviszketés, szemhéj oedema nem ismert szemváladékozás, ocularis diszkomfort Légzőrendszeri, mellkasi ésmediastinalis betegségek és tünetek nem ismert asthma, asthma exacerbatiója, COPD exacerbatiója, dyspnoe A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei gyakori a szem körüli bőr hyperpigmentatiója nem gyakori hirsutismus nem ismert bőrelszíneződés (periocularis) Immunrendszeri betegségek és tünetek nem ismert túlérzékenységi reakció, beleértve a szem allergia és az allergiás dermatitis okoztapanaszokat és tüneteket is Érbetegségek és tünetek nem ismert hypertensio Egyes kiválasztott mellékhatások leírása
Prosztaglandin-analóg okozta periorbitopathia (PAP)
A prosztaglandin-analógok, beleértve a LUMIGAN-t is, periorbitalis lipodystrophiás változásokat okozhatnak, amelyek a szemhéj sulcusának elmélyüléséhez, ptosishoz, enophthalmushoz, szemhéj-visszahúzódáshoz, dermatochalasis involutióhoz és a sclera inferior láthatóvá válásához vezethetnek. A változások jellemzően enyhék, már a LUMIGAN-kezelés megkezdését követő első hónap után megjelenhetnek, és a látómező csökkenését okozhatják még abban az esetben is, ha a beteg nem észleli. A PAP összefüggésbe hozható a szem körüli bőr hyperpigmentatiójával vagy elszíneződésével, és hypertrichosisával. Mindegyik változásról úgy találták, hogy részben vagy teljesen visszafordítható, ha a kezelést leállítják vagy más kezelésre térnek át.
Iris hyperpigmentatio
Az iris fokozott pigmentációja valószínűleg tartós. A pigmentáció változását a melanocytákban lévő megnövekedett melanintartalom okozza, és nem a melanocyták számának növekedése. Az iris fokozott pigmentációjának hosszú távú hatásai nem ismertek. A bimatoproszt szemészeti alkalmazásakor megfigyelt iris-színváltozás akár hónapokig vagy évekig észrevétlen maradhat.
Jellemzően a pupilla körüli barna pigmentáció koncentrikusan szétterjed az iris perifériája felé, és az egész iris vagy annak több része barnább lesz. Úgy tűnik, hogy a kezelés nincs hatással az irisnek sem a naevusaira, sem a szeplőire. A bimatoproszt 0,3 mg/ml egyadagos oldatos szemcseppel történő
3 havi kezelés után az iris hyperpigmentatiójának incidenciája 0,3% volt. A bimatoproszt 0,3 mg/ml oldatos szemcsepp (többadagos készítmény) esetében a tizenkét havi kezelés során tapasztalt incidencia 1,5% volt (lásd 4.8 pont), és 3 éves kezelés után sem növekedett.
A klinikai vizsgálatok során több mint 1800 beteget kezeltek LUMIGAN 0,3 mg/ml többadagos készítménnyel. A LUMIGAN 0,3 mg/ml (többadagos készítmény) monoterápiában és kombinációban végzett III. fázisú klinikai vizsgálatok eredményeinek összegzése alapján a leggyakoribb mellékhatások a következők voltak:
-
a szempilla növekedése, mely az első évben legfeljebb 45%-ban fordult elő; az új bejelentések előfordulási gyakorisága a 2. év végére lecsökkent 7%-ra, a 3. év végére 2%-ra;
-
a conjunctiva hyperaemiája (többnyire alig észrevehető vagy enyhe fokú és nem gyulladásos jellegű) legfeljebb 44%-ban az első évben, az új bejelentések előfordulási gyakorisága a 2. év végére lecsökkent 13%-ra, a 3. év végére 12%-ra;
-
a szem viszketése legfeljebb 14%-ban az első évben, az új bejelentések előfordulási gyakorisága a 2. év végére lecsökkent 3%-ra, a 3. év végére 0%-ra.
A kezelést a betegek kevesebb mint 9%-a hagyta abba nemkívánatos események miatt az első év során, az egyéb okból történt megszakításokat is beleértve a megszakítás gyakorisága a 2. és 3. évben egyaránt 3% volt.
A 2. táblázat azokat a mellékhatásokat sorolja fel, amelyeket a LUMIGAN 0,3 mg/ml (többadagos készítmény) használatával végzett 12 hónapos klinikai vizsgálat során észleltek, de nagyobb előfordulási gyakorisággal jelentettek, mint a LUMIGAN 0,3 mg/ml (egyadagos) esetében. A legtöbb mellékhatás szemészeti volt, enyhe vagy közepesen súlyos fokú, és egyik sem volt súlyos.
-
-
táblázat: A LUMIGAN 0,3 mg/ml (többadagos) készítmény esetén megfigyelt mellékhatások listája
Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Idegrendszeri betegségek és tünetek gyakori fejfájás Szembetegségek és szemészeti tünetek nagyon gyakori szemviszketés, szempilla- növekedés gyakori asthenopia, conjunctiva oedema, photophobia, könnyezés, az iris fokozottpigmentációja; homályos látás A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei gyakori szemhéjviszketés A LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos készítménnyel tapasztalt mellékhatásokon kívül a 3. táblázat felsorolja azokat a további mellékhatásokat, amelyeket a LUMIGAN 0,3 mg/ml (többadagos készítmény) esetében észleltek. A legtöbb mellékhatás szemészeti volt, enyhe vagy közepesen súlyos fokú, és egyik sem volt súlyos.
-
táblázat: A LUMIGAN 0,3 mg/ml (többadagos) készítmény esetén megfigyelt további mellékhatások listája
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Idegrendszeri betegségek éstünetek | nem gyakori | szédülés |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | gyakori | cornea erosio, égő érzés a szemben, allergiás conjunctivitis, blepharitis, a látásélesség gyengülése, szemváladékozás, látászavarok,a szempilla sötétedése |
| nem gyakori | retinavérzés, uveitis, cystoid macula oedema, iritis, blepharospasmus, szemhéjretractio | |
| Érbetegségek és tünetek | gyakori | hypertensio |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | nem gyakori | hányinger |
| A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei | nem ismert | periorbitalis erythema |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépőreakciók | nem gyakori | asthenia |
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | gyakori | kóros májfunkciós értékek |
Foszfátot tartalmazó szemcseppeknél jelentett mellékhatások
Nagyon ritkán szaruhártya-kalcifikáció eseteit jelentették a foszfáttartalmú szemcseppek használatával kapcsolatban néhány, jelentősen károsodott szaruhártyájú betegnél.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Nem áll rendelkezésre adat túladagolásról emberi alkalmazás esetén, és szemészeti alkalmazás során túladagolás előfordulása valószínűtlen is.
Túladagolás esetén tüneti és szupportív kezelést kell folytatni. A LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos szemcsepp véletlen lenyelése esetén az alábbi információk hasznosak lehetnek: egereknél és patkányoknál rövid ideig orálisan (gyomorszondán keresztül) adott bimatoproszt 100 mg/ttkg/nap adagig nem okozott toxicitást. Ez az adag legalább 22-szer magasabb, mint ha egy 10 kg-os gyermek a LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos szemcsepp egy csomagjának teljes tartalmát (30 x 0,4 ml egyadagos tartály; 12 ml) lenyelné.
Farmakológiai tulajdonságok - LUMIGAN 0,3 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Szemészeti készítmények – glaucoma elleni készítmények és pupillaszűkítők – prosztaglandin-analógok – bimatoproszt – ATC kód: S01EE03.
Hatásmechanizmus
A hatásmechanizmus, amellyel a bimatoproszt embereknél csökkenti a szembelnyomást részben a csarnokvíz elfolyásának serkentése a trabecularis hálózaton keresztül, részben az uveoscleralis elfolyás fokozása. A szembelnyomás csökkenése kb. 4 órával az első alkalmazás után kezdődik és a maximális hatás kb. 8-12 órán belül alakul ki. A hatás legalább 24 óráig tart.
A bimatoproszt hatékony szemészeti hypotensiv hatóanyag. A bimatoproszt egy szintetikus prosztamid, a prosztaglandin F2α (PGF2α) olyan szerkezeti analógja, amely nem hat egyetlen ismert prosztaglandin receptoron sem. A bimatoproszt szelektíven utánozza az újonnan felfedezett bioszintetikus prosztamidok hatását. A prosztamid receptor szerkezetét azonban még nem azonosították.
Klinikai hatásosság
Egy 12 hetes (kettős-vak, randomizált, párhuzamos csoportos) klinikai vizsgálatban összehasonlították a LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos szemcsepp és a LUMIGAN 0,3 mg/ml (többadagos készítmény) hatásosságát és biztonságosságát. A LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos szemcsepp nem maradt el a szembelnyomást (IOP-t) csökkentő hatásosság tekintetében a LUMIGAN 0,3 mg/ml többadagos készítménytől, a rosszabbik szem IOP-változását a kiindulási értékkel összehasonlítva, glaucomában vagy ocularis hypertensióban szenvedő betegek esetében. A LUMIGAN 0,3 mg/ml egyadagos szemcsepp az átlagos szem IOP-t tekintve a 2., 6. és 12. heti kontroll időpontok mindegyikében a LUMIGAN 0,3 mg/ml többadagos készítménnyel egyenértékű IOP-csökkentő hatásosságot ért el.
Egy 12 hónapos, felnőttek körében végzett vizsgálatban, melyben a LUMIGAN 0,3 mg/ml többadagos készítményt timolollal hasonlították össze, monoterápiában a kezelés előtti, reggeli (8:00) kiindulási szembelnyomáshoz (IOP) képest az átlagos csökkenés -7,9 – -8,8 Hgmm volt. A
12 hónapos vizsgálat során minden orvosi ellenőrzéskor meghatározták a szembelnyomás diurnális ingadozását, ami nem haladta meg az 1,3 Hgmm-t a nap folyamán, és a szembelnyomás soha nem volt 18,0 Hgmm-nél magasabb.
Egy 6 hónapos klinikai vizsgálatban a latanoproszt alkalmazásakor mért értékekkel szemben a LUMIGAN 0,3 mg/ml többadagos készítménnyel a reggeli szembelnyomás-érték statisztikailag szignifikánsan alacsonyabb volt (-7,6 – -8,2 Hgmm a bimatoproszt és -6,0 – -7,2 Hgmm a latanoproszt esetében) minden orvosi ellenőrzéskor, a vizsgálat egész ideje alatt. A conjunctiva hyperaemiája, a szempillák növekedése és a szemviszketés statisztikailag szignifikánsan gyakrabban fordult elő a bimatoproszt, mint a latanoproszt esetében, azonban a kezelés megszakítása a nemkívánatos események miatt csekély számú volt és nem mutatott statisztikailag szignifikáns különbséget.
A kizárólag béta-blokkolókkal végzett kezeléssel összehasonlítva a béta-blokkolókkal és a LUMIGAN 0,3 mg/ml többadagos készítménnyel végzett kombinációs kezelés
további -6,5-8,1 Hgmm-rel csökkentette az átlagos reggeli (8:00) szembelnyomást.
Korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre nyitott zugú pseudoexfoliatív glaucomában, pigment glaucomában valamint átjárható iridotomiás nyílású krónikus zárt zugú glaucomában szenvedő betegek esetében.
A klinikai vizsgálatok során nem tapasztaltak semmilyen releváns hatást a szívfrekvenciára és a vérnyomásra.
Gyermekek és serdülők
A LUMIGAN biztonságosságát és hatásosságát 0–18 éves gyermekek és serdülők esetében nem igazolták.
Felszívódás
A bimatoproszt in vitro könnyen bejut a humán corneába és sclerába. Szemészeti alkalmazás után felnőtteknél a bimatoproszt szisztémás expozíciója rendkívül alacsony és idővel nem akkumulálódik. Két hétig naponta egy csepp LUMIGAN 0,3 mg/ml készítmény mindkét szembe történő cseppentése után a bimatoproszt vérszintje a becseppentés után 10 percen belül elérte maximumát és 1,5 órán belül a kimutathatósági határ (0,025 ng/ml) alá csökkent. Az átlagos Cmax és AUC0-24 h értékek közel azonosak voltak a 7. és 14. napon (0,08 ng/ml és 0,09 ng×h/ml körül), tehát a bimatoproszt állandó koncentrációja a kezelés első hetében kialakult.
Eloszlás
A bimatoproszt kis mértékben oszlik el a test szöveteiben; embereknél a szisztémás eloszlási térfogat dinamikus egyensúlyi (steady-state) állapotban 0,67 l/ttkg. A humán vérben a bimatoproszt főleg a plazmában található. A plazmafehérjékhez való kötődésének mértéke mintegy 88%.
Biotranszformáció
Szemészeti alkalmazást követően a szisztémás keringésben a bimatoproszt a fő speciesz. A bimatoprosztból azután oxidációval, N-deetilálódással és glükuronid képződéssel különböző metabolitok képződnek.
Elimináció
A bimatoproszt elsősorban a vesén keresztül ürül ki, egészséges felnőtt önkénteseknél az intravénás adag 67%-a a vizelettel és 25%-a a széklettel ürül. Az eliminációs felezési idő intravénás adagolás után kb. 45 perc; a teljestest-clearence 1,5 l/h/ttkg.
Jellemzők idős betegeknél
A LUMIGAN 0,3 mg/ml oldatos szemcsepp napi kétszeri adagolása után az átlagos AUC0-24 h 0,0634 ng×h/ml volt idős betegekben (65 éves és ennél idősebb betegekben), ami szignifikánsan magasabb volt, mint a fiatal egészséges felnőtteknél mért érték (0,0218 ng×h/ml). Azonban ennek
nincs klinikai jelentősége, mivel a szisztémás expozíció szemészeti alkalmazás esetén mind a fiatalok, mind az idősek esetében rendkívül alacsony. A bimatoproszt idővel nem akkumulálódik a vérben és biztonsági profilja mind idősek, mind fiatalok esetén hasonló.
Gyógyszerészeti jellemzők - LUMIGAN 0,3 MG/ML
Nátrium-klorid
Dinátrium-hidrogén-foszfát-heptahidrát Citromsav-monohidrát
Sósav vagy nátrium-hidroxid (a pH beállításához) Tisztított víz
5 db-os csomag – 12 hónap
30 db-os csomag – 18 hónap
90 db-os csomag – 18 hónap
A tasak felbontása után az egyadagos tartályok 30 napon belül felhasználandók. A felbontott egyadagos tartályt a használat után azonnal ki kell dobni.
5 db-os csomag – Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
30 db-os csomag – Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást. 90 db-os csomag – Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
Átlátszó, egyadagos LDPE (kis sűrűségű polietilén) tartályok, leszakítható zárókupakkal. Minden egyadagos tartály 0,4 ml oldatot tartalmaz.
A következő csomagolási egységek léteznek:
5 db egyadagos tartályt tartalmazó doboz,
30 vagy 90 db egyadagos tartályt három, illetve kilenc alumíniumfólia-tasakban tartalmazó doboz. Minden tasak 10 db egyadagos tartályt tartalmaz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.