MONO MACK DEPOT 100 MG RETARD TABLETTA

Angina pectoris megelőzésére és tartós kezelésére.

Adagolás

Az adagok nagyságát, az adagolás időtartamát a kezelőorvos határozza meg.

Szokásos fenntartó adag: naponta 1 retard tabletta (=100mg izoszorbid-5-nitrát). Amennyiben a beteg nincs hozzászokva a nitrát-vegyületekhez és/vagy instabil a keringése, ajánlott az adagolást kis dózissal kezdeni, pl. az 1‑4. napon napi 1/2 tabletta adagolásával, majd az 5. naptól kezdve napi 1tabletta adásával folytatni.

Az alkalmazás módja

A tablettát egészben, kevés folyadékkal kell lenyelni.

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• heveny keringési elégtelenség (shock, keringés-összeomlás);

• cardiogen shock, hacsak intraaortalis ballonpumpa vagy pozitív inotróp gyógyszer nem biztosít kielégítően magas balkamrai végdiasztolés nyomást;

• igen alacsony (90Hgmm alatti szisztolés) vérnyomás;

• foszfodiészteráz-gátló (szildenafil, vardenafil, tadalafil) egyidejű szedése, mivel a nitrogén‑monoxid ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) anyagcsereútra kifejtett hatásai folytán a szildenafil potencírozhatja a nitrát-készítmények vérnyomáscsökkentő hatását;

• együttes alkalmazása oldható guanilát-cikláz (sGC) stimulátorokkal, mint a riociguát, mivel az együttes alkalmazás potencírozhatja az sGC-stimulátorok vérnyomáscsökkentő hatását.

Az izoszorbid-5-nitrát nem alkalmas az akut anginás roham kezelésére.

A készítmény a következő esetekben csak óvatosan, fokozott körültekintéssel adható:

• hypertrophiás obstructiv cardiomyopathia, constrictiv pericarditis, pericardialis tamponade,

• alacsony töltőnyomással járó acut myocardialis infarctus,

• a bal szívkamra megromlott funkciója (balszívfél-elégtelenség),

• aortastenosis és/vagy mitralis stenosis,

• orthostaticus keringés-szabályozási zavarra való hajlam,

• intracranialis nyomásfokozódással járó megbetegedések. (További nyomásfokozódást eddig csak nitroglicerin magas dózisainak iv. adásakor észleltek).

A kezelés folyamán a szisztolés vérnyomás 90Hgmm alá történő csökkenését el kell kerülni.

Az izoszorbid-5-nitrát adagolása - a keringő vér hipoventillált tüdőszegmensekben való relatív redisztribúciója folytán - az artériás vérben átmeneti hypoxaemiát idézhet elő, ami a coronariák vérkeringési zavara esetén a szív elégtelen vér- és oxigénellátásához vezethet.

Magas dózisú izoszorbid-5-nitrát hosszan tartó adagolásakor tolerancia, más nitrát-vegyületekkel való kereszttolerancia kialakulhat. A hatáscsökkenés, a hatás-megszűnés kivédése érdekében kerülni kell a nagy dózisokkal történő krónikus kezelést.

Az adag emelése és/vagy a bevételi intervallumok megváltoztatása hatáscsökkenéshez, vagy a hatás megszűnéséhez vezethet. Megfigyeltek hatáscsökkenést változatlan adagolás és stabil nitrátszint mellett is. A tolerancia a terápia megszakítását követő 24órán belül mérséklődik.

Alkohol az izoszorbid-5-nitrát vérnyomáscsökkentő hatását fokozza, a kezelés során fogyasztása tilos.

Segédanyag

Ez a készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz retard tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

Nitrogén-oxid-donor vegyületek, mint pl. izoszorbid-5-nitrát egyidejű adagolása PDE-5-gátló szerekkel, mint szildenafil, tadalafil, vardenafil, vagy oldható guanilát-cikláz (sGC) stimulátorokkal, mint pl. riociguát, jelentősen fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást. (lásd 4.3 pont).

Az izoszorbid-5-nitrát dihidro-ergotaminnal (DHE) való együttadása a DHE szintjének emelkedéséhez vezethet, fokozva annak vérnyomásemelő hatását.

Más vazodilatátorok, vérnyomáscsökkentők, béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, neuroleptikumok, triciklusos antidepresszánsok, valamint alkohol fokozhatja az izoszorbid-5-nitrát vérnyomáscsökkentő hatását.

Bár állatvizsgálati eredmények nem utalnak embriotoxikus hatásra, terhesség és szoptatás időszakában csak az előny/kockázat gondos, egyedi mérlegelésével szabad adni, mivel az ezen állapotokban történő adagolásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat.

Az utasítások pontos betartása esetén is előfordulhat, hogy megváltozik a beteg reakciókészsége, oly mértékben, ami rontja a közúti közlekedésben való részvétel, a gépi berendezések kezelése, illetve a védőeszközök nélküli munkavégzés, és egyéb balesetveszéllyel járó munkavégzés biztonságát. Ez főként a kezelés megkezdése, dózisemelés és gyógyszerváltás alkalmával érvényesülhet, különösen alkoholfogyasztás mellett.

Ezért a kezelőorvos egyedileg határozza meg a gépjárművezetésre és a baleseti veszéllyel járó munka végzésére vonatkozó esetleges korlátozás vagy tilalom mértékét.

Első alkalommal való adagolás, ill. dózisemelés hatására vérnyomásesés és/vagy orthostaticus hypotonia következhet be, ami reflexes pulzusszám-növekedéssel, szédüléssel, szédülésérzettel, gyengeséggel járhat együtt.

Fejfájás ("nitrát-fejfájás") előfordulhat a kezelés kezdetén. Néhány nap múlva általában mérséklődik a terápia folytatása mellett.

Minden nemkívánatos hatás, szervrendszerenként és előfordulási gyakoriság szerint van felsorolva.

A gyakorisági kategóriák: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 - <1/10), nem gyakori (≥1/1000‑<1/100), ritka (≥1/10000- <1/1000), nagyon ritka (<1/10000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nem gyakori: collapsus-állapotok (bradycardiás, arrhythmiával, syncopéval).

Érbetegségek és tünetek

Nem gyakori: erős vérnyomásesés, anginás tünetek súlyosbodása (paradox nitrátreakció)

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori: hányinger, hányás.

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:

Nem gyakori: átmeneti bőrvörösség, bőrreakciók

Nagyon ritka: exfoliativ dermatitis.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Tünetei: Orthostaticus regulációs zavarral járó vérnyomásesés, reflextachycardia és fejfájás. Gyengeség, szédülés, szédülésérzet, kipirulás, hányinger, hányás és hasmenés előfordulhat.

Magasdózisok (több mint 20mg/ttkg) esetén methaemoglobinaemia, cyanosis, dyspnoe, tachypnoe fellépése várható, az izoszorbid-5-nitrát metabolizációja folytán képződő nitritionoknak köszönhetően.

Igen nagy dózisok esetén intracranialis nyomásfokozódás jelentkezhet, cerebralis tünetekkel. Emelkedett methaemoglobinszintet mértek krónikus túladagolást követően, aminek klinikai vonatkozása még vitatott.

A túladagolás terápiája:

Az általános intézkedéseken túlmenően (gyomorkiürítés, a beteg fekvő helyzetbe helyezése, az alsó végtagok felemelésével), intenzív ellátás, az életfontosságú paraméterek követése, korrigálása szükséges.

Volumenpótlást szükséges végezni, ha a vérnyomásesés jelentős és/vagy a beteg shockos állapotban van. Szükség esetén norepinefrin és/vagy dopamin adható infúzióban a keringés támogatására (epinefrin és rokon vegyületek adása ellenjavallt).

Methaemoglobinaemia esetén a túladagolás okozta állapot súlyosságától függően a következő antidotumok adhatók:

• 1g C-vitamin per os, vagy nátriumsó infúzióban

• legfeljebb 50ml 1%-os metilénkék oldat iv.

• toluidinkék oldat, kezdetben 2‑4mg/ttkg adagban, kizárólag iv. Ha szükséges, az adagolás többször megismételhető, 2mg/ttkg dózisok adásával, 1órás időközökben.

• oxigénkezelés, hemodialízis, vércsere.