MOXONIDIN-RATIOPHARM 0,2 MG FILMTABLETTA
- moxonidine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - MOXONIDIN-RATIOPHARM 0,2 MG
Adagolás
Felnőttek (beleértve az időseket is):
A kezelés kezdő adagja 0,2mg moxonidin, amit reggel kell bevenni. Az adagokat három hét eltelte után a kívánt hatás eléréséig 0,4mg-ra lehet emelni, amit egyszerre vagy két részre osztva (reggel és este) kell bevenni. Amennyiben újabb három hét eltelte után a hatás még mindig nem kielégítő, az adagot maximum 0,6mg-ig lehet emelni, amit két részre osztva kell bevenni (reggel és este).
Nem szabad túllépni a moxonidin egyszeri 0,4mg-os, valamint napi összesen 0,6mg-os, két részre osztott (reggel és este) adagját.
Enyhe vesekárosodásban (a GFR 30‑60ml/perc között) a moxonidin egyszeri adagja nem haladhatja meg a 0,2mg-os, a napi adag pedig a 0,4mg-os dózist.
Az alkalmazás módja
A tablettát folyadékkal kell bevenni.
A tablettákat étkezés előtt, alatt vagy azt követően is be lehet venni, mivel az étkezés a moxonidin farmakokinetikai tulajdonságaira nincs hatással.
Gyermekek
Adása 16éves kor alatt nem javasolt, mivel moxonidin-kezeléssel kapcsolatosan erre a korcsoportra vonatkozóan nincsenek vizsgálati adatok.
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,
-
sick sinus szindróma,
-
II. vagy III. fokú atrioventricularis blokk,
-
bradycardia (a frekvencia nyugalomban <50/perc),
-
szívelégtelenség,
-
szoptatás (lásd 4.6pont).
A moxonidin-kezelésben részesülő betegeknél AV-blokk változó fokú eseteit jelentették a forgalomba hozatalt követően. Ezen esetjelentések alapján, a moxonidin kiváltó szerepe a pitvar-kamrai átvezetés késleltetésében nem zárható ki teljesen. Ezért óvatosság javasolt az esetlegesen AV-blokk kialakulására hajlamos betegek kezelésekor.
Amennyiben a moxonidint I.fokú AV‑blokkban szenvedő betegeknél alkalmazzák, a bradycardia kockázata miatt, óvatossággal kell eljárni. A moxonidin nem alkalmazható magasabb fokú AV-blokkban (lásd 4.3pont).
A moxonidin súlyos koszorúér betegségben vagy instabil angina pectorisban szenvedő betegeknél történő alkalmazása esetén óvatossággal kell eljárni, mivel ebben a betegcsoportban korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre.
Óvatossággal kell eljárni a moxonidin vesekárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor, mivel a moxonidin elsősorban a vesén keresztül választódik ki. Ezeknél a betegeknél a dózis körültekintő titrálása szükséges, különösen a terápia kezdetén.
Az adagolást 0,2mg napi moxonidinnel kell elkezdeni, ami napi maximum 0,4mg‑ra emelhető közepes mértékű vesekárosodásban (GFR >30ml/perc, de <60ml/perc), és napi maximum 0,3mg-ra emelhető súlyos vesekárosodásban (GFR <30ml/perc), amennyiben az klinikailag indokolt és a beteg jól tolerálja az adagot.
Amennyiben a moxonidin-terápiát béta-blokkoló adásával kombinálják, és mindkét kezelést abba kell hagyni, akkor a fokozott vérnyomás-ellenreguláció elkerülése érdekében először a béta-blokkolót kell elhagyni, és csak néhány nap elteltével a moxonidint.
A mai napig nem észleltek rebound jelenséget a vérnyomásban a moxonidin-kezelés abbahagyását követően. Mindazonáltal a moxonidin-kezelést nem ajánlatos hirtelen megszakítani. A moxonidin-terápia elhagyásának fokozatosan, két hét alatt kell megtörténnie.
Az időskorú populáció fogékonyabb lehet a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek kardiovaszkuláris hatásaira. Ezért a kezelést a legalacsonyabb dózissal kell elkezdeni, a dózisemeléseket pedig óvatossággal kell végrehajtani, megelőzendő a súlyos következményeket, amelyekhez ezek a reakciók vezethetnek.
A készítmény laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló örökletes galaktóz intoleranciában, laktóz intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Egyéb antihipertenzívumok egyidejű adása fokozza a moxonidin vérnyomáscsökkentő hatását.
Mivel a triciklusos antidepresszánsok csökkenthetik a centrálisan ható antihipertenzív szerek hatását, moxonidinnel történő együttes alkalmazásuk nem javasolt.
A moxonidin erősítheti a triciklusos antidepresszánsok (egyidejű felírásuk kerülendő), nyugtatók, alkohol, altatók és a hipnotikumok hatását.
A moxonidin enyhén csökkentette a kognitív funkciókat azon betegek esetében, akik a készítményt lorazepámmal egyidejűleg alkalmazták. A moxonidin fokozhatja az egyidejűleg adott benzodiazepinek nyugtató hatását.
A moxonidin tubuláris szekréció útján eliminálódik. Nem zárható ki azon egyéb gyógyszerekkel történő kölcsönhatás, melyek szintén a tubuláris szekréció útján eliminálódnak. A tolazolin dózisfüggő módon csökkentheti a moxonidin hatását.
Terhesség
Nincs elegendő adat a moxonidin terhes nők esetében történő alkalmazásával kapcsolatban. Állatkísérletek során embrio-toxikológiai hatásokat igazoltak (lásd 5.3pont). Embernél a potenciális kockázat nem ismert.
A moxonidin alkalmazása nem javallt terhesség alatt, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
Szoptatás
A moxonidin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás ideje alatt nem alkalmazható. Amennyiben a moxonidin‑terápia szükségességét megállapították, a szoptatást abba kell hagyni.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásokat nem vizsgálták.
A készítmény szedése során azonban megfigyeltek álmosságot és szédülést, ezért a betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy a gépjárművezetés vagy a gépkezelés – a fentiek tünetek kialakulása esetén – veszélyessé válhat.
A moxonidin szedésével kapcsolatosan leggyakrabban jelentett mellékhatások a következők voltak: szájszárazság, gyengeség, aluszékonyság és szédülés. Az alkalmazás első pár hetét követően a tünetek gyakorisága és intenzitása általában csökken.
Nemkívánatos hatások szervrendszerek szerint feltüntetve (n=886moxonidinnel kezelt beteg bevonásával végzett placebo‑kontrollos klinikai vizsgálatok során megfigyeltek szerint a következő gyakorisággal fordultak elő):
| MedDRA szervrendszer | Nagyon gyakori (≥1/10) | Gyakori (≥1/100 - <1/10) | Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100) |
| Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek | bradycardia | ||
| A fül és az egyensúly‑érzékelő szerv betegségei és tünetei | tinnitus | ||
| Pszichiátriai kórképek | álmatlanság | idegesség | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás*, szédülés/vertigo, aluszékonyság | syncope* | |
| Érbetegségek és tünetek | hypotensio, (beleértve orthostaticus hypotensio) | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | szájszárazság | hasmenés, hányinger, hányás, dyspepsia* | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | kiütés, pruritus | angiooedema | |
| A csont‑ és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | hátfájás | nyaki fájdalom | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | asthenia | oedema |
*nem volt növekedés a gyakoriságban a placebo‑hoz képest.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás tünetei
Néhány túladagolásról szóló jelentés alapján 19,6mg moxonidin egyszerre történő bevétele halálos kimenetel nélkül végződött. A következő túladagolással kapcsolatos jeleket és tüneteket jelentették: fejfájás, szedáltság, aluszékonyság, hypotensio, szédülés, asthenia, bradycardia, szájszárazság, hányás, fáradtság és felhasi fájdalom. Súlyos túladagolás esetében különösen az eszmélet megtartásának zavaraira és a légzésdepresszióra javasolt figyelni.
Ezenkívül néhány magas dózissal végzett állatkísérlet alapján múló hypertensio, tachycardia, és hyperglykaemia szintén előfordulhat.
A túladagolás kezelése
Specifikus ellenszere nem ismert. Hypotensio esetén a keringést támogató intézkedések, mint pl. folyadékbevitel és dopamin adása megfontolandó. A bradycardia atropinnal kezelhető.
α2-antagonisták csökkenthetik vagy megszűntethetik a moxonidin túladagolás következtében fellépő paradox hipertenzív hatást.
Farmakológiai tulajdonságok - MOXONIDIN-RATIOPHARM 0,2 MG
Farmakoterápiás csoport: Antihipertenzívumok,
ATC kód: C02AC05
Különböző állatkísérletekben a moxonidin hatásos antihipertenzív szernek bizonyult. A rendelkezésre álló kísérleti adatok meggyőzően igazolják, hogy a moxonidin antihipertenzív hatását a központi idegrendszerre (CNS) hatva fejti ki. Kimutatták, hogy a moxonidin a nyúltvelőben szelektíven az I1-imidazolin receptorokkal lép kölcsönhatásba. Ezek az imidazolin-szenzitív receptorok a rostralis ventrolateralis velőállományban koncentrálódnak, mely terület elengedhetetlenül fontos a perifériás szimpatikus idegrendszer szabályozásában. Az I1-imidazolin receptorokkal történő kölcsönhatás úgy tűnik, hogy a szimpatikus idegek aktivitásának csökkenéséhez vezet (a szívnél, a splanchnikus területen és a vese szimpatikus idegeinél mutatták ki).
Azáltal, hogy a moxonidin kisebb affinitással kötődik a centrális α2-adreno-receptorokhoz mint az I1-imidazolin receptorokhoz, különbözik az egyéb rendelkezésre álló centrálisan ható antihipertenzívumoktól. Az α2-adrenoreceptorokat tartják azoknak a molekuláris célpontoknak, melyeken keresztül a szedáció és a szájszárazság (a leggyakoribb mellékhatása a centrálisan ható antihipertenzívunknak) kialakul.
Emberben a moxonidin a szisztémás vascularis rezisztenciát csökkenti, és ezzel egyidejűleg az artériás vérnyomást is.
A moxonidin per os adagolása patkányoknál és kutyáknál gyors és majdnem teljes felszívódást eredményezett a csúcskoncentráció <0,5órán belül történő elérésével. Az átlagos plazmakoncentráció mindkét fajnál összehasonlítható volt a per os illetve az iv. adagolás esetén. A radioaktivitás és a változatlan összetevők kiürülésének féléletideje megközelítőleg 1-3óra közé esett. A moxonidin és két fő metabolitja (4,5-dehidromoxonidin és guanin származéka) főként a vizelettel ürült. 52hetes krónikus adagolást követően sem lehetett egyik fajnál sem a moxonidin kumulálódására utaló jelet észlelni.
Embereknél a per os adagolt moxonidin kb. 90%-a felszívódik. First-pass effektusa nincs, a biológiai hozzáférhetősége 88%-os. Táplálékbevitel a moxonidin farmakokinetikáját nem befolyásolja. A moxonidin 10-20%-a metabolizálódik, főként 4,5-dehidromoxonidinre és az imidazol gyűrű felbontásával egy guanin származékára. A 4,5- dehidromoxonidin vérnyomáscsökkentő hatása csak 1/10-e, a guanin származéké pedig 1/100-a a moxonidinénak. A moxonidin maximális plazmaszintjét a filmtabletta bevételét követően 30-180perc múlva éri el.
A moxonidinnak megközelítőleg csak 7%-a kötődik a plazmafehérjékhez (Vdss=1,8±0,4l/ttkg). A moxonidin és metabolitjai szinte kizárólag csak a veséken keresztül ürülnek. Amíg a dózis több mint 90%-a az adagolás utáni első 24órában a veséken át eliminálódik, addig csak kb. 1%-a ürül széklet útján. A változatlan formájú moxonidin kumulatív renális kiválasztása kb. 50-75%.
A moxonidin átlagos plazma felezési ideje 2,2- 2,3óra, a vesével történő kiválasztás fél életideje 2,6‑2,8óra.
Farmakokinetika idős korban
Az egészséges időseknél és a fiatal felnőtteknél a moxonidin farmakokinetikájában esetlegesen előforduló kis különbségek nem valószínű, hogy klinikailag jelentősek. Mivel a moxonidin nem kumulálódik, ezért – normál vesefunkció esetén – az adagolás megváltoztatása nem szükséges.
Farmakokinetika gyermekkorban
Gyermekekre vonatkozó farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek.
Farmakokinetika vesekárosodásban
Enyhe vesekárosodás esetén (GFR 30‑60ml/perc) az AUC 85%-kal emelkedett és a clearance 52%-kal csökkent. Ezeknél a betegeknél a készítmény vérnyomáscsökkentő hatását – különösen a kezelés kezdetén – fokozottan figyelni kell. Továbbá a moxonidin egyszeri adagja nem haladhatja meg a 0,2mg-os, a napi adagja pedig a 0,4mg-os dózist.
Gyógyszerészeti jellemzők - MOXONIDIN-RATIOPHARM 0,2 MG
Tablettamag: magnézium-sztearát, povidon, kroszpovidon, laktóz-monohidrát (0,2mg filmtabletta: 94,5mg, 0,3mg filmtabletta: 94,4mg, 0,4mg filmtabletta: 94,3mg)
Bevonat: Opadry Y-1-7000 (titán-dioxid E171, hipromellóz, makrogol 400), vörös vas-oxid (E172)
Legfeljebb 30°C-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
30db filmtabletta színtelen, átlátszó PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.