MOXOSTAD 0,3 MG FILMTABLETTA
- moxonidine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - MOXOSTAD 0,3 MG
Adagolás
Felnőttek
A kezelést a Moxostad legkisebb dózisával kell elkezdeni. Ez reggelente 0,2mg Moxostad adagot jelent. A kezelés nem megfelelő hatásossága esetén a dózist három hét elteltével 0,4mg‑ig lehet növelni. Ez a dózis egyszeri (reggelente alkalmazandó) vagy megosztott (reggeli és esti) napi adagként adható. Ha újabb három hét elteltével az eredmények még mindig nem megfelelőek, akkor a dózist reggeli és esti adagra elosztott maximum 0,6mg-ig lehet növelni. A moxonidin egyszeri maximális dózisa 0,4mg, napi maximális dózisa pedig 0,6mg lehet.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Mérsékelt vesekárosodásban (GFR>30ml/perc, de <60ml/perc) szenvedő betegek esetén az egyszeri maximális dózis 0,2mg, a napi maximális dózis pedig 0,4 mg moxonidin lehet. Súlyos vesekárosodásban (GFR<30ml/perc) szenvedő betegek esetén a moxonidin adása ellenjavallt (lásd 4.3pont).
Idősek
Amennyiben a vesefunkció nem károsodott, ugyanakkora dózis javasolt, mint felnőtteknek.
Gyermekek
A Moxostad 16évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél nem alkalmazható, mivel kevés tapasztalat áll rendelkezésre az alkalmazásával kapcsolatban.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
Az egyidejű táplálékbevitel nem befolyásolja a moxonidin farmakokinetikáját, vagyis a Moxostad étkezés előtt, közben és után is bevehető. A filmtablettát elegendő mennyiségű folyadékkal kell lenyelni.
Moxonidin ellenjavallt az alábbi esetekben:
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
-
Sick sinus szindróma
-
Bradycardia (nyugalmi szívfrekvencia <50/perc)
-
Másod- vagy harmadfokú AV blokk
-
Szívelégtelenség (lásd 4.4pont)
A bradycardia elkerülése érdekében a moxonidin-kezelés fokozott óvatosságot igényel azoknál a betegeknél, akiknek elsőfokú AV blokkjuk van.
A moxonidin adása fokozott óvatosságot igényel a súlyos szív koszorúér betegségben és instabil angina pectoralisban szenvedő betegeknél, mivel ebben a betegcsoportban kevés tapasztalat áll rendelkezésre.
A biztonságos alkalmazást alátámasztó klinikai tapasztalatok hiánya miatt mérsékelt szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a moxonidin alkalmazása óvatosságot igényel.
A moxonidin alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosságot igényel, mivel a moxonidin elsődlegesen a vesén keresztül választódik ki. Ezeknél a betegeknél gondos dózisbeállításra van szükség, különösen a kezelés megkezdésekor. Az adagolást napi 0,2mg‑mal kell kezdeni és maximum napi 0,4mg‑ra emelhető ha klinikailag indokolt és a beteg is jól tolerálja.
Ha béta-blokkolóval együtt alkalmazzák a moxonidint és mindkét kezelést le kell állítani, először a béta-blokkolót kell elhagyni, majd néhány nappal később a moxonidint. A moxonidin-kezelés leállítása után eddig még nem tapasztaltak rebound-hatást a vérnyomás tekintetében. A moxonidin-kezelés hirtelen leállítása azonban nem ajánlott; az adagot két hét alatt fokozatosan kell csökkenteni.
A Moxostad filmtabletta laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Moxostad és más magas vérnyomás elleni szerek együttes alkalmazása additív hatást eredményez.
Mivel a triciklusos antidepresszánsok csökkenthetik a centrális hatású antihipertenzitív szerek hatékonyságát, ezért a triciklusos antidepresszánsok moxonidinnel történő együttes adása nem ajánlott.
A moxonidin felerősítheti a triciklusos antidepresszánsok (az együttes adás kerülendő), a trankvillánsok, az alkohol, a szedatívumok és a hipnotikumok hatását.
Lorezapámot szedő betegeknél a moxonidin enyhén súlyosbította a kognitív funkciók károsodását. A moxonidin együttes alkalmazás esetén fokozhatja a benzodiazepinek szedatív hatását.
A moxonidin tubularis szekréció útján távozik a szervezetből. Az egyéb tubularis szekrécióval kiürülő gyógyszerekkel való kölcsönhatások nem zárhatók ki.
A tolazolin dózisfüggően csökkentheti a moxonidin hatását.
Terhesség
Nem áll rendelkezésre elég adat a moxonidin terhes nőknek történő alkalmazására vonatkozóan. Állatkísérletekben nagy dózisok esetén a moxonidin reprodukciós toxicitást mutatott (lásd 5.3pont). Emberben a potenciális kockázat nem ismert. A Moxostad terhes nőknek nem adható, hacsak egyértelműen nem szükséges.
Szoptatás
A moxonidin kiválasztódik az anyatejbe, ezért nem adható szoptatás alatt. Ha a moxonidin-kezelésre feltétlenül szükség van, az anyatejjel való táplálást abba kell hagyni.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatást még nem vizsgálták Álmosságról és szédülésről számoltak be. Ezt figyelembe kell venni az ilyen feladatok végzésekor.
A leggyakoribb mellékhatások, amelyekről moxonidint szedő betegek beszámoltak a szájszárazság, szédülés, gyengeség és aluszékonyság. Az első néhány heti alkalmazást követően rendszerint csökken a tünetek gyakorisága.
Mellékhatások csoportosítása szervrendszerek szerint (n=886 moxonidint szedő beteg bevonásával végzett placebokontrollos klinikai vizsgálata alapján a gyakoriságok az alábbiak):
| MedDRA szervrendszeri kategória | Nagyon gyakori≥1/10 | Gyakori≥1/100, <1/10 | Nem gyakori≥1/1000, <1/100 |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Folyadék retenció, anorexia | ||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Bradycardia | ||
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei tünetek | Tinnitus | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás*, szédülés/vertigo, aluszékonyság, álmosság | Syncope*, szedáció, a végtagok paraesthesiája | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | A szem száraz viszkető vagy égő érzése | ||
| Érbetegségek és tünetek | Értágulat | Hypotonia, (beleértve az orthostaticus hypotoniát is), perifériás keringési zavarok, | |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Szájszárazság | Hasmenés, székrekedés, hányinger/hányás, dyspepsia és más emésztőrendszeri zavarok | Fültőmirigy-fájdalom |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Kiütés/viszketés | Allergiás bőrreakciók, angioödéma | |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Asthenia | Ődéma | |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Hátfájás | Nyaki fájdalom | |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Gynecomastia, impotencia | ||
| Pszichiátriai kórképek | Megváltozott gondolkodási mód/gondolkodási zavarok, alvászavarok, insomnia | Idegesség, deprsszió, szorongás, csökkent libido |
* nem volt növekedés a gyakoriságban placebóval összehasonlítva
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás tünetei
Egy kétéves gyermek gondatlanság miatt bekövetkezett túladagolásának esetét írták le: A gyermek ismeretlen mennyiségű moxonidint nyelt le. A dózis maximális mennyisége 14mg lehetett. A gyermeken a következő tüneteket észlelték: szedáció, hypotensiós kóma, pupillaszűkület, nehézlégzés. Gyomormosást, glükóz infúziót, mesterséges lélegeztetést és ágynyugalmat követően a tünetek 11 órán belül teljesen megszűntek.
A néhány jelentett túladagolási eset között arról számoltak be, hogy 19,6mg moxonidint nyeltek le halálos kimenetel nélkül. A következő tüneteket észlelték: fejfájás, szedáció, álmosság, hypotensio, szédülés, asthenia, bradycardia, szájszárazság, hányás, fáradtság, gyomortáji fájdalom. Súlyos túladagolás esetén gondos monitorozása ajánlott elsősorban a tudatzavar és a légzésdepresszió észlelése érdekében.
Továbbá néhány nagy dózisokkal végzett állatkísérletes vizsgálat alapján átmeneti hypertonia, tachycardia és hyperglykaemia is előfordulhat.
A túladagolás kezelése
Specifikus antidotum nem ismeretes. Hypotonia esetén a keringés támogatása folyadék és dopamin adásával megfontolandó. A bradycardia atropin adásával kezelhető.
Alfa-receptor antagonisták csökkenthetik vagy megszüntethetik a moxonidin túladagolás paradox hypertenzív hatását.
Farmakológiai tulajdonságok - MOXOSTAD 0,3 MG
Farmakoterápiás csoport: Magas vérnyomás elleni szerek, központi hatású antiadrenerg szerek
ATC kód: C02AC05
Különböző állatkísérletekben a moxonidin erős vérnyomáscsökkentő hatást mutat. A rendelkezésre álló kísérleti adatok szerint a moxonidin a központi idegrendszerben fejti ki hatását.
Az agytörzsben a moxonidin szelektív módon kötődik az I1‑imidazolin receptorokhoz. Ezek az imidazolin-érzékeny receptorok főleg a rostralis ventrolateralis medullában találhatóak, amely terület fontos szerepet játszik a szimpatikus idegrendszer központi szabályozásában. Az I1‑imidazolin receptorokkal való kölcsönhatás valószínűleg a szimpatikus idegek aktivitásának csökkenését eredményezi. Ezt a szív, a zsigerek és a vese szimpatikus beidegzésénél figyelték meg.
A moxonidin abban különbözik a többi centrálisan ható vérnyomáscsökkentő szertől, hogy az I1‑imidazolin receptorok iránti affinitáshoz képest a centrális alfa2-adrenerg receptorok iránt csak kis affinitást mutat. A moxonidin az alfa2-adrenerg receptorokon hatva szedációt és szájszárazságot okoz, melyek a centrálisan ható magas vérnyomás elleni szerek leggyakrabban tapasztalható kedvezőtlen mellékhatásai.
Az átlagos szisztolés és diasztolés vérnyomás nyugalmi és terheléses állapotban is csökken.
Jelenleg nem ismertek a moxonidin mortalitási és cardiovascularis morbiditási hatásai.
Felszívódás
A szájon át való bevitelt követően a moxonidin gyorsan felszívódik. Embernél a szájon át bevitt dózis mintegy 90%‑a felszívódik. A táplálékbevitel nincs hatással a moxonidin farmakokinetikai tulajdonságaira.
Nincs first-pass metabolizmus és a biohasznosulás 88%.
Eloszlás
A moxonidinnek csak mintegy 7%‑a kötődik humán plazmafehérjékhez (Vdss=1,8±0,4l/ttkg). A moxonidin csúcs plazmakoncentrációja a filmtabletta bevételét követő 30-180 percben jelentkezik.
Biotranszformáció
A moxonidin 10‑20%‑ban metabolizálódik, elsősorban 4,5‑dehidro-moxonidinné és egy amino-metanamidin származékká az imidazolin gyűrű felbontása útján. A vérnyomáscsökkentő hatás a 4,5‑dehidro-moxonidin esetében 1/10‑e, az amino-metanamidin származék esetében pedig 1/100‑a a moxonidinének.
Elimináció
A moxonidin és annak metabolitjai csaknem teljes mértékben a vesén keresztül ürül ki. A dózis több mint 90%‑a az első 24órában ürül ki a vesén keresztül, míg a széklettel csak mintegy 1% távozik. A beadott moxonidin 50‑70%‑ban változatlan formában ürül. Az átlagos plazma felezési idő 2,2‑2,3óra, míg a vese felezési ideje 2,6‑2,8óra.
Mérsékelt vesekárosodásban (GFR30‑60ml/perc) szenvedő betegek esetén az AUC 85%‑kal nőtt, a clearance pedig 52%‑kal csökkent. Ezeknél a betegeknél úgy kell beállítani az adagot, hogy a napi dózis maximum 0,4mg, az egyszeri dózis pedig maximum 0,2mg lehet.
Súlyos vesekárosodásban (GFR<30ml/perc) szenvedő betegek esetén a clearance 68%‑kal csökkent, az eliminációs felezési ideje pedig 7órára nőtt. Ezeknél a betegeknél a moxonidin ellenjavallott (lásd 4.3pont).
Farmakokinetika gyermekek esetében
Gyermekek esetében nem történtek farmakokinetikai vizsgálatok.
Gyógyszerészeti jellemzők - MOXOSTAD 0,3 MG
Tablettamag:
laktóz-monohidrát
kroszpovidon
povidon K25
magnézium-sztearát
Filmbevonat:
hipromellóz
titán-dioxid (E171)
makrogol 400
vörös vas-oxid (E172)
Moxostad 0,2mg filmtabletta: 2év.
Moxostad 0,3mg filmtabletta: 3év.
Moxostad 0,4mg filmtabletta: 3év.
Moxostad 0,2mg filmtabletta
Moxostad 0,4mg filmtabletta
PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás dobozban, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20×20, 10×40 csak kórházi felhasználásra szánt csomagolás) db filmtabletta.
vagy
PVC/PVDC//Al adagonként perforált buborékcsomagolás dobozban, 7×1, 10×1, 14×1, 20×1, 28×1, 30×1, 50×1, 56×1, 98×1, 100×1, 400 (20×20×1, 10×40×1 csak kórházi felhasználásra szánt csomagolás) db filmtabletta.
Moxostad 0,3mg filmtabletta
PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás dobozban, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20×20, 10×40 csak kórházi felhasználásra szánt csomagolás) db filmtabletta.
vagy
PVC/PVDC//Al adagonként perforált buborékcsomagolás dobozban, 10×1, 20×1, 28×1, 30×1, 50×1, 56×1, 98×1, 100×1, 400 (20×20×1, 10×40×1 csak kórházi felhasználásra szánt csomagolás) db filmtabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható