NEXODAL 0,4 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ VAGY INFÚZIÓ

Természetes és szintetikus opioidok és parciális agonista/antagonista opioidok okozta központi idegrendszeri depresszív hatások, elsősorban a légzésdepresszió teljes vagy részleges felfüggesztése.

Feltételezett akut opioid‑túladagolás vagy mérgezés diagnosztizálása.

Alkalmazás

Ez a gyógyszer intravénás (iv.), intramuszkuláris (im.) injekció, vagy intravénás infúzió formájában adható be.

A készítmény inkompatibilitásait és a beadás előtti hígítás szabályait lásd a 6.2 és 6.6pontban.

A naloxon-hidroklorid im. beadását azokra az esetekre kell korlátozni, amikor iv. beadás nem lehetséges.

A leggyorsabb hatás iv. alkalmazással érhető el, ezért akut esetekben ez a javasolt beadási mód.

Ha a naloxon-hidrokloridot im. adjuk be, akkor gondolni kell arra, hogy a hatás lassabban áll be, mint iv. injekció esetén, im. alkalmazás esetében azonban hosszabb hatástartamra számíthatunk, mint iv. alkalmazás után. A naloxon-hidroklorid hatástartama az adagtól és a beadási módtól függően 45perc és 4óra között váltakozik.

Azt is figyelembe kell venni, hogy im. injekció esetén általában az iv. adagoknál nagyobb adagokra van szükség és a dózist minden betegnél egyénileg kell meghatározni.

Mivel egyes opioidok hatástartama hosszabb lehet, mint a naloxon-hidrokloridé, a beteget folyamatos megfigyelés alatt kell tartani és szükség esetén ismételt adagokban kell részesíteni.

Adagolás

Természetes és szintetikus opioidok és parciális agonista/antagonista opioidok okozta központi idegrendszeri depresszív hatások, elsősorban a légzésdepresszió teljes vagy részleges felfüggesztése

Felnőttek

Annak érdekében, hogy a megfelelő analgézia fenntartása mellett optimális respiratórikus hatást érjünk el, az adagot minden beteg számára egyénileg kell meghatározni, 0,1‑0,2mg naloxon‑hidroklorid iv. befecskendezése általában elegendő. Szükség esetén 2–3perces szünetekkel további 0,1mg‑os adagokat lehet iv. beadni, míg a kielégítő légzés és tudatállapot helyre nem áll. Egy‑kétórán belül további injekcióra lehet szükség az antagonizálandó hatóanyag típusától (rövid hatású vagy lassú felszívódású), adagjától, alkalmazásának idejétől és módjától függően.

A Nexodal 0,4mg/ml oldatos injekció iv. infúzió formájában is beadható, ha a kérdéses opioid hatástartama hosszabb, mint az iv. bólusban adott naloxon‑hidrokloridé.

Az infúzió sebességét egyénileg kell meghatározni a betegnek az iv. bólusra adott válaszától és az iv. infúzió során észlelt reakciójától függően (lásd 6.6pont).

Gyermekek és serdülők

A naloxon-hidroklorid kezdő adagja 0,01–0,02mg/ttkg iv. 2–3perces szünetekkel a kielégítő légzés és tudatállapot eléréséig. A beteg válaszreakciójától és az antagonizálandó opiát adagjától és hatástartamától függően 1–2órás szünetekkel további kiegészítő adagokra lehet szükség.

A gyermek- és serdülőkori adagok a helyi ajánlásoknak megfelelően eltérőek lehetnek.

Idősek

Már eleve cardiovascularis betegségben szenvedő vagy potenciálisan cardiotoxikus gyógyszereket szedő idős betegeknek a naloxon-hidroklorid csak óvatosan adható, mert posztoperatív betegeknél naloxon-hidroklorid adása után súlyos cardiovascularis mellékhatásokat észleltek kamrai tachycardia és fibrilláció formájában.

Feltételezett akut opioid‑túladagolás vagy mérgezés diagnosztizálása és kezelése

Felnőttek

A szokásos kezdő adag felnőtteknek 0,4–2mg naloxon‑hidroklorid intravénásan. Ha a kívánt mértékű reverziót és a légzésfunkció kellő javulását nem sikerül elérni közvetlenül az iv. injekció után, úgy az injekció 2–3perces szünetekkel megismételhető. A naloxon‑hidroklorid intramuszkulárisan is beadható, ha iv. alkalmazás nem lehetséges.

Ha 10mg naloxon-hidroklorid sem eredményez szignifikáns javulást, az arra utal, hogy a depresszióért részben vagy kizárólag más kórfolyamat, illetve az opioidoktól eltérő hatóanyag felelős.

Gyermekek és serdülők

A szokásos kezdő adag 0,01mg naloxon‑hidroklorid testtömegkilogrammonként iv. Ha nem sikerül kielégítő klinikai hatást elérni, úgy egy további, 0,1mg/ttkg-ra megemelt adag adható be. A beteg egyéni válaszától függően iv. infúzióra is szükség lehet. Ha iv. alkalmazás nem lehetséges, akkor a Nexodal 0,4mg/ml injekció több adagra osztva intramuszkulárisan is beadható (kezdő adag 0,01mg/ttkg).

A gyermek- és serdülőkori adagok a helyi ajánlásoknak megfelelően eltérőek lehetnek.

A szokásos adag 0,01mg/ttkg naloxon-hidroklorid iv. Ha ennek hatására a légzésfunkció nem áll kellőképpen helyre, akkor az injekció 2–3perces szünetekkel megismételhető. Ha iv. alkalmazás nem lehetséges, a Nexodal 0,4mg/ml injekció im. is beadható (kezdő adag 0,01mg/ttkg).

Az újszülöttkori adagok a helyi ajánlásoknak megfelelően eltérőek lehetnek.

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A Nexodal 0,4mg/ml injekció óvatosan adható olyan betegeknek, akik nagy adagban kaptak opioidokat vagy akik fizikai opioidfüggőségben szenvednek (beleértve az opioid dependens anyák újszülötteit is). Ilyen esetekben az opioid hatások túl nagy Nexodal adagokkal kiváltott prompt és komplett reverziója akut elvonási tüneteket okozhat. Ennek kapcsán vérnyomásemelkedést, cardialis arrhythmiákat, tüdőoedemát és szívmegállást írtak le. Mindez az ilyen betegek újszülöttjeire is vonatkozik.

Azokat a betegeket, akik kielégítő módon reagáltak a naloxon‑hidroklorid kezelésre, gondos megfigyelés alatt kell tartani. Az opioidok hatása tovább tarthat, mint a naloxon‑hidrokloridé és újabb injekciók beadására lehet szükség.

Posztoperatív betegeknél a naloxon-hidroklorid túl nagy adagjai felfüggeszthetik az analgéziát, izgatottságot és vérnyomásemelkedést okozhatnak. Az opioid hatások túl gyors reverziója hányingert, hányást, verejtékezést vagy tachycardiát okozhat.

A naloxon-hidroklorid nem hat az olyan légzésdepresszióra, amelyet nem opioid gyógyszerek okoztak. A buprenorfin okozta légzésdepresszió reverziója inkomplett lehet. Inkomplett válasz esetén gépi légzéstámogatást kell biztosítani.

A naloxon kizárólag óvatosan adható cardiovascularis betegségben szenvedő betegeknek és azoknak, akik viszonylag cardiotoxicus gyógyszereket (pl. kalciumcsatorna‑blokkolókat, béta‑blokkolókat, digoxint) szednek (lásd 4.8pont).

A készítmény kevesebb, mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz oldatos ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”. A készítmény 3,54mg nátriumot tartalmaz 1ml oldatos ampullánként.

A naloxon hatása az opioidokkal és opioid agonistákkal való kölcsönhatáson alapul. A naloxon szokásos dózisban nem lép kölcsönhatásba a barbiturátokkal és a trankvillánsokkal. Az alkohollal való kölcsönhatások adatai nem egyértelműek. Opioidokkal és szedatívumokkal vagy alkohollal való többszörös intoxikáció esetén, az intoxikáció okától függően, az alkalmazott naloxon hatása elhúzódó lehet.

Ha a beteg analgetikumként buprenorfint kapott, naloxonnal a komplett analgézia helyreállítható. Ez a hatás feltehetően a buprenorfin ívelt dózis-válasz görbéjével függ össze, ahol a (túl) nagy adagok mellett csökken az analgézia. A buprenorfin okozta légzésdepresszió reverziója azonban korlátozott.

Klonidin túladagolás okozta kómában naloxon kezelés hatására súlyos hipertóniás reakcióról számoltak be.

Terhesség

Nincs elegendő adat a naloxon-hidroklorid alkalmazásáról terhes nőknél.

Állatkísérletekben reproduktív toxicitást mutattak ki (lásd 5.3pont). A potenciális kockázat humán vonatkozásban nem ismert. A készítmény terhesség idején kizárólag akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges. A naloxon-hidroklorid újszülött csecsemőknél elvonási tüneteket okozhat (lásd 4.4pont).

Szoptatás

Nem ismert, hogy a naloxon-hidroklorid kiválasztódik-e az anyatejjel és azt sem igazolták még, hogy az anyatejjel táplált csecsemőkre hatással van-e a naloxon-hidroklorid. Ezért a kezelést követő 24órában a szoptatást kerülni kell.

A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.

Azokat a betegeket, akik opioidok hatásának felfüggesztésére kaptak naloxon‑hidrokloridot, figyelmeztetni kell, hogy legalább 24órán át ne vezessenek gépjárművet, ne kezeljenek gépeket és ne folytassanak fizikai vagy szellemi erőfeszítést igénylő tevékenységet, mert az opioidok hatása visszaállhat.

Az alábbi nemkívánatos hatásokat szervrendszerek és előfordulási gyakoriságuk szerint csoportosítottuk:

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100–<1/10)

Nem gyakori (≥1/1000–<1/100)

Ritka (≥1/10000–<1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon ritka: allergiás reakciók (urticaria, rhinitis, dyspnoe, Quincke‑oedema), anaphylaxiás sokk

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: szédülés, fejfájás

Nem gyakori: tremor, verejtékezés

Ritka: görcsrohamok, feszültség

Görcsrohamok naloxon-hidroklorid adása után ritka esetekben előfordultak, oki összefüggést azonban nem állapítottak meg. Az ajánlottnál nagyobb adagok posztoperatív alkalmazása feszültséget okozhat.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Gyakori: tachycardia

Nem gyakori: arrhythmia, bradycardia

Nagyon ritka: fibrillatio, szívmegállás.

Érbetegségek és tünetek

Gyakori: hypotonia, hypertonia

Vérnyomáscsökkenés, vérnyomásemelkedés és szívritmuszavar (ventricularis tachycardia és kamrafibrilláció is) a naloxon-hidroklorid posztoperatív alkalmazása kapcsán is előfordult. Nemkívánatos cardiovascularis hatások leggyakrabban olyan posztoperatív betegeknél jelentkeztek, akik már eleve cardiovascularis betegségben szenvedtek, vagy olyan gyógyszereket szedtek, melyeknek hasonló cardiovascularis mellékhatásai vannak.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Nagyon ritka: tüdőoedema

Tüdőoedema a naloxon-hidroklorid posztoperatív alkalmazása kapcsán is előfordult.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: hányinger

Gyakori: hányás

Nem gyakori: hasmenés, szájszárazság

Hányingerről és hányásról olyan posztoperatív betegek kapcsán is beszámoltak, akik a javasoltnál nagyobb adagokat kaptak. Oki összefüggést azonban nem állapítottak meg és a tüneteket az opioid hatás túl gyors antagonizálása is okozhatta.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Nagyon ritka: erythema multiforme

Az erythema multiforme egy esete a naloxon-hidroklorid elhagyása után azonnal rendeződött.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Gyakori: posztoperatív fájdalom

Nem gyakori: hyperventillatio, érfal‑irritáció (iv. beadás után)

Posztoperatív alkalmazás kapcsán az ajánlottnál nagyobb adagok hatására visszatérhet a fájdalom.

Az opioid hatás gyors reverziója hyperventillatiót okozhat.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság

részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül

Az indikációt és a széles terápiás indexet figyelembe véve, túladagolás nem valószínű.

A naloxon-hidroklorid intravénásan adott 10mg-os egyszeri dózisát és a szubkután adott, napi 90mg‑ot elérő kumulatív dózisait a betegek nemkívánatos hatások és a laboratóriumi értékek változása nélkül tolerálták.

Mérgezés esete mindeddig nem ismert.