NOACID 40 MG GYOMORNEDV-ELLENÁLLÓ TABLETTA
- pantoprazole
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - NOACID 40 MG
Felnőtteknek és 12éves, illetve annál idősebb gyermekeknek és serdülőknek
− Reflux oesophagitis.
Felnőtteknek
− Helicobacter pylori (H. pylori) eradikációja megfelelő antibiotikum terápiával kombinációban H. pylori-okozta fekélybetegeknél.
− Gyomor- és nyombélfekély.
− Zollinger-Ellison szindróma és egyéb, kóros gyomorsav-túltermeléssel járó állapotok.
Adagolás
Felnőtteknek és 12éves, illetve annál idősebb gyermekeknek és serdülőknek
Reflux oesophagitis
Naponta egy Noacid 40mg tabletta. Egyes esetekben, különösen, ha eddig más kezelés nem hozott eredményt, dupla adagot lehet alkalmazni (naponta 2-szer 1darab Noacid 40mg tabletta). A reflux oesophagitis kezelésére általában 4hetes időtartam szükséges. Ha ez nem eredményes, akkor további 4 hetes kezelés általában gyógyuláshoz vezet.
Felnőtteknek
H. pylorieradikáció két megfelelő antibiotikummal kombinációban
Duodenális és gastricus fekélyben, kimutatott H. pylori pozitív betegek esetén a kórokozó eradikálására kombinált kezelést kell alkalmazni. A bakteriális rezisztencia, valamint az antibakteriális gyógyszerek alkalmazása és felírása tekintetében figyelembe kell venni a hivatalos helyi útmutatásokat (pl. országos ajánlásokat). A rezisztencia-adatok függvényében a H. pylori eradikálásra az alábbi kombinációk ajánlottak:
a) naponta 2-szer 1darab Noacid 40mg tabletta
+napi 2-szer 1000mg amoxicillin,
+napi 2-szer 500mg klaritromicin.
b) naponta 2-szer 1darab Noacid 40mg tabletta
+napi 2-szer 400-500mg metronidazol (vagy 500mg tinidazol),
+napi 2-szer 250-500mg klaritromicin.
c) naponta 2-szer 1darab Noacid 40mg tabletta
+napi 2-szer 1000mg amoxicillin,
+napi 2-szer 400-500mg metronidazol (vagy 500mg tinidazol).
Helicobacter pylori fertőzés eradikálására az alkalmazott kombinációs kezeléskor a második Noacid 40mg tablettát az esti étkezés előtt 1 órával kell bevenni. A kombinációs kezelést általában 7napig kell folytatni, amely 7nappal meghosszabbítható legfeljebb összesen 2hetes időtartamra. Ha a fekély biztos gyógyulásának érdekében a pantoprazol-kezelés a továbbiakban is javasolt, a nyombélfekély és a gyomorfekély adagolásánál előírtakat kell figyelembe venni.
Amennyiben a kombinációs terápia nem jön szóba (Helicobacter pylori negativitás esetén), a következő adagolási útmutató ajánlott a Noacid 40mg tablettával végzett monoterápia tekintetében:
Gyomorfekély kezelése
Naponta 1 darab Noacid 40mg tabletta. Egyes esetekben, különösen, ha eddig más kezelés nem hozott eredményt, dupla adagot lehet alkalmazni (emelés napi 2 darab Noacid 40mg tablettára). A gyomorfekély általában 4hét alatt gyógyul. Amennyiben ez nem elegendő, a kezelés további 4héttel történő meghosszabbítása általában gyógyulást eredményez.
Nyombélfekély kezelése
Naponta 1 darab Noacid 40mg tabletta. Egyes esetekben, különösen, ha eddig más kezelés nem hozott eredményt, dupla adagot lehet alkalmazni (az adag növelése napi 2 darab Noacid 40mg tablettára). A nyombélfekély általában 2 hét alatt gyógyul. Amennyiben a kéthetes kúra nem elegendő, a kezelés további 2 héttel történő meghosszabbítása majdnem minden esetben gyógyulást eredményez.
Zollinger-Ellison szindróma és egyéb, kóros gyomorsav-túltermeléssel járó állapotok kezelése
Zollinger-Ellison szindróma és egyéb, kóros gyomorsav-túltermeléssel járó állapotok hosszantartó kezelése esetén: a kezelés kezdetén – szokásos adagja – naponta 80mg pantoprazol (naponta 2 tabletta Noacid 40mg). Ezt követően az adag nagyságát – a gyomorsav-szekréció függvényében – szükség szerinti növeléssel vagy csökkentéssel kell beállítani. A 80mg feletti napi adagokat két részletben kell beadni. A pantoprazol adagját időlegesen fel lehet emelni napi 160mg fölé, azonban ezt az adagot a megfelelő sav-kontroll eléréséhez szükséges időnél hosszabb ideig nem szabad alkalmazni.
A Zollinger-Ellison szindróma és egyéb, kóros gyomorsav-túltermeléssel járó állapotok kezelésének időtartama nincs előre megszabva, a kezelés időtartamát a klinikai szükségletnek megfelelően, egyénileg kell meghatározni.
Különleges betegcsoportok
Májkárosodás
Súlyos májkárosodásban a napi 20mg pantoprazol adagot (1 darab 20mg-os pantoprazol tabletta) nem szabad túllépni. A Noacid 40mg tablettát nem szabad alkalmazni H. pylori kombinációs kezelésére közepesen súlyos és súlyos májelégtelenség esetén, mivel ilyen betegeknél a kombinációs kezelés hatásossága és biztonságossága tekintetében jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok (lásd 4.4 pont)
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegek esetében nem szükséges az adag módosítása. A Noacid 40mg tablettát nem szabad alkalmazni H. pylori kombinációs kezelésére károsodott veseműködés esetén, mivel ilyen betegeknél a kombinációs kezelés hatásossága és biztonságossága tekintetében jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok (lásd 5.2pont).
Idősek
Időseknél nem szükséges az adag módosítása (lásd 5.2pont).
Gyermekek és serdülők
A Noacid 40mg tabletta biztonságosságát és hatásosságát 12évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták, ezért alkalmazása 12évesnél fiatalabb gyermekeknél nem ajánlott (lásd 5.2pont).
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A Noacid 40mg tablettát szétrágás és összetörés nélkül, egészben, kevés vízzel, étkezés előtt 1 órával kell bevenni.
A készítmény hatóanyagával, szubsztituált benzimidazol-származékokkal, szójaolajjal vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Májkárosodás
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, pantoprazol kezelés alatt a májenzimeket rendszeresen ellenőrizni kell, különösen tartós kezelés során. A májenzim-értékek emelkedése esetén a kezelést fel kell függeszteni (lásd 4.2 pont).
Kombinációs kezelés
Kombinációban való alkalmazásakor az érintett készítmények alkalmazási előírását is figyelembe kell venni.
Gastricus malignitás
A pantoprazolra adott tüneti válasz elfedheti a gastricus malignitás tüneteit és késleltetheti a diagnózist. Bármely figyelmeztető tünet (pl. szignifikáns nem-tervezett testtömeg-csökkenés, ismételt hányás, dysphagia, haematemesis, anaemia vagy melaena) jelentkezése esetén, és amikor a gyomorfekély gyanított vagy jelen van, a malignitást ki kell zárni.
További vizsgálatokat kell mérlegelni, ha az adekvát kezelés ellenére a tünetek fennmaradnak.
EgyüttadásaHIV-proteázgátlókkal
Pantoprazol együttadása HIV-proteázgátlókkal, például atazanavirral, melyeknek felszívódása savas gyomor pH-tól függ, nem ajánlott a biohasznosulásuk szignifikáns csökkenése miatt (lásd 4.5 pont).
A B12-vitamin felszívódására kifejtett hatása
A Zollinger-Ellison szindróma és egyéb kóros gyomorsav-túltermeléssel járó állapotok hosszantartó kezelése során a pantoprazol – mint minden savtermelést gátló gyógyszer – a hypo- vagy achlorhydria következtében csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását. Ezt figyelembe kell venni olyan betegeknél, akiknek a szervezetében raktározott B12-vitamin mennyisége csökkent, vagy akiknél tartós kezelés esetén kialakuló B12-vitamin felszívódási zavarra hajlamosító tényezők állnak fenn, vagy ilyen klinikai tünetek figyelhetők meg.
Tartós kezelés
Tartós kezelés esetén − különösen, ha a kezelés 1 évnél hosszabb ideig tart − a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.
Gastrointestinalis bakteriális fertőzések
A Noacid 40mg tablettával történő kezelés baktériumok, például Salmonella és Campylobacter vagy C. difficile által okozott gastrointestinalis fertőzések enyhén emelkedett kockázatához vezethet.
Hypomagnesaemia
Súlyos hypomagnesaemiáról számoltak be ritkán, legalább 3hónapon, és a legtöbb esetben 1éven keresztül protonpumpa-gátlókkal, mint például pantoprazollal kezelt betegeknél. A hypomagnesaemia olyan súlyos tünetekkel jelentkezhet, mint például kimerültség, tetánia, delírium, konvulzió, szédülés, kamrai ritmuszavar, mely tünetek gyakran észrevétlenül kezdődnek és eleinte figyelmen kívül hagyják őket. A hypomagnesaemia hypocalcaemiához és/vagy hypokalaemiához vezethet (lásd 4.8 pont). A legtöbb érintett betegben a hypomagnesaemia (és a hypomagnesaemiához társuló hypocalcaemia és/vagy hypokalaemia) javult a magnéziumpótló terápia, és a protonpumpa-gátlókkal való kezelés abbahagyása hatására.
Az orvosnak fontolóra kell venni a magnéziumszint ellenőrzését a kezelés megkezdése előtt és rendszeres időközönként a kezelés során azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszú távú protonpumpa-gátló terápiában részesülnek, vagy egyidejűleg digoxint, vagy olyan gyógyszereket szednek, melyek hypomagnesaemiát okozhatnak (pl. diuretikumok).
Csonttörések
A protonpumpa-gátlók − főként nagy adagok és hosszú távú alkalmazás során (több mint 1 év) −, mérsékelten növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázatát, főként időseknél, vagy olyan betegeknél, akiknél egyéb ismert kockázati tényezők is fennállnak. Megfigyeléses vizsgálatok szerint a protonpumpa-gátlók 10-40%-kal növelik meg a törések kockázatát. A kockázatnövekedéshez részben egyéb kockázati tényezők is hozzájárulhatnak. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek az érvényes klinikai irányelveknek megfelelő ellátásban, valamint megfelelő D-vitamin és kalciumbevitelben kell részesülniük.
Subacut cutan lupus erythematosus (SCLE)
A protonpumpa-gátlók használata nagyon ritkán kapcsolatba hozható SCLE esetekkel. Elváltozások esetén, különösen, ha ez a bőr napnak kitett területén van, valamint ha ízületi fájdalommal társul, a betegnek sürgősen orvoshoz kell fordulnia és a kezelőorvosnak meg kell fontolnia a Noacid 40mg tabletta adagolásának leállítását. Az SCLE előfordulása valamely protonpumpa-gátlóval történő korábbi kezelés esetén növelheti az SCLE esélyét más protonpumpa-gátlók használata esetén is.
Laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt zavaró hatás
A megnövekedett kromogranin-A (CgA) szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait. Ezen kölcsönhatás elkerülése érdekében a Noacid 40mg gyomornedv-ellenálló tabletta kezelést legalább 5 nappal a CgA mérés előtt fel kell függeszteni (lásd 5.1 pont). Amennyiben a CgA- és gasztrinszintek az első mérés után nem térnek vissza a referencia tartományba, a protonpumpa-gátló kezelés felfüggesztése után 14 nappal meg kell ismételni a mérést.
Olajmentes szójalecitin
Ez a gyógyszer olajmentes szójalecitint tartalmaz. Amennyiben a beteg allergiás földimogyoróval vagy szójával szemben, ne alkalmazza ezt a gyógyszert (lásd 4.3 pont).
A készítmény maltitot tartalmaz.
Ritkán előforduló, örökletes fruktóz-intoleranciában szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik.
A készítmény nátriumot tartalmaz.
A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
pH-függő abszorpciójú gyógyszerek farmakokinetikája
A jelentős mértékű és hosszantartó gyomorsav szekréció gátlás miatt a pantoprazol interferálhat azoknak a gyógyszereknek az abszorpciójával, melyek biohasznosulása a gyomor pH-jától függ, pl. néhány gombaellenes azoléval, mint a ketokonazol, az itrakonazol, a pozakonazol és egyéb gyógyszerekével, mint az erlotinib.
HIVproteázgátlók
Pantoprazol együttadása HIV-proteázgátlókkal, például atazanavirral, melyeknek felszívódása savas gyomor pH-tól függ, nem ajánlott a biohasznosulásuk szignifikáns csökkenése miatt (lásd 4.4 pont).
Ha a proteázgátlók és a protonpumpa-gátlók együttadását elkerülhetetlennek ítélik meg, szoros klinikai monitorozás (pl. vírustiter) ajánlott. A napi 20mg-os pantoprazol dózist nem szabad túllépni. A HIV-proteázgátlók adagolásának módosítására szükség lehet.
Kumarin-antikoagulánsok (fenprokumon vagy warfarin)
A pantoprazol együttadása warfarinnal vagy fenprokumonnal nem befolyásolta a warfarin és a fenprokumon farmakokinetikáját vagy az INR-t. Azonban megnövekedett INR-ről (International Normalised Ratio) és prothrombinidőről számoltak be protonpumpa-gátlót és warfarint vagy fenprokumon egyidejűleg szedő betegek kapcsán. Az INR és a prothrombinidő növekedése abnormális vérzéshez és akár halálhoz is vezethet. Pantoprazollal és warfarinnal vagy fenprokumonnal kezelt betegeknél az INR és a prothrombinidő növekedésének monitorozása szükséges lehet.
Metotrexát
Protonpumpa-gátlók nagy dózisú metotrexáttal (pl. 300mg) történő együttes adása esetén a metotrexátszint emelkedését jelentették egyes betegeknél. Azokban az esetekben, ahol nagydózisú metotrexáttal folytatják a kezelést, pl. daganatos megbetegedések vagy psoriasis, a pantoprazol átmeneti megvonása lehet megfontolandó.
Egyéb interakciós vizsgálatok
A pantoprazol főként a máj citokróm P450 enzimrendszere révén metabolizálódik. A fő metabolikus út a CYP2C19 általi demetiláció, a metabolizmus egyéb útjai is vannak, mint pl. a CYP3A4 általi oxidáció.
Az ezen az úton metabolizálódó gyógyszerekkel, pl. a karbamazepinnel, a diazepámmal, a glibenklamiddal, a nifedipinnel, és egy levonorgesztrel és etinilösztradiol tartalmú orális fogamzásgátlóval végzett interakciós vizsgálatok során nem észleltek klinikai szempontból jelentős kölcsönhatásokat.
A pantoprazol interakciója az ugyanezen enzimrendszeren metabolizálódó egyéb gyógyszerekkel vagy vegyületekkel nem zárható ki.
Több interakciós vizsgálat eredményei azt mutatták, hogy a pantoprazol nem befolyásolja a CYP1A2‑n (pl. koffein, teofillin), a CYP2C9-en (pl. piroxikám, diklofenák, naproxén), a CYP2D6-on (pl. metoprolol) és a CYP2E1-en (pl. etanol) metabolizálódó hatóanyagok metabolizmusát, és nem gátolja a digoxin p-glikoprotein függő abszorpcióját.
Antacidumok egyidejű alkalmazása során nem léptek fel kölcsönhatások.
Interakciós vizsgálatokat végeztek a pantoprazol bizonyos antibiotikumokkal (klaritromicinnel, metronidazollal, amoxicillinnel) történő együttadása tekintetében. Klinikailag releváns interakciót nem találtak.
A CYP2C19-et gátló vagy serkentő gyógyszerek:
A CYP2C19 gátlói, mint a fluvoxamin megnövelhetik a pantoprazol szisztémás expozícióját. Nagy dózisú pantoprazollal hosszú ideig kezelt vagy májkárosodott betegeknél a dózismódosítás megfontolható.
A CYP2C19 és a CYP3A4 enziminduktorai, mint a rifampicin és a közönséges orbáncfű (Hypericum perforatum) csökkenthetik azon protonpumpa-gátlók plazmakoncentrációját, melyek ezen enzimrendszereken metabolizálódnak.
Terhesség
Terhes nők tekintetében rendelkezésre álló közepes mennyiségű adat (300-1000 terhességi kimenetel) nem jelez malformatív vagy foeto/neonatalis toxikus hatást a pantoprazolnál. Az állat kísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont).
Elővigyázatosságként a Noacid 40mg alkalmazása terhesség során lehetőség szerint kerülendő.
Szoptatás
Állatkísérletek kimutatták, hogy a pantoprazol kiválasztódik az anyatejjel. A pantoprazol humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ, de beszámoltak arról, hogy kiválasztódik az emberi anyatejbe. Az újszülötteket/csecsemőket érintő kockázat nem zárható ki. Ezért dönteni kell a szoptatás felfüggesztéséről, vagy a Noacid-kezelés megszakításáról/felfüggesztéséről, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, valamint a Noacid kezelés előnyét az anya szempontjából.
Termékenység
Pantoprazol alkalmazását követően nem volt jele károsodott termékenységnek állatkísérletekben (lásd 5.3pont).
A pantoprazol nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Mellékhatásként szédülés és látászavar jelentkezhet (lásd 4.8 pont). Ha ez előfordul, a beteg nem vezethet gépjárművet, illetve nem kezelhet gépeket.
A betegek mintegy 5%-ánál várható mellékhatások jelentkezése.
Az alábbi táblázatban a pantoprazol alkalmazása során jelentett mellékhatások a következő gyakorisági besorolás szerint kerülnek feltüntetésre:
Nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–<1/100), ritka (≥1/10000‑<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
A forgalomba hozatalt követően tapasztalt egyik mellékhatásra sem lehet alkalmazni egyetlen mellékhatás-gyakoriságot sem, ezért a „nem ismert” gyakorisági kategória alatt szerepelnek.
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
1. táblázat: A pantoprazol mellékhatásai klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követően
| GyakoriságSzervrendszer | Gyakori | Nem gyakori | Ritka | Nagyon ritka | Nem ismert |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Agranulocytosis | Thrombocytopenia Leukopenia Pancytopenia | |||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenység (beleértve az anaphylaxiás reakciókat és az anaphylaxiás shockot is) | ||||
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Hyperlipidaemiák és emelkedett vérzsírszintek (trigliceridek, koleszterin); Testtömeg-változások | Hyponatraemia; Hypomagnesaemia (lásd 4.4 pont); Hypocalcaemia1; Hypokalaemia1 | |||
| Pszichiátriai kórképek | Alvászavarok | Depresszió (és az állapotrosszabbodás minden formája) | Dezorientáltság (és az állapot-rosszabbodás minden formája) | Hallucináció; Konfúzió (különösen az erre hajlamos betegeknél, valamint korábbi fennállás esetén ezeknek a tüneteknek romlása) | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás; Szédülés | Ízérzés zavarok | Paraesthesia | ||
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Látászavar / homályos látás | ||||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Fundus mirigy polipok (benignus) | Hasmenés; Hányinger/ Hányás; Hasfeszülés és puffadás; Székrekedés; Szájszárazság; Hasi fájdalom és diszkomfort érzés | Mikroszkópos colitis | ||
| Máj- és epebetegségek illetve tünetek | Emelkedett májenzim értékek (transzaminázok, gamma-GT) | Emelkedett bilirubinszint | Hepatocellularis károsodás; Sárgaság; Hepatocellularis elégtelenség | ||
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés/ exanthema/ bőrelváltozás; Pruritus | Urticaria; Angiooedema | Stevens–Johnson-szindróma; Lyell-szindróma; Erythema multiforme; Fényérzékenység Subacut cutan lupus erythematosus (lásd 4.4 pont); Gyógyszerreakció eosinophiliával és szisztémás tünetekkel (DRESS).. | ||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Csípő-, csukló-, vagy gerinctörések (lásd 4.4pont). | Arthralgia; Myalgia | Izomgörcsök(2) | ||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Interstitialis nephritis (az állapot veseelégtelenségig súlyosbodhat) | ||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Gynecomastia | ||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Általános gyengeség, fáradtság és rossz közérzet | Hőemelkedés; Perifériás ödéma |
1 Hypocalcaemia és/vagy hypokalaemia a hypomagnesaemia megjelenésével függhet össze (lásd 4.4 pont).
2. Izomgörcs az elektrolit-zavar következményeként.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A túladagolás tünetei emberben nem ismertek.
Jól tolerálható volt az a szisztémás expozíció, melynek legnagyobb adagja 2perc alatt intravénásan beadott 240mg pantoprazol volt.
Mivel a pantoprazol fehérjekötődése jelentős, nem dializálható könnyen.
Az intoxikáció klinikai tüneteivel járó túladagolás esetére a tüneti és szupportív kezelésen kívül nincs specifikus terápiás ajánlás.
Farmakológiai tulajdonságok - NOACID 40 MG
Farmakoterápiás csoport: Savtermelés zavarával járó betegségek gyógyszerei, peptikus fekély és gastro-oesophagealis reflux betegség (GERD) gyógyszerei, protonpumpa-gátlók, ATC kód: A02BC02
Hatásmechanizmus
A pantoprazol egy szubsztituált benzimidazol-származék, mely a parietális sejtek a protonpumpáinak specifikus blokkolásával gátolja a gyomorban a sósav termelését.
A pantoprazol a parietális sejtekben, savas környezetben aktív formává átalakulva, gátolja a H+/K+-ATP-áz enzimet, vagyis a gyomorban zajló sósavtermelés végső fázisát. A gátlás dózisfüggő és mind a bazális, mind pedig a stimulált gyomorsav-szekréciót érinti. A betegek zöme 2héten belül tünetmentessé válik. Más protonpumpa-gátlókhoz és a H2-receptor blokkolókhoz hasonlóan a pantoprazol csökkenti a gyomornedv savasságát, és ezáltal a gasztrin-szekréció fokozódását eredményezi, ami arányos a savasság csökkenésével. A gasztrinszint emelkedése reverzibilis. Mivel a pantoprazol a sejtreceptorok szintjétől disztálisan elhelyezkedő enzimhez kötődik, savszekréció gátló hatása más anyagok (acetilkolin, hisztamin, gasztrin) savszekréciót serkentő hatásától függetlenül érvényesülhet. A hatás per os és intravénás alkalmazás esetén azonos.
Farmakodinámiás hatások
Pantoprazol hatására az éhomi gasztrinszint emelkedik. Rövid ideig tartó kezelés során az esetek zömében nem haladja meg a normálérték felső határát. Tartós alkalmazás során a gasztrinszint a legtöbb esetben a kétszeresére növekszik. Túlzott mértékű emelkedés csak izolált esetekben fordul elő. Tartós alkalmazás során az esetek kis részében a gyomorban lévő specifikus endokrin sejtek (ECL) számának enyhe vagy közepes mértékű növekedése figyelhető meg (az egyszerűtől az adenomatoid hyperplasiáig terjedően). Az eddig elvégzett vizsgálatokban azonban az állatkísérletek során talált karcinoid prekurzorok (atípusos hyperplasia) vagy gyomor karcinoidok kialakulását (lásd 5.3 pont) emberben nem észlelték.
Állatkísérletek alapján, 1 évet meghaladó kezelés esetén, nem zárható ki teljesen a hosszan tartó pantoprazol kezelés hatása a pajzsmirigy endokrin paramétereire.
A szekréciót gátló gyógyszerekkel végzett kezelés alatt a savszekréció csökkenésére adott válaszként a szérum gasztrinszint emelkedik. A gyomor csökkent aciditása miatt a CgA is emelkedik. A megnövekedett CgA-szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait.
A rendelkezésre álló, publikált bizonyítékok arra utalnak, hogy a protonpumpa-gátlókat a CgA mérések előtt 5-14 nappal fel kell függeszteni. Ez lehetővé teszi, hogy a PPI kezelést követően esetleg hamisan emelkedett CgA-szint visszatérjen a referencia tartományba.
Felszívódás
A pantoprazol igen gyorsan felszívódik, és már egyetlen 40mg-os tabletta per os adása után eléri a maximális plazmakoncentrációt. Általában a bevétel után 2,5 órával alakul ki a maximális, 2-3 mikrogramm/ml-es szérumkoncentráció, és ezek az értékek többszöri adagolás után is állandóak maradnak. A farmakokinetikai jellemzők az egyszeri és ismételt adagolás után nem térnek el egymástól. A pantoprazol a 10-80mg dózistartományban mind per os mind intravénás beadásnál lineáris plazmakinetikával rendelkezik.
A tabletta abszolút biohasznosulása kb. 77%-os. Az AUC-t és a maximális szérumkoncentrációt, ezáltal a biohasznosulást az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolta. Egyidejű táplálékfelvétel esetén csupán a latencia idő változékonysága nő meg.
Eloszlás
A pantoprazol mintegy 98%-ban kötődik a szérumfehérjéhez. Az eloszlási térfogat értéke mintegy 0,15l/ttkg.
Biotranszformáció
A hatóanyag szinte kizárólag a májban metabolizálódik. A fő metabolikus út a CYP2C19 által történő
demetiláció, amit szulfátkonjugáció követ, egy másik metabolikus út a CYP3A4 által történő oxidáció.
Elimináció
A terminális felezési idő kb. 1óra és a clearance kb. 0,1l/óra/kg. Néhány esetben a vizsgált személyekben lelassult eliminációt figyeltek meg. A pantoprazol eliminációs felezési ideje a parietális sejtek protonpumpáihoz való specifikus kötődése miatt nincs párhuzamban az ennél sokkal hosszabb hatástartammal (a savszekréció gátlásával).
A pantoprazol metabolitjai elsősorban (kb. 80%-a) a vesén keresztül, a maradék a széklettel választódik ki. Mind a szérumban, mind a vizeletben a fő metabolit a szulfáttal konjugált dezmetil-pantoprazol. A fő metabolit felezési ideje (kb. 1,5 óra), alig hosszabb a pantoprazolénál.
Különleges betegcsoportok
Gyengén metabolizálók
Az európai populáció mintegy 3%-ánál hiányzik a funkcionális CYP2C19 enzim, őket gyengén metabolizálóknak nevezzük. Ezeknél az egyéneknél a pantoprazol metabolizmusát valószínűleg főként a CYP3A4 enzim katalizálja. 40mg pantoprazol egyszeri adagolását követően a plazmakoncentráció‑idő görbe alatti átlagterület mintegy 6-szor nagyobb volt a gyengén metabolizálók esetében, mint a funkcionális CYP2C19 enzimmel rendelkező egyéneknél (extenzív metabolizálók). Az átlag csúcs plazmakoncentrációk kb. 60%-kal emelkedtek. Ezek a tapasztalatok nem befolyásolják a pantoprazol adagolását.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (beleértve a dializált betegeket is) nem szükséges a pantoprazol dózisának csökkentése, mert a pantoprazol felezési ideje az egészségesekéhez hasonlóan rövid. A pantoprazol csak nagyon csekély mértékben dializálódik. Bár a fő metabolit felezési ideje mérsékelten hosszabb (2-3 óra), kiválasztódása gyors, ezért kumuláció nem fordul elő.
Májkárosodás
Májcirrhosisban (Child A és B osztály) a felezési idő 7-9 óra közötti értékre nyúlik meg, az AUC értékek 5-7-szeresére nőnek, a maximális szérumkoncentráció azonban - egészségesekével összehasonlítva - csak csekély mértékben, 1,5-szörösére emelkedik.
Idősek
Az AUC és cmax értékek idős önkénteseknél, a fiatalokhoz képest észlelt, enyhe emelkedésének nincs klinikai jelentősége.
Gyermekek és serdülők
Egyszeri, 20mg vagy 40mg pantoprazol adag 5-16éves gyermekeknek és serdülőknek történő per os adása után az AUC és a cmax értékek a felnőttekével megegyező értéktartományban voltak.
Egyszeri, 0,8mg/ttkg vagy 1,6mg/ttkg pantoprazol dózis 2-16éves gyermekeknek és serdülőknek történő intravénás adása után nem volt szignifikáns összefüggés a pantoprazol clearance-e és az életkor vagy a testtömeg között. Az AUC és a megoszlási térfogat összhangban volt a felnőttekben mért adatokkal.
Gyógyszerészeti jellemzők - NOACID 40 MG
Mag
Maltit (E 965)
B típusú kroszpovidon
Karmellóz-nátrium
Vízmentes nátrium-karbonát (E 500)
Kalcium-sztearát
Bevonat:
Poli(vinil-alkohol)
Talkum (E 553b)
Titán-dioxid (E 171)
Makrogol 3350
Szójalecitin (E 322), olajmentes
Sárga vas-oxid (E 172)
Vízmentes nátrium-karbonát (E 500)
Metakrilsav-etil-akrilát kopolimer (1:1)
Trietil-citrát (E 1505)
3 év
A készítményt a tartály első felnyitásától számított 3 hónapon belül fel kell használni.
Al/Al buborékcsomagolás.
PP kupakkal és nedvességmegkötővel ellátott HDPE tartály.
Kiszerelések:
7, 14, 28 darab gyomornedv-ellenálló tabletta (buborékcsomagolás)
7, 14, 28 darab gyomornedv-ellenálló tabletta (HDPE tartály)
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás:II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható