NOVISTIG 0,5 MG/ML + 2,5 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - NOVISTIG 0,5 MG/ML
Adagolás
Dózis:
Felnőttek és idősek: 1–2ml intravénásan, 10–30másodperc alatt adva (ami 2,5mg neosztigmin‑metilszulfátnak és mellé adott 0,5mg glikopirrónium‑bromidnak, illetve 5mg neosztigmin‑metilszulfátnak és mellé adott 1mg glikopirrónium‑bromidnak felel meg). Alternatívaként 0,02ml/ttkg intravénásan, 10–30másodperc alatt adva is alkalmazható lehet (ami 0,05mg/ttkg neosztigmin‑metilszulfátnak és mellé adott 0,01mg/ttkg glikopirrónium‑bromidnak felel meg).
Ezek a dózisok ismételhetők, ha a neuromuscularis blokád adekvát visszafordítása nem következik be. A 2ml‑t meghaladó összdózisok nem javasoltak, mivel ez a neosztigmin-mennyiség depolarizáló neuromuscularis blokádot idézhet elő.
Gyermekek és serdülők: 0,02ml/ttkg intravénásan, 10–30másodperc alatt adva (ami 0,05mg/ttkg neosztigmin‑metilszulfátnak és mellé adott 0,01mg/ttkg glikopirrónium‑bromidnak felel meg). Alternatívaként, injekcióhoz való vízzel 10ml‑re hígítva, és 5testtömeg‑kilogrammonként 1ml beadva.
Az alkalmazás módja
Intravénás injekcióként.
-
A készítmény két hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
A Novistig 0,5 mg/ml + 2,5 mg/ml oldatos injekciót nem szabad a gastrointestinalis tractus vagy a húgyutak mechanikus obstructiójában szenvedő betegeknek adni.
-
A Novistig 0,5 mg/ml + 2,5 mg/ml oldatos injekciót nem szabad szuxametóniummal együtt adni, mivel a neosztigmin fokozza ennek a szernek a depolarizáló myoneuralis blokkoló hatását.
A bronchospasmusban vagy súlyos bradycardiában szenvedő betegeknek óvatosan adandó.
Az antikolinészteráz szerek olyan betegeknél történő alkalmazása, akiknek intestinalis anastomosisuk van, az anastomosis rupturáját vagy a béltartalom szivárgását idézheti elő.
Noha kimutatták, hogy a 0,5mg/ml glikopirrónium‑bromid + 2,5mg/ml neosztigmin‑metilszulfát kombinációjával készült oldatos injekciónak kevesebb a cardiovascularis rendszerre gyakorolt hatása, mint a neosztigmin‑metilszulfáttal adott atropinnak, a koszorúér‑betegségben, a pangásos szívelégtelenségben, a cardialis dysrhythmiákban, hypertoniában, thyreotoxicosisban és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges.
Az epilepsziás vagy Parkinson‑kóros betegeknél történő alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges.
Ezt a készítményt a verejtékezés gátlása miatt óvatosan kell alkalmazni lázas betegeknél (különösen a gyermekeknél).
Más, antimuszkarin típusú gyógyszerekhez hasonlóan a prostata hypertrophiában, paralyticus ileusban, pylorus stenosisban és zárt zugú glaucomában szenvedő betegeknél elővigyázatosság javasolt.
Az antikolinerg típusú gyógyszerek ventricularis arrhythmiákat okozhatnak, amikor inhalációs anaesthesia alatt alkalmazzák, különösen halogénezett szénhidrogénekkel együtt.
A nagy dózisban adott kvaterner ammónium vegyületekről (mint amilyen a glikopirrónium is) kimutatták, hogy gátolják az izomban lévő, nikotin típusú véglemez receptorokat. A myasthenia gravisban szenvedő betegeknél történő alkalmazás előtt ezt mérlegelni kell.
Az atropintól eltérően a glikopirrónium egy kvaterner ammónium vegyület, és nem jut át a vér‑agy gáton. Ezért kevésbé valószínű, hogy posztoperatív zavartságot okoz, ami különösen az idős betegeknél adhatna aggodalomra okot. Az atropinhoz képest a glikopirrolát cardiovascularis és ocularis hatásai gyengébbek.
Neosztigmin‑metilszulfát: a glikopirrónium vagy alternatív módon az atropin, a neosztigminnel együtt vagy az előtt adva, megakadályozza a bradycardiát, a fokozott salivatiót, valamint a neosztigmin egyéb, muszkarin típusú hatásait.
A készítmény kevesebb, mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
A neosztigmin‑metilszulfát szuxametóniummal történő együtt adása kerülendő (lásd fent, Ellenjavallatok).
Emelkedett az antimuszkarin típusú mellékhatások kockázata az antimuszkarin hatású gyógyszereket, például monoaminoxidáz‑inhibitorokat (MAOI‑kat), amantadint, klozapint, triciklusos antidepresszánsokat és nefopámot szedő betegeknél.
Terhesség
A glikopirrónium‑bromid vagy neosztigmin‑metilszulfát terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre információ. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3pont).
A glikopirrónium csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a beteg esetén várható előny felülmúlja a magzatot érintő potenciális kockázatot.
Az antikolinészteráz típusú gyógyszerek, köztük a neosztigmin is, uterus irritabilitást okozhat, és idő előtti szülést indukálhat, amikor terminushoz közel lévő terhes nőknél alkalmazzák. A neosztigmin‑metilszulfátot terhes nőknek csak akkor szabad adni, ha erre egyértelműen szükség van.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a glikopirrónium‑bromid vagy a neosztigmin‑metilszulfát kiválasztódik‑e a humán anyatejbe. Ugyanakkor szoptató patkányoknál a glikopirrónium‑bromid (beleértve annak metabolitjait is) kiválasztódott az anyatejbe (lásd 5.3pont). A glikopirrónium‑bromid vagy a neosztigmin‑metilszulfát szoptató nőknél történő alkalmazása csak akkor mérlegelhető, ha az anya esetén várható előny nagyobb, mint a csecsemőt érintő bármilyen lehetséges kockázat.
Termékenység
A reprodukciós vizsgálatok és egyéb, állatokon végzett kísérletek adatai nem jeleznek sem a hím, sem a nőstény fertilitással kapcsolatos problémát (lásd 5.3pont). Egy patkányokkal végzett fertilitási és korai embrionális fejlődési vizsgálatban a hím patkányokat 28napig kezelték a párzás előtt, és a nőstény patkányokat 14napig kezelték a párzás előtt intravénás neosztigmin‑metilszulfáttal (a testfelszín alapján számított 1,6, 4 és 8,1mikrogramm/ttkg/nap‑os humán ekvivalens dózissal). Semmilyen dózis mellett nem számoltak be mellékhatásokról.
A Novistig 0,5 mg/ml + 2,5 mg/ml oldatos injekció a látás gyengülését okozhatja, ami befolyásolhatja a biztonságos gépjárművezetéshez vagy a gépek biztonságos kezeléséhez szükséges képességeket.
A glikopirrónium‑bromid + neosztigmin‑metilszulfát injekcióval járó mellékhatások az alábbiakban kerülnek megadásra, és szervrendszeri kategóriánként és gyakoriság szerint kerülnek felsorolásra.
Nagyon valószínű, hogy a nemkívánatos hatások a kezelés elkezdésekor és a dózis emelésekor jelentkeznek. Az alább felsorolt lehetséges mellékhatások gyakoriságát a következő egyezményes megjelöléseket használva határozták meg:
nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 – <1/10), nem gyakori (≥1/1000 – <1/100), ritka (≥1/10000 – <1/1000) és nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
A Novistig glikopirrónium‑bromid összetevője mellékhatásainak táblázatos felsorolása:
| Szervrendszeri kategória | Mellékhatás | Gyakoriság |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | túlérzékenység, angiooedema | nem ismert |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | zavartság** szédülés | nem ismert |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | a pupillák dilatációja, photophobia, zárt zugú glaucoma | nem ismert |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | átmeneti bradycardia* | nem ismert |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | csökkent bronchialis szekréció | nem ismert |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | szájszárazság, székrekedés, hányinger, hányás | nem ismert |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | kipirulás, száraz bőr, csökkent verejtékezés | nem ismert |
| Vese‑ és húgyúti betegségek és tünetek | sürgető vizelési inger, vizeletretenció | nem ismert |
* Tachycardia, palpitatio és arrhythmia követi.
** Különösen időseknél.
A Novistig neosztigmin‑metilszulfát összetevője mellékhatásainak táblázatos felsorolása:
| Szervrendszeri kategória | Mellékhatás | Gyakoriság |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | bradycardia, cardialis dysrhythmiák | nem ismert |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | fokozott oropharyngealis szekréció | nem ismert |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | fokozott gastrointestinalis aktivitás | nem ismert |
Az injekció glikopirrónium és neosztigmin összetevője túlérzékenységet, angiooedemát és anaphylaxiás reakciót idézhet elő.
Amennyiben súlyos, neosztigmin‑indukálta, muszkarin típusú mellékhatások jelentkeznek (bradycardia, fokozott oropharyngealis szekréció, csökkent cardialis vezetési sebesség, bronchospasmus vagy fokozott gastrointestinalis aktivitás stb.), ezek 200–600mikrogramm (0,2–0,6mg) glikopirrónium‑bromid injekció vagy 400–1200mikrogramm (0,4–1,2mg) atropin adásával kezelhetők.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek:
A neosztigmin-túladagolás jelei (köztük a hányinger, hányás, hasmenés, fokozott salivatio és verejtékezés, miosis, bradycardia vagy tachycardia, achalasia cardiae, koordinációs zavar, izomgörcsök, fasciculatio és paralysis, fokozott oropharyngealis szekréció és bronchospasmus stb.) 0,2–0,6mg glikopirrónium‑bromid injekció vagy 0,4–1,2mg atropin adásával kezelhetők. Súlyos esetekben légzésdepresszió fordulhat elő, és az ilyen betegeknél gépi lélegeztetés lehet szükséges.
A glikopirrónium‑bromid-túladagolás jelei (tachycardia, ventricularis irritabilitás stb.) neosztigmin‑metilszulfáttal kezelhetők, minden egyes, ismerten beadott 1,0mg glikopirrónium‑bromid után 1,0mg neosztigmin‑metilszulfát szükséges.
Kezelés:
A túladagolás kezelése függ attól, hogy az antikolinészteráz vagy az antikolinerg túladagolás jelei vannak‑e túlsúlyban. Mivel a glikopirrónium‑bromid egy kvaterner ammónium vegyület, a túladagolás tünetei inkább perifériás, mint centrális természetűek. Ezért a glikopirrónium‑bromid-túladagolás kezelésére centrálisan ható antikolinészteráz típusú gyógyszerek, például fizosztigmin adása szükségtelen.
Farmakológiai tulajdonságok - NOVISTIG 0,5 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Parasympathomimeticumok, Anticholinesterasok
ATC kód: N07AA51
Hatásmechanizmus:
A glikopirrónium‑bromid egy kvaterner ammónium antikolinerg hatású szer. A kvaterner ammónium gyök teszi a glikopirrónium‑bromidot a fiziológiás pH mellett nagymértékben ionizálttá, és ennek következtében rosszul penetrál a vér‑agy gáton és a placentán. A glikopirrónium‑bromid hatása fokozatosabban jelenik meg, és hatástartama hosszabb, mint az atropiné. A neosztigmin‑metilszulfát egy kvaterner ammónium antikolinészteráz.
A 0,5mg/ml glikopirrónium‑bromid + 2,5mg/ml neosztigmin‑metilszulfát kombinációjával készült oldatos injekció kisebb mértékű kezdeti tachycardiával jár, és jobban véd a neosztigmin‑metilszulfátot követő kolinerg hatások ellen, mint az atropin és neosztigmin‑metilszulfát kombináció.
Emellett a glikopirrónium‑bromid központi idegrendszerbe történő korlátozott penetrációja következtében a reziduális centrális antikolinerg hatások minimálisak. A glikopirrónium‑bromid neosztigmin‑metilszulfáttal történő együttes alkalmazása nagyobb fokú cardialis stabilitással társul, mint a glikopirrónium‑bromid és a neosztigmin‑metilszulfát külön‑külön történő adása.
Felszívódás/Biotranszformáció:
A glikopirrónium‑bromidot és a neosztigmin‑metilszulfátot rutinszerűen alkalmazzák egyidejűleg a reziduális nem depolarizáló (kompetitív) neuromuscularis blokád visszafordítására. Számos klinikai vizsgálatot publikáltak, amelyek igazolták, hogy ez egy biztonságos és hatásos kombináció.
Intravénás alkalmazást követően 5percen belül a glikopirrónium‑bromid több mint 90%‑a eltűnik a szérumból. A neosztigmin‑metilszulfát farmakokinetikai tulajdonságait Martindale írta le. Egy vizsgálatban intravénás alkalmazást követően a plazmakoncentráció 5perc után a kezdeti érték megközelítőleg 8%‑ára csökkent, kevesebb mint egyperces eloszlási felezési idő mellett.
Elimináció:
A gyógyszer gyorsan választódik ki az epébe, a legmagasabb koncentrációt az adagolás után 30–60perccel mutatták ki, és a gyógyszer egy része az alkalmazást követően legfeljebb 48 órával is kimutatható volt. A glikopirrónium‑bromid is gyorsan választódik ki a vizeletbe, a legmagasabb koncentrációt az adagolást követő 3 órán belül kimutatták. A készítmény több mint 85%‑a 48 órán belül választódik ki. Később egy radioimmunológiai teszteket alkalmazó, egyszeri dózissal végzett farmakokinetikai vizsgálatban igazolták, hogy a glikopirrónium‑bromid az intravénás beadás után gyorsan eloszlott és/vagy kiválasztódott. A terminális eliminációs fázis viszonylag lassú volt, és a mennyiségileg is meghatározható plazmaszintek a beadás után akár 8 órán át is fennmaradtak. Az eliminációs felezési idő 1,7óra volt.
A neosztigmin eliminációs felezési ideje megközelítőleg 15–30perc közé esett. Egyóra múlva a neosztigmin‑metilszulfát nyomnyi mennyiségben mutatható ki a plazmában. Egy nem myastheniás betegekkel végzett vizsgálatban a plazma felezési idő 0,89óra volt.
Gyógyszerészeti jellemzők - NOVISTIG 0,5 MG/ML
dinátrium‑hidrogén‑foszfát‑dodekahidrát (E339)
citromsav (E330)
nátrium‑hidroxid (pH beállításhoz) (E524)
citromsav oldat (pH beállításhoz)
injekcióhoz való víz
Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.
Nem fagyasztható!
A gyógyszer felbontás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3pontban.
1 ml oldat átlátszó, színtelen, I-es típusú 2ml térfogatú üvegampullába töltve.
10 darab 1ml oldatos injekciót tartalmazó ampulla, dobozban.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./3 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3. §-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).