OMEPRAZOL-TEVA 40 MG GYOMORNEDV-ELLENÁLLÓ KEMÉNY KAPSZULA
- omeprazole
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - OMEPRAZOL-TEVA 40 MG
Az Omeprazol-Teva kapszula az alábbi esetekben javallott:
Felnőttek
-
Ulcus duodeni kezelésére
-
Ulcus duodeni relapszusának megelőzésére
-
Ulcus ventriculi kezelésére
-
Ulcus ventriculi relapszusának megelőzésére
-
Peptikus fekélybetegségben megfelelő antibiotikumokkal kombinálva a Helicobacter pylori (H. pylori) eradikációjára
-
NSAID alkalmazásához társuló gyomor- és nyombélfekély kezelésére
-
NSAID alkalmazásához társuló gyomor- és nyombélfekély kialakulásának megelőzésére veszélyeztetett betegeknél
-
Reflux oesophagitis kezelésére
-
Gyógyult reflux oesophagitis hosszútávú kezelésére
-
Tüneteket okozó gastro-oesophagealis reflux betegség kezelésére
-
Zollinger-Ellison szindróma kezelésére.
Alkalmazás gyermekeknél
1évesnél idősebb és ≥10kg testtömegű gyermekek
-
Reflux oesophagitis kezelésére
-
Gastro-oesophagealis reflux betegségben a gyomorégés, valamint a gyomorsav regurgitatio tüneti kezelésére.
4éves életkor feletti gyermekek és serdülők
-
Antibiotikummal kombinálva H. pylori fertőzés okozta nyombélfekély kezelésére.
Adagolás
Felnőttek
Ulcus duodeni kezelése
Aktív nyombélfekélyben szenvedő betegek esetében a javasolt adag naponta egyszer 20mg omeprazol. A legtöbb beteg kéthéten belül meggyógyul. Azoknál a betegeknél, akik a kezdeti kezelést követően nem gyógyultak meg teljesen, további kéthetes terápia alatt rendszerint bekövetkezik a gyógyulás. Nehezen gyógyuló nyombélfekélyben szenvedőknek napi egyszeri 40mg omeprazol javasolt, és a gyógyulás általában négyhét alatt elérhető.
Ulcus duodeni relapszusának megelőzése
Nyombélfekély relapszusának megelőzésére H. pylori negatív betegeknél, vagy amikor H. pylori eradikációra nincs lehetőség, a javasolt adag naponta egyszer 20mg omeprazol. Egyes betegeknél a napi egyszer 10mg is elegendő lehet. Eredménytelen terápia esetén a dózis 40mg-ra emelhető.
Ulcus ventriculi kezelése
A javasolt adag napi egyszer 20mg omeprazol. A legtöbb beteg négyhéten belül gyógyul. Azoknál a betegeknél, akiknél a bevezető kezelést követően a gyógyulás nem teljes, további négyhetes terápia alatt rendszerint gyógyulásra lehet számítani. Nehezen gyógyuló gyomorfekélyben szenvedőknek napi egyszeri 40mg omeprazol javasolt, és a gyógyulás általában nyolchét alatt bekövetkezik.
Ulcus ventriculi relapszusának megelőzése
Nehezen gyógyuló gyomorfekélyben szenvedőknél a relapszus megelőzésére a javasolt dózis napi egyszer 20mg omeprazol. Szükség esetén az omeprazol adagja napi egyszer 40mg-ra emelhető.
H. pylori eradikáció peptikus fekélybetegségben
H. pylori eradikációban az antibiotikum kiválasztásának a beteg egyéni gyógyszer-toleranciájának függvényében, a nemzeti, a regionális és a helyi rezisztencia jellemzők figyelembevételével, valamint a terápiás irányelveknek megfelelően kell történnie.
-
20mg omeprazol + 500mg klaritromicin + 1000mg amoxicillin kombináció naponta kétszer egyhéten keresztül, vagy
-
20mg omeprazol + 250mg klaritromicin (alternatívaként 500mg) + 400mg metronidazol (vagy 500mg metronidazol, vagy 500mg tinidazol) kombináció naponta kétszer egyhéten keresztül, vagy
-
napi egyszer 40mg omeprazol + napi 3-szor 500mg amoxicillin + napi 3-szor 400mg metronidazol (vagy 500mg metronidazol, vagy 500mg tinidazol) egyhéten keresztül.
Bármely kezelési séma esetében, ha a beteg még mindig H. pylori pozitív, a kezelést meg lehet ismételni.
NSAID alkalmazásához társuló gyomor- és nyombélfekély kezelése
Az NSAID alkalmazáshoz társuló gyomor- és nyombélfekély kezelésében az ajánlott adag napi egyszer 20mg omeprazol. A betegek nagy többsége négyhéten belül gyógyul. Azoknál a betegeknél, akiknél a bevezető kezelést követően a gyógyulás nem teljes, további négyhetes terápia alatt rendszerint gyógyulásra lehet számítani.
NSAID alkalmazásához társuló gyomor- és nyombélfekély kialakulásának megelőzése veszélyeztetett betegeknél
Veszélyeztetett betegeknél (60évnél idősebb életkor, az anamnézisben gyomor- és nyombélfekély, illetve a gyomor-bélrendszer felső szakaszából eredő vérzés) az NSAID alkalmazáshoz társuló gyomor, illetve nyombélfekély megelőzésére az ajánlott adag naponta egyszer 20mg omeprazol.
Reflux oesophagitis kezelése
Az ajánlott adag 20mg omeprazol naponta egyszer. A legtöbb beteg négyhéten belül gyógyul. Azoknál a betegeknél, akiknél a bevezető kezelést követően a gyógyulás nem teljes, további négyhetes terápia alatt rendszerint gyógyulásra lehet számítani.
Súlyos oesophagitisben szenvedő betegeknél napi egyszeri 40mg omeprazol javasolt, és a gyógyulás általában nyolchét alatt bekövetkezik.
Gyógyult reflux oesophagitis hosszútávú kezelése
Gyógyult reflux oesophagitis hosszútávú kezelésére javasolt dózis napi egyszer 10mg omeprazol. Szükség esetén az adag napi egyszeri 20‑40mg omeprazolra emelhető.
A tünetekkel járó gastro-oesophagealis reflux betegség kezelése
A javasolt adag 20mg omeprazol naponta. A betegek már napi 10mg-ra is megfelelően reagálhatnak, ezért az egyéni adagolás megfontolása szükséges.
Ha négyhét után, napi 20mg omeprazol kezeléssel nem sikerül elérni a tünetek kontrollálását, további kivizsgálás javasolt.
Zollinger-Ellison szindróma kezelése
Zollinger-Ellison szindrómában szenvedő betegeknél az adagolást egyénre szabottan kell megállapítani és addig kell folytatni, amíg az klinikailag indokolt. Az ajánlott kezdőadag naponta 60mg omeprazol. A súlyos, és korábban más kezelésre nem reagáló betegeket sikerült hatékonyan kezelni, a betegek több mint 90%-a napi 20‑120mg omeprazol fenntartó terápiában részesült. Napi 80mg feletti adagolás esetén a napi adagot két részre elosztva kell bevenni.
Gyermekek és serdülők
1évesnél idősebb és ≥10kg súlyú gyermekek
Reflux oesophagitis kezelése
Gastro-oesophagealis reflux betegségben a gyomorégés, valamint a gyomorsav regurgitatio tüneti kezelése
Az adagolási javaslat a következő:
| Életkor | Testtömeg | Adagolás |
| ≥1éves életkor | 10‑20kg | Napi egyszer 10mg. Szükség esetén az adagot napi egyszer 20mg-ra lehet emelni. |
| ≥2éves életkor | >20kg | Napi egyszer 20mg. Szükség esetén az adagot napi egyszer 40mg-ra lehet emelni. |
Reflux oesophagitis
A kezelés időtartama 4‑8hét.
Gastro-oesophagealis reflux betegségben a gyomorégés, valamint a gyomorsav regurgitatio tüneti kezelése
A kezelés időtartama 2‑4hét. Amennyiben 2‑4hét után nem sikerül tünetmentességet elérni, a beteg további kivizsgálása szükséges.
4éves életkor feletti gyermekek és serdülők
H. pylori fertőzés okozta ulcus duodeni kezelése
A megfelelő kombinációs terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a bakteriális rezisztenciára, a terápia időtartamára (leggyakrabban 7nap, de néha 14nap), és az antibakteriális szerek megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos nemzeti, regionális, és helyi irányelveket. A kezelésnek szakorvos felügyelete mellett kell történnie.
Az adagolási javaslat a következő:
| Testtömeg | Adagolás |
| 15‑30kg | Két antibiotikummal kombinálva: 10mg omeprazol, 25mg/testtömeg-kg amoxicillin, és 7,5mg/testtömeg-kg klaritromicin együtt adva, naponta kétszer, egyhéten keresztül |
| 31‑40kg | Két antibiotikummal kombinálva: 20mg omeprazol, 750mg amoxicillin, és 7,5mg/testtömeg-kg klaritromicin együtt adva, naponta kétszer, egyhéten keresztül |
| >40kg | Két antibiotikummal kombinálva: 20mg omeprazol, 1g amoxicillin, és 500mg klaritromicin együtt adva, naponta kétszer, egyhéten keresztül |
Különleges betegcsoportok
Vesekárosodás
Károsodott veseműködésű betegeknél a dózis módosítása nem szükséges (lásd 5.2pont).
Májkárosodás
Károsodott májfunkciójú betegeknél a napi 10‑20mg-os dózis is elegendő lehet (lásd 5.2pont).
Idősek (>65évesek)
Az idős betegek esetében nincsen szükség az adagolás módosítására (lásd 5.2pont).
Az alkalmazás módja
Az Omeprazol-Teva kapszulákat javasolt reggel, lehetőleg éhgyomorra, egészben, fél pohár vízzel bevenni. A kapszulákat nem szabad szétrágni vagy összetörni.
Nyelési nehézségekkel küzdő betegeknek és gyermekeknek, akik folyadékot vagy félig szilárd táplálékot már tudnak fogyasztani
A beteg szét tudja nyitni a kapszulát és annak tartalmát fél pohár vízben, vagy enyhén savas folyadékban pl. gyümölcslében, almapürében vagy szénsavmentes ásványvízben elkeverve is beveheti. A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy a diszperziót azonnal (vagy 30percen belül) be kell venni, továbbá, hogy a diszperziót közvetlenül a bevétel előtt mindig fel kell keverni, majd egy fél pohár vízzel leöblíteni.
Ennek alternatívájaként a beteg elszopogathatja a kapszulát, és a benne levő pelleteket fél pohár vízzel lenyelheti. A bélben oldódó pelleteket nem szabad szétrágni.
A hatóanyaggal, szubsztituált benzimidazolokkal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az omeprazol, a többi protonpumpa-gátlóhoz (PPI) hasonlóan nem adható együtt nelfinavirral (lásd 4.5pont).
Bármilyen figyelmeztető tünet felléptekor (pl. jelentős mértékű, nem szándékos fogyás, visszatérő hányás, dysphagia, haematemesis vagy melaena) és gyomorfekély gyanúja esetén vagy annak jelenlétekor a malignitást ki kell zárni, mivel a kezelés elfedheti a tüneteket, késleltetve így a diagnózist.
Az atazanavir protonpumpa-gátlókkal történő együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5pont). Amennyiben atazanavir és protonpumpa-gátló együttes alkalmazása megítélés szerint mégis szükségszerű, szoros klinikai megfigyelés (pl. a szervezetben található vírusszint) javasolt 400mg-ra emelt atazanavir dózis és 100mg ritonavir kombináció alkalmazása mellett; a 20mg-os omeprazol dózist nem szabad túllépni.
Mint bármely savtermelést gátló gyógyszer, úgy az omeprazol is csökkentheti a B12‑vitamin (cianokobalamin) felszívódását, amelynek oka a csökkent gyomorsavtermelés, illetve annak teljes hiánya. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek a szervezetében csökkent mennyiségben raktározódik a B12‑vitamin, illetve akiknél fennállnak olyan kockázati tényezők, amelyek következtében a hosszútávú terápia során a B12‑vitamin felszívódása nem megfelelő.
Az omeprazol egy CYP2C19 inhibitor. Az omeprazollal történő kezelés megkezdésekor és befejezésekor a CYP2C19 enzim közreműködésével metabolizálódó gyógyszerekkel lehetséges interakciókat figyelembe kell venni. Az omeprazol és a klopidogrel között gyógyszer-interakció kialakulását figyelték meg (lásd 4.5pont). Ennek az interakciónak a klinikai jelentősége még nem tisztázott. Elővigyázatosságból, az omeprazol és a klopidorel együttadása nem javasolt.
A legalább 3hónapon, és a legtöbb esetben egyéven keresztül protonpumpa-gátlókkal, mint például omeprazollal kezelt betegekben súlyos hypomagnesaemiáról számoltak be. A hypomagnesaemia olyan súlyos tünetekkel jelentkezhet, mint például kimerültség, tetánia, delírium, konvulzió, szédülés, kamrai ritmuszavar, mely tünetek gyakran észrevétlenül kezdődnek és eleinte figyelmen kívül hagyják őket. A legtöbb érintett betegben a hypomagnesaemia javult a magnéziumpótló terápia, és a protonpumpa-gátlókkal való kezelés abbahagyása hatására.
Az orvosnak fontolóra kell venni a magnéziumszint ellenőrzését a kezelés megkezdése előtt és rendszeres időközönként a kezelés során azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszú távú protonpumpa-gátló terápiában részesülnek, vagy egyidejűleg digoxint, vagy olyan gyógyszereket szednek, melyek hypomagnesaemiát okozhatnak (pl.: diuretikumok).
Ritkán, illetve nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat (SCAR), beleértve a Stevens−Johnson-szindrómát (SJS), toxikus epidermális nekrolízist (TEN), gyógyszerreakciót eosinophiliával és szisztémás panaszokkal (DRESS) és acut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP) jelentettek omeprazol-kezeléssel összefüggésben, amelyek életveszélyesek vagy halálosak lehetnek.
A protonpumpa-gátlók - főként nagy adagok és hosszú távú alkalmazás során (több mint 1év) mérsékelten növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázatát, főként idősekben, vagy olyan betegeknél, akiknél egyéb ismert kockázati tényezők is fennállnak. Megfigyeléses vizsgálatok szerint a protonpumpa-gátlók 10‑40%-kal növelik meg a törések kockázatát. A kockázatnövekedéshez részben egyéb kockázati tényezők is hozzájárulhatnak. Az oszteoporózis kockázatának kitett betegek az érvényes klinikai irányelveknek megfelelő ellátásban, valamint megfelelő D-vitamin és kalcium bevitelben kell részesüljenek.
Subacut cutan lupus erythematosus (SCLE)
A protonpumpa-gátlók használata nagyon ritkán kapcsolatba hozható SCLE esetekkel. Elváltozások esetén, különösen ha ez a bőr napnak kitett területén van, valamint ha ízületi fájdalommal társul, sürgősen orvoshoz kell fordulni és meg kell fontolni az omeprazol adagolásának leállítását. Az SCLE előfordulása valamely protonpumpa-gátlóval történő korábbi kezelés esetén növelheti az SCLE esélyét más protonpumpa-gátlók használata esetén is.
Vesekárosodás
Omeprazolt szedő betegeknél akut tubulointerstitialis nephritist (TIN) figyeltek meg, amely bármikor előfordulhat az omeprazol-kezelés folyamán (4.8 pont). Az akut tubulointerstitialis nephritis veseelégtelenségbe progrediálhat.
TIN gyanúja esetén az omeprazol alkalmazását le kell állítani, és haladéktalanul megfelelő kezelést kell indítani.
Laboratóriumi vizsgálatokkal való kölcsönhatás
A megnövekedett kromogranin-A (CgA) szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait. Ezen kölcsönhatások elkerülése érdekében az omeprazol-kezelést legalább 5nappal a a CgA mérés előtt fel kell függeszteni (lásd 5.1 pont). Amennyiben a CgA és gasztrin szintek az eredeti mérés után nem térnek vissza a referencia tartományba, a proton pumpa gátló kezelés felfüggesztése után 14nappal meg kell ismételni a mérést.
Néhány krónikus betegségben szenvedő gyermek esetében hosszú távú kezelés válhat szükségessé, amely azonban nem javasolt.
A protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés kismértékben növelheti bizonyos gastrointestinális fertőzések, mint pl. a Salmonella vagy a Campylobacter fertőzés kockázatát, és a kórházi ellátásban részesülő betegeknél esetleg a Clostridium difficile fertőzés kockázatát is (lásd 5.1pont).
Bármely hosszútávú kezelés esetén, különösképpen, ha annak időtartama meghaladja az 1évet, a beteget rendszeres, szoros megfigyelés alatt kell tartani.
Szacharóz
Az Omeprazol-Teva kapszula szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz‑galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltázhiányban a készítmény nem szedhető.
Nátrium
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) per adag nátriumot tartalmaz, azaz gyakorlatilag nátriummentes.
Az omeprazol hatása más hatóanyagok farmakokinetikájára
A pH függvényében felszívódó hatóanyagok
Az omeprazol-kezelés ideje alatt lecsökkent intragasztrikus aciditás miatt, a pH függvényében felszívódó hatóanyagok abszorpciója növekedhet, vagy csökkenhet.
Nelfinavir, atazanavir
A nelfinavir és az atazanavir plazmakoncentrációja omeprazollal történő együttes alkalmazáskor csökken.
Az omeprazolnak a nelfinavirral történő együttadása ellenjavallt (lásd 4.3pont). Omeprazol (napi 40mg) együttadásakor a nelfinavir átlagos expozíciója kb. 40%-kal, továbbá a farmakológiai szempontból aktív M8 metabolitjának átlagos expozíciója 75‑90%-kal csökkent. Az interakcióban a CYP2C19 inhibició is szerepet játszhat.
Az omeprazol és az atazanavir együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4pont). Egészséges önkéntesekben az omeprazolt (naponta egyszer 40mg) 300mg atazanavir/100mg ritonavirral együttadva, az atazanavir expozíciója 75%-kal csökkent. Az atazanavir adagjának növelése 400mg-ig nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir expozíciójára gyakorolt hatását. Egészséges önkénteseknél (napi 20mg) omeprazol és 400mg atazanavir/100mg ritonavir együttes alkalmazása az atazanavir expozíció mintegy 30%-os csökkenését eredményezte, a napi 300mg atazanavir/100mg ritonavir alkalmazása mellett megfigyelt expozícióhoz viszonyítva.
Digoxin
Omeprazol (napi 20mg) és digoxin, egészséges alanyokban történő együttes alkalmazásakor a digoxin biohasznosulása 10%-kal megemelkedett. Digoxin okozta toxikus hatásról ritkán számoltak be. Azonban idős betegeknél, az omeprazol nagy dózisokban történő alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges. Ilyen esetekben a digoxin terápiás gyógyszerszint-monitorozását kell bevezetni.
Klopidorel
Egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatok eredményei farmakokinetikai/farmakodinámiás kölcsönhatást mutattak a klopidorel (300mg-os telítő dózis/75mg-os napi fenntartó dózis) és az omeprazol (napi 80mg per os) között, ami a klopidorel aktív metabolitja expozíciójának átlagosan 46%-os csökkenését, valamint a thrombocyta-aggregáció maximális gátlásának (ADP indukált) átlagosan 16%-os csökkenését eredményezte.
Ellentmondásos adatokat jelentettek mind az obszervációs, mind a klinikai vizsgálatok eredményeképpen az omeprazol farmakokinetikai/farmakodinámiás interakciójának a major cardiovascularis eseményekre gyakorolt klinikai hatásáról.
Elővigyázatosságból az omeprazol és a klopidorel együttadása nem javasolt (lásd 4.4pont).
Egyéb hatóanyagok
A poszakonazol, az erlotinib, a ketokonazol, és az itrakonazol felszívódása jelentősen csökkent, és ílymódon a klinikai hatásosság gyengülhet. A poszakonazollal és az erlotinibbel történő együttes alkalmazást kerülni kell.
A CYP2C19 enzim által metabolizált hatóanyagok
Az omeprazol közepes mértékben gátolja a CYP2C19 aktivitását, amely az omeprazol metabolizmusában fő szerepet játszik. Így, a szintén a CYP2C19 enzim által metabolizált hatóanyagokkal történő együttadáskor azok metabolizmusa lelassulhat, és szisztémás expozíciójuk megnövekedhet. Ilyen gyógyszerkészítmények pl. az R‑warfarin, valamint az egyéb K-vitamin antagonisták, a cilosztazol, a diazepam és a fenitoin.
Cilosztazol
Egy keresztezett vizsgálatban, egészséges alanyoknak 40mg-os dózisokban adott omeprazol hatására a cilosztazol maximális plazmakoncentrációja (Cmax) 18%-kal, az idő-plazmakoncentráció görbe alatti terület (AUC) értéke 26%-kal, továbbá egyik aktív metabolitjának Cmax értéke 29%-kal, AUC értéke pedig 69%-kal emelkedett meg.
Fenitoin
Az omeprazol terápia bevezetésekor az első kéthéten, valamint a fenitoin dózis módosításakor javasolt a fenitoin plazmakoncentrációjának ellenőrzése. Az omeprazol terápia befejezésekor is ellenőrzés és újabb dózismódosítás elvégzése szükséges.
Ismeretlen mechanizmus
Szakvinavir
Az omeprazol szakvinavirral/ritonavirral történő együttadása a szakvinavir plazmakoncentrációjának megközelítőleg 70%-os emelkedését eredményezte, amelyet a HIV fertőzött betegek jól toleráltak.
Takrolimusz
Omeprazol alkalmazása mellett beszámoltak a takrolimusz vérszintjének növekedéséről. A takrolimusz plazmakoncentrációját és a vesefunkciót (a kreatinin-clearance-t) fokozott mértékben kell ellenőrizni, és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.
Metotrexát
A metotrexát szintek emelkedéséről számoltak be néhány betegnél, amikor protonpumpa‑gátlókkal együtt adták. Magas dózisú metotrexát alkalmazásakor az omeprazol-kezelés átmeneti felfüggesztését szükséges lehet megfontolni.
Más hatóanyagok hatása az omeprazol farmakokinetikájára
CYP2C19 és/vagy CYP3A4 inhibitorok
Mivel az omeprazol a CYP2C19 és a CYP3A4 enzimek útján metabolizálódik, az ismert CYP2C19 vagy CYP3A4 inhibitorok (mint pl. a klaritromicin vagy a vorikonazol) az omeprazol-metabolizmus mértékének csökkentése miatt az omeprazol szérumszintjének megemelkedését eredményezhetik. Vorikonazollal történő együttadásakor több, mint kétszeres omeprazol expozíciót tapasztaltak. Mivel az omeprazol nagy dózisait jól tolerálták, az omeprazol adagjának módosítása általában nem szükséges. Ugyanakkor súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, illetve amennyiben hosszútávú kezelés javallott, a dózismódosítás megfontolandó.
CYP2C19 és/vagy CYP3A4 induktorok
Ismert CYP2C19 vagy CYP3A4 induktorok, vagy mindkét enzim induktora (mint pl. rifampicin és közönséges orbáncfű) az omeprazol szérumszintjének csökkenését eredményezheti az omeprazol metabolizmusának felgyorsítása által.
Terhesség
Három prospektív epidemiológiai vizsgálat adatai (több mint 1000 ismert kimenetel) nem utalnak arra, hogy az omeprazol káros hatással lenne a terhességre vagy a magzatra/újszülöttre. Az omeprazol terhesség alatt is alkalmazható.
Szoptatás
Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe, de terápiás dózisban alkalmazva valószínűleg nincs hatással a gyermekre.
Termékenység
Az orálisan adagolt omeprazol racém keverékkel végzett állatkísérletek nem utalnak fertilitásra gyakorolt hatásokra.
Az omeprazol valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Gyógyszermellékhatások, mint pl. szédülés és látászavarok előfordulhatnak (lásd 4.8pont). Amennyiben a beteg ezt tapasztalja, nem szabad gépjárművet vezetnie, illetve gépkezeléssel járó munkát végeznie.
A gyógyszerbiztonsági profil összefoglalása
A leggyakoribb mellékhatások (a betegek 1‑10%-ánál) a fejfájás, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, haspuffadás, és hányinger/hányás.
Súlyos bőrreakciókat (SCAR), beleértve a Stevens–Johnson-szindrómát (SJS), toxikus epidermális nekrolízist (TEN), gyógyszerreakció eosinophiliával és systemás panaszokkal (DRESS) és acut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP) jelentettek omeprazol-kezeléssel összefüggésben (lásd 4.4pont).
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az omeprazollal folytatott klinikai vizsgálatokban és a posztmarketing alkalmazás során a következő gyógyszermellékhatások esetében igazolódott, vagy merült fel annak gyanúja, hogy összefüggésben vannak a kezeléssel. Ezek egyike sem volt dózisfüggő. Az alább felsorolt mellékhatásokat a gyakoriság alapján és a szervrendszerek szerint csoportosították.
A gyakorisági kategóriákat az alábbi konvenciók alapján határozták meg: nagyon gyakori (≥1/10),
gyakori (≥1/100‑<1/10), nem gyakori (≥1/1000‑<1/100), ritka (≥1/10000‑<1/1000), nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer/gyakoriság | Mellékhatás |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | |
| Ritka: | leukopenia, thrombocytopenia |
| Nagyon ritka: | agranulocytosis, pancytopenia |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | |
| Ritka: | túlérzékenységi reakciók, pl. láz, angioedema, anaphilaxiás reakció/shock |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | |
| Ritka: | hyponatraemia |
| Nem ismert: | Hypomagnesaemia (lásd 4.4 pont); a súlyos hypomagnesaemia összefügghet hypocalcaemiával; a hypomagnesaemia hypokalaemiával szintén társulhat |
| Pszichiátriai kórképek | |
| Nem gyakori: | álmatlanság |
| Ritka: | agitáció, zavartság, depresszió |
| Nagyon ritka: | agresszió, hallucinációk |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | |
| Gyakori: | fejfájás |
| Nem gyakori: | szédülés, paraesthesia, somnolentia |
| Ritka: | ízérzés zavarai |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | |
| Ritka: | homályos látás |
| A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei | |
| Nem gyakori: | vertigo |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | |
| Ritka: | bronchospasmus |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | |
| Gyakori: | hasi fájdalom, székrekedés, diarrhoea, flatulencia, hányinger/hányás, fundus mirigy polipok (benignus) |
| Ritka: | szájszárazság, stomatitis, gastrointestinalis candidiasis |
| Nem ismert: | mikroszkópos colitis |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | |
| Nem gyakori: | emelkedett májenzimek |
| Ritka: | sárgasággal járó vagy anélkül jelentkező hepatitis |
| Nagyon ritka: | májelégtelenség, encephalopathia a már fennálló májbetegségben szenvedő betegeknél |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | |
| Nem gyakori: | dermatitis, pruritus, bőrkiütés, urticaria |
| Ritka: | alopecia, fényérzékenység, acut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP), gyógyszerreakció eosinophiliával és systemás panaszokkal (DRESS) |
| Nagyon ritka: | erythema multiforme, Stevens–Johnson-szindróma, toxicus epidermalis necrolysis (TEN) |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | |
| Nem gyakori: | csípő-, csukló-, vagy gerinctörések (lásd 4.4 pont) |
| Ritka: | arthralgia, myalgia |
| Nagyon ritka: | izomgyengeség |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | |
| Ritka: | tubolointerstitialis nephritis (veseelégtelenségbe progrediálhat) |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | |
| Nagyon ritka: | gynaecomastia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | |
| Nem gyakori: | általános rossz közérzet, peripheriás oedema |
| Ritka: | fokozott izzadás |
Gyermekek és serdülők
Az omeprazol biztonságosságát összesen 310, 0‑16év közötti, gyomorsav-termeléssel összefüggő betegségben szenvedő gyermeknél vizsgálták. A hosszútávú alkalmazás biztonságosságára vonatkozóan csak korlátozott számú adat áll rendelkezésre egy olyan klinikai vizsgálatból, amelyben 46súlyos erosiv oesophagitisben szenvedő gyermek 749napig kapott omeprazol fenntartó terápiát. A nemkívánatos események profilja általánosságban hasonló volt a felnőttek rövid- és hosszútávú kezelésében tapasztaltakéhoz. Nincsenek hosszútávú adatok az omeprazolnak a pubertásra és a növekedésre kifejtett hatásaira vonatkozóan.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Korlátozott számú adat áll rendelkezésre az omeprazol túladagolás hatásairól emberben. Az irodalomban leírtak 560mg-ig terjedő adagokat, és az eseti jelentések szerint az egyszeri per os omeprazol adagok elérték a 2400mg-ot (ami a szokásos javasolt klinikai dózis 120‑szorosa). Az omeprazol túladagolás következményeként jelentkező hányingerről, hányásról, szédülésről, hasi fájdalmakról, hasmenésről és fejfájásről számoltak be. Néhány esetben apathia, depressio és confusio is előfordult.
A leírt tünetek átmenetiek voltak, és súlyos kimenetelű esetről nem számoltak be. Az elimináció mértéke növelt dózisok esetén változatlan maradt (elsőrendű kinetika). A kezelés, amennyiben arra szükség van, tüneti.
Farmakológiai tulajdonságok - OMEPRAZOL-TEVA 40 MG
Farmakoterápiás csoport: Savtermelés zavarával járó betegségek gyógyszerei, protonpumpa-gátlók. ATC kód: A02BC01
Hatásmechanizmus
Az omeprazol, amely két enantiomer racém elegye, a gyomorsav-szekréciót célzott hatásmechanizmuson keresztül csökkenti. A parietális sejtben lévő protonpumpa specifikus inhibitora. Gyorsan hat, és a gyomorsav-szekréció reverzíbilis gátlásával napi egyszeri adagolás mellett biztosítja a savkontrollt.
Az omeprazol gyenge bázis, ami a parietális sejt intracelluláris canaliculusának savas környezetében koncentrálódik és aktiválódik, ahol a H+/K+‑ATP‑áz enzimet, azaz a protonpumpa működését gátolja. A gyomorsavképződés utolsó fázisára kifejtett hatása dózisfüggő, és igen hatásosan gátolja mind a bazális, mind az inger hatására képződő savtermelést, a stimulációtól függetlenül.
Farmakodinámiás hatás
Minden megfigyelt farmakodinámiás hatás megmagyarázható az omeprazolnak a savszekrécióra kifejtett hatásával.
A gyomorsav-szekrécióra gyakorolt hatás
Az omeprazol napi egyszeri per os adagja gyorsan és hatékonyan gátolja mind a nappali, mind pedig az éjjeli gyomorsav szekréciót; a terápia megkezdése után 4napon belül eléri a maximális hatást. 20mg omeprazollal 24órán keresztül fenntartható a nyombélfekélyes betegek intragasztrikus aciditásának átlagosan legalább 80%-os csökkenése. 24órával az adag bevétele után a pentagasztrin stimulációt követő savtermelés csúcsának átlagos csökkenése legalább 70%.
Duodenalis fekélybetegeknél az omeprazol 20mg-os adagja a 24órás periódusból átlagosan 17órán át ≥3 értéken tartja az intragasztrikus pH-t.
A lecsökkent savszekréció és intragasztrikus aciditás következtében az omeprazol a gastro‑oesophagealis reflux betegekben dózisfüggően csökkenti/normalizálja az oesophagus savexpozícióját.
A savszekréció gátlása nem a plazmakoncentráció pillanatnyi értékével, hanem az omeprazol idő-plazmakoncentráció-idő függvény görbe alatti területével (AUC) arányos.
Omeprazol kezelés ideje alatt nem tapasztaltak tachyphylaxiát.
A H. pylori-ra gyakorolt hatás
A H. pylori fertőzés mind a nyombél, mind pedig a gyomor esetében peptikus fekélybetegséggel társul. A H. pylori jelentős tényező a gastritis kialakulásában. A H. pylori és a gyomorsav együttesen fontos szerepet játszanak a peptikus fekélybetegség kialakulásában. A H. pylori az atrophiás gastritis kifejlődésének fő oka, amely a gyomorrák kialakulásának megnövekedett kockázatát hordozza magában.
Az omeprazollal és antimikrobás szerrel végzett H. pylori eradikáció esetén jó gyógyulási arány, és a peptikus fekély hosszútávú remissziója tapasztalható.
A kettős terápiákat vizsgálták és azt találták, hogy kevésbé bizonyultak hatásosnak, mint a hármas kombinációk. Ugyanakkor alkalmazásuk megfontolandó azon esetekben, amikor az ismert túlérzékenység kizárja bármely hármas kombináció alkalmazását.
Egyéb, a savszekréció-gátlással kapcsolatos hatások
Tartós kezelés során valamivel gyakrabban fordultak elő glandularis cysták a gyomorban. Ezek az erőteljes savszekréció-gátlás következményeként kialakuló jóindulatú, és reverzíbilisnek tűnő fiziológiai elváltozások.
A bármely okból bekövetkező gyomorsavcsökkenés, beleértve a protonpumpa-gátlók alkalmazását is, azt eredményezi, hogy a gastrointestinalis traktusban normál állapotban is jelenlévő baktériumok száma megnövekszik a gyomorban. A savcsökkentő terápia kismértékben növelheti bizonyos gastrointestinalis fertőzések, mint pl. a Salmonella vagy a Campylobacter fertőzés kialakulásának kockázatát, és a kórházi ellátásban részesülő betegeknél esetleg a Clostridium difficile fertőzés kockázatát is.
A savszekréciót gátló gyógyszerekkel végzett kezelés alatt a savszekréció csökkenésére adott válaszként a szérum gasztrinszintje emelkedik. A kromogranin‑A (CgA) szintje is emelkedik, amit a gasztrikus aciditás csökkenése okoz. A megnövekedett kromogranin‑A (CgA) szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait.
A szekréciót gátló gyógyszerekkel végzett kezelés alatt a savszekréció csökkenésére adott válaszként a szérum gasztrinszint emelkedik. A gyomor csökkent aciditása miatt a CgA is emelkedik. A megnövekedett CgA szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait.
A rendelkezésre álló, publikált bizonyítékok arra utalnak, hogy a proton pumpa gátlókat a CgA mérések előtt 5-14 nappal fel kell függeszteni. Ez lehetővé teszi, hogy a PPI kezelést követően esetleg hamisan emelkedett CgA szint visszatérjen a referencia tartományba.
A hosszú távú omeprazol‑kezelés alatt a betegek egy részénél (mind a gyermekek, mind a felnőttek esetében) az ECL‑ (enterochromaffin-szerű) sejtek számának valószínűleg a megemelkedett szérum gasztrinszinttel összefüggő növekedését figyelték meg. Az eredményeknek megítélés szerint nincs klinikai jelentőségük.
Gyermekek és serdülők
Egy nem kontrollos vizsgálatban, súlyos reflux oesophagitisben szenvedő gyermekeknél (1‑16évig) 0,7‑1,4mg/kg dózisban alkalmazott omeprazol az esetek 90%-ában az oesophagitis javulását eredményezte, és jelentősen csökkentette a reflux tüneteit. Egy egyszeresen vak vizsgálatban, 0‑24hónapos, klinikailag diagnosztizált gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő gyermekeket kezeltek 0,5mg/kg, 1,0mg/kg, vagy 1,5mg/kg omeprazollal. Az alkalmazott dózis nagyságától függetlenül, a kezelés 8.hetét követően a hányás/regurgitatio gyakorisága 50%-kal csökkent.
H. pylori eradikációja gyermekekben
Egy randomizált, kettősvak klinikai vizsgálat (Héliot vizsgálat) megállapította a két antibiotikummal (amoxicillin és klaritromicin) kombinációban alkalmazott omeprazol hatásosságát és biztonságosságát H. pylori fertőzés kezelésében 4éves, és annál idősebb, gastritisben szenvedő gyermekeknél: a H. pylori eradikációs ráta az omeprazol + amoxicillin + klaritromicin csoportban 74,2% (23/31beteg), míg az amoxicillin + klaritromicin csoportban 9,4% (3/32beteg) volt. Azonban dyspepsiás tünetek tekintetében klinikai előnyt nem bizonyítottak. Ezen vizsgálat eredményei nem vonatkoztathatók négy év alatti gyermekekre.
Felszívódás
Az omeprazol és az omeprazol-magnézium sav hatására bomlik, ezért bélben oldódó bevonatú granulákból álló kapszula vagy tabletta formájában alkalmazzák. Az omeprazol felszívódása gyors, a csúcs-plazmakoncentráció az adagolást követően megközelítőleg 1‑2óra múlva alakul ki. Az omeprazol a vékonybélből szívódik fel, általában 3‑6óra időtartam alatt. Egyidejű táplálékfelvétel a biohasznosulást nem befolyásolja. Egyszeri, per os adagot követően az omeprazol szisztémás hasznosulása (biohasznosulás) kb. 40%. Ismételt, napi egyszeri adagolás után a biohasznosulás kb. 60%-ra emelkedik.
Eloszlás
Egészséges egyénekben a látszólagos megoszlási térfogat kb. 0,3l/testtömeg-kg. Az omeprazol plazmafehérje-kötődésének mértéke kb. 97%-os.
Biotranszformáció
Az omeprazol teljes mértékben metabolizálódik a citokróm P450 enzimrendszeren (CYP) keresztül. Metabolizmusának fő része, a plazma fő metabolitjának, a hidroxi-omeprazol kialakulásáért felelős, polimorf módon expresszálódó CYP2C19 enzimtől függ. A fennmaradó rész, egy másik specifikus izoforma, az omeprazol-szulfon kialakulásáért felelős CYP3A4 függvénye. Az omeprazolnak a CYP2C19 enzimhez való erős affinitása következményeként, a CYP2C19 enzim egyéb szubsztrátjaival kompetitív inhibíció, és metabolikus gyógyszer-gyógyszer interakció lehetősége fennáll. Ugyanakkor a CYP3A4 enzimhez való gyenge kötődése miatt, az omeprazol nem gátolja a CYP3A4 egyéb szubsztrátjainak metabolizmusát. Emellett, az omeprazol nem fejt ki gátló hatást a legfontosabb CYP enzimekre.
A kaukázusi populáció mintegy 3%-ánál, az ázsiai populáció megközelítőleg 15‑20%-ánál hiányzik a működőképes CYP2C19 enzim, őket lassú metabolizálóknak nevezzük. Ezeknél az egyéneknél az omeprazol metabolizmusát valószínűleg elsősorban a CYP3A4 katalizálja. Napi egyszeri 20mg omeprazol ismételt adása után az átlagos AUC körülbelül 5‑10-szer volt magasabb a lassú metabolizálókban, mint a funkcionáló CYP2C19 enzimmel rendelkező egyénekben (gyors metabolizálók). Az átlagos csúcs-plazmakoncentrációk is mintegy 3‑5-szörösére növekedtek. Ezeknek az eredményeknek nincs jelentőségük az omeprazol adagolására vonatkozóan.
Elimináció
Az omeprazol plazma eliminációs félélet-ideje rendszerint kevesebb, mint egyóra mind egyszeri, mind napi egyszeri ismételt per os adagolást követően. Az omeprazol az egymást követő adagok között teljesen kiürül a plazmából, és napi egyszeri alkalmazás mellett nem mutat hajlamot akkumulációra. Az omeprazol orális adagjának majdnem 80%-a a vizelettel választódik ki metabolitok formájában, a maradék pedig elsősorban az epekiválasztás útján, széklettel ürül.
Linearitás/nem-linearitás
Az omeprazol AUC értéke az ismételt alkalmazás során megnövekszik. Ez a növekedés dózisfüggő, és ismételt adagolás után nem lineáris dózis-AUC emelkedést eredményez. Ez az idő- és dózisfüggés a first pass metabolizmus és a szisztémás clearance csökkenésének tulajdonítható, amelyet valószínűleg az omeprazol és/vagy annak metabolitjai (pl. a szulfon) okozhatnak a CYP2C19 enzim gátlásával.
A metabolitok nincsenek hatással a gyomorsav-szekrécióra.
Különleges betegcsoportok
Májkárosodás
Az omeprazol metabolizmusa károsodott májműködés esetén csökken, ami az AUC megnövekedését eredményezi. Az omeprazol napi egyszeri adagolás mellett nem mutat akkumulációra való hajlamot.
Vesekárosodás
Az omeprazol farmakokinetikája, úgymint a szisztémás biohasznosulás, és az elimináció sebessége nem változik csökkent vesefunkciójú betegeknél.
Idősek
Az omeprazol metabolizmusa valamelyest csökken az időseknél (75‑79éveseknél).
Gyermekek
1évnél idősebb gyermekeknél, a gyermekeknek javasolt adagolással végzett terápia során a felnőttekéhez hasonló plazmakoncentráció alakult ki. 6hónapnál fiatalabb csecsemőknél az omeprazol clearance alacsony az omeprazol metabolizmusának kis kapacitása miatt.
Gyógyszerészeti jellemzők - OMEPRAZOL-TEVA 40 MG
Kapszula töltet
cukorgömböcskék (szacharóz és kukoricakeményítő)
karboximetilkeményítő-nátrium
nátrium-lauril-szulfát
povidon
trinátrium-foszfát-dodekahidrát
hipromellóz
metakrilsav–etil-akrilát kopolimer (1:1)
trietil-citrát
nátrium-hidroxid
titán-dioxid (E171)
talkum
Kapszula – Felső rész
vörös vas-oxid (E172) (csak a 10mg-os hatáserősségnél)
eritrozin (E127)
indigókármin (E132) (csak a 20mg-os és a 40mg-os hatáserősségnél)
titán-dioxid (E171)
víz
zselatin
Kapszula – Alsó rész
kinolinsárga (E104)
eritrozin (E127)
titán-dioxid (E171)
víz
zselatin
Jelölő festék:
sellak
povidon)
propilénglikol
nátrium-hidroxid
titán-dioxid (E171)
Buborékcsomagolás és HDPE tartály: 2év.
HDPE tartályok:
Felhasználhatósági időtartam az első felnyitás után: 90nap.
Csak a 20mg-os hatáserősség, 250ml-es HDPE tartály kiszerelése esetén:
Felhasználhatósági időtartam az első felnyitás után: 6hónap.
Buborékcsomagolás:
Legfeljebb 30°C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
HDPE tartályok:
Legfeljebb 30°C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében a tartályt tartsa jól lezárva.
Az Omeprazol-Teva fehér, csavaros, gyermekbiztos, garanciazáras, nedvességmegkötővel ellátott, PP kupakkal lezárt fehér HPDE tartályban és dobozban. Kiszerelések: 5, 7, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 42, 50, 56, 56 (2x28), 60 (2x30), 84 (2x42), 90, 90 (3x30), 98 (7x14), 100 (2x50), 250 (5x50), illetve 500 (10x50) db kapszula.
A 20mg-os hatáserősség esetén: 250 db kapszula.
Az Omeprazol-Teva kapszulák OPA/Al/PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban kerülnek forgalomba. Kiszerelések: 5, 7, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 42, 50, 50x1 kórházi csomagolás, 56, 60, 98, illetve 100 db kapszula.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II.csoport:
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható