PARACETAMOL PHARMACLAN 500 MG FILMTABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - PARACETAMOL 500 MG
Enyhe vagy közepesen súlyos fájdalom és/vagy láz rövid távú tüneti kezelése.
A Paracetamol Pharmaclan 500mg filmtabletta felnőttek, serdülők és 22kg-nál nagyobb testtömegű (6évesnél idősebb) gyermekek számára javallott.
Adagolás
A paracetamolt a testtömegtől és az életkortól függően adagolják, általában 10–15mg/ttkg egyszeri dózisban, a teljes napi dózis legfeljebb 60mg/ttkg.
Felnőttek és 60kg-nál nagyobb testtömegű (15évesnél idősebb) serdülők
1-2filmtabletta (500–1000mg) egyszerre, legfeljebb 6filmtabletta (3000mg) 24óránként.
Két filmtabletta egyidejű bevétele csak akkor ajánlott, ha egy filmtabletta fájdalomcsillapító hatása nem elegendő, vagy ha az erősebb fájdalom miatt nagyobb dózis szükséges.
22kg-nál nagyobb testtömegű (6évesnél idősebb) gyermekek és 60kg-nál alacsonyabb testtömegű(legfeljebb 15éves) serdülők
| Testtömeg/Korcsoport | Ajánlott dózis | A filmtabletták száma | Gyakoriság |
| 22–33kg testtömeg (6–9év) | 250mg | Fél filmtabletta | Szükség esetén 4–6óránként, legfeljebb 4–6dózis (1000–1500mg) 24órán belül. |
| 33–40kg testtömeg (9–12év) | 500mg | Egy filmtabletta | Szükség esetén 4–6óránként, legfeljebb 4dózis (2000mg) 24órán belül. |
| 40–60kg testtömeg (12–15év) | 500mg | Egy filmtabletta | Szükség esetén 4–6óránként, legfeljebb 4–6dózis (2000–3000mg) 24órán belül. |
Az alkalmazásra vonatkozó utasítások:
-
A Paracetamol Pharmaclan 500mg filmtabletta nem alkalmas 22kg-nál alacsonyabb testtömegű (6évesnél fiatalabb) gyermekek számára. A 22kg-nál alacsonyabb testtömegű (6évesnél fiatalabb) gyermekek számára más gyógyszerformák és hatáserősségek állnak rendelkezésre, amelyek megfelelőbbek lehetnek.
-
Az egyes dózisok alkalmazása között legalább 4órának kell eltelnie.
-
Az előírt dózist nem szabad túllépni a súlyos májkárosodás kockázata miatt (lásd 4.4 és 4.9pont).
-
A paracetamol étellel és itallal történő bevétele nem befolyásolja a gyógyszer hatásosságát.
Vesekárosodás
Veseelégtelenség esetén a dózist csökkenteni kell, és a dózisok alkalmazása között minimum 6órának kell eltelnie, lásd a táblázatot:
Felnőttek
-
Glomerulusfiltrációs ráta Dózis 10–50ml/perc 500mg 6óránként <10ml/perc 500mg 8óránként
Májkárosodás
Májkárosodásban vagy Gilberts-szindrómában szenvedő betegeknél a dózist kell csökkenteni, vagy az adagolási intervallumot kell növelni.
Különleges betegcsoportok
A napi hatásos dózis nem haladhatja meg a napi 60mg/ttkg-ot (legfeljebb napi 2g) a következő esetekben:
-
50kg-nál alacsonyabb testtömegű felnőttek;
-
enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás, Gilbert-szindróma (familiáris, nem hemolitikus sárgaság);
-
kiszáradás;
-
krónikus alultápláltság.
A paracetamol nagy dózisainak hosszú ideig történő alkalmazását kerülni kell, mivel ez növeli a májkárosodás kockázatát. A kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie.
Ha a fájdalom több mint 5napig, a láz pedig több mint 3napig fennáll, vagy a fájdalom vagy láz súlyosbodik, vagy egyéb tünetek jelentkeznek, akkor a klinikai helyzetet értékelni kell.
Az alkalmazás módja
Kizárólag szájon át történő alkalmazásra.
A filmtablettát nagy mennyiségű vízzel kell lenyelni, vagy ha szükséges, hagyni kell, hogy feloldódjon bőséges vízben, amelyet ivás előtt alaposan el kell keverni.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A készítmény hosszan tartó vagy gyakori alkalmazása nem ajánlott. A paracetamolt tartalmazó gyógyszereket általában csak néhány napig szabad alkalmazni, és orvosi vagy fogorvosi ajánlás nélkül nem szabad nagyobb dózisokat szedni.
A túladagolás kockázatának elkerülése érdekében meg kell bizonyosodni arról, hogy az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek (pl. influenza vagy megfázás elleni gyógyszerek) nem tartalmaznak paracetamolt. Ha más paracetamolt tartalmazó gyógyszer is alkalmazásra kerül, akkor a paracetamol maximális napi 3g-os dózisát nem szabad túllépni, figyelembe véve a beteg által alkalmazott összes gyógyszer tartalmát.
A teljes napi dózis egyszeri bevétele, a napi dózis többszöröse vagy a túladagolás súlyos májkárosodást okozhat; ilyen esetekben a visszafordíthatatlan májkárosodás kockázata miatt azonnal orvoshoz kell fordulni, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát (lásd 4.9pont).
Napi 60mg/ttkg paracetamollal kezelt fiatal betegeknél más lázcsillapítóval való kombináció nem indokolt, kivéve, ha a gyógyszer hatástalannak bizonyul.
A paracetamol alkalmazása körültekintést igényel súlyos vesekárosodásban vagy súlyos májkárosodásban (Child–Pugh>9), enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban (beleértve a Gilbert-szindrómát is), akut hepatitis esetén, a májfunkciót befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány esetén, hemolitikus vérszegénységben, alkoholfogyasztás, krónikus kiszáradás és alultápláltság esetén.
A túladagolás okozta károsodás nagyobb azoknál, akik nem cirrhotikus alkoholos májbetegségben szenvednek. Krónikus alkoholizmus esetén körültekintően kell eljárni. A kezelés ideje alatt tilos alkoholt fogyasztani. A napi dózis ebben az esetben nem haladhatja meg a 2grammot.
Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.
Magas láz, másodlagos fertőzés jelei vagy a tünetek három napnál hosszabb ideig tartó fennállása esetén orvoshoz kell fordulni.
A fájdalomcsillapítók hosszan tartó (>3hónap) mindennapos vagy gyakrabban történő alkalmazása után fejfájás jelentkezhet vagy súlyosbodhat. A fájdalomcsillapítók túlzott alkalmazása által okozott fejfájást (túlzott gyógyszeralkalmazás okozta fejfájás) nem szabad a dózis növelésével kezelni. Ezekben az esetekben fájdalomcsillapítókat orvossal való konzultációt követően lehet alkalmazni.
Általánosságban, a fájdalomcsillapítók rendszeres alkalmazása, különösen több fájdalomcsillapító egyidejű alkalmazása, tartós vesekárosodáshoz vezethet, és fennáll a veseelégtelenség (fájdalomcsillapító okozta nephropathia) kockázata.
Az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegek kezelése óvatosságot igényel, mert enyhe bronchospasmusról (mint keresztreakcióról) számoltak be a paracetamol bevétele után.
Hepatotoxicitás a paracetamol terápiás dózisa mellett
Paracetamol okozta hepatotoxicitásról (beleértve a halálos eseteket is) számoltak be olyan betegeknél, akik a paracetamolt a terápiás tartományon belüli dózisban szedték. Ezeket az eseteket olyan betegeknél jelentették, akiknél hepatotoxicitás egy vagy több kockázati tényezője jelen volt, beleértve az alacsony testtömeget (<50kg), a vese- és májkárosodást, a krónikus alkoholizmust, a hepatotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazását, valamint az akut és krónikus alultápláltságot is (a máj glutationjának alacsony tartalékai). A paracetamolt körültekintően kell alkalmazni az ilyen kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél. Óvatossággal kell eljárni azoknál a betegeknél is, akiket májenzimeket indukáló gyógyszerekkel kezelnek egyidejűleg, és olyan állapotokban, amelyek glutationhiányra hajlamosíthatnak (lásd 4.2 és 4.9pont). A paracetamol dózisát klinikailag megfelelő időközönként felül kell vizsgálni, és a betegeknél monitorozni kell a hepatotoxicitás új kockázati tényezőinek kialakulását, amelyek szükségessé tehetik a dózis módosítását.
A Paracetamol Pharmaclan 500mg filmtabletta nátriumot tartalmaz
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Metoklopramid, domperidon és kolesztiramin
A paracetamol felszívódásának sebessége és a hatáskezdet kialakulása gyorsítható metoklopramid, domperidon, vagy olyan gyógyszerek adásával, amelyek a gyomor kiürülésének felgyorsulásához vezetnek. A felszívódás pedig csökkenthető kolesztiramin, és olyan gyógyszerek alkalmazásával, amelyek lassítják a gyomor kiürülését. A paracetamolt legalább 1órával a kolesztiramin alkalmazása előtt, vagy 4–6órával később kell alkalmazni.
Warfarin és más antikoagulánsok
A warfarin és más kumarinok antikoaguláns hatása fokozódhat a paracetamol tartós napi alkalmazásával, ami fokozza a vérzések kockázatát. Az alkalmi dózisoknak nincs jelentős hatása.
Rifampicin, barbiturátok és epilepszia elleni gyógyszerek
A paracetamol nagymértékben metabolizálódik a májban, ezért kölcsönhatásba léphet olyan gyógyszerekkel, amelyek anyagcsere-útvonala azonos, vagy ugyanazon anyagcsere-útvonalat indukálják/gátolják. Alkohol vagy a májenzimeket indukáló gyógyszerek, például rifampicin, barbiturátok, egyes epilepszia elleni gyógyszerek (pl. karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál, pirimidon) és a közönséges orbáncfű krónikus alkalmazása növelheti a paracetamol hepatotoxicitását a toxikus metabolitok fokozott és gyors képződésének eredményeképpen. Ezért az enzimindukáló, valamint a potenciálisan hepatotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása körültekintést igényel.
Klóramfenikol
A paracetamol növeli a klóramfenikol plazmakoncentrációját.
Zidovudin
A paracetamol és a zidovudin krónikus egyidejű alkalmazásakor gyakran fordul elő neutropenia, ami valószínűleg a zidovudin csökkent metabolizmusának köszönhető. Ezért ezt a gyógyszert csak orvosi tanácsra szabad zidovudinnal egyidejűleg alkalmazni.
Szalicilamid
A szalicilamid meghosszabbíthatja a paracetamol eliminációs felezési idejét.
Izoniazid
Az izoniazid csökkenti a paracetamol clearance-ét, ezzel pedig – a májmetabolizáció gátlásán keresztül – felerősödhet a hatása és/vagy toxicitása.
Lamotrigin
A paracetamol csökkentheti a lamotrigin biohasznosulását, valószínűleg a májban zajló metabolizmus indukálásán keresztül, ami a lamotrigin hatásának csökkenéséhez vezethet.
Probenecid
A probenecid alkalmazása gátolja a paracetamol kötődését a glükuronsavhoz, és ez a paracetamol clearance-ének megközelítőleg 50%-os csökkenéséhez vezet. A probenecid egyidejű alkalmazása esetén a paracetamol dózisát csökkenteni kell.
Flukloxacillin
Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4pont).
Laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt hatások
A paracetamol befolyásolhatja a foszforvolfrámsavat alkalmazó húgysavtesztek és a glükóz-oxidáz-peroxidázzal végzett vércukor-meghatározási vizsgálatok eredményeit.
Terhesség
A terhes nőkre vonatkozóan rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat nem utal sem fejlődési rendellenességeket okozó, sem magzati/újszülöttkori toxicitásra. A méhen belüli paracetamol-expozíciónak kitett gyermekek idegrendszeri fejlődésére vonatkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem meggyőzőek. Ha klinikailag indokolt, a paracetamolt terhesség alatt is lehet alkalmazni, azonban csak a legalacsonyabb hatásos dózisban, a lehető legrövidebb ideig és a lehető legkisebb gyakorisággal.
Szoptatás
A paracetamol kiválasztódik az anyatejbe, de klinikailag nem jelentős mennyiségben. A csecsemőkre gyakorolt káros hatásról nem számoltak be. Szoptató nők a paracetamolt mindaddig alkalmazhatják, amíg az ajánlott dózist nem lépik túl. A hosszú távú alkalmazás körültekintést igényel.
Termékenység
A paracetamol előírásszerű alkalmazásakor termékenységre gyakorolt káros hatás nem ismert.
A paracetamol nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Terápiás dózisok mellett kevés mellékhatás jelentkezik.
A mellékhatások gyakorisága az alábbiak szerint kerül osztályozásra: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100–<1/10); nem gyakori (≥1/1000–<1/100); ritka (≥1/10000–<1/1000); nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Mellékhatások |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Ritka | agranulocytosis (hosszú távú alkalmazás esetén), thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura, leukopenia, haemolyticus anaemia, vérlemezke-rendellenességek, őssejt-rendellenességek |
| Nagyon ritka | pancytopenia | |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Ritka | túlérzékenység (az angioödéma kivételével) |
| Nagyon ritka | túlérzékenység (angioödéma, nehézlégzés, hyperhydrosis, hányinger, hypotensio, sokk, anafilaxiás reakció), amely a kezelés abbahagyását teszi szükségessé | |
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Nagyon ritka | hypoglykaemia |
| Nem ismert | emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis | |
| Pszichiátriai kórképek | Ritka | depresszió k.m.n., zavartság, hallucinációk |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Ritka | tremor k.m.n., fejfájás k.m.n. |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Ritka | rendellenes látás |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Ritka | ödéma |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nagyon ritka | bronchospasmus olyan betegeknél, akik érzékenyek az acetilszalicilsavra és más nem szteroid gyulladásgátlókra (NSAID) |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Ritka | vérzés k.m.n., hasi fájdalom k.m.n., hasmenés k.m.n., hányinger, hányás |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Ritka | kóros májfunkció, májelégtelenség, májnecrosis, sárgaság |
| Nagyon ritka | hepatotoxicitás | |
| 6gramm (gyermekeknél: több mint 140mg/ttkg) paracetamol beadása már májkárosodáshoz vezethet; nagyobb dózisok visszafordíthatatlan májnecrosist okoznak. | ||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Ritka | viszketés, bőrkiütés, verejtékezés, purpura, angioödéma, csalánkiütés |
| Nagyon ritka | súlyos bőrreakciókról számoltak be | |
| Nem ismert | akut generalizált exanthemás pustulosis, toxikus epidermalis necrolysis, gyógyszer okozta dermatosis, Stevens–Johnson-szindróma | |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Nagyon ritka | steril pyuria (zavaros vizelet) és vese/húgyúti mellékhatások (súlyos vesekárosodás, interstitialis nephritis, haematuria, anuria) |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Ritka | szédülés (a forgó jellegű szédülés kivételével), rossz közérzet, pyrexia, szedáció, gyógyszerkölcsönhatás k.m.n. |
k.m.n.= külön megnevezés nélkül
Néhány kiválasztott mellékhatás leírása
Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis
Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A paracetamol mérgezést okozhat, különösen az idősek, a kisgyermekek, a májbetegségben szenvedő, a krónikus alkoholfüggőségben szenvedő, a krónikus alultápláltságban szenvedő betegeknél és az enziminduktorokkal kezelt betegeknél. A túladagolás ezekben az esetekben halálos kimenetelű lehet.
Májkárosodás olyan felnőtteknél fordulhat elő, akik 6g vagy annál több paracetamolt alkalmaznak, különösen, ha a betegnél kockázati tényezők állnak fenn (lásd alább).
Kockázati tényezők:
Ha a beteg
-
tartósan karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, primidon, rifampicin, közönséges orbáncfű vagy más májenzimeket indukáló gyógyszeres kezelésben részesül;
vagy
-
az ajánlott mennyiségű alkoholnál rendszeresen nagyobb mennyiséget fogyaszt;
vagy
-
valószínűleg glutationhiányban szenved, pl. étkezési zavarok, cisztás fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés, cachexia miatt.
Tünetek
Az akut paracetamol-mérgezésnek több fokozata lehet.
Az első két napban a paracetamol túladagolásának tünetei: hányinger, hányás, étvágytalanság, sápadtság és hasi fájdalom. Az enyhe mérgezés ezekre a tünetekre korlátozódik. Ha a mérgezés súlyosabb, szubklinikai tünetek jelentkeznek, pl. emelkedett májenzimszintek. A májkárosodás klinikai tünetei 2–4nappal az alkalmazás után mutatkoznak. A tünetek, például fájdalmas hepatomegalia, sárgaság, májencephalopathia és véralvadási zavarok a májelégtelenség miatt kialakult másodlagos tünetek. A veseelégtelenség (tubularis necrosis) ritka. Súlyos mérgezés esetén metabolikus acidózis léphet fel.
Kezelés
A paracetamol-túladagolásra vonatkozó intézeti kezelési irányelveknek megfelelő kezelést azonnal el kell kezdeni. A később jelentkező májkárosodás kockázata miatt a kezelést még akkor is meg kell kezdeni, ha a betegnél nem jelentkeznek a túladagolás tünetei vagy jelei. A paracetamol-túladagolás sürgősségi kezelése azonnali kórházi kezelést igényel.
A potenciálisan súlyos mérgezéshez vezető paracetamol-túladagolást követően közvetlenül felszívódást csökkentő kezelés alkalmazható, pl. gyomormosás a bevételt követő 1órán belül, vagy aktív szén alkalmazása.
Az N-acetilcisztein (NAC) antidotumként alkalmazható. A NAC beadásához és a további kezeléshez meg kell határozni a paracetamol koncentrációját a vérben. A NAC beadása általában intravénásan történik, és folyamatosan kell adagolni mindaddig, amíg a paracetamol a vérben már nem kimutatható. Fontos tudni, hogy a NAC még akár 36órával a túladagolás után is javíthatja a prognózist.
A NAC peros alkalmazása nem kombinálható peros adott aktív szénnel.
Azokban az esetekben, amikor az intravénás N-acetilcisztein alkalmazására nincs lehetőség (pl. allergia miatt), metionin alkalmazható antidotumként.
Májfunkciós vizsgálatot kell végezni a kezelés kezdetén és a kezelést követően 24óránként. Az esetek többségében a hepatikus transzaminázok szintje a teljes májfunkcióval együtt 1-2héten belül visszaáll a normális szintre. Ritka esetekben azonban májátültetésre lehet szükség.
Farmakológiai tulajdonságok - PARACETAMOL 500 MG
Farmakoterápiás csoport: egyéb fájdalom- és lázcsillapítók, anilidek
ATC kód: N02BE01
A paracetamol hatékony lázcsillapító és fájdalomcsillapító gyógyszer. Gyulladáscsökkentő hatása azonban nincs.
A paracetamol fő hatása a ciklo-oxigenáz enzim gátlása, amely fontos szerepet játszik a prosztaglandin-szintézisben. A központi idegrendszerben található ciklo-oxigenáz érzékenyebb a paracetamolra, mint a perifériás ciklo-oxigenáz, és ez megmagyarázza a paracetamol – nyilvánvaló perifériás gyulladáscsökkentő hatás nélküli – lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatását.
Felszívódás
Szájon át történő alkalmazás után a paracetamol gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A plazma-csúcskoncentrációt 30perc és 2óra között éri el.
Eloszlás
A paracetamol gyorsan eloszlik az összes szövetben. A koncentrációk hasonlóak a vérben, a nyálban és a plazmában.
A paracetamol megoszlási térfogata körülbelül 1l/ttkg. Terápiás dózisokban a fehérjékhez való kötődés elhanyagolható.
Biotranszformáció
Felnőtteknél a paracetamol a májban glükuronsavval (kb. 60%) és szulfáttal (kb 35%) konjugálódik. Ez utóbbi útvonal a terápiás dózisnál nagyobb dózisok mellett gyorsan telítődik. Egy kisebb útvonal, amelyet a citokróm P450 katalizál, egy közbenső reagens (N-acetil-p-benzokinonimin) képződését eredményezi, amelyet az alkalmazás normális körülményei között a glutation gyorsan méregtelenít, és ciszteinnel (kb. 3%), illetve merkaptursavval történő konjugációt követően a vizelettel ürül.
Újszülötteknél és 12évesnél fiatalabb gyermekeknél a szulfátkonjugáció a fő eliminációs útvonal, és a glükuronidáció alacsonyabb, mint a felnőtteknél. Gyermekeknél a teljes elimináció hasonló a felnőttekéhez, a nagyobb szulfátkonjugációs-képesség miatt.
Elimináció
A paracetamol elsősorban a vizelettel választódik ki. A bevitt dózis 90%-a 24órán belül a vesén keresztül eliminálódik, főként glükuronid- (60–80%) és szulfát- (20–30%) konjugátum formájában. Kevesebb mint 5%-a választódik ki változatlan formában. Az eliminációs felezési idő kb. 2óra.
Vese- vagy májelégtelenség esetén, túladagolást követően, valamint újszülötteknél a paracetamol eliminációs felezési ideje késleltetett. A maximális hatás megfelel a plazmakoncentrációnak. Idős betegeknél a konjugációs képesség nem módosul.
Gyógyszerészeti jellemzők - PARACETAMOL 500 MG
Tablettamag
hidegen duzzadó kukoricakeményítő
povidon K-30
A-típusú karboximetil-keményítő-nátrium (kukoricakeményítőből)
sztearinsav (E570)
Filmbevonat
hipromellóz (E464)
makrogol 400 (E1521)
Tabletták átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Kiszerelés: 10db filmtabletta (1db buborékcsomagolás dobozonként).
Tabletták átlátszó PVdC/PVC //Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Kiszerelések: 20db filmtabletta (2db buborékcsomagolás dobozonként), 30db filmtabletta (3db buborékcsomagolás dobozonként) vagy 50db filmtabletta (5db buborékcsomagolás dobozonként).
Taletták fehér polipropilén kupakkal lezárt fehér átlátszatlan HDPE tartályban és dobozban.
Kiszerelés: 24db filmtabletta.
Tabletták fehér polipropilén kupakkal lezárt fehér átlátszatlan HDPE tartályban.
Kiszerelések: 100db, 300db, 500db vagy 1000db filmtabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
10, 20, 24, 30db-os kiszerelés:
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
50, 100, 300, 500, 1000db-os kiszerelés:
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).