PENTASA 1 G VÉGBÉLKÚP
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - PENTASA 1 G
Pentasa 500mg és 1g retard tabletta és Pentasa 2g és 4g retard granulátum
Enyhe vagy középsúlyos colitis ulcerosa (colitis, proctosigmoiditis, proctitis) akut fellobbanásának (schub) kezelése, ill. a recidiva megelőzése. Aktív morbus Crohn tüneti kezelése.
Pentasa 1g végbélkúp
Végbélre korlátozódó colitis ulcerosa kezelése.
Pentasa 1g végbélszuszpenzió
Ulcerativ proctosigmoiditis, enyhe és mérsékelt baloldali colitis akut és fenntartó kezelése.
Adagolás
Pentasa 500mg és Pentasa 1gretard tabletta és Pentasa 2g és 4g retard granulátum:
Az adagolás egyénre szabott, és a betegség lefolyásától függ.
Szokásos adagja:
Colitis ulcerosa
Akut kezelés:
Felnőttek: maximum 4g meszalazin naponta egyszer vagy 2 részre elosztva.
Fenntartó kezelés:
Felnőttek: 2g meszalazin naponta egyszer. A dózist naponta több részre elosztva is be lehet venni.
Crohn betegség
Akut kezelés
Felnőttek: maximum 4g meszalazin naponta 2-3 részre elosztva.
Fenntartó kezelés
Felnőttek: maximum 4g meszalazin naponta több részre elosztva.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek és serdülők 6-18éves korcsoportjában a hatásosságot igazoló dokumentumok csak korlátozott számban állnak rendelkezésre.
A meszalazin hatásossága és a biztonságossága 6éves kor alatti gyermekeknél nem igazolt.
6 éves vagy ennél idősebb gyermekek és serdülők
Akut betegség esetén: Egyedileg kell meghatározni a kezelést 30-50mg/ttkg napi dózissal kezdve, amelyet naponta több részre elosztva kell beadni.
A maximális dózis 75mg/ttkg/nap, amelyet több részre elosztva kell beadni.
A napi teljes dózis nem haladhatja meg a 4g/nap-ot (a maximális felnőtt dózist).
Fenntartó kezelés
Egyedileg kell meghatározni 15-30mg/ttkg napi dózissal kezdve, amelyet naponta több részre elosztva kell beadni.
A napi teljes dózis a nem haladhatja meg a 2g/nap-ot (az ajánlott felnőtt dózist).
Általában gyermekek esetén 40ttkg és ez alatt a felnőtt dózis fele, míg 40ttkg felett felnőtt dózis javasolt.
A kezelés időtartama
A kezelés időtartama a betegség lefolyásához igazodik. Tartós kezelésre alkalmas.
Az alkalmazás módja
A Pentasa retard tablettát és retard granulátumot szétrágás nélkül, lehetőleg étkezés közben, sok folyadékkal kell bevenni.
A Pentasa 500mg retard tabletta a bemetszésnél kézi töréssel egyenlő dózisokra osztható. Éles eszközzel elvágni nem szabad, mert sérül a granulátumok bevonata, és károsodik a hatóanyag felszabadulása.
A tabletta bevételének megkönnyítésére a tablettát bele lehet tenni körülbelül 50ml hideg vízbe, majd elkeverés után azonnal meg kell inni. A tabletta gyakorlatilag azonnal granulátumokra esik szét. A granulátumok nem oldódnak fel, és elkeverés után azokat azonnal meg kell inni.
A Pentasa retard granulátumot a nyelvre kell önteni, és sok vízzel vagy gyümölcslével kell lenyelni. Alternatív megoldásként a tasak teljes tartalma joghurttal elkeverve is bevehető, amelyet azonnal el kell fogyasztani. A tasak tartalmát egyszerre kell bevenni.
Pentasa 1g végbélkúp
Szokásos dózisa felnőtteknek: naponta 1végbélkúpot kell a végbélbe helyezni. A végbélkúpot célszerű este, lefekvés előtt alkalmazni.
Az akut gyulladás kezelésének időtartama általában 2-4hétre terjed ki. Esetleg hosszabb alkalmazási időtartam a betegség lefolyásához igazodik.
Pentasa 1g végbélszuszpenzió
1dózis végbélszuszpenzió lefekvés előtt.
A Pentasa 1g végbélkúp és 1g végbél szuszpenzió gyermekeknél történő alkalmazásáról kevés a tapasztalat, és a hatásosságot igazoló dokumentumok csak korlátozott számban állnak rendelkezésre.
A végbélszuszpenziót használat előtt alaposan fel kell rázni. A védő alumínium fóliát közvetlenül a felnyitás előtt kell eltávolítani.
A végbélkúp és a végbélszuszpenzió beadása előtt ajánlatos a székletürítés.
Meszalazinnal, szalicilátokkal vagy a készítmény 6.1pontba felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Súlyos máj- és/vagy vesekárosodás.
Csak orvosi ellenőrzés mellett szabad alkalmazni.
A legtöbb beteg, akik szulfaszalazinnal szemben intoleránsak vagy szulfaszalazinra túlérzékenyek, a Pentasát hasonló reakció veszélye nélkül szedhetik. Szalicilát-allergia veszélye miatt azonban a szulfaszalazinra érzékeny betegeket különös figyelemmel kell kísérni. A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban jelentettek súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCAR-okat), beleértve az eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), a Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és a toxikus epidermalis necrolyzist (TEN). Akut intolerancia, mint például hasi görcsök, heveny hasi fájdalom, láz, súlyos fejfájás és kiütések esetén a kezelést azonnal abba kell hagyni. A meszalazin alkalmazását fel kell függeszteni súlyos bőrreakcióra utaló jelek és tünetek első jelentkezésekor, például bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozás vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet esetén.
Fokozott figyelemmel kell kísérni a májkárosodásban szenvedő betegeket. A kezelést megelőzően, valamint a kezelés alatt a kezelőorvos döntése alapján májfunkciós vizsgálatokat, mint GPT (ALAT) vagy GOT (ASAT) vizsgálatot kell végezni.
A készítmény alkalmazása nem javasolt vérzési hajlammal rendelkező betegeknél, valamint enyhe és közepesen súlyos vesekárosodás esetén (súlyos vesekárosodásban az alkalmazása ellenjavallt, lásd 4.3pont). A veseműködést rendszeresen ellenőrizni kell Az ellenőrzésre főleg a kezelés kezdeti szakaszában kell fokozott figyelmet fordítani. A kezelést megelőzően és a kezelés során az orvos döntése alapján vizeletvizsgálatot (tesztcsík) kell végezni. A kezelés során a veseműködésben kialakult zavarok a meszalazin nephrotoxikus hatása miatt alakulnak ki. Ismerten vesekárosító hatású készítmények, mint NSAID-ok és azatioprin együttes adása a vesén kialakuló reakciók veszélyét növelheti.
Fokozott figyelemmel kell kísérni az aktív peptikus fekélyben szenvedő betegeket.
Tüdőbetegségben szenvedő betegeket, különösen az asztmásokat a kezelés alatt szoros megfigyelés alatt kell tartani, lásd 4.8pont.
Meszalazin hatására kialakult kardiális túlérzékenységi reakciók (mint myo-és pericarditis) ritkán fordultak elő. Súlyos vér-dyscrasiát meszalazin-kezelés következtében nagyon ritkán jelentettek (lásd 4.8pont). A kezelést megelőzően, valamint a kezelés alatt a kezelőorvos döntése alapján vérkép vizsgálatot kell végezni.
Azatioprin és 6-merkaptopurin vagy tioguanin meszalazinnal történő együttes adása emelheti a vér‑dyscrasia kialakulásának veszélyét. Amennyiben a fenti reakciók meszalazin hatására történő kialakulásának gyanúja felmerül, a kezelést abba kell hagyni.
A meszalazin alkalmazásával kapcsolatban nephrolithiasis eseteiről számoltak be, köztük 100%-ban meszalazint tartalmazó kövekről. A kezelés alatt megfelelő folyadékbevitel biztosítása javasolt.
A terápia előtt és közben a vér-és vizelet ellenőrzése szükséges. Általában az ellenőrző vizsgálatokat 14nappal a kezelés megkezdése után, majd ezt követően 2‑3alkalommal, havonta egyszer célszerű elvégezni. Kontrollvizsgálatok negyedévenként szükségesek. Ha újabb tünetek jelentkeznek, a vizsgálatokat azonnal el kell végezni.
Veseműködés vizsgálatához célszerű a szérum karbamid- és kreatininszint ellenőrzése, valamint a vizelet üledékvizsgálata.
Tartós kezelés esetén a máj- és vesefunkció, a vérkép és véralvadási paraméterek ellenőrzése szükséges.
A meszalazin a vizelet vörösesbarna elszíneződését okozhatja, amennyiben nátrium-hipokloritot tartalmazó tisztítószerrel érintkezik (például bizonyos WC-tisztítók tartalmaznak nátrium-hipokloritot).
Idiopathiás intracranialis hypertensio
Idiopathiás intracranialis hypertensióról (pseudotumor cerebri) számoltak be meszalazint kapó betegeknél. A betegeket figyelmeztetni kell az idiopathiás intracranialis hypertensio jeleire és tüneteire, többek között a súlyos vagy visszatérő fejfájásra, látászavarokra és tinnitusra. Amennyiben idiopathiás intracranialis hypertensio lépne fel, meg kell fontolni a meszalazin alkalmazásának abbahagyását.
Gyógyszerkölcsönhatásokkal kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek.
Számos klinikai vizsgálat kimutatta, hogy az azatioprin és a 6-merkaptopurin vagy tioguanin Pentasával történő együttes adása esetén emelkedett a myelosuppressiv hatás előfordulásának aránya, amely azt mutatja, hogy létezik ez a típusú gyógyszerkölcsönhatás, de a kölcsönhatás mechanizmusa nem teljesen ismert. A fehérvérsejtek folyamatos ellenőrzése javasolt, és a tiopurinok dózisát az eredmények tükrében módosítani kell.
Gyengék a bizonyítékok arra vonatkozóan, hogy a meszalazin esetlegesen csökkenti a warfarin véralvadásgátló hatását.
A készítmény terhesség és szoptatás alatt akkor adható, ha a kezelőorvos gondosan mérlegeli a terápiás előny/kockázat arányát. Az aktív gyulladásos bélbetegség (inflammatory bowel disease, IBD), mint alapbetegség, maga is növelheti a terhességi rendellenességek veszélyét.
Terhesség
Ismert, hogy a meszalazin átjut a placentán, és koncentrációja a köldökzsinór plazmájában kisebb, mint az anyai plazmában. Az acetil-meszalazin metabolit koncentrációja a köldökzsinór plazmában és az anyai plazmában azonos volt. Orálisan adagolt meszalazinnal végzett állatkísérletek nem utalnak arra, hogy a meszalazinnak közvetlen vagy közvetett hatása lenne a terhességre, a magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre.
Nincsen elegendő és jól kontrollált klinikai vizsgálat a Pentasa terhességben történő alkalmazásáról. A meszalazinra vonatkozó korlátozott számú publikált adat nem mutat növekedést a veleszületett rendellenességek összessége tekintetében. Néhány adat a koraszülések, a halvaszületések arányának növekedését, valamint az alacsony születési testtömeg előfordulásának növekedését mutatja; ezek a terhességi rendellenességek azonban magával az aktív gyulladásos bélbetegséggel is összefüggésbe hozhatók.
Vérképzési (pancytopenia, leukopenia, thrombocytopenia, anaemia) rendellenességek előfordulását jelentették olyan újszülötteknél, akiknek az anyja Pentasa-kezelés alatt állt.
Egy esetben jelentettek veserendellenességet egy újszülöttnél, amely esetben az anya terhessége alatt hosszú távon és nagy dózisban (2-4g per os) kapott meszalazint.
Szoptatás
A meszalazin kiválasztódik az anyatejbe. A meszalazin koncentrációja az anyatejben kisebb, mint az anyai vérben. Metabolitja az acetil-meszalazin azonban hasonló vagy nagyobb koncentrációban van jelen. Napjainkig a szoptatás során történő orális alkalmazásról csak korlátozott mértékben áll rendelkezésre tapasztalat. Szoptatás alatt a Pentasával kontrollált vizsgálatokat nem végeztek.
A csecsemőknél túlérzékenységi reakciók, mint hasmenés kialakulását nem lehet kizárni.
Amennyiben a csecsemőnél hasmenés alakul ki, a szoptatást abba kell hagyni.
Termékenység
A hím és nőstény állatok fertilitására a meszalazin állatkísérletekben nem mutatott hatást.
A Pentasával történő kezelés a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket valószínűleg nem befolyásolja.
A biztonságossági profil összefoglalása
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt leggyakoribb mellékhatások a hasmenés (3%), hányinger (3%), hasi fájdalom (3%), fejfájás (3%), hányás (1%), kiütés (1%). Túlérzékenységi reakciók és gyógyszerláz esetenként fordulhat elő. A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCARs) jelentettek, beleértve az eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és toxicus epidermális necrolyzist (TEN) (lásd a 4.4pontot).
Rectalis alkalmazást követően lokális reakciók, mint például viszketés, végbéltáji diszkomfortérzés és sürgető székelési inger előfordulhat.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
A klinikai vizsgálatokban és posztmarketing megfigyelések során tapasztalt mellékhatások gyakorisága:
| Szervrendszeri kategória | Gyakori(≥1/100-<1/10) | Ritka(≥1/1000-<1/100) | Nagyon ritka(≥1/10000-<1/1000) | Nem ismert gyakoriság (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Vérképzőszervi rendellenességek, például eltérések a vérképben (anaemia, aplasticus anaemia, agranulocytosis, neutropenia, leukopenia [beleértve a granulocytopeniát, pancytopeniát, thrombocytopeniát és eosinophiliát] mint egy allergiás reakció megjelenését)) | |||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenységi reakció, anafilaxiás reakció | |||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás | Szédülés | Perifériás neuropathia | |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Myo*- és pericarditis* | Idiopathiás intracranialis hypertensio (lásd 4.4 pont) | ||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Allergiás és fibrotikus pulmonalis reakciók (beleértve: dyspnoe, köhögés, hörgőgörcs, allergiás alveolitis, pulmonalis eosinophilia, interstitialis tüdőrendellenesség, pulmonalis infiltráció, pneumonitis) | |||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás, flatulencia | Emelkedett amilázszint, acut pancreatitis* | Pancolitis | |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | Emelkedett transzamináz‑érté-kek, epepangásra utaló emelkedett értékek (például alkalikus-foszfatáz, gamma‑glutamil transzferáz és bilirubin), májtoxicitás (hepatitis*, epepangásos hepatitis, cirrhosis, májelégtelenség) | |||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Allergiás bőrkiütések (csalánkiüté-sek, erythemas kiütések) | Fényérzékeny-ség** | Reverzibilis alopecia, erythema multiforme | Stevens–Johnson-szindróma (SJS), toxicus epidermalis necrolysis (TEN), eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS) |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Myalgia, arthralgia, lupus erythematosushoz hasonló szindróma (szisztémás lupus erythematosus) | |||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Rendellenes vesefunkció (interstitialis nephritis* akut/krónikus nephrosis szindróma, veseelégtelenség) | Nephrolithiasis*** a vizelet elszíneződése*** | ||
| Nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Reverzíbilis oligospermia | |||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Csak rectalis adagolás esetén: végbéltáji diszkomfortér-zés, az alkalmazás helyén érzett irritáció, pruritus, hirtelen székelési inger | Gyógyszerláz |
* A meszalazin-indukálta myo- és pericarditis, pancreatitis, nephritis és hepatitis kialakulásának mechanizmusa nem ismert, de lehet allergiás eredetű.
** Fényérzékenység: súlyosabb reakciókról számoltak be a már fennálló bőrbetegségekben, például atópiás dermatitiszben és atópiás ekcémában szenvedő betegeknél.
*** További információért lásd a 4.4pontot.
Fontos megjegyezni, hogy számos nemkívánatos hatás magának a betegségnek a tünete is lehet.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Akut toxicitás állatoknál: 5g/ttkg egyszeri orális dózis meszalazin sertéseknél, vagy 920mg/ttkg egyszeri intravénás dózis meszalazin patkányoknál nem volt halálos.
Akut toxicitás embernél: a Pentasa túladagolásáról csak korlátozott számban állnak rendelkezésre klinikai adatok, amelyek nem utalnak máj- vagy vesetoxicitásra. Mivel a Pentasa egy aminoszalicilát, a szalicilát-toxicitás tünetei, mint például a sav‑bázis egyensúly zavara, hiperventilatio, pulmonalis oedema, hányás, dehidráció és hypoglikaemia előfordulhatnak. A szalicilát túladagolás tünetei a szakirodalomban jól körülírtak.
Jelentettek olyan eseteket, amelyekben a betegek egy hónapon keresztül naponta 8g meszalazint vettek be minden mellékhatás jelentkezése nélkül.
Kezelés
Speciális antidótuma nincs, kezelése tüneti, támogató kezelés. A kórházi kezelés magában foglalja a vesefunkciók szoros ellenőrzését.
Farmakológiai tulajdonságok - PENTASA 1 G
Farmakoterápiás csoport: Bélre ható gyulladásgátló szerek, aminoszalicilsav és hasonló szerek
ATC-kód: A07EC02
Hatásmechanizmus
A meszalazin a szulfaszalazin aktív komponense, amelyet colitis ulcerosa és Crohn-betegség hosszú távú kezelésre alkalmaznak.
A meszalazin terápiás értéke inkább a gyulladásos bél szöveteire kifejtett lokális hatásának tulajdonítható, mint szisztémás hatásának. Vannak olyan információk, amelyek feltételezik, hogy a meszalazinnal kezelt vastagbélgyulladásban szenvedő betegek esetén a gyulladás súlyossága fordítottan arányos a nyálkahártya meszalazin-koncentrációjával.
A megnövekedett leukocyta-kiáramlás, a rendellenes cytokin-termelődés, az arachidonsav metabolitjainak – különösen a leukotrin B4-nek – a megnövekedett termelődése, és a gyulladásos bél szöveteiben a szabad gyökök megemelkedett kialakulása valamennyi tapasztalható a gyulladásos bélbetegségben szenvedő betegeknél. A meszalazin hatásmechanizmusa teljes mértékben nem feltárt, jóllehet azon elv, amelynek alapján a peroxiszóma proliferátor-aktivált receptor gamma formájának (PPAR- γ) aktiválása és a nukleáris faktor-kappa B (NF- κB) bélnyálkahártyában való gátlása megtörténik, feltételezhető.
A meszalazinnak in vitro és in vivo körülmények között is olyan farmakológiai hatása van, amely gátolja a leukocyta-kiáramlást, csökkenti a cytokin- és és leukotrin-termelődést, és megszünteti a szabad gyököket. Jelenleg nem ismert, hogy ezen mechanizmusok melyike játszik meghatározó szerepet a meszalazin klinikai hatásosságában.
Csak az orális gyógyszerformákra érvényes:
Colitis ulcerosában a vastagbél daganatok kialakulásának veszélye enyhén emelkedett. A meszalazin kísérleti modellekben megfigyelt hatása, és a betegeken elvégzett biopsziák alátámasztják a meszalazin szerepét a colitisszel összefüggésben kialakuló colorectalis carcinoma (CRC) megelőzésében, mind a gyulladással összefüggő, mind pedig a gyulladással össze nem függő azon jellemző folyamatnak a down regulációjával, amely szerepet játszik a colitisszel összefüggésben lévő CRC kialakulásában. Azonban a metaanalízisek adatai, beleértve mind a hivatkozott, mind a nem hivatkozott populációt is a meszalazin colitis ulcerosával összefüggésbe hozható CRC megelőzésével kapcsolatos kedvező hatásairól inkonzisztens klinikai adatokat szolgáltattak.
A hatóanyag általános jellemzői
Jellegzetesség, lokális hozzáférhetőség
A meszalazin terápiás hatása leginkább attól függ, hogy mennyire érintkezik a beteg bél nyálkahártyájával.
A Pentasa retard tabletta és Pentasa retard granulátum etilcellulózzal bevont mikrokapszulázott meszalazint tartalmaz. A tabletta bevétel után bevont mikrogranulátumokra esik szét, amelyek a táplálkozástól függetlenül a beadás után egy órával megjelennek a duodenumban. A meszalazin az egész béltraktusban pH-tól függetlenül folyamatosan szabadul fel a mikrokapszulákból.
A Pentasa végbélkúp és végbélszuszpenzió a bélszakasz disztális részében biztosít alacsony szisztémás felszívódás mellett magas koncentrációt. A kúp a rectumban fejti ki hatását, a rectalis szuszpenzió pedig eléri a leszálló vastagbelet.
Felszívódás
Egészséges önkénteseken elvégzett vizeletből történő visszanyerési vizsgálatok alapján a Pentasa biohasznosulása szájon át történő adagolás esetén megközelítőleg 30%. A maximális plazmakoncentrációt az alkalmazás után 1-6órával éri el. A meszalazin napi egyszeri (1-szer 4g) és napi kétszeri (2-szer 2g) adagolása 24órás időtartam alatt hasonló szisztémás expozíciót (AUC) eredményez, és a kezelés időtartama alatt a gyógyszerformából folyamatos meszalazin-felszabadulást mutat.
Az egyensúlyi állapotot 5napos orális kezelés után éri el.
| Egyszeri alkalmazás | Egyensúlyi állapot | |||
| Cmax (ng/ml) | AUC0-24 óra (h × ng/ml) | Cmax (ng/ml) | AUC0-24 óra (h × ng/ml) | |
| Meszalazin 2g (naponta 2-szer) 4g (naponta 1-szer) | 5103,51 8561,36 | 36,456 35,657 | 6803,70 9742,51 | 57,519 50,742 |
A meszalazin molekulasúlya: 153,13 g/mol, az acetil-meszalaziné: 195,17g/mol.
Per os adagolás esetén a meszalazin gyomor-bélrendszerben történő továbbhaladása és felszabadulása független az elfogyasztott tápláléktól, ugyanakkor a szisztémás expozíció növekedhet.
Rectalis alkalmazást követően a felszívódás kicsi, és függ a dózistól, a gyógyszerformától és a szétterülés mértékétől. Egészséges önkénteseken elvégzett vizeletből történő visszanyerési vizsgálatok alapján napi 2g (2-szer 1g) dózis adagolása után, egyensúlyi állapotban a dózis megközelítőleg 10%‑a szívódik fel végbélkúp és 15-20%-a végbélszuszpenzió esetén.
Eloszlás
A meszalazin fehérjekötődése körülbelül 50%, az acetil-meszalaziné kb. 80%.
Biotranszformáció
A meszalazin szisztémásan a májban és nem szisztémásan a nyálkahártyában főként a NAT-1 közreműködésével N-acetil-meszalazinná alakul.
Az N-acetil-meszalazin mind klinikailag, mind toxikológiailag inaktív.
Valamennyi acetilálás a vastagbélbaktériumok által is végbemegy. Az acetilálás független attól, hogy a beteg az acetiláló fenotípusba tartozik-e vagy sem.
Az acetil-meszalazin és a meszalazin metabolikus hányadosa a plazmában napi 3-szor 500mg után 3,5, illetve 3‑szor 2g orális dózis után 1,5, amely a telítettség állapotában dózistól függő acetilálásra utal.
Elimináció
Mivel a Pentasából a meszalazin hatóanyag a gyomor-bélrendszeren keresztül folyamatosan felszabadul, per os alkalmazás után az eliminációs felezési időt nem lehet meghatározni. Azonban, ha a gyógyszerforma nincs a gyomor-bél traktusban, az elimináció az orálisan vagy intravénásan adott, bevonattal nem rendelkező meszalazin eliminációját fogja követni, amely megközelítőleg 40perc és megközelítőleg 70perc az acetil-meszalazinra vonatkozóan.
A betegeknél megfigyelt jellemzők
A patofiziológia elváltozásoknak, például a hasmenés, illetve a belek megnövekedett savas kémhatása, amelyet aktív gyulladásos bélbetegség esetén megfigyeltek, alig van hatása a meszalazin bélnyálkahártyához való eljutásában. A napi dózis 20-25%-ának vizelettel történő kiválasztódása volt megfigyelhető olyan betegeknél, akiknél a bélen történő áthaladás felgyorsult volt. Hasonlóképpen ennek megfelelően a széklettel történő kiválasztás is emelkedett volt.
Pentasa végbélszuszpenzió alkalmazása után a szisztémás felszívódás jelentősen csökkent azoknál a betegeknél, akik aktív gyulladásos bélbetegségben szenvedtek, összehasonlítva a remisszióban lévő betegekkel.
Mindkét anyag kiürülése a vizelettel és a széklettel történik.
Máj- és veserendellenességben a kiválasztás csökkent mértéke miatt a nephrotoxikus hatás növekedhet.
Gyógyszerészeti jellemzők - PENTASA 1 G
Tabletta:
magnézium-sztearát
talkum
etilcellulóz
povidon
mikrokristályos cellulóz
Granulátum:
etilcellulóz
povidon
Végbélkúp:
magnézium-sztearát
talkum
povidon
makrogol 6000
Végbélszuszpenzió:
nátrium-edetát
nátrium-diszulfit
nátrium-acetát
tisztított víz
sósav (pH beállításra)
Pentasa 500mg retard tabletta: 3év
Pentasa 1g retard tabletta: 3év
Pentasa 2g retard granulátum: 2év
Pentasa 4 g retard granulátum: 2év
Pentasa 1 g végbélkúp: 3év
Pentasa 1g végbélszuszpenzió: 3év
Pentasa500mg retardtabletta
Legfeljebb 25C-on, a fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Pentasa1g retard tabletta
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
Pentasa2g granulátum
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Pentasa 4g granulátum
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Pentasa 1gvégbélkúp
Legfeljebb 25C-on, a nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Pentasa 1gvégbélszuszpenzió
Legfeljebb 25C-on, a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Hűtőszekrényben nem tárolható! Nem fagyasztható!
Pentasa 500mg retard tabletta
100db retard tabletta Al//PVC/Al, 10retard tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és dobozban.
Pentasa 1g retard tabletta
60db retard tabletta OPA/Al/PVC//Al, 10retard tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és dobozban.
Pentasa 2g retard granulátum
2108-2130mg retard granulátum poliészter/Al/LDPE tasakban. 60db tasak dobozban.
Pentasa 4 g retard granulátum
Retard granulátum poliészter/Al/LDPE tasakban. 30db tasak dobozban.
Pentasa 1g végbélkúp
28db végbélkúp Al//Al, 7végbélkúpot tartalmazó buborékcsomagolásban és dobozban.
Pentasa 1g végbélszuszpenzió
100ml szuszpenzió egyszer használatos, egyadagos, lezárt LDPE tartályban, amelyhez egy csőrös, visszafolyást gátló szeleppel ellátott LDPE/HDPE applikátor van rögzítve. A tartályok egyenként nitrogénnel töltött PEPT/Al/LDPE védőtasakba vannak csomagolva.
Védőtasakba csomagolt tartályok és üres PE tasakok dobozban.
-
A megsemmisítésre vonatkozó különleges intézkedések és egyéb a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
-
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Pentasa 1 g végbélszuszpenzió
A végbélszuszpenzió elszínezheti az ágyneműt és a WC-t.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás:II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg‑ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható