PULMICORT 0,5 MG/ML SZUSZPENZIÓ PORLASZTÁSRA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - PULMICORT 0,5 MG/ML
Asthma bronchiale‑ban fenntartó glükokortikoszteroid-terápiaként olyan esetekben, amelyekben a túlnyomásos adagolószelepes vagy szárazpor‑inhalátorok alkalmazása nem kielégítő vagy nem megfelelő.
Nagyon súlyos, kórházi ellátást igénylő pseudocroup (laryngitis subglottica) kezelésére.
Asztma
Adagolás
Individuális.
Ha a napi adag nem haladja meg az 1mg‑ot, akkor azt egy adagban (vagy reggel, vagy este) be lehet lélegezni.
Asztmás állapotromlás esetén az adag emelése és a napi adag több részre történő elosztása szükséges.
1mg‑nál magasabb napi adagok esetén annak napi két részletben (reggel és este) történő belégzése javasolt.
A javasolt kezdő adag:
Csecsemőknek és gyermekeknek (6hónapos kortól): összesen 0,25–0,5mg naponta. Ha szükséges (pl. orális szteroid fenntartó terápiában részesülő betegeknél), a napi adag 1mg‑ra emelhető.
Felnőtteknek: 1‑2mg naponta.
A fenntartó adag:
Mind csecsemőknek és gyermekeknek, mind felnőtteknek individuális.
A kívánt klinikai hatás elérése után a fenntartó adagot fokozatosan arra a lehetséges legkisebb adagra kell csökkenteni, amellyel a beteg asztmás állapota még egyensúlyban tartható.
Csecsemők, gyermekek és serdülők (6hónapos kortól): összesen 0,25–2mg naponta.
Felnőtteknek: 0,5–4mg naponta. Nagyon súlyos esetben az adag tovább emelhető.
Adagolási táblázat
| Budezonidadag(mg) | Pulmicort szuszpenzió porlasztásra0,25mg/ml térfogata(ml) | Pulmicort szuszpenzió porlasztásra0,50mg/ml térfogata(ml) |
| 0,25mg | 1ml* | - |
| 0,50mg | 2ml | 1ml* |
| 0,75mg | 3ml | - |
| 1,00mg | 4ml | 2ml |
| 1,50mg | - | 3ml |
| 2,0mg | - | 4ml |
*2ml térfogatig fel kell hígítani 0,9%‑os NaCl‑oldattal vagy más kompatibilis porlasztásra szánt oldattal.
Az így előállított oldatkeveréket 30percen belül fel kell használni.
Az egyadagos tartályok tartalmát felhasználás előtt fel kell rázni!
Nagyobb dózisú szteroid‑terápiára szoruló betegeknek a Pulmicort porlasztásra szánt szuszpenzió emelt adagban történő használata ajánlott a kombinált (per os és inhalációs) szteroid‑terápiával szemben, mivel az előbbi alkalmazásával kisebb a szisztémás mellékhatások veszélye.
Orális szteroid fenntartó terápiában részesülő betegek esetén
A Pulmicort szuszpenzióval lehetőség van az orális szteroidok helyettesítésére vagy azok adagjának jelentős csökkentésére, az asztma‑kontroll fenntartása mellett. Az orális szteroid kezelésről a Pulmicort inhalációs kezelésre történő átállításkor fontos, hogy a betegek asztmája viszonylag stabil állapotban legyen.
Az első 10napban nagy adag budezonidot kell belélegeztetni a beteggel, a régebb óta alkalmazott orális szteroid mellett.
Ezután az orális szteroid adagot fokozatosan le kell csökkenteni (pl. havonta 2,5mg prednizolon, vagy azzal ekvivalens hatóanyag mennyiséggel) a lehető legalacsonyabb szintre.
A szisztémás (orális) szteroidok használata gyakran teljes mértékben kiváltható az inhalációs budezonid készítmények alkalmazásával. A szisztémás szteroidok elvonásáról további információ a 4.4pontban található.
Máj‑ vagy vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére vonatkozóan nincsenek adatok. Mivel a budezonid elsősorban a májban metabolizálódik, súlyos májcirrózisban szenvedő betegek esetében feltételezhetően a készítmény elhúzódóbb hatásával kell számolni.
Terápiás hatás általában a kezelés megkezdése után kb. 3napon belül várható. Esetenként hatás már egy adag gyógyszer belégzése után néhány órán belül jelentkezik. A teljes terápiás hatás azonban csak néhány hét alatt alakul ki.
Pseudocroup
Adagolás
Pseudocroup‑os csecsemők és gyermekek számára az általánosan alkalmazott adag 2mg porlasztott budezonid. Ez adható egyszeri adagban, vagy 30perc különbséggel két 1mg‑os adagban.
Az adagolás 12óránként ismételhető, legfeljebb 36óráig vagy a klinikai javulásig.
A beteget figyelmeztetni kell arra, hogy az esetleges száj‑ és garatgombásodás elkerülése érdekében az előírt adag belégzése után, minden alkalommal, vízzel öblítse ki a száját. Arcmaszk használata esetén minden inhalációs kezelés után az arcot alaposan meg kell mosni az arcbőr irritációjának elkerülése érdekében.
Kompatibilitás egyéb gyógyszerekkel
Lásd 6.2pont.
Porlasztókészülék, valamint a készítmény felhasználására/kezelésére vonatkozó útmutatások
Lásd 6.6pont.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A budezonid nem az asztma akut epizódjainak kezelésére szolgál, ilyenkor rövidhatású inhalációs hörgőtágítóra van szükség.
Az inhalációs kortikoszteroid‑terápia alatt orális candidiasis jelentkezhet. Ez a fertőzés megfelelő gombaellenes szerrel történő kezelést igényelhet és néhány betegnél a kezelés megszakítását teheti szükségessé (lásd 4.2pont). A beteget figyelmeztetni kell arra, hogy az esetleges száj‑ és garatgombásodás elkerülése érdekében az előírt adag belégzése után, minden alkalommal, vízzel öblítse ki a száját. Arcmaszk használata esetén minden inhalációs kezelés után az arcot alaposan meg kell mosni az arcbőr irritációjának elkerülése érdekében.
Szisztémás mellékhatások minden inhalációs kortikoszteroid esetében előfordulhatnak, különösen, ha azokat nagy dózisban hosszú időn át alkalmazzák. E hatások előfordulásának valószínűsége sokkal kisebb inhalációs kezelés esetén, mint per os adott kortikoszteroidok esetében. A lehetséges szisztémás mellékhatások közé tartozik a Cushing‑szindróma, cushingoid küllem, mellékvese‑szuppresszió, gyermekek és serdülők növekedésbeli visszamaradása, a csontok ásványianyag‑sűrűségének csökkenése, a cataracta, a glaucoma, és ritkábban, egy sor pszichológiai vagy magatartásbeli hatás, beleértve a pszichomotoros hiperaktivitást, alvászavart, szorongást, depressziót vagy agressziót (különösen gyermekeknél).
Fontos tehát, hogy az inhalációs kortikoszteroid dózisát titráljuk arra a legalacsonyabb hatásos dózisra, amely jól kontrollálja az asztma tüneteit.
A csökkent májfunkció hatással van a kortikoszteroidok eliminációjára, alacsonyabb eliminációs sebességet és magasabb szisztémás expozíciót okozva. Kellő figyelmet kell fordítani a lehetséges szisztémás mellékhatásokra.
Ketokonazollal, itrakonazollal vagy más erős CYP3A4‑gátló tulajdonságú szerekkel történő együttes kezelést kerülni kell. Ha ez nem lehetséges, akkor az egymással feltehetőleg kölcsönhatásba lépő gyógyszerek alkalmazása közötti időtartamot a lehető leghosszabbra kell nyújtani (lásd 4.5pont).
Különös gondossággal kell eljárni Pulmicort porlasztásra szánt szuszpenzióval történő kezelés során a szisztémás szteroid‑terápiáról átállított betegek esetében, mivel az adrenális funkció zavarának kockázata jelentős ideig fennállhat. Nagydózisú sürgősségi kortikoszteroid‑terápiát igénylő, vagy hosszú távon maximális dózisú inhalációs szteroid‑terápiában részesülő betegek szintén a rizikócsoportba tartoznak. Ezeknél a betegeknél a stressz‑helyzetek az adrenális elégtelenség jeleit, tüneteit idézhetik elő. Kiegészítő szisztémás kortikoszteroid‑kezelés bevezetése megfontolandó stresszes helyzetekben vagy műtétek alkalmával.
Az orális szteroid‑terápiáról inhalációs budezonid‑terápiára való átálláskor a betegeknél egyes korábbi tünetek, mint pl. izom‑ és ízületi fájdalmak újból jelentkezhetnek. Ilyenkor szükségessé válhat az orális szteroid adagjának átmeneti emelése (visszaállítása). Ha (egyedülálló esetekben) fáradékonyság, fejfájás, hányinger és hányás, vagy hasonló tünetek jelentkeznek, általában feltételezhető, hogy elégtelen szteroid‑hatásról van szó.
A szisztémás szteroid‑terápiáról inhalációs Pulmicort‑terápiára átállított betegeknél néha megjelennek a korábban a szisztémás kezelés által korábban kontrollált allergiák, mint pl. a rhinitis és az ekcéma. Az allergiás tüneteket antihisztaminnal és/vagy lokális készítményekkel kezelni kell.
Aktív vagy lappangó tüdőtuberkulózisban, gombás vagy vírus által okozott légúti fertőzések fennállása esetén fokozott óvatosság mellett adható.
Mint más inhalációs kezelés esetén is, paradox bronchospasmus léphet fel az alkalmazás után azonnal fellépő zihálással és nehézlégzéssel. Ha ez bekövetkezik, az inhalációs budezonid‑kezelést azonnal fel kell függeszteni, a beteg állapotát meg kell vizsgálni és szükség esetén alternatív terápiát kell kezdeni.
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy keressék fel kezelőorvosukat, ha a kezelés hatása általánosságban csökken, mert súlyos asztmás roham esetén az ismételt inhalációk nem késleltethetik más fontos terápia bevezetését. Hirtelen állapotromláskor rövid idejű orális szteroid‑kúrával kell kiegészíteni a kezelést.
Látászavar: A kortikoszteroidok szisztémás és helyi alkalmazásával kapcsolatosan látászavarról számolhatnak be. Amennyiben a beteg olyan tünetekkel jelentkezik, mint például a homályos látás vagy egyéb látászavarok, fontolóra kell venni a beteg szemész szakorvoshoz történő utalását a lehetséges okok kivizsgálása céljából, amelyek között szerepelhet a szürkehályog, a glaukóma vagy olyan ritka betegségek, mint a centrális serosus chorioretinopathia (CSCR), amelyeket a szisztémás és helyi kortikoszteroid alkalmazása után jelentettek.
Gyermekek és serdülők
A növekedésre gyakorolt hatás
A hosszantartó inhalációs kortikoszteroid‑kezelésben részesülő gyermekek testmagasságát ajánlott rendszeresen ellenőrizni. Ha a növekedés lelassulna, a terápiát újra kell értékelni az inhalációs kortikoszteroid adagjának csökkentése érdekében. Gondosan mérlegelni kell a kortikoszteroid‑kezelés várható előnyét és a növekedés lassulásának lehetséges kockázatát. Megfontolandó továbbá a beteg beutalása gyermek‑tüdőgyógyász szakorvoshoz.
Más, az asztma kezelésében használt gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor releváns kölcsönhatást nem figyeltek meg.
A budezonid metabolizmusa elsődlegesen a CYP3A4 közreműködésével történik. Ezért ennek az enzimnek az inhibitorai, pl. a ketokonazol és az itrakonazol, többszörösére emelhetik a budezonid szisztémás expozícióját, lásd 4.4pont. Mivel az adagolási javaslat összeállításához nincsenek adatok, a fenti gyógyszerek együttadását kerülni kell. Ha ez nem lehetséges, akkor a ketokonazol és a budezonid alkalmazása közötti időt a lehető leghosszabbra kell nyújtani, továbbá a budezonid adagjának csökkentése is megfontolandó.
Ezen interakcióval kapcsolatos korlátozott mennyiségű adat a nagydózisú inhalált budezonid vonatkozásában azt mutatja, hogy jelentős plazmaszint‑emelkedés fordulhat elő (átlagosan négyszeres), ha napi egyszeri 200mg itrakonazolt inhalált budezoniddal (1000mikrogramm egyszeri adag) együttesen alkalmaznak.
Nőknél ösztrogénnel és szteroid fogamzásgátlókkal való együttadásakor a kortikoszteroidok megemelkedett plazmaszintjéről, illetve fokozott hatásáról számoltak be, azonban ilyen hatást nem figyeltek meg a budezonid és az alacsony dózisú kombinált orális fogamzásgátlók egyidejű bevétele során.
Mivel a mellékvese‑funkció csökkenhet, a hipofízis‑elégtelenség kimutatására szolgáló ACTH‑stimulációs teszt hamis eredményt adhat (alacsony értékek).
Javasolt adagban a cimetidin enyhe és klinikailag jelentéktelen hatást gyakorol a per os bejuttatott budezonid farmakokinetikájára.
Terhesség
A budesonid terhesség alatt történő inhalációs alkalmazásából kifolyólag nem volt kimutatható a mellékhatások emelkedett kockázata a magzatra és az újszülöttre nézve sem a prospektív epidemiológiai vizsgálatok eredményeiből, sem a világszerte történő forgalmazása révén nyert adatokból. Mind a magzat, mind pedig az édesanya számára fontos a terhesség alatt a megfelelő asztma-kezelés fenntartása. Mint minden más terhesség alatt alkalmazott gyógyszer esetében, a budesonid alkalmazásakor is mérlegelni kell az anya számára várható előnyöket a magzatot érintő kockázatokkal szemben.
Szoptatás
A budezonid kiválasztódik az anyatejbe. Terápiás adagban alkalmazva azonban nem feltételezhető, hogy bármilyen hatást gyakorolna a szoptatott csecsemőre. A budezonid alkalmazható szoptatás ideje alatt.
Asztmás szoptató anyák (napi kétszer 200 vagy 400mikrogramm) inhalációs budezoniddal történő fenntartó kezelése elhanyagolható szisztémás hatást eredményez a szoptatott csecsemőnél.
Egy farmakokinetikai vizsgálatban a becsült napi csecsemő adag 0,3%‑a volt a napi anyai adagnak mindkét dózisszinten, és a csecsemőben az átlagos plazmakoncentrációt az anyánál megfigyelt plazmakoncentráció‑érték 1/600 részének becsülték, teljes orális biohasznosulást feltételezve a csecsemőnél. A csecsemők plazmamintáinak budezonid koncentrációi minden esetben alacsonyabbak voltak, mint a meghatározási határ.
Az inhalációs budezonid adatokra és arra a tényre alapozva, hogy a budezonid a terápiás dózistartományokban lineáris farmakokinetikai tulajdonságokat mutat nasalis, inhalációs, orális és rectalis alkalmazás után, a budezonid terápiás dózisai mellett a szoptatott csecsemőnél várhatóan alacsony lesz az expozíció.
A készítmény nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Klinikai vizsgálati, irodalmi és poszt-marketing adatok alapján az alábbi táblázatban összefoglalt mellékhatások fordulhatnak elő a készítmény alkalmazása során. A mellékhatások szervrendszerek és gyakoriság szerint kerültek csoportosításra. A gyakorisági kategóriák a következők: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000‑<1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10000).
1.táblázat Mellékhatások szervrendszerek és gyakoriság szerint
| Fertőző betegségek és parazitafertőzések | |
| Gyakori | Candida‑fertőzés a száj‑ és garatüregben |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | |
| Ritka | Azonnali és késői túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrkiütést, contact dermatitist, urticariát, angiooedemát és anaphylaxiás reakciót is |
| Endokrin betegségek és tünetek | |
| Ritka | A szisztémás kortikoszteroid hatások jelei és tünetei, beleértve a mellékvese‑szuppressziót és a növekedésbeli elmaradást is |
| Pszichiátriai kórképek | |
| Nem gyakori | Depresszió Szorongás |
| Ritka | Nyugtalanság Idegesség Magatartás‑változások (túlnyomóan gyermekkorban) |
| Nem ismert | Alvászavar Pszichomotoros hiperaktivitás Agresszió |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | |
| Nem gyakori | Tremor |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | |
| Nem gyakori | Cataracta Homályos látás (lásd még 4.4pont) |
| Nem ismert | Glaucoma |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | |
| Gyakori | Köhögés Torokirritáció Rekedtség |
| Ritka | Bronchospasmus Rekedtség Dysphonia Rekedtség* |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | |
| Ritka | Hámsérülések/bevérzések („bruising”) |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | |
| Nem gyakori | Izomgörcs |
*Gyermekeknél a rekedtség a „ritka”gyakorisági kategóriába tartozik.
Az inhalációs szteroidok alkalmazásakor a betegeknek minden belégzés után ki kell öblíteni a szájukat vízzel, a szájüreg és a torok Candida‑fertőzésének kockázata miatt.
Izolált esetekben szisztémás kortikoszteroid‑hatásra utaló jelek és tünetek megjelenhetnek, beleértve az adrenális funkció csökkenését vagy növekedésbeli elmaradást is.
Esetenként a szisztémás glükokortikoid mellékhatások jelei és tünetei jelentkezhetnek inhalált glükokortikoidok alkalmazásakor, mely valószínűleg függ az alkalmazott dózistól, az expozíció idejétől, a kezeléssel egyidejű vagy kezelést megelőző kortikoszteriod használattól, és az egyéni érzékenységtől.
Arcmaszk használatakor néhány esetben az arcbőr irritációja lépett fel. Ennek megelőzésére az arcmaszk használata után arcot kell mosni.
Az inhalációs készítmények ritkán paradox bronchospasmust okozhatnak, amelynek mechanizmusa nem ismert.
13119 inhalációs budesonid kezelésben részesülő beteg és 7278 placebo-t alkalmazó beteg klinikai vizsgálati adatait összesítették. A szorongás gyakorisága 0,52% volt az inhalációs budesonid és 0,63% a placebo csoportban, míg a depresszió 0,67%-nak adódott az inhalációs budesonid csoportban és 1,15%-nak a placebo csoportban.
Gyermekek és serdülők
A gyermekek növekedésbeli elmaradásának kockázata miatt a növekedést monitorozni kell a 4.4pontban leírtak szerint.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - PULMICORT 0,5 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Obstruktív légúti betegségekre ható egyéb szerek, inhaláló szerek; Glükokortikoidok. ATC kód: R03B A02
A budezonid erős helyi gyulladásgátló hatással rendelkező glükokortikoszteroid.
A glükokortikoszteroidok asztmában kifejtett hatásának pontos mechanizmusa nem teljesen ismert. Valószínűleg fontos szerepet játszanak benne a gyulladásellenes hatások, mint például a gyulladás kialakulásában szerepet játszó mediátor‑anyagok felszabadulásának, valamint a citokinek közvetítette immunválasznak a gátlása. A budezonid glükokortikoid‑receptor iránti affinitása alapján mért belső potenciálja mintegy tizenötszöröse a prednizolonnak.
Klinikai hatásosság – asztma
A Pulmicort szuszpenzió hatásosságát nagyszámú vizsgálatban értékelték, és kimutatták, hogy a perzisztáló asztma profilaktikus kezelésében napi egyszeri vagy kétszeri alkalmazás mellett hatásos mind felnőttek, mind gyermekek számára. Néhány példa erre az alábbiakban látható.
Placebo‑kontrollos klinikai vizsgálatban történő összehasonlítás során az inhalációs budezonid statisztikailag szignifikánsan hatásosabbnak bizonyult asztmában, mint a per os adott budezonid (azonos plazmakoncentráció mellett). A szokásos dózisban adagolt inhalációs budezonid terápiás hatása nagyrészt tehát a budezonid légutakra kifejtett direkt hatásával magyarázható.
A budezonid gyulladáscsökkentő hatású, amely mind az azonnali, mind a késői típusú allergiás reakció esetén a bronchialis görcskészség csökkentésében nyilvánul meg. Csökkenti a légutak hisztaminnal és metakolinnal kiváltható fokozott reaktivitását bronchialis hyperreaktivitásban.
A vizsgálatok tanúsága szerint minél korábban kezdik el a budezonid‑terápiát alkalmazni az asztmás állapot kialakulását követően, annál nagyobb javulásra lehet számítani a tüdőfunkció tekintetében.
Az inhalációs budezonid napi egyszeri vagy kétszeri alkalmazásban, mind felnőtteknél, mind gyermekeknél hatásosnak bizonyult az asztmás exacerbatiók megelőzésében.
Az inhalációs budezonid hatékonyan alkalmazható fizikai terheléssel kiváltott asztma megelőzésére is.
Klinikai hatásosság – pseudocroup
Számos vizsgálatban hasonlították össze pseudocroup‑os gyermekeknél a Pulmicort szuszpenziót placebóval.
A Pulmicort szuszpenzió pseudocroup‑os gyermekek kezelésében történő alkalmazását értékelő reprezentatív vizsgálatokból néhány az alábbiakban olvasható.
Hatásosság enyhe és közepesen súlyos pseudocroupos gyermekeknél
Egy randomizált, kettős‑vak, placebo‑kontrollos vizsgálatot végeztek 87 (7hónapos‑9éves korú), pseudocroup diagnózissal kórházba felvett gyermek bevonásával annak meghatározására, hogy a Pulmicort szuszpenzió javítja‑e a croup tüneti pontszámot és lerövidíti‑e a kórházi kezelés időtartamát. A kezdőadag (2mg) Pulmicort szuszpenzió vagy placebo alkalmazását 1mg Pulmicort szuszpenzió vagy placebo követte 12óránként. A Pulmicort szuszpenzió statisztikailag szignifikáns mértékben javította a croup tüneti pontszámot 12 és 24óra múlva, valamit 2óra múlva azoknál a betegeknél, akiknek a kezdeti tüneti pontszáma 3 fölött volt. A kórházi tartózkodás ideje is 33%‑kal csökkent.
Hatásosság közepesen súlyos és súlyos pseudocroupos gyermekeknél
Egy randomizált, kettős‑vak, placebo‑kontrollos vizsgálatban hasonlították össze a Pulmicort szuszpenzió hatásosságát a placebóval, 83 (6hónapos‑8éves korú), pseudocroup diagnózissal kórházba felvett gyermek kezelésében. A betegek vagy 2mg Pulmicort szuszpenziót vagy placebót kaptak 12óránként, legfeljebb 36órán keresztül, vagy amíg el nem bocsátották őket a kórházból. Az össz tüneti pontszámot értékelték 0, 2, 6, 12, 24, 36 és 48órával a kezdőadag után. 2óra elteltével mind a Pulmicort szuszpenzió‑, mind a placebo‑csoportban hasonló javulás mutatkozott a tüneti pontszámban, a két csoport között nem volt statisztikailag szignifikáns különbség. 6óra múlva a Pulmicort szuszpenzió‑csoportban statisztikailag szignifikáns mértékben javult a croup tüneti pontszám a placebo‑csoporthoz képest, és ez a javulás hasonlóan nyilvánvaló volt 12 és 24óra múlva is.
A plazma kortizol szintjére gyakorolt hatás
A készítmény dózisfüggő módon befolyásolta a plazma‑ és a vizelet kortizol szintjét egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban. A javasolt adagban alkalmazott budezonid klinikailag kevésbé jelentős változást okoz az adrenalis funkciókban, mint 10mg prednizolon, ACTH‑teszttel vizsgálva.
Gyermekek és serdülők
Az asztma, csakúgy, mint az inhalációs kortikoid‑kezelés késleltetheti a növekedést.
A kortikoszteroid‑kezelés első évében átmenetileg csökkenhet a növekedés sebessége (kb. 1cm‑es elmaradást okozva).
A gyermekek és tinédzserek körében végzett hosszan tartó vizsgálatok eredményei azonban azt mutatták, hogy a betegek a budezonid‑kezelés mellett is elérték végül a várható felnőtt testmagasságot.
Felszívódás
Felnőtteknél a kompresszoros (jet) típusú porlasztókészülékkel porlasztott budezonid szisztémás biohasznosulása kb. 15%‑a a kimért adagnak és 40‑70%‑a a beteg által belélegzett adagnak. Ennek csekély része a lenyelt gyógyszermennyiségből származik.
A budezonid a belégzés után gyorsan felszívódik és kb. 30perc múlva éri el a plazma‑csúcskoncentrációját, mely kb 4nmol/l, egyszeri 2mg‑os dózis után.
Eloszlás
Az eloszlási térfogat kb. 3liter/kg.
A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke kb. 90%.
Biotranszformáció
A budezonid – májban történő – extenzív, kb. 90%‑os biotranszformációja (ún. first‑pass effektus) során alacsony glükokortikoid aktivitású metabolitok képződnek. A főbb metabolitok (6‑β‑hidroxibudezonid, ill. 16‑α‑hidroxiprednizolon) glükokortikoid aktivitása nem éri el a budezonid aktivitásának 1%‑át sem.
A budezonid metabolizációja főleg (a citokróm P450 alcsaládját alkotó) CYP3A4 enzim által katalizált folyamatok révén történik.
Elimináció
A metabolitok változatlanul vagy konjugált formában választódnak ki a vizelettel. Változatlan formában a budezonid a vizeletben elhanyagolható mennyiségben volt kimutatható. A budezonid szisztémás clearance értéke magas (1,2liter/perc), a plazmából való eliminációs felezési ideje intravénás adás után pedig átlagosan 2‑3óra.
Linearitás
A terápia szempontjából releváns dózisok esetében a budezonid kinetikája arányos a dózissal.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a budezonid farmakokinetikája nem ismert.
Májbetegségben szenvedő betegek megnövekedett budezonid hatásnak lehetnek kitéve.
Gyermekek és serdülők
A budezonid szisztémás clearance‑értéke 4‑6éves korú asztmás gyermekeknél kb. 0,5liter/perc volt. Testtömeg‑kilógrammra kivetítve ez azt jelenti, hogy a gyermekeknél mintegy 50%‑kal nagyobb a clearance értéke, mint a felnőtteknél. A belélegzett budezonid plazma felezési ideje asztmás gyermekeknél átlagosan 2,3óra. Ez nagyjából megegyezik az egészséges felnőtteknél megfigyelt értékkel.
4‑6éves korú asztmás gyermekek kezelése során, a kompresszoros (jet) típusú porlasztókészülékkel (Pari LC Jet Plus Pari Master kompresszorral) porlasztott budezonid szisztémás biohasznosulása kb. 6%‑a volt a kimért adagnak és kb. 26%‑a a beteg által belélegzett adagnak. A szisztémás biohasznosulás gyermekeknél kb. fele az egészséges felnőtteknél tapasztaltnak. A maximális plazmakoncentráció a belégzést követően kb. 20 perccel alakul ki, kb. 2,4nmol/l, 1mg dózis alkalmazása után, 4‑6éves korú asztmás gyermekeknél.
A szisztémás hatással kapcsolatos értékek (Cmax és AUC) a felnőttekéhez hasonlóan alakultak a 4-6 éves gyermekekben, egyszeri 1mg budezonid dózist azonos belégzőeszközből/porlasztóból adagolva.
Gyógyszerészeti jellemzők - PULMICORT 0,5 MG/ML
Pulmicort 0,25mg/ml szuszpenzió porlasztásra
Pulmicort 0,5mg/ml szuszpenzió porlasztásra
Nátrium‑edetát
Poliszorbát 80
Vízmentes citromsav
Trinátrium‑citrát
Nátrium‑klorid
Tisztított víz
Kompatibilitás egyéb gyógyszerekkel
A Pulmicort porlasztásra szánt szuszpenzió keverhető 0,9%‑os NaCl‑oldattal, valamint terbutalin, szalbutamol, fenoterol, acetilcisztein, nátrium‑kromoglikát vagy ipratropium‑bromid inhalációs oldatával.
Az így előállított oldatkeveréket 30percen belül fel kell használni.
Pulmicort 0,25mg/ml szuszpenzió porlasztásra
Pulmicort 0,5mg/ml szuszpenzió porlasztásra
2ml szuszpenzió egyadagos LDPE tartályban. 5db egyadagos műanyag tartály laminált alumínium fóliában, 1dobozban 4 alumíniumfólia tasak. (Minden dobozban 20×2ml szuszpenzió).
A még fel nem használt tartályokat a fénytől való védelem érdekében mindig az alumíniumfólia tasakban kell tárolni.
A felbontatlan készítményt a csomagoláson feltüntetett lejárati időn belül szabad felhasználni.
A felbontott fóliatasakban lévő egyadagos tartályok tartalmát 3hónapon belül szabad felhasználni, ezért mindig jegyezze fel a fólián kijelölt helyre annak felbontásának időpontját!
A felbontott egyadagos tartályt (2ml szuszpenzió) 12órán belül szabad felhasználni.
A műanyag tartályok tartalmát felhasználás előtt fel kell rázni!
A készítmény műanyag tartályán egy vonal jelzi az 1ml‑nyi folyadékot, így egy tartály folyadéktartalmát 12órán belül két részletre osztva (1ml‑1ml) fel lehet használni.
A Pulmicort porlasztásra szánt szuszpenziót szájrésszel vagy arcmaszkkal ellátott kompresszoros porlasztókészülékkel kell inhalálni.
Figyelem!Ultrahangos porlasztókészülékeknem használhatók a Pulmicort szuszpenzió porlasztásához!
Maximális budezonid‑kibocsátás biztosításához 5‑8liter/perc kompresszor‑áramlási sebesség és 2‑4ml betöltött térfogat szükséges.
A porlasztókészüléket úgy kell beállítani, hogy a porlasztott folyadékcseppek nagysága 3‑5mikrométer közé essen.
A porlasztókészülékkel bejuttatott budezonid szuszpenzió mennyisége a kimért adag 11‑22%‑a és számos faktortól függ, úgy, mint:
-
a porlasztás ideje
-
a betöltött térfogat
-
a porlasztókészülék technikai jellemzői
-
a beteg nyugalmi légzésvolumene
-
arcmaszk vagy szájrész használata.
Csecsemőknél és kisgyermekeknél szorosan záró arcmaszk használatával lehet maximálni a budezonid bevitt adagját.
A porlasztókészüléket minden használat után ki kell tisztítani a készülék saját használati utasítása alapján. Az arcmaszkot meleg vízzel ki kell mosni, alaposan ki kell öblíteni, és hagyni kell a levegőn megszáradni.
Lásd még Melléklet/Használati utasítás
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (két keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V)