REFLUXON 15 MG GYOMORNEDV-ELLENÁLLÓ KEMÉNY KAPSZULA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - REFLUXON 15 MG
-
Duodenalis és benignus gyomorfekély kezelése.
-
Reflux oesophagitis kezelése és profilaxisa.
-
Tüneteket okozó gastro-oesophagealis reflux betegség (GERD).
-
Tartós NSAID-kezeléssel kapcsolatos, a NSAID-ok okozta benignus gyomor- és nyombélfekély kezelése, valamint profilaxisa, továbbá tartós NSAID-kezelést igénylő betegeknél a tünetek enyhítése.
-
Zollinger-Ellison-szindróma kezelése.
-
Helicobacter pylori (H. pylori) eradikációja kombinációban megfelelő antibakteriális kezeléssel, és a H. pylori fertőzéssel társuló fekélyek esetén a peptikus fekély recidívájának megelőzése.
Adagolás
Duodenalis fekély kezelése
Naponta 1-szer 30mg, 2 héten át. Amennyiben a beteg ezen időtartam alatt nem válik tünetmentessé, a kezelés újabb 2 hétig folytatandó ugyanilyen dózis mellett.
Benignus gyomorfekély kezelése
Naponta 1-szer 30mg, 4 héten át. A fekély általában 4 hét alatt gyógyul, de ha a beteg ezen időtartam alatt nem válik tünetmentessé, a kezelés újabb 4 hétre meghosszabbítható ugyanilyen dózis mellett.
Reflux oesophagitis kezelése
Javasolt adag 1-szer 30mg naponta, 4 héten át. Amennyiben a beteg ezen időtartam alatt nem válik tünetmentessé, a kezelés újabb 4 hétre meghosszabbítható ugyanilyen dózis mellett.
Reflux oesophagitis profilaxisa
1-szer 15mg. Ha szükséges, az adag napi 1-szer 30mg-ra növelhető.
Tüneteket okozó gastro-oesophagealis reflux betegség (GERD)
15‑30mg ajánlott naponta. A tünetek általában rövid idő alatt enyhülnek. A dózist egyedileg kell megállapítani. Amennyiben napi 1-szer 30mg hatására a tünetek 4 héten belül nem enyhülnek, további vizsgálatok javasoltak.
Tartós NSAID-kezeléssel összefüggő benignus gyomorfekély és duodenalis fekély kezeléseés a tünetek enyhítése
1-szer 30mg lanzoprazol 4 héten át. Amennyiben a beteg ezen időtartam alatt nem válik tünetmentessé, a kezelés újabb 4hétig folytatható. Azon betegeknél, akiknél egyéb kockázati tényező is fennáll vagy a már kialakult fekély gyógyulása nehézkes, hosszabb kezelési időre és/vagy nagyobb dózis alkalmazására lehet szükség.
Tartós NSAID-kezeléssel összefüggő benignus gyomorfekély, duodenalis fekélyés a tünetekprofilaxisa, fekély kialakulására hajlamos betegeknél (pl.: 65 év feletti életkor, anamnézisben gyomor- vagy duodenalis fekély)
1-szer 15mg, ha nem elegendő, maximálisan napi 1-szer 30mg-ra emelhető.
Zollinger-Ellison-szindróma
Ajánlott kezdő dózis 1-szer 60mg naponta. Az adagolást és a kezelés időtartamát egyénileg kell megállapítani és fenntartani, amíg indokolt. A napi maximális dózis 180mg. Ha a szükséges napi adag eléri vagy meghaladja a 120mg-ot, két részletben kell alkalmazni.
Helicobacter pylorieradikációja
A megfelelő terápiás gyógyszerkombináció kiválasztásánál figyelembe kell venni a baktériumrezisztenciára, a kezelés időtartamára (leggyakrabban 7, ritkábban 14 napos kezelés) és az antibiotikum kezelésekre vonatkozó hivatalos helyi terápiás ajánlásokat.
Hét napon át napi 2-szer 30mg lanzoprazol a következő kombinációkban bizonyult hatásosnak:
A) amoxicillin 2-szer 1g + klaritromicin 2-szer 250-500 mg naponta,
B) klaritromicin 2-szer 250mg + metronidazol 2-szer 400-500mg naponta,
C) amoxicillin 2-szer 1g + metronidazol 2-szer 400-500mg naponta.
A legjobb (akár 90%-ot is elérő) eradikációs arányt a klaritromicin - lanzoprazol és amoxicillin vagy metronidazol kombinációjával tapasztalták.
Hat hónappal a sikeres eradikáció után a reinfekció kockázata alacsony, így a relapszus is valószínűtlen.
A napi 2-szer 30mg lanzoprazol, 2-szer 1g amoxicillin és 2-szer 400‑500mg metronidazol kombinációt szintén vizsgálták. A fenti kombináció alkalmazásakor azonban alacsonyabb eradikációs arányt tapasztaltak a klaritromicin kombinációhoz viszonyítva. A fenti kombináció ezért csak azon betegeknél használható, akiknél klaritromicint tartalmazó kezelés nem alkalmazható és a metronidazol iránti rezisztencia veszélye kicsi.
Idősek
A lanzoprazol clearance csökkenéséből adódóan egyéni szükséglet szerinti dózismódosítás válhat szükségessé. Időseknél a napi 1-szer 30mg dózis túllépése nem ajánlott, hacsak a klinikai tünetek ezt nem indokolják.
Gyermekek
A lanzoprazollal történő kezelés nem javasolt gyermekek számára, mert a klinikai adatok korlátozott számban állnak csak rendelkezésre. Mivel a rendelkezésre álló adatok még nem mutattak eredményes hatást a gastro-oesophagealis refluxbetegség kezelésében, az egy évnél fiatalabb kisgyermekek kezelése kerülendő.
Májkárosodás
Közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodás esetén a lanzoprazol rendszeres orvosi ellenőrzés mellett alkalmazható, és a napi dózis 50%-os csökkentése javasolt (lásd 4.4 és 5.2 pont). Enyhe májkárosodás esetén a dózismódosítás nem szükséges.
Vesekárosodás
A lanzoprazollal kezelt betegeknél acut tubulointerstitialis nephritist (TIN) figyeltek meg, amely a lanzoprazol-terápia során bármikor jelentkezhet (lásd 4.8 pont). Az acut tubulointerstitialis nephritis veseelégtelenséggé progrediálhat.
TIN gyanúja esetén a lanzoprazol-kezelést le kell állítani, és azonnal meg kell kezdeni a megfelelő kezelést.
Vesekárosodás esetén dózismódosítás nem szükséges.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
Az optimális hatás eléréséhez a lanzoprazolt naponta egyszer kell alkalmazni reggel, kivétel, ha H.pylori eradikáció a cél, ilyenkor naponta kétszer, reggel és este, a kapszulát minimum 30perccel étkezés előtt (lásd 5.2pont) kell folyadékkal, egészben lenyelni.
A kapszulát egészben kell lenyelni. Nem szabad összetörni vagy szétrágni.
A készítmény hatóanyagával (lanzoprazol) vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Atazanavirral együtt a lanzoprazol nem alkalmazható (lásd 4.5 pont).
Hasonlóan a többi fekélyellenes kezeléshez, a lanzoprazol-kezelés előtt ki kell zárni a rosszindulatú gyomordaganat lehetőségét, mivel a kezelés elfedheti a tüneteket és így késleltetheti a diagnózis felállítását.
A lanzoprazolt óvatosan kell alkalmazni közepesen súlyos vagy súlyos fokú májkárosodás esetén (lásd 4.2 és 5.2pont).
A lanzoprazolnak köszönhető csökkent savtermelés miatt nőhet azon baktériumok száma a gyomorban, amelyek fiziológiásan is megtalálhatók a gastrointestinalis traktusban. A lanzoprazol-kezelés kismértékben növelheti a gastrointestinalis fertőzések - mint pl. a Salmonella és Campylobacter - veszélyét.
Gastro-duodenalis fekély esetén a H. pylori fertőzés veszélyét is, mint etiológiai tényezőt figyelembe kell venni. Amennyiben a lanzoprazolt antibiotikumokkal való kombinációban alkalmazzák a H.pylori eradikációjára, ezen antibiotikumokra vonatkozó utasításokat is figyelembe kell venni.
Mivel korlátozott számú adat áll rendelkezésre a lanzoprazol biztonságosságáról 1évnél hosszabb ideig tartó kezelés esetében, ezért ilyen betegeknél a kezelés szükségességének és a kockázat/haszon arányának rendszeres felülvizsgálata szükséges.
Igen ritka esetekben colitis fordult elő lanzoprazolt szedő betegeknél. Ezért súlyos és/vagy folyamatos hasmenés esetén a lanzoprazol-kezelés felfüggesztése megfontolandó.
Folyamatos NSAID-kezelés során peptikus fekély kialakulásának megelőzésére lanzoprazol-kezelés ajánlott a magas kockázatú betegcsoportokban (pl. anamnézisben korábbi gastrointestinalis vérzés, perforáció vagy fekély, idős kor, olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek növelik a felső gastrointestinalis traktusban előforduló mellékhatások valószínűségét [pl. kortikoszteroidok, antikoagulánsok], súlyos társbetegség vagy az NSAID készítmény maximális napi dózisának hosszú távú alkalmazása).
A protonpumpa-gátlók főként nagy adagok és hosszú távú alkalmazás során (több mint 1év), mérsékelten növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázatát, főként idősekben, vagy olyan betegeknél, akiknél egyéb ismert kockázati tényezők is fennállnak. Megfigyeléses vizsgálatok szerint a protonpumpa-gátlók 10‑40%-kal növelik meg a törések kockázatát. A kockázatnövekedéshez részben egyéb kockázati tényezők is hozzájárulhatnak. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek az érvényes klinikai irányelveknek megfelelő ellátásban, valamint megfelelő D-vitamin- és kalciumbevitelben kell részesülniük.
Hypomagnesaemia
A legalább 3hónapon, és a legtöbb esetben egy éven keresztül protonpumpa-gátlókkal, mint például lanzoprazollal kezelt betegekben súlyos hypomagnesaemiáról számoltak be. A hypomagnesaemia olyan súlyos tünetekkel jelentkezhet, mint például kimerültség, tetánia, delírium, convulsio, szédülés, kamrai ritmuszavar, mely tünetek gyakran észrevétlenül kezdődnek és eleinte figyelmen kívül hagyják őket. A legtöbb érintett betegben a hypomagnesaemia javult a magnéziumpótló terápia, és a protonpumpa-gátlókkal való kezelés abbahagyása hatására.
Az orvosnak fontolóra kell venni a magnéziumszint ellenőrzését a kezelés megkezdése előtt és rendszeres időközönként a kezelés során azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszú távú protonpumpa-gátló terápiában részesülnek, vagy egyidejűleg digoxint, vagy olyan gyógyszereket szednek, melyek hypomagnesaemiát okozhatnak (pl.: diuretikumok).
Bőrt érintő súlyos mellékhatások
A lanzoprazol alkalmazásával kapcsolatban nem ismert gyakorisággal jelentettek bőrt érintő súlyos mellékhatásokat (SCARs), köztük erythema multiformét, Stevens–Johnson-szindrómát (SJS), toxikus epidermalis necrolysist (TEN) és eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), amelyek életveszélyesek vagy halálos kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.8 pont).
A betegeket tájékoztatni kell a bőrreakciók jeleiről, valamint tüneteiről, és azokat szorosan figyelemmel kell kísérni. Amennyiben ilyen reakciók kialakulására utaló jeleket és tüneteket észlelnek, a lanzoprazol-kezelést azonnal le kell állítani és mérlegelni kell egy alternatív terápiás lehetőség alkalmazását.
Subacut cutan lupus erythematosus (SCLE)
A protonpumpa-gátlók használata nagyon ritkán kapcsolatba hozható SCLE esetekkel. Elváltozások esetén, különösen, ha ez a bőr napnak kitett területén van, valamint ha ízületi fájdalommal társul, sürgősen orvoshoz kell fordulni és meg kell fontolni a Refluxon kapszula adagolásának leállítását. Az SCLE előfordulása valamely protonpumpa-gátlóval történő korábbi kezelés esetén növelheti az SCLE esélyét más protonpumpa-gátlók használata esetén is.
Laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt zavaró hatás
A megnövekedett kromogranin-A- (CgA) szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait. Ezen kölcsönhatás elkerülése érdekében a lanzoprazol-kezelést legalább 5nappal a CgA mérés előtt fel kell függeszteni (lásd 5.1pont). Amennyiben a CgA- és gasztrinszintek az eredeti mérés után nem térnek vissza a referencia tartományba, a protonpumpa-gátló kezelés felfüggesztése után 14nappal meg kell ismételni a mérést.
Segédanyagok
A Refluxon kapszula szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.
A készítmény kevesebb, mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes".
A lanzoprazol hatása más gyógyszerekre
Gyógyszerek, amelyek felszívódása pH-függő
A lanzoprazol befolyásolhatja azoknak a gyógyszereknek felszívódását, amelyek biohasznosulása jelentősen függ a gyomor pH-jától.
Atazanavir
Klinikai vizsgálattal kimutatták, hogy a lanzoprazol (60mg naponta egyszer) és 400mg atanazavir együttadása egészséges önkéntesekben az atanazavir szint nagymértékű csökkenését eredményezte (körülbelül 90%‑os csökkenés az AUC és cmax értékekben). Ezért a lanzoprazol és atazanavir együttadása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Ketokonazol és itrakonazol
A ketokonazol és itrakonazol gastrointestinalis traktusból való felszívódását a gyomorsav jelenléte elősegíti. Lanzoprazol alkalmazása terápiás szint alatti ketokonazol és itrakonazol koncentrációt eredményezhet, ezért együttes alkalmazásuk kerülendő.
Digoxin
A lanzoprazol és a digoxin együttes alkalmazása megemelheti a digoxin plazmaszintjét. Ezért a digoxin plazmaszintje monitorozandó, illetve módosítani kell a digoxin dózisát a lanzoprazol-kezelés kezdetekor és befejezésekor.
Citokróm P450 enzimrendszeren át metabolizálódó gyógyszerek
A lanzoprazol növelheti a CYP3A4 enzimen metabolizálódó gyógyszerek plazmaszintjét. Ezért óvatosság szükséges, ha a lanzoprazolt olyan gyógyszerekkel kombináljuk, amelyek ezen az enzimen metabolizálódnak és szűk terápiás ablakkal rendelkeznek.
Teofillin
A lanzoprazol csökkenti a teofillin plazmaszintjét, miáltal csökkenhet az adott dózistól remélt klinikai hatás. Óvatosság szükséges a két gyógyszer kombinációjakor.
Takrolimusz
A lanzoprazol megemeli a takrolimusz plazmaszintjét (CYP3A és P- glikoprotein szubsztrát). Lanzoprazol adására 81%-kal megnő a takrolimusz átlagos szintje. Ezért tanácsos a takrolimusz plazmakoncentrációjának monitorozása a lanzoprazol-kezelés kezdetekor és befejezésekor.
P-glikoproteinnel transzportálódó gyógyszerek
In vitro a lanzoprazol gátolta a P-glikoprotein transzport fehérjét. Ennek a klinikai jelentősége nem ismert.
Más gyógyszerek hatása a lanzoprazolra
A CYP2C19 enzim gátló gyógyszerek
A CYP2C19 enzim gátló gyógyszerek megemelhetik a lanzoprazol plazmakoncentrációját.
Fluvoxamin
Lanzoprazol és a CYP2C19 enzim gátló fluvoxamin együttes alkalmazásakor a lanzoprazol plazmakoncentrációja négyszeresére növekszik, ezért megfontolandó a dózis csökkentése.
CYP2C19 és CYP3A4 enzimet indukáló gyógyszerek
CYP2C19 és CYP3A4 enziminduktorok, mint a rifampicin és az orbáncfű (Hypericum perforatum) jelentős mértékben csökkenthetik a lanzoprazol plazmakoncentrációját.
Egyéb gyógyszerek
Szukralfát/antacidumok: Szukralfát/antacidumok csökkenthetik a lanzoprazol biohasznosulását, ezért a lanzoprazolt ezen gyógyszerek alkalmazása után legalább 1órával kell bevenni.
A lanzoprazol és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) között klinikailag jelentős interakciót nem mutattak ki, habár valódi interakciós vizsgálatok nem készültek.
A Helicobacter pylori fertőzés kezelése során a lanzoprazolt két antibiotikummal szokták együtt alkalmazni. Ezen kombinációk hatását szisztémásan nem vizsgálták. Elméleti megfontolások miatt elővigyázatosságból a más gyógyszerekkel való fokozott kölcsönhatásokra kell számítani. Ezért az eradikációs kezelés első hetében javasolt az egyéb gyógyszerek szérumszintjének monitorozása. Különösképpen érvényes ez azokra a gyógyszerekre, amelyek szintén a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül metabolizálódnak.
Eddig az alábbi kölcsönhatásokat észlelték a lanzoprazol és egy/két, az eradikációs kezelésre használt antibiotikum esetén:
| Együtt adott gyógyszerek | Adagolás és az együttes alkalmazás időtartama | Hatás |
| lanzoprazol + klaritromicin | 30mg + 500mg 3-szor/nap 5napig | A klaritromicin metabolit plazmaszintje 16%-kal nőtt. A lanzoprazol biohasznosulása 19%‑32%-kal nőtt. |
| lanzoprazol + amoxicillin | 30mg + 1000mg 3-szor/nap 5napig | Az amoxicillin felvétel lassul. |
| lanzoprazol + metronidazol | Még nem vizsgálták | |
| lanzoprazol + klaritromicin + amoxicillin | 30mg + 500mg + 1000mg naponta kétszer 5napig | A lanzoprazol biohasznosulása és felezési ideje egyaránt 30%-kal nőtt. A klaritromicin metabolit plazmaszintje 30%-kal nőtt. |
Terhesség
Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a lanzoprazol tekintetében. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a születés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra.
A lanzoprazol alkalmazása terhesség alatt nem javasolt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a lanzoprazol kiválasztódik-e a humán anyatejbe. Állatkísérletek kimutatták, hogy a lanzoprazol kiválasztódik az anyatejbe. Annak eldöntésekor, hogy folytassák/felfüggesszék-e a szoptatást vagy folytassák/felfüggesszék-e a lanzoprazol-kezelést, számításba kell venni, hogy milyen előnyökkel jár a szoptatás a csecsemőre, illetve a lanzoprazol-kezelés az anyára nézve.
Ha mellékhatásként szédülés, vertigo, látászavar vagy aluszékonyság fordul elő (lásd 4.8 pont), ilyen körülmények között a reakcióképesség csökkenhet. Erre gondolni kell gépjárművezetéskor vagy gépek kezelésekor.
A lanzoprazol jól tolerálható, a mellékhatások általában enyhék és átmenetiek.
A lanzoprazol-kezelés alatt az alábbi nemkívánatos hatásokat észlelték, a következő gyakoriságokban: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100‑<1/10), nem gyakori (≥1/1000‑<1/100), ritka (≥1/10000‑<1/1000), nagyon ritka (<1/10000; beleértve az egyedi eseteket is), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
| Gyakori(≥1/100 - <1/10) | Nem gyakori(≥1/1000 - <1/100) | Ritka(≥1/10000 - <1/1000) | Nagyon ritka(<1/10000)ide értve az egyedi eseteket is | Nem ismert | ||
| Emésztő-rendszeri betegségek és tünetek | Hányás, hányinger, diarrhoea, gyomor-fájdalom, obstipatio, flatulentia, száj-, vagy garatszárazság, fundus mirigy polipok (benignus) | Pancreatitis, nyelőcső-candidiasis, glossitis, ízérzészavarok | Colitis, stomatitis | |||
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés, urticaria, bőrviszketés | Erythema multiforme, petechia, hajhullás, fény-érzékenység, purpura | Stevens-Johnson-szindróma és toxicus epidermalis necrolysis | Subacut cutan lupus erythematosus (lásd 4.4pont) Gyógyszerreakció eosinophiliával és szisztémás tünetekkel (DRESS) | ||
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | Hypomagnesaemia (lásd 4.4pont), súlyos hypomagnesaemia, mely hypocalcaemiát eredményezhet | |||||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Fejfájás, szédülés | Somnolentia, vertigo, tremor, paresthaesia, nyugtalanság | ||||
| Pszichiátriai kórképek | Depresszió | Álmatlanság, hallucinációk, zavartság | Vizuális hallucinációk | |||
| Máj- és epe-betegségek, illetve tünetek | A májenzim-szintek emelkedése | Hepatitis, icterus | ||||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Tubulointerstitialis nephritis (amely veseelégtelenségbe progrediálhat) | |||||
| Vérképző-szervi és nyirok-rendszeri betegségek és tünetek | Thrombocyto-penia, eosinophilia, leukopenia | Anaemia | Agranulo-cytosis, pancytopenia | |||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Arthralgia, myalgia, csípő-, csukló-, vagy gerinctörések (lásd 4.4pont) | |||||
| Szem-betegségek és szemészeti tünetek | Látászavarok | |||||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Gynecomastia | |||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Fáradtság | Oedema | Angiooedema, hyperhidrosis, anorexia, impotencia, láz | Anaphylaxiás sokk | ||
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Emelkedett koleszterin- és trigliceridszintek, hyponatraemia | |||||
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A lanzoprazollal való túladagolás következményeiről nem állnak rendelkezésre humán adatok (habár az akut toxicitása valószínűleg enyhe), következésképpen kezelésre vonatkozó útmutatások sem adhatók. Klinikai vizsgálatokban a napi 180mg lanzoprazol orálisan és 90mg intravénásan való adása sem okozott jelentős mellékhatásokat.
A lanzoprazol túladagolás lehetséges tüneteiről lásd a 4.8 pontot.
Túladagolás gyanúja esetén a beteg monitorozása szükséges. A lanzoprazol haemodyalisissel érdemi módon nem eliminálható. Ha szükséges, gyomormosás, orvosi szén és tüneti kezelés ajánlott.
Farmakológiai tulajdonságok - REFLUXON 15 MG
Farmakoterápiás csoport: Protonpumpa-gátlók; ATC kód: A02BC03
A lanzoprazol gátolja a gyomor parietalis sejteiben a H+/K+-ATP-áz enzim (protonpumpa) működését, ezáltal a gyomorsav termelődését. A gátlás dózisfüggő, reverzibilis és kiterjed mind a bazális, mind a stimulált savszekréció csökkentésére. A lanzoprazol a parietalis sejtekben koncentrálódik és ebben a savas környezetben aktiválódik, majd a H+/K+-ATP-áz enzim szulfhidril-csoportjával reakcióba lépve gátolja az enzim aktivitását.
Gyomorsav szekrécióra kifejtett hatás
Specifikusan gátolja a parietális sejtekben a protonpumpa működését. Egyszeri orális lanzoprazol dózis mintegy 80%-kal csökkenti a pentagasztrin stimulálta gyomorsav elválasztást. Hét napon át tartó ismételt adagolás hatására mintegy 90%-os gyomorsav szekréció gátlás érhető el. Hasonló hatása van a bazális gyomorsav elválasztásra is. Az egyszeri 30mg lanzoprazol mintegy 70%-kal csökkenti a bazális savszekréciót, és a betegek tünetei már az első adag bevétele után mérséklődnek. Nyolc napos ismételt adagolás után, a csökkenés 85% körüli. A tünetek gyors enyhülése érhető el napi 30mg lanzoprazol bevételével, és duodenalis fekély esetén 2hét, gyomorfekély és reflux oesophagitis esetén pedig 4hét alatt teljes gyógyulás érhető el a legtöbb betegnél. A gyomor aciditásának csökkentésével a lanzoprazol olyan környezetet biztosít, hogy a megfelelő antibiotikumok hatékonyak lehetnek a H.pylori-val szemben.
A szekréciót gátló gyógyszerekkel végzett kezelés alatt a savszekréció csökkenésére adott válaszként a szérum gasztrinszint emelkedik. A gyomor csökkent aciditása miatt a CgA is emelkedik. A megnövekedett CgA-szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait.
A rendelkezésre álló, publikált bizonyítékok arra utalnak, hogy a protonpumpa-gátlókat a CgA mérések előtt 5‑14nappal fel kell függeszteni. Ez lehetővé teszi, hogy a protonpumpa-gátló kezelést követően esetleg hamisan emelkedett CgA-szint visszatérjen a referencia tartományba.
A lanzoprazol két aktív enantiomer racém elegye, amely biotranszformáció útján alakul át aktív formává a parietalis sejtek által biztosított savas környezetben. Mivel a lanzoprazol gyorsan inaktiválódik a gyomorsav hatására, ezért orálisan bélben oldódó (enteric-coated) formában kell bejuttatni ahhoz, hogy szisztémásan felszívódhasson.
Felszívódás
A lanzoprazolt gyorsan inaktiválja a gyomorsav. Ezért enteroszolvens granulumokként, cellulóz kapszulában formulálták. A lanzoprazol gyorsan felszívódik a duodenumból. A plazma csúcskoncentrációt 1,5‑2órán belül eléri. Az étkezés lassítja az abszorpció sebességét, és kb. 50%-kal csökkenti a biohasznosulást.
Eloszlás
Egyszeri 30mg-os dózis és ismétlődő napi adagolást követően a lanzoprazol biohasznosulása 80‑90%. A lanzoprazol biohasznosulása csökkenhet, ha antacidokkal és szukralfáttal szedik együtt. Plazmafehérje kötődése körülbelül 95%. Ennek nincs jelentős hatása más, fehérjéhez kötődő hatóanyagokra.
Biotranszformáció
A lanzoprazol főként a májban metabolizálódik.
A lanzoprazolt főként a CYP 2C19 enzim katalizálja. A CYP 3A4 is felelős a lanzoprazol metabolizmusáért.
A plazmában 3metabolitot azonosítottak: a szulfon, az 5-hidroxi-lanzoprazol és a szulfid. Ezeknek a metabolitoknak elhanyagolható hatásuk van a savszekrécióra.
Elimináció
A lanzoprazol eliminációs felezési ideje 1,0‑2,0óra. A lanzoprazol ismételt adagolásával a felezési ideje nem változik. A lanzoprazol egyszeri adagja gátolja a gyomorsav-szekréciót, ami több mint 24órán át tart. Mivel a lanzoprazol a parietális sejtekben aktiválódik, azért plazmakoncentrációja nem függ a gyomorsav-szekréciótól.
A 14C izotóppal jelzett lanzoprazollal végzett vizsgálatok szerint a lanzoprazol 1/3 része választódik ki vizelettel és 2/3 része a széklettel. Név szerint 3 metabolitot azonosítottak a vizeletben: 5-hidroxi-szulfon, 5-hidroxi-szulfid, valamint 5-hidroxi-lanzoprazol.
Farmakokinetika májkárosodás esetén
Enyhe májkárosodás esetén a lanzoprazol szintje megduplázódik, és közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban ez tovább nő.
Farmakokinetika veseelégtelenség esetén
A lanzoprazol biohasznosulása nem változott jelentősen a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Farmakokinetika időseknél
Időseknél a lanzoprazol clearance csökkent, az eliminációs felezési idő pedig mintegy 50‑100%-kal nőtt. A plazma csúcskoncentráció nem növekedett időseknél.
Farmakokinetika gyermekeknél és serdülőknél
A farmakokinetikai vizsgálati eredmények 1‑17 éves korú gyermekeknél és serdülőknél a felnőttekéhez hasonló szinteket mutattak, ha 30kg testtömeg alatti gyermekeknek 15mg illetve 30kg felettieknek 30mg lanzoprazolt adtak. A 2hónap‑1 éves korú gyermekek esetén a 17mg/m2 testfelületre vagy 1mg/ttkg testsúlyra számított lanzoprazol dózis adott hasonló szintet, mint a felnőtteké.
A felnőttekéhez mérten magasabb lanzoprazol szint volt látható 2‑3 hónaposnál fiatalabb csecsemők esetén mind 1mg/ttkg, mind 0,5mg/ttkg egyszeri dózisok alkalmazása után.
CYP2C19 lassú metabolizálók (poor metabolisers)
A CYP2C19 enzim genetikai polimorfizmust mutat, és a populáció 2‑6%-a a lassú metabolizálók (poor metabolisers) csoportjába tartozik. Ez azt jelenti, hogy ezek az emberek a CYP2C19 mutáns alléljára nézve homozigóták, és ezért náluk hiányzik a működőképes CYP2C19 enzim. A lassú metabolizáló egyénekben a lanzoprazol szintje többszöröse a gyors metabolizáló (extensive metabolisers) egyénekéhez képest.
Gyógyszerészeti jellemzők - REFLUXON 15 MG
15mg-os kapszula:
Trinátrium-foszfát-dodekahidrát, titán-dioxid (E171), trietil-citrát, talkum, karboximetilkeményítő-nátrium (A-típus), nátrium-lauril-szulfát, povidon (K-30), metakrilsav-etil-akrilát kopolimer (1:1), hipromellóz (6cP), cukorgömböcskék (összetétel: szacharóz, kukoricakeményítő).
Kapszulahéj
Felső rész: titán-dioxid (E171), zselatin.
Alsó rész: titán-dioxid (E171), zselatin.
Jelölőfesték
Sellak, fekete vas-oxid (E172), propilénglikol, kálium-hidroxid.
30mg-os kapszula
Trinátrium-foszfát-dodekahidrát, titán-dioxid (E171), trietil-citrát, talkum, karboximetilkeményítő-nátrium (A-típus), nátrium-lauril-szulfát, povidon (K-30), metakrilsav-etil-akrilát kopolimer (1:1), hipromellóz (6cP), cukorgömböcskék (összetétel: szacharóz, kukoricakeményítő).
Kapszulahéj
Felső rész: titán-dioxid (E171), zselatin.
Alsó rész: titán-dioxid (E171), zselatin.
Jelölőfesték
sellak, fekete vas-oxid (E172), propilénglikol, kálium-hidroxid.
7, 14, 28 illetve 56 db kapszula átlátszatlan PVC/Al/PA/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.