RILMENIDIN ZENTIVA 1 MG TABLETTA
- rilmenidine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - RILMENIDIN 1 MG
Adagolás
A javasolt dózis naponta egyszer 1db tabletta (1mg), reggel bevéve.
Ha egyhavi kezelést követően a vérnyomáskontroll nem kielégítő, a dózis naponta 2db tablettára (2mg) emelhető, két adagban (1db tabletta reggel és 1db tabletta este), étkezés előtt bevéve.
A készítményt tartós kezelésként kell alkalmazni.
Idősek és diabeteses betegek
Idős hypertoniás és diabeteses hypertoniás betegek esetében nincs szükség a dózis módosítására.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél, amennyiben a kreatinin-clearence nagyobb mint 15ml/perc, dózismódosítás nem szükséges.
Gyermekek és serdülők
A rilmenidin nem javasolt gyermekek és serdülők számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
Ezt a gyógyszert soha nem szabad alkalmazni a következő esetekben:
- A rilmenidin-kezelés leállításakor a dózist fokozatosan kell csökkenteni, a kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni.
- A közelmúltban cardiovascularis történésen (stroke, myocardialis infarctus) átesett betegeknek a rilmenidin – hasonlóan egyéb vérnyomáscsökkentőkhöz – csak rendszeres orvosi ellenőrzés mellett adható.
- A rilmenidin alkalmazásával járó szívfrekvencia-csökkenés kockázata és a bradycardia kialakulásának kockázata miatt a kezelés megkezdését gondosan mérlegelni kell a bradycardiás betegeknél, illetve azoknál, akiknél a bradycardia rizikófaktorai fennállnak (mint például idősek, sick sinus szindróma, AV-blokk, fennálló szívelégtelenség, vagy bármely olyan állapot, amelyben a szívfrekvenciát fokozott szimpatikus tónus tartja fent). Ezeknél a betegeknél a szívfrekvencia monitorozása szükséges, különösen a kezelés első 4 hetében.
- A kezelés alatt alkohol fogyasztása nem ajánlott (lásd 4.5pont).
- A rilmenidin együttadása szívelégtelenség kezelésére alkalmazott béta‑blokkolókkal (bizoprolol, karvedilol, metoprolol) nem javasolt (lásd 4.5pont).
- A rilmenidin együttadása MAO-inhibitorokkal nem javasolt (lásd 4.5pont).
- Orthostaticus hypotensio kialakulásának lehetősége miatt, az időseket figyelmeztetni kell az elesés fokozott kockázatára.
Együttadása ellenjavallt (lásd 4.3pont)
Szultoprid
Kamrai arrhythmia, különösen torsades de pointes fokozott kockázata.
Az egyidejű alkalmazás nem javasolt (lásd 4.4pont)
Alkohol
A hatóanyag szedatív hatását az alkohol fokozza. A csökkent éberség miatt a gépjárművezetés és gépek kezelése veszélyes lehet. Kerülje az alkoholos italok és az alkoholtartalmú gyógyszerek fogyasztását.
Szívelégtelenség kezelésére alkalmazott béta‑blokkolók (bizoprolol, karvedilol, metoprolol)
Béta-blokkolóval és vazodilatátorral kezelt szívelégtelenségben káros lehet a szimpatikus tónus centrális csökkentése és a centrálisan ható vérnyomáscsökkentők vazodilatátor hatása.
MAO‑inhibitorok
A rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatását részben antagonizálhatják.
Fokozott óvatossággal alkalmazható kombinációk:
Baklofén
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása. Monitorozni kell a vérnyomást, és a vérnyomáscsökkentő dózisát szükség esetén módosítani kell.
Béta‑blokkolók
Jelentősen emelkedhet a vérnyomás, ha a centrálisan ható vérnyomáscsökkentő alkalmazását hirtelen abbahagyják. Kerülni kell a centrálisan ható vérnyomáscsökkentővel végzett kezelés hirtelen leállítását. Klinikai monitorozás szükséges.
Torsades de pointeskialakulását előidéző gyógyszerek (kivéve a szultoprid):
-
Ia. csoportba tartozó antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);
-
III. csoportba tartozó antiaritmiás szerek (amiodaron, dofetilid, ibutilid, szotalol);
-
bizonyos neuroleptikumok: fenotiazinok (klórpromazin, levomepromazin, tioridazin), benzamidok (amiszulprid, szulpirid, tiaprid), butirofenonok (droperidol, haloperidol), egyéb neuroleptikumok (pimozid);
-
egyéb gyógyszerek: bepridil, ciszaprid, difemanil, iv. eritromicin, halofantrin, mizolasztin, moxifloxacin, pentamidin, iv. spiramicin, iv. vinkamin;
Kamrai arrhythmia, különösen torsades de pointes fokozott kockázata. Klinikai és EKG‑monitorozás szükséges.
Triciklusos antidepresszánsok
A rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatását részben antagonizálhatják.
Egyéb antihipertenzív szerek
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása. Orthostaticus hypotensio fokozott kockázata.
Óvatossággal alkalmazható kombinációk:
Alfa-blokkolók
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása. Orthostaticus hypotensio fokozott kockázata.
Amifosztin
Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás.
Kortikoszteroidok, tetrakozaktid (szisztémásan adva) (kivéve az Addison-kórban szubsztitúciós kezelésként adott hidrokortizon).
A vérnyomáscsökkentő hatás csökken (a kortikoszteroidok által kiváltott folyadék-/nátriumretenció miatt).
Neuroleptikumok, antidepresszánsok – imipramin
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása és orthostaticus hypotensio kockázata (kumulatív hatás).
Egyéb központi idegrendszeri depresszánsok: morfin‑származékok (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók és szubsztitúciós szerek), benzodiazepinek, benzodiazepinektől eltérő anxiolitikumok, altatók, neuroleptikumok, szedatív H1-hisztamin‑antagonisták, szedatív antidepresszánsok (amitriptilin, doxepin, mianszerin, mirtazapin, trimipramin), egyéb centrálisan ható vérnyomáscsökkentő szerek, baklofén, talidomid, pizotifén, indoramin.
A központi idegrendszeri depresszió fokozódik. A csökkent éberségi szint miatt a gépjárművezetés és a gépek kezelése veszélyes lehet.
Terhesség
A rilmenidin terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nincs, vagy csak korlátozott mennyiségű információ (kevesebb mint 300 terhességi vizsgálati eredmény) áll rendelkezésre. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat a reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3pont).
A rilmenidin alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a rilmenidin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. A rendelkezésre álló, állatkísérletek során nyert farmakodinámiás/toxikológiai adatok a rilmenidin és/vagy a rilmenidin metabolitjainak kiválasztódását igazolták az anyatejbe. Az anyatejjel táplált csecsemőre nézve a kockázatot nem lehet kizárni.
A Rilmenidin Zentiva nem alkalmazható a szoptatás alatt.
Termékenység
Patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatokban nem figyeltek meg a termékenységet befolyásoló hatást (lásd 5.3pont).
Nem végeztek vizsgálatot a készítmény hatásáról a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Figyelembe véve azonban, hogy az aluszékonyság gyakori mellékhatás, óvatosság szükséges gépjárművezetéskor és gépek kezelésekor.
A biztonságossági profil összefoglalása:
Kontrollos vizsgálatokban, napi egyszer 1mg rilmenidinnel kezelt betegek esetében, a mellékhatások előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebocsoportban tapasztaltakéhoz.
Kontrollos összehasonlító vizsgálatokban a mellékhatások előfordulási gyakorisága szignifikánsan alacsonyabb volt a napi 2mg rilmenidinnel kezelt csoportban, mint a klonidin (0,15‑0,30mg/nap) vagy alfa‑metildopa (500‑1000mg/nap) esetében.
A mellékhatások táblázatos összefoglalása:
A következő mellékhatásokat vagy nemkívánatos eseményeket jelentették az alábbi gyakorisági kategóriák szerint: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 - <1/10); nem gyakori (≥1/1000 - <1/100); ritka (≥1/10000 - <1/1000); nagyon ritka (<1/10000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Pszichiátriai kórképek | Gyakori | Szorongás |
| Depresszió | ||
| Álmatlanság | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | Aluszékonyság |
| Fejfájás | ||
| Szédülés | ||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Gyakori | Palpitatio |
| Nem ismert | Bradycardia | |
| Érbetegségek és tünetek | Gyakori | Hideg végtagok |
| Nem gyakori | Hőhullám | |
| Orthostaticus hypotonia | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | Gyomortáji fájdalom |
| Szájszárazság | ||
| Hasmenés | ||
| Székrekedés | ||
| Nem gyakori | Hányinger | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Gyakori | Viszketés |
| Bőrkiütés | ||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Gyakori | Izomgörcsök |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Gyakori | Szexuális diszfunkció |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori | Gyengeség |
| Fáradékonyság | ||
| Oedema |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
Túladagolással kapcsolatban korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. A várható tünetek a hypotensio és az éberségi zavarok.
Kezelés
Tüneti kezelést kell alkalmazni. A gyomormosás mellett, az ajánlott kezelés részeként, jelentős hypotensio esetén szimpatomimetikumok adása is szükséges lehet.
A rilmenidin gyengén dializálható.
Farmakológiai tulajdonságok - RILMENIDIN 1 MG
Farmakoterápiás csoport: Antihipertenzív szerek, imidazolin‑receptor‑agonisták;
ATC kód: C02AC06
A rilmenidin, egy vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkező oxazolinvegyület, mind a perifériás, mind a központi struktúrákra hat. A rilmenidin nagyobb szelektivitást mutat a medulla oblongata I1 imidazolin receptoraira, mint az agyi alfa-2-adrenerg receptorokra, ami megkülönbözteti a referencia alfa-2-agonistáktól.
A rilmenidin dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki a genetikailag hypertoniás patkányoknál. A rilmenidin hatása nem jár együtt azokkal a centrális neurofarmakológiai hatásokkal, amelyek alfa-2‑agonisták esetén megfigyelhetők, kivéve az állatoknál a vérnyomáscsökkentőnél nagyobb dózisok alkalmazása esetén. Úgy tűnik, a centrális szedatív hatás kevésbé kifejezett.
A vérnyomáscsökkentő és neurofarmakológiai hatások ilyen elkülönülését embernél is megerősítették.
A rilemenidin dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki a szisztolés és diasztolés vérnyomásra mind fekvő, mind pedig álló helyzetben. Terápiás dózisokban (naponta egyszer 1mg, vagy naponta 2mg kétszeri dózisra bontva), a kettős vak, kontrollos vizsgálatok a placebóval és a referens készítménnyel szemben is kimutatták a rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatásosságát enyhe és középsúlyos arteriás hypertoniában. Ez a hatás 24órán át fennmaradt. Ezeket az eredményeket hosszú távú vizsgálatokban is megerősítették, és tolerancia kialakulását nem igazolták.
Naponta egyszer 1mg rilmenidin esetén a kettős vak, placebokontrollos vizsgálatok azt mutatták, hogy a rilmenidin nem befolyásolja az éberséget. A mellékhatások incidenciája (álmosság, szájszárazság, székrekedés) nem különbözött a placebo esetén megfigyelttől.
Napi 2mg-os dózis esetén a kettős vak vizsgálatok az azonos vérnyomáscsökkenést eredményező dózisban adott referens alfa-2-agonistával szemben azt mutatták, hogy a mellékhatások incidenciája és súlyossága a rilmenidin esetén jelentősen alacsonyabb volt.
Terápiás dózisban a rilmenidin nem változtatja meg a szívműködést, nem okoz folyadék- vagy nátriumretenciót és nem változtatja meg a metabolikus egyensúlyt:
-
a rilmenidin szignifikáns vérnyomáscsökkentő hatást okoz a bevételt követően 24órán át, a perifériás ellenállás csökkentésével, de a perctérfogat megváltozása nélkül. A kontraktilitás és a szív elektrofiziológiája nem változnak.
-
a rilmenidin nem okoz orthostaticus hypotoniát (különösen az idősebb betegeknél), és nem befolyásolja a terhelésre kialakuló fiziológiás szívfrekvencia-növekedést;
-
a rilmenidin nem változtatja meg a vese vérátáramlását, a glomerulus filtrációt vagy a filtrációs frakciót;
-
a rilmenidin nem befolyásolja a cukoranyagcserét a diabeteses betegeknél (függetlenül attól, hogy inzulindependens vagy nem inzulindependens betegségben szenvednek), valamint nem befolyásolja a lipidanyagcserét sem.
Felszívódás
A felszívódás:
-
gyors: a 3,5ng/ml-es plazma csúcskoncentráció egy 1mg-os rilmenidin dózis bevételét követően 1,5 - 2 órával kialakul;
-
teljes: az abszolút biohasznosulás 100%, nincs first-pass effektus;
-
állandó: az interindividuális variabilitás alacsony és az egyidejű étkezés a biohasznosulást nem befolyásolja. A felszívódás a javasolt terápiás dózis esetén nem változik.
Eloszlás
Plazmafehérjékhez való kötődése 10% alatti. Megoszlási térfogata 5liter/ttkg.
Biotranszformáció
A rilmenidin csak kismértékben metabolizálódik. A metabolitok a vizeletben csak nyomokban találhatók meg és az oxazolin-gyűrű hidrolíziséből vagy oxidációjából származnak. Ezeknek a metabolitoknak nincs alfa-2-agonista aktivitásuk.
Elimináció
A rilmenidin főként a vesén keresztül eliminálódik, a beadott dózis 65%-a változatlan formában választódik ki a vizelettel. A renális kiválasztás az összkiválasztás 2/3-áért felelős.
Eliminációs felezési ideje 8óra, ezt sem az adagolás megváltoztatása, sem az ismételt adagolás nem befolyásolja. A farmakológiai hatás ideje ennél hosszabb, a vérnyomáscsökkentő hatás az utolsó dózist követően 24 óráig fennmarad napi egyszer 1mg-mal kezelt hypertoniás betegeknél.
Ismételt adagolás
Ismételt adagolás esetén a dinamikus egyensúlyi állapot a harmadik napra alakul ki; a plazmaszintek stabilak maradtak a 10 napos kezelés után, a vizsgálati eredmények alapján.
Hosszútávú plazmaszint monitorozás
Hypertoniás betegek plazmakoncentrációja 2év kezelés után is stabil maradt.
Idősek
A farmakokinetikai vizsgálatok szerint 70 éveseknél vagy idősebbeknél az eliminációs felezési idő 12óra.
Májkárosodás
Az eliminációs felezési idő 11óra.
Vesekárosodás:
Mivel a gyógyszer eliminációja alapvetően vesén keresztül történik, a kreatinin-clearance értékkel arányosan csökkent eliminációt figyeltek meg. Veseelégtelenségben (kreatinin‑clearence <15ml/perc) az eliminációs felezési idő kb. 35óra.
Gyógyszerészeti jellemzők - RILMENIDIN 1 MG
Szilikátos mikrokristályos cellulóz (mikrokristályos cellulózt és vízmentes, kolloid szilícium-dioxidot tartalmaz),
kroszpovidon (B-típusú),
sztearinsav,
talkum,
vízmentes, kolloid szilícium-dioxid.
Kiszerelés: 15db, 30db vagy 90db tabletta OPA/Al/PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható