RILMENIDINE GRINDEKS 1 MG TABLETTA
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - RILMENIDINE 1 MG
Adagolás
A javasolt dózis naponta egyszer 1db tabletta (1mg), reggel bevéve.
Ha egyhavi kezelést követően a vérnyomáskontroll nem kielégítő, a dózis naponta 2db tablettára (2mg) emelhető, két részletben, azaz 1db tabletta reggel és 1db tabletta este, étkezés előtt bevéve.
Idősek és diabeteses betegek
A rilmenidin jó klinikai és biológiai tolerálhatósága miatt, hypertoniában szenvedő, idős vagy diabeteses betegeknek is adható.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél, amennyiben a kreatinin-clearence nagyobb mint 15ml/perc, dózismódosítás általában nem szükséges.
Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearence <15ml/perc) szenvedő betegeknél a rilmenidin alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 és 5.2pont).
A készítményt tartós kezelésként kell alkalmazni.
Gyermekek és serdülők
A biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt a rilmenidin alkalmazása nem javasolt gyermekeknél és serdülőknél.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A rilmenidin-kezelés leállításakor a dózist fokozatosan kell csökkenteni, a kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni.
A közelmúltban cardiovascularis történésen (stroke, myocardialis infarctus) átesett betegeknek a rilmenidin – hasonlóan más vérnyomáscsökkentőkhöz – csak rendszeres orvosi ellenőrzés mellett adható.
A rilmenidin alkalmazásával járó szívfrekvencia-csökkenés kockázata és a bradycardia kialakulásának kockázata miatt a kezelést gondos megfigyelés mellett kell megkezdeni a bradycardiás betegeknél, illetve azoknál, akiknél fennáll a bradycardia kockázata (például idősek, sick sinus szindróma, AV-blokk, fennálló szívelégtelenség, vagy bármely olyan betegség, amelyben a szívfrekvenciát a fokozott szimpatikus tónus tartja fent). Ezeknél a betegeknél a szívfrekvencia monitorozása szükséges, különösen a kezelés első 4hetében.
A kezelés alatt alkohol fogyasztása nem ajánlott (lásd 4.5pont).
A rilmenidin szívelégtelenség kezelésére alkalmazott béta-blokkolókkal (bizoprolol, karvedilol, metoprolol) történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott (lásd 4.5pont).
Az orthostaticus hypotensio kialakulásának lehetősége miatt az időseket figyelmeztetni kell az elesés fokozott kockázatára.
A rilmenidin MAO-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott (lásd 4.5pont).
A rilmenidin nátrium-oxibáttal történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott (lásd 4.5pont).
Az egyidejű alkalmazás ellenjavallt (lásd 4.3pont)
Szultoprid
Fokozott a kamrai arrhythmia, különösen a torsades de pointes kockázata.
Az egyidejű alkalmazás nem ajánlott (lásd 4.4pont)
Alkohol (alkoholos italok vagy segédanyagként alkoholt tartalmazó készítmények)
A hatóanyag szedatív hatását az alkohol fokozza. A csökkent éberség miatt a gépjárművezetés és a gépek kezelése veszélyes lehet. Kerülje az alkoholos italok fogyasztását és az alkoholt tartalmazó gyógyszerek alkalmazását.
Szívelégtelenség kezelésére alkalmazott béta-blokkolók (bizoprolol, karvedilol, metoprolol)
Béta-blokkolóval és vazodilatátorral kezelt szívelégtelenségben káros lehet a szimpatikus tónus centrális csökkentése és a centrálisan ható vérnyomáscsökkentők vazodilatátor hatása.
Nátrium-oxibát
A központi idegrendszeri depresszió fokozódik. A csökkent éberség miatt a gépjárművezetés és a gépek kezelése veszélyes lehet.
MAO-gátlók
A rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatását részben antagonizálhatják.
Fokozott óvatossággal alkalmazható kombinációk
Baklofén
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik. Monitorozni kell a vérnyomást, és a vérnyomáscsökkentő dózisát szükség esetén módosítani kell.
Béta-blokkolók
Jelentősen emelkedhet a vérnyomás, ha a centrálisan ható vérnyomáscsökkentő alkalmazását hirtelen abbahagyják. Kerülni kell a centrálisan ható vérnyomáscsökkentővel végzett kezelés hirtelen leállítását. Klinikai monitorozás szükséges.
Torsades de pointeskialakulását előidéző gyógyszerek (kivéve a szultoprid)
-
Ia.csoportba tartozó antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);
-
III.csoportba tartozó antiaritmiás szerek (amiodaron, dofetilid, ibutilid, szotalol);
-
bizonyos neuroleptikumok: fenotiazinok (klórpromazin, levomepromazin, tioridazin), benzamidok (amiszulprid, szulpirid, tiaprid), butirofenonok (droperidol, haloperidol), egyéb neuroleptikumok (pimozid);
-
egyéb gyógyszerek: bepridil, ciszaprid, difemanil, iv. eritromicin, halofantrin, mizolasztin, moxifloxacin, pentamidin, iv. spiramicin, iv. vinkamin;
Fokozott a kamrai arrhythmia, különösen a torsades de pointes kockázata. Klinikai és EKG‑monitorozás szükséges.
Triciklusos antidepresszánsok
A rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatását részben antagonizálhatják.
Más vérnyomáscsökkentő szerek
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik. Fokozott az orthostaticus hypotensio kockázata.
Megfontolást igénylő kombinációk
Alfa-blokkolók
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik. Fokozott az orthostaticus hypotensio kockázata.
Amifosztin
Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás.
Kortikoszteroidok, tetrakozaktid (szisztémásan adva) (kivéve az Addison-kórban szubsztitúciós kezelésként adott hidrokortizon)
A vérnyomáscsökkentő hatás csökken (a kortikoszteroidok által kiváltott folyadék-/nátriumretenció miatt).
Neuroleptikumok, antidepresszánsok – imipramin
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik és fennáll az orthostaticus hypotensio kockázata (kumulatív hatás).
Egyéb központi idegrendszeri depresszánsok: morfinszármazékok (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók és szubsztitúciós terápiában alkalmazott szerek), benzodiazepinek, benzodiazepinektől eltérő anxiolitikumok, altatók, neuroleptikumok, szedatív H1-hisztamin-antagonisták, szedatív antidepresszánsok (amitriptilin, doxepin, mianszerin, mirtazapin, trimipramin), egyéb centrálisan ható vérnyomáscsökkentő szerek, baklofén, talidomid, pizotifén, indoramin
A központi idegrendszeri depresszió fokozódik. A csökkent éberségi szint miatt a gépjárművezetés és a gépek kezelése veszélyes lehet.
Terhesség
A rilmenidin terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek adatok, vagy csak korlátozott mennyiségű adat (300-nál kevesebb terhesség kimenetelének eredménye) áll rendelkezésre.
Állatokkal végzett vizsgálatok nem igazoltak közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a reprodukciós toxicitás tekintetében (lásd 5.3pont).
A Rilmedinide Grindeks alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a rilmenidin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe.
A rendelkezésre álló, állatkísérletek során nyert farmakodinámiás/toxikológiai adatok a rilmenidin és/vagy a rilmenidin metabolitjainak kiválasztódását igazolták az anyatejbe.
Az újszülött/csecsemő vonatkozásában a kockázatot nem lehet kizárni. A Rilmenidine Grindeks nem alkalmazható a szoptatás időszakában.
Termékenység
Patkányokkal végzett reprodukciós vizsgálatokban a rilmenidin nem volt hatással a termékenységre (lásd 5.3pont).
A készítmény gépjárművezetéshez vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességekre kifejtett hatására vonatkozóan nem végeztek vizsgálatot. Az álmosság azonban gyakori mellékhatás, a betegeket figyelmeztetni kell, hogy ez hatással lehet a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
A biztonságossági profil összefoglalása
Kontrollos vizsgálatokban, naponta egyszer 1mg rilmenidinnel kezelt betegek esetében a mellékhatások előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebocsoportban tapasztaltakéhoz.
Kontrollos összehasonlító vizsgálatokban a mellékhatások előfordulási gyakorisága szignifikánsan alacsonyabb volt a napi 2mg rilmenidinnel kezelt csoportban, mint a klonidin- (0,15–0,30mg/nap) vagy az alfa-metildopa- (500‑1000mg/nap) kezelés esetében.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbi mellékhatásokat vagy nemkívánatos eseményeket jelentették a következő gyakorisági kategóriák szerint: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| MedDRA szervrendszeri kategória | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Pszichiátriai kórképek | gyakori | szorongás |
| depresszió | ||
| álmatlanság | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | gyakori | álmosság |
| fejfájás | ||
| szédülés | ||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | gyakori | palpitatio |
| nem ismert | bradycardia | |
| Érbetegségek és tünetek | gyakori | hideg végtagok |
| nem gyakori | hőhullám | |
| orthostaticus hypotensio | ||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | ritka | légszomj |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | gyakori | gyomortáji fájdalom |
| szájszárazság | ||
| hasmenés | ||
| székrekedés | ||
| nem gyakori | hányinger | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | gyakori | viszketés |
| bőrkiütés | ||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | gyakori | izomgörcsök |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | gyakori | szexuális diszfunkció |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | gyakori | gyengeség |
| fáradékonyság | ||
| oedema |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek:
A rilmenidin nagymértékű túladagolásával kapcsolatban rendelkezésre álló adatok nagyon korlátozottak. A várható legvalószínűbb tünetek a jelentős hypotensio és a csökkent éberség.
Kezelés:
Tüneti kezelést kell alkalmazni. Jelentős hypotensio esetén – a gyomormosás mellett – szimpatomimetikumok alkalmazása is szükséges lehet. A rilmenidin gyengén dializálható.
Farmakológiai tulajdonságok - RILMENIDINE 1 MG
Farmakoterápiás csoport: Antihipertenzív szerek; központilag ható antiadrenerg szerek; imidazolin‑receptor‑agonisták; ATC kód: C02AC06
Hatásmechanizmus
A rilmenidin egy vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkező oxazolinvegyület, amely a nyúltvelői és perifériás vazomotor struktúrákra is hat. A rilmenidin nagyobb szelektivitást mutat az I1-imidazolin-receptorokra, mint az agyi alfa-2-adrenerg-receptorokra, ami megkülönbözteti a referencia alfa-2-agonistáktól.
A rilmenidin dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki a genetikailag hypertoniás patkányoknál. A rilmenidin hatása nem jár együtt azokkal a centrális neurofarmakológiai hatásokkal, amelyek alfa‑2‑agonisták esetén megfigyelhetők, kivéve az állatoknál a vérnyomáscsökkentő dózisnál nagyobb dózisok alkalmazása esetén. Úgy tűnik, hogy a centrális szedatív hatás kevésbé kifejezett.
Farmakodinámiás hatások
A vérnyomáscsökkentő és neurofarmakológiai hatások ilyen elkülönülését embernél is megerősítették. A rilemenidin dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki a szisztolés és diasztolés vérnyomásra mind fekvő, mind pedig álló helyzetben. Terápiás dózisokban (naponta egyszer 1mg, vagy naponta 2mg, két részletben), a kettős vak, kontrollos vizsgálatok a placebóval és a referens készítménnyel szemben is kimutatták a rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatásosságát enyhe és közepesen súlyos hypertoniában. Ez a hatás 24órán át, és terhelés mellett is fennmaradt. Ezeket az eredményeket hosszú távú vizsgálatokban is megerősítették, és tolerancia kialakulását nem igazolták.
Naponta egyszer 1mg rilmenidin alkalmazása esetén a kettős vak, placebokontrollos vizsgálatok azt mutatták, hogy a rilmenidin nem befolyásolja az éberséget. A mellékhatások incidenciája (álmosság, szájszárazság, székrekedés) hasonló volt a placebo alkalmazása esetén megfigyeltekhez.
Napi 2mg-os dózis alkalmazásakor a kettős vak, összehasonlító vizsgálatok az (azonos vérnyomáscsökkenést eredményező dózisban alkalmazott) referens alfa-2-agonistával szemben azt mutatták, hogy ezen mellékhatások incidenciája és súlyossága a rilmenidin alkalmazása esetén szignifikánsan kisebb volt.
-
Terápiás dózisokban alkalmazva a rilmenidin nincs hatással a szívműködésre, nem okoz nátrium- vagy folyadékretenciót, és nem változtatja meg a metabolikus egyensúlyt.
-
A rilmenidin szignifikáns vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki a bevételt követően 24órán át, a perifériás ellenállás csökkentésével, de a perctérfogat megváltozása nélkül. A szív elektrofiziológiája és a kontraktilitási mutatók nem változnak.
-
A rilmenidin nem okoz (főként időseknél jellemző) orthostaticus hypotensiot, és nem befolyásolja a terhelésre kialakuló fiziológiás szívfrekvencia-növekedést.
-
A rilmenidin nem változtatja meg a vese vérátáramlását, a glomerulusfiltrációt vagy a filtrációs frakciót, és nem okoz változást a veseműködésben.
-
A rilmenidin nem befolyásolja a cukoranyagcserét inzulindependens vagy nem inzulindependens cukorbetegségben szenvedőknél sem, valamint nem befolyásolja a lipidanyagcserét sem.
Felszívódás
A felszívódás:
-
gyors: a 3,5ng/ml-es plazma-csúcskoncentráció egy 1mg-os rilmenidin-dózis bevételét követően 1,5–2órával kialakul;
-
teljes: az abszolút biohasznosulás 100%, nincs first-pass effektus;
-
állandó: az interindividuális variabilitás alacsony, és az étkezés közben történő alkalmazás a biohasznosulást nem befolyásolja. A javasolt terápiás dózisok alkalmazása esetén a felszívódás mértéke nem változik.
Eloszlás
A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke kevesebb mint 10%. A megoszlási térfogat 5liter/ttkg.
Biotranszformáció
A rilmenidin csak nagyon kismértékben metabolizálódik. A metabolitok a vizeletben csak nyomokban találhatók meg, és az oxazolin-gyűrű hidrolíziséből vagy oxidációjából származnak. Ezeknek a metabolitoknak nincs alfa-2-agonista aktivitásuk.
Elimináció
A rilmenidin főként a vesén keresztül eliminálódik, a beadott dózis 65%-a változatlan formában választódik ki a vizelettel. A renális clearance a teljes clearance kétharmadát teszi ki.
Az eliminációs felezési idő 8óra, ezt sem a dózis, sem az ismételt adagolás nem befolyásolja. A farmakológiai hatás ideje ennél hosszabb, a vérnyomáscsökkentő hatás az utolsó dózis bevételét követően 24órán át fennmarad a naponta egyszer 1mg dózissal kezelt hypertoniás betegeknél.
Ismételt adagolás esetén a dinamikus egyensúlyi állapot a harmadik napra alakul ki; egy vizsgálat alapján a plazmaszintek stabilak maradtak 10napos kezelés során.
Hypertoniás betegeknél a plazmaszintek hosszú távú vizsgálata (2éves kezelés) azt mutatta, hogy a plazma rilmenidin-koncentrációi stabilak maradnak.
Idősek
A farmakokinetikai vizsgálatok szerint 70éves vagy annál idősebb betegeknél az eliminációs felezési idő 12óra.
Májkárosodás
Az eliminációs felezési idő 11óra.
Vesekárosodás
Mivel a gyógyszer eliminációja alapvetően a vesén keresztül történik, az elimináció a vesekárosodás mértékével arányosan csökken. Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearence <15ml/perc) szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő kb. 35óra.
Gyógyszerészeti jellemzők - RILMENIDINE 1 MG
30db, 60db vagy 90db tabletta OPA/Al/PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.