RITALMEX 200 KAPSZULA

• Kamrai aritmiák megszüntetése;

• Életveszélyes kamrai aritmiák megelőzése (kivéve a postinfarctusos betegeket).

Adagolás

A kielégítő vérszint gyors elérése céljából kezdeti telítő dózis adására van szükség.

Telítő adag: 400-600mg, majd 2órával az első adag bevétele után, 6óránként 200mg. Ha a mexiletin kezelést ópiátok vagy atropin adása előzte meg, az enteralis felszívódás elhúzódó lehet, ezért ilyenkor nagyobb telítő adagra lehet szükség (600mg). A telítő dózist mintegy 1/3-ával kell növelni akut szívinfarktus első 24 órájában.

Fenntartó adag: a második kezelési naptól kezdve, illetve ha nem szükséges a terapiás vérszint gyors elérése, a szokásos fenntartó adag napi 3x200mg; szükség esetén maximum napi 1200mg adható.

A helyi érzéstelenítők csoportjába tartozó antiaritmiás szerekkel (pl. lidokain) megkezdett intravénás kezelés folytatható per os alkalmazott mexiletin kapszulával. Az adagolás módja ilyenkor a következő: az aritmia rendeződése után, még bekötött infúzió mellett 400mg mexiletint kell adni per os. Az infúzió adását az előzetes adagolásban még egy óráig kell folytatni. További két óra alatt az infúzióval adott gyógyszer (pl. lidokain) adagja a felére csökkenthető, majd az infúzió adásának befejezésekor ismét 200mg mexiletint kell adni per os. Ezután a szokásos per os adagolás következik, 6-8óránként.

A májkárosodás esetén az adag csökkentése javasolt.

Gyermekek és serdülők

Gyermekek adagjának megállapítása a plazmakoncentráció monitorozásának eredményétől függ. Szokásos adag: 2,5-5mg/ttkg, 8óránként.

A kezelés időtartama egyénenként eltérő.

Egyéb antiaritmiás szerekkel végzett terápia után közvetlenül, továbbá más szívre ható gyógyszerrel együtt is adagolható.

A kapszulát étkezés után, 1 pohár folyadékkal kell bevenni. Szétrágni vagy kinyitni nem szabad.

• a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• Tartós adagolásnak ellenjavallata a kórelőzményben szereplő szívinfarktus;

• Cardiogen shock;

• Előzetes másod-, vagy harmadfokú AV blokk (ha pacemaker beültetés nem történt),

• Szoptatás.

Figyelmeztetések:

• Proaritmiás hatás alakulhat ki, az aritmia súlyosbodhat.

• Nem életveszélyes ritmuszavarokban tartós adása nem javítja a túlélést, postinfarctusos betegekben pedig növelheti a mortalitást.

• A vizelet pH változása megváltoztathatja a mexiletin kiválasztását (lúgossága jelentősen csökkenti; a pH csökkenése fokozza a renalis clearance-et).

• Parkinsonos betegek tremorja fokozódhat.

• Myocardialis infarctus után a mexiletin felszívódása lelassulhat.

• Ismert ingerképzési és ingerületvezetési zavarokban (bradycardia, a His-Purkinje rendszer rendellenességei, Sick sinus-szindróma, intraventricularis vezetési zavarok) a mexiletint óvatosan kell alkalmazni.

• Másod-, vagy harmadfokú AV-blokk fennállása esetén, ha a betegnek pacemakere van, a mexiletin folyamatos monitorozás mellett adható.

Fokozott óvatosság szükséges az alábbi állapotokban is:

• Hypotensio, súlyos pangásos szívelégtelenség;

• Ismert haematológiai megbetegedések (leukopenia, agranulocytosis, thrombopenia);

• Epilepszia;

• Vese- és májkárosodás.

Óvatossági intézkedések:

• A kezelés során a beteg EKG-ját és vérnyomását monitorozni kell.

• A kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, hanem gondos ellenőrzés mellett, fokozatosan kell az adagot csökkenteni.

Laktóz

Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

• Májenzimeket indukáló szerekkel együtt adva a mexiletin plazmakoncentrációja csökkenhet (pl. fenitoin, rifampicin);

• A máj citokrom P450 enzimrendszerét gátló gyógyszerek (pl. cimetidin, ritonavir, propafenon, kinidin) gátolhatják a mexiletin májban történő metabolizmusát, ezért együttadás esetén a mexiletin adag csökkentése válhat szükségessé;

• A gyomor kiürülését lassító szerekkel együtt adva a mexiletin absorpciója elhúzódhat (pl. opioid analgetikumok, atropin);

• A gyomor- bélmotilitást fokozó szerek a mexiletin felszívódását csökkentik;

• Vizeletsavanyító szerek fokozzák a mexiletin eliminációját;

• Vizeletlúgosító szerek csökkentik a mexiletin eliminációját;

• A mexiletin emeli a teofillin koncentrációját;

• Más antiaritmiás szerekkel együtt adva az ingerületvezető rendszerre és a szív pumpafunkciójára kifejtett hatás fokozódhat (pl. amiodaronnal együtt adva meghosszabbodhat a QT-idő és torsades de pointes alakulhat ki – ugyanakkor a mexiletin biztonságosabban adható együtt amiodaronnal mint a többi I osztályú antiaritmiás szer, mert a QT-intervallumot lerövidíti);

• Helyi érzéstelenítőkkel együtt adva a hatás kumulálódhat.

• Koffein (függetlenül attól, hogy fogyasztása ital, étel, vagy gyógyszer formájában történt) ürülése lelassul. Ez a túlzott koffeinfogyasztás mellékhatásainak (remegés, hányinger, szédülés, fejfájás) kialakulásához vezethet. A háttérben feltehetően az van, hogy a koffein és a mexiletin kompetíciót folytat a CYP1A2 helyekért és egyidejű alkalmazás esetén a koffein koncentrációja megemelkedik.

Terhesség időszakában az előny/kockázat szigorú mérlegelésével, csak életveszélyes állapotban adható, mivel a foetotoxikus hatás nem zárható ki.

Szoptatás időszakában adása kontraindikált.

Alkalmazásának első időszakában – egyénenként meghatározandó ideig – tilos gépjárművet vezetni, vagy gépeket kezelni.

A későbbiekben egyénileg kell elbírálni, hogy a fenti tevékenységek folytathatóak-e.

A mellékhatások dózisfüggőek és egy adag kihagyásával, vagy a napi adag csökkentésével befolyásolhatóak.

• Vérképző rendszer: leukopenia, agranulocytosis, thrombopenia.

• Gastrointestinalis rendszer: hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés, kellemetlen ízérzés, szájszárazság, csuklás, nyelési zavar, gyomorégés, ulcus pepticum, nyelőcső-irritatio.

• Központi idegrendszer: álmosság, zavartság, artikulálatlan beszéd, nystagmus, látási zavarok, ataxia, tremor, pszichózis, hallucináció, depresszió, rossz közérzet, fülzúgás, zsibbadás, szedáció, fejfájás, paraesthesia, epilepsziás rohamok, szédülés.

• Cardiovascualris rendszer: hypotonia, sinus-bradycardia, palpitatio, atrioventricularis dissotiatio, pitvarfibrillatio, hypertensio, szívelégtelenség fokozódása, syncope, mellkasi fájdalom.

• Egyéb: ritkán májkárosodás, anafilaxiás reakció.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Tünetek: bradycardia, hypotonia, convulsiok.

Kezelés: Súlyos bradycardia vagy hypotonia kialakulása esetén 0,5-1,0mg atropin, vagy 0,5-1,0mg ipatropium-bromid intravénás adása javasolt. Agyi görcsök fellépésekor intravénás diazepamot kell adni.

Haemodializissel, peritonealis dializissel, plazmaferezissel vagy haemoflitrációval a hatóanyag nem távolítható el.