SALOFALK 1 G VÉGBÉLKÚP
- mesalazine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - SALOFALK 1 G
Enyhe és középsúlyos, rectumra korlátozódó colitis ulcerosa (proctitis ulcerosa) akut fellobbanásának (shub) kezelése.
Adagolás
Felnőttek és idősek
Naponta 1 db Salofalk 1g végbélkúp (megfelel napi 1 g meszalazinnak) a végbélbe juttatva.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél való alkalmazásával kapcsolatban csak kevés tapasztalat és információ áll rendelkezésre.
A kezelés időtartama
A colitis ulcerosa akut fellángolásainak kezelése általában 8hétig tart. A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg.
Az alkalmazás módja
Kizárólag rektális alkalmazásra.
A Salofalk 1g végbélkúp lehetőleg este, lefekvés előtt alkalmazandó.
A Salofalk 1g végbélkúpot rendszeresen és következetesen kell alkalmazni, mert csak így lehet a kezelésben megfelelő eredményt elérni.
A Salofalk 1g végbélkúp adása az alábbi esetekben ellenjavallt:
- a készítmény hatóanyagával, szalicilátokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén,
- súlyos máj- és vesekárosodás esetén.
A terápiát megelőzően, illetve alatt a kezelőorvos belátása szerint vérvizsgálatot (vérképvizsgálat, májfunkciós értékek, mint GPT (ALAT) vagy GOT (ASAT), szérum kreatinin), és vizelet státusz meghatározást (tesztcsíkkal) rendelhet el. A kezelés megkezdése után 14 nappal utánkövetéses vizsgálatokat célszerű végezni, majd ezt követően 4 hetente 2-3 alkalommal.
Normális lelet esetén három havonta kell utánkövetéses vizsgálatokat végezni. Ha új tünetek jelentkeznek, ezeket a vizsgálatokat azonnal el kell végezni.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél kellő elővigyázatossággal kell alkalmazni.
A meszalazint vesekárosodás esetén nem szabad alkalmazni.
Gondolni kell a meszalazin indukálta nephrotoxicitás lehetőségére, ha a kezelés során a veseműködés rosszabbodik. Ilyen esetben a Salofalk 1g végbélkúp alkalmazását azonnal abba kell hagyni.
A meszalazin alkalmazásával kapcsolatban nephrolithiasis eseteiről számoltak be, köztük 100%-ban meszalazint tartalmazó kövekről. A kezelés alatt megfelelő folyadékbevitel biztosítása javasolt.
A meszalazin a vizelet vörösesbarna elszíneződését okozhatja, amennyiben nátrium-hipokloritot tartalmazó tisztítószerrel érintkezik (például bizonyos WC-tisztítók tartalmaznak nátrium-hipokloritot).
A meszalazin alkalmazásával kapcsolatban nagyon ritkán számoltak be súlyos vér-diszkráziáról. Amennyiben a betegeknél megmagyarázhatatlan vérzés, véraláfutás, purpura, anaemia, láz vagy pharyngolaringealis fájdalom jelentkezik, hematológiai vizsgálatokat kell végezni. Ha vér-diszkrázia gyanúja vagy igazolt vér-diszkrázia áll fenn, a Salofalk 1g végbélkúp alkalmazását abba kell hagyni.
Meszalazin által indukált és a szívet érintő túlérzékenységi reakciókról (myocarditis és pericarditis) ritkán számoltak be. Ilyen esetben a Salofalk 1g végbélkúp alkalmazását azonnal abba kell hagyni.
Légzőrendszeri betegségekben, főleg asztmában szenvedő betegeket nagyon gondosan kell monitorozni a meszalazinnal történő kezelés során.
Súlyos bőrreakciók
A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban jelentettek súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCAR-okat), beleértve az eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és a toxikus epidermális nekrolízist (TEN).
A meszalazin alkalmazását fel kell függeszteni súlyos bőrreakcióra utaló jelek és tünetek első jelentkezésekor, például bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozás vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet esetén.
Idiopathiás intracranialis hypertensio
Idiopathiás intracranialis hypertensióról (pseudotumor cerebri) számoltak be meszalazint kapó betegeknél. A betegeket figyelmeztetni kell az idiopathiás intracranialis hypertensio jeleire és tüneteire, többek között a súlyos vagy visszatérő fejfájásra, látászavarokra és tinnitusra. Amennyiben idiopathiás intracranialis hypertensio lépne fel, meg kell fontolni a meszalazin alkalmazásának abbahagyását.
Azokat a betegeket, akik érzékenyek a szulfaszalazin tartalmú készítményekre, a meszalazinnal való kezelés kezdetén szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani. Ha a Salofalk 1g végbélkúp akut intoleranciás reakciókat okoz, mint abdominális görcsök, akut abdominális fájdalom, láz, súlyos fejfájás és bőrkiütés, a kezelést azonnal be kell fejezni.
Specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Azoknál a betegeknél, akiket egyidejűleg azatioprinnal, 6-merkaptopurinnal vagy tioguaninnal kezelnek, figyelembe kell venni az azatioprin, 6-merkaptopurin vagy tioguanin fokozott mieloszuppresszív hatásának lehetséges növekedését
Csekély bizonyíték van arra vonatkozólag, hogy a meszalazin csökkentheti a warfarin antikoaguláns hatását.
Terhesség
A meszalazin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő adat. Azonban terhes anyákon végzett limitált számú meszalazin kezelés során sem a magzatra, sem az újszülöttre, sem a terhességre vonatkozó negatív hatásokat nem lehetett kimutatni. További figyelembe vehető epidemiológiai adat jelenleg nem áll rendelkezésre.
Egyetlen, terhesség alatti, hosszú ideig tartó, nagy dózisú meszalazin (2-4g, orálisan alkalmazva) kezelésnél számoltak be veseelégtelenségről az újszülött esetén.
Állatkísérletekben az orálisan alkalmazott meszalazin nem eredményezett sem direkt sem indirekt káros mellékhatást a terhességre, embrionális/magzati fejlődésre, a vajúdásra vagy a postnatalis fejlődésre.
A Salofalk 1g végbélkúp csak akkor alkalmazható a terhesség ideje alatt, ha az előre látható előny ellensúlyozza a lehetséges kockázatokat.
Szoptatás
Az N-acetil-5-aminoszalicilsav és kisebb mennyiségben a meszalazin is kiválasztódik az anyatejbe. Jelenleg csak kevés tapasztalat áll rendelkezésre a meszalazin szoptatás alatti alkalmazásával kapcsolatban. Túlérzékenységi reakciók, mint diarrhoea a csecsemőnél, nem zárható ki. A Salofalk 1g végbélkúp ezért csak akkor alkalmazható a szoptatás ideje alatt, ha az előre látható előny ellensúlyozza a lehetséges kockázatokat. Ha a csecsemőnél diarrhoea lép fel, a szoptatást abba kell hagyni.
A meszalazinnak nincs vagy csak elhanyagolható mértékben van hatása a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
248 fővel végzett klinikai vizsgálatokban a résztvevők kb. 3%-ánál tapasztaltak mellékhatásokat a Salofalk 1g végbélkúppal történő kezelés alatt. A leggyakrabban észlelt mellékhatás volt a fejfájás, a betegek kb. 0,8%-ánál, és gasztrointesztinális mellékhatások (székrekedés a betegek kb. 0,8%-ánál; hányinger, hányás, hasi fájdalom a betegek 0,4%-ánál).
A meszalazin alkalmazása esetén a következő mellékhatásokat jelentették:
| Szervrendszer | MedDRA szerinti gyakoriság | |||
| Gyakori(≥1/100 - <1/10) | Ritka(≥1/10000 - <1/1000) | Nagyon ritka(<1/10000) | Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) | |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | vérsejtszám változás – aplastikus anaemia, agranulocytosis, pancytopenia, neutropenia, leucopenia, thrombocytopenia | |||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás, szédülés | perifériás neuropátia | idiopathiás intracranialis hypertensio (lásd 4.4 pont) | |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | myocarditis, pericarditis | |||
| Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | a tüdő allergiás és fibrotikus reakciói (dyspnoea, köhögés, bronchospazmus, alveolitis, pulmonális eosinophilia, pulmonális infiltráció, pneumonitis) | |||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | abdominális fájdalom, hasmenés, flatulentia, hányinger, hányás, székrekedés | akut pancreatitis | ||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | károsodott vesefunkció, beleértve az akut és krónikus intersticiális nephritist ill. renális inszufficienciát. | nephrolithiasis* | ||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | bőrkiütés, pruritus | fényérzékenység | alopecia | Eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS), Stevens–Johnson-szindróma (SJS), toxikus epidermális nekrózis (TEN) |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | myalgia, arthralgia | |||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | túlérzékenységi reakciók, mint allergiás exanthema, láz, lupus erythematosus szindróma, pancolitis | |||
| Máj- és epebetegségek illetve tünetek | májfunkciós paraméterek változása (emelkedett transzaminázok és cholestasis paraméterek), hepatitis, cholestaticus hepatitis | |||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | oligospermia (reverzibilis) | |||
*További információért lásd a 4.4 pontot.
A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCARs) jelentettek, beleértve az eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és a toxikus epidermális nekrolízist (TEN) (lásd a 4.4pontot).
Fényérzékenység
Súlyosabb reakciókról számoltak be a már fennálló bőrbetegségekben, például atópiás dermatitiszben és atópiás ekcémában szenvedő betegeknél.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - SALOFALK 1 G
Farmakoterápiás csoport: Aminoszalicilsav és hasonló szerek
ATC kód: A07EC02
Gyulladáscsökkentő hatásának mechanizmusa ismeretlen. In vitro kísérletek eredményei azt mutatták, hogy a hatás kialakulásában a lipoxigenáz gátlása játszhat szerepet.
Továbbá a bélnyálkahártya prosztaglandin tartalmára gyakorolt hatást már kimutatták. A meszalazin (5-aminoszalicilsav/5-ASA) reaktív oxigénvegyületek gyökfogójaként is funkcionálhat.
Az intestinalis lument elérve, a rektálisan adott meszalazin elsősorban a bélnyárkahártyán és a nyálkahártya alatti szövetekben lokálisan fejti ki hatását.
A Salofalk 1 g végbélkúp klinikai hatásosságát és biztonságosságát multicentrikus, III. fázisú vizsgálatban értékelték, amelyben 403 endoszkóposan és hisztológiailag bizonyított enyhe és középsúlyos ulcerativ proctitises beteg vett részt. A kezdeti átlagos aktivitási index (DAI) 6,2±1,5 (3‑10 között) volt. A betegek random módon napi 1 db Salofalk 1 g végbélkúpot (1g OD csoport) vagy 3 db 0,5g meszalazint tartalmazó végbélkúpot (0,5 g TID csoport) kaptak 6 héten keresztül. Az elsődleges hatásossági változó az utolsó vizitnél megállapított klinikai remisszió volt (DAI< 4). Az utolsó protokoll szerinti vizsgálatnál a napi egyszeri 1 g-ot kapó betegek (OD csoport) 87,9%-a és a 3‑szor 0,5g-ot kapó betegek (TID csoport) 90,7%-a volt a klinikai remisszió állapotában („Intention-to-treat”-analízis: 1 g OD csoport: 84,0%; 0,5g TID csoport: 84,7%). Az átlagos eltérés a kezdeti DAI értékekhez viszonyítva -4,7 volt mindkét csoportban. A gyógyszerrel kapcsolatos súlyos mellékhatás nem fordult elő.
Felszívódás
A meszalazin abszorpciója legnagyobb a proximális és legkisebb a disztális bélszakaszban.
Biotranszformáció
A meszalazin mind az intestinalis mucosában, mind a májban farmakológiailag inaktív N‑acetl‑5‑aminoszalicilsavvá (N-Ac-5-ASA) alakul. Az acetilálás függetlennek tűnik a beteg acetiláló‑fenotípusától. Valamennyi meszalazin még acetilálódik a bélbaktériumok által is. A meszalazin 43%-a és az N-Ac-5-ASA 78%-a fehérjekötődést mutat
Elimináció
A meszalazin és metabolitja, az N-Ac-5-ASA nagyobb mennyiségben a székletbe, vizeletbe (ez az arány 20-50% között változik az alkalmazás természetétől, a gyógyszerformától és a meszalazin kioldódásától függően) és az epébe (kisebb részben) választódik ki. A vizeletbe főleg N-Ac-5-ASA formájában választódik ki. A szájon át alkalmazott meszalazin kb. 1%-a jut át az anyatejbe N‑Ac‑5‑ASA formájában.
A Salofalk 1g kúp speciális vonatkozásai
Eloszlás
Hasonló gyógyszerrel végzett szcintigráfiás vizsgálatokban a technéciummal jelzett 500 mg meszalazint tartalmazó végbélkúpok a testhőmérsékleten történő megolvadást követő 2-3 órában maximális kiterjedést mutattak. A kiterjedés priméren a rektumra és a rektoszigmoidumra korlátozódott. A Salofalk 1g végbélkúpok nagyon hasonló hatást fejtenek ki, ezért főleg a proctitis (a rectum ulcerarativ colitisének) kezelésére alkalmasak.
Felszívódás
Az 1g meszalazin (Salofalk 1g végbélkúp) egyszeri, rektális dózisa után az 5-ASA plazmakoncentrációjának maximális értéke 192±125ng/ml volt, amelyből a fő metabolit, az NAc‑5‑ASA értéke 402±211ng/ml volt. Maximális 5-ASS plazmakoncentrációt a beadás után 7,1±4,9 órával (0,3 – 24 óra) mértek.
Elimináció
Egészséges önkénteseknél egyszeri 1g meszalazin (Salofalk 1g végbélkúp) rektális adása után az alkalmazott 5-ASS dózis kb. 14%-át mutatták ki a vizeletben 48 óra után.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Kutyákon végzett lokális tolerancia vizsgálatokat kivéve, melyek jó rektális toleranciára utaltak, a Salofalk 1 g végbélkúppal nem végeztek preklinikai vizsgálatokat.
A hagyományos –farmakológiai biztonságossági, genotoxicitási, karcinogenitási vagy reprodukcióra kifejtett toxicitási- vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a meszalazin alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
Vesetoxicitást (renalis papilláris necrosis és a proximális tubulusok vagy az egész nefron epitheliális károsodása) figyeltek meg az ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokban nagy dózisú meszalazin orális adagolása során. Ezen adatok klinikai alátámasztása ismeretlen.
Gyógyszerészeti jellemzők - SALOFALK 1 G
Legfeljebb 30°C-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
-
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II/1. csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg‑ellátásban alkalmazható gyógyszer (J)
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
A készítmény / eszköz EÜ emelt jogosultsággal felírható