SALOFALK 1000 MG RETARD GRANULÁTUM
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - SALOFALK 1000 MG
Enyhe vagy közepesen súlyos colitis ulcerosa akut fellobbanásának kezelése és a tünetmentes állapot fenntartása.
Adagolás
Felnőttek és idősek
Colitis ulcerosa akut fellobbanásának kezelésére:
Naponta egyszer 1tasak Salofalk 3g granulátum, 1 vagy 2tasak Salofalk 1,5g granulátum, 3tasak Salofalk 1000mg granulátum vagy 3tasak Salofalk 500mg granulátum (napi 1,5–3,0g meszalazinnak felel meg), lehetőség szerint reggel alkalmazva, az egyedi klinikai igényeknek megfelelően.
A napi előírt dózist három részre osztva is be lehet venni (1tasak Salofalk 500mg granulátum vagy 1tasak Salofalk 1000mg granulátum naponta háromszor), amennyiben az a beteg számára megfelelőbb.
Colitis ulcerosa tünetmentes állapotának fenntartására:
A standard dózis 0,5g meszalazin naponta 3‑szor (reggel, délben és este), ami napi 1,5g meszalazinnak felel meg.
Azoknál a betegeknél, akiknél a visszaesés kockázata ismerten nagyobb egészségi okokból, vagy akiknél a napi háromszori adagolás nehézségekbe ütközik, az adagolási rend naponta egyszer, lehetőleg reggel alkalmazott 3,0g meszalazinra módosítható.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél és serdülőknél (6 és 18év közöttiek) való alkalmazással kapcsolatban csak kevés információ áll rendelkezésre.
6éves és annál idősebb gyermekek
Aktív betegség: A dózist egyénileg kell megállapítani. Kezdetben 30–50mg/ttkg/nap adható naponta egyszer, lehetőleg reggel, vagy naponta több részre elosztva. A maximális dózis 75mg/ttkg/nap. A teljes napi dózis nem haladhatja meg a felnőtteknek ajánlott maximális dózist.
Fenntartó kezelés: A dózist egyénileg kell megállapítani. Kezdetben 15–30mg/ttkg/nap adható naponta több részre elosztva. A teljes napi dózis nem haladhatja meg a felnőtteknek ajánlott dózist.
Általánosságban javasolható, hogy 40kg testtömeg alatt a felnőtt dózis fele, míg 40kg testtömeg felett a normál felnőtt dózis adható.
Az alkalmazás módja
A Salofalk granulátum tasakjának tartalmát nem szabad szétrágni. A granulátumot a nyelvre kell helyezni, és szétrágás nélkül sok folyadékkal egyben kell lenyelni.
Az eredményes gyógyulás érdekében a Salofalk granulátummal folytatott kezelést rendszeresen és következetesen kell alkalmazni, az akut gyulladásos epizódok kezelése és a hosszú távú kezelés alatt egyaránt.
A colitis ulcerosa akut fellángolásainak kezelése általában 8hétig tart. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.
-
a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
-
súlyos máj- vagy vesekárosodás.
A terápiát megelőzően, illetve az alatt meg kell határozni a hematológiai státuszt (vérsejtszámok, májfunkciós paraméterek, mint GPT [ALAT] vagy GOT [ASAT], szérumkreatinin), valamint vizeletvizsgálat szükséges (tesztcsíkkal), a kezelőorvos megítélése szerint. Általában a vizsgálatokat ajánlott a kezelés megkezdése után 14nappal, majd ezt követően további 2‑3alkalommal, 4hetente megismételni.
Normális lelet esetén 3havonta kell a vizsgálatokat megismételni. További tünetek kialakulása esetén azonnal újabb kontrollra van szükség.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél kellő elővigyázatosság ajánlott.
Vesekárosodás esetén a meszalazin nem alkalmazható.
Amennyiben kezelés alatt a vesefunkció romlik, azt a meszalazin indukálta nephrotoxicitásnak kell tekinteni. Ilyen esetben a Salofalk granulátum alkalmazását azonnal abba kell hagyni.
A meszalazin alkalmazásával kapcsolatban nephrolithiasis eseteiről számoltak be, köztük 100%-ban meszalazint tartalmazó kövekről. A kezelés alatt megfelelő folyadékbevitel biztosítása javasolt.
A meszalazin a vizelet vörösesbarna elszíneződését okozhatja, amennyiben nátrium-hipokloritot tartalmazó tisztítószerrel érintkezik (például bizonyos WC-tisztítók tartalmaznak nátrium-hipokloritot).
A meszalazin alkalmazásával kapcsolatban nagyon ritkán számoltak be súlyos vér-dyscrasiáról. Amennyiben a betegeknél megmagyarázhatatlan vérzés, véraláfutás, purpura, anaemia, láz vagy pharyngolaringealis fájdalom jelentkezik, hematológiai vizsgálatokat kell végezni. Ha vér-dyscrasia gyanúja vagy igazolt vér-dyscrasia áll fenn, a Salofalk granulátum szedését abba kell hagyni.
Meszalazin által indukált és a szívet érintő túlérzékenységi reakciókról (myocarditis és pericarditis) ritkán számoltak be. Ilyen esetben a Salofalk granulátum alkalmazását azonnal abba kell hagyni.
Tüdőbetegségben, főleg asztmában szenvedő betegek gyakoribb kontrollt igényelnek a meszalazinnal történő kezelés során.
Súlyos bőrreakciók
A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban jelentettek súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCAR), beleértve az eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), a Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és a toxikus epidermális necrolysist (TEN).
A meszalazin alkalmazását fel kell függeszteni súlyos bőrreakcióra utaló jelek és tünetek első jelentkezésekor, például bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozás vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet esetén.
Idiopathiás intracranialis hypertensio
Idiopathiás intracranialis hypertensióról (pseudotumor cerebri) számoltak be meszalazint kapó betegeknél. A betegeket figyelmeztetni kell az idiopathiás intracranialis hypertensio jeleire és tüneteire, többek között a súlyos vagy visszatérő fejfájásra, látászavarokra és tinnitusra. Amennyiben idiopathiás intracranialis hypertensio lépne fel, meg kell fontolni a meszalazin alkalmazásának abbahagyását.
Azokat a betegeket, akiknél ismert, hogy a szulfaszalazin-tartalmú készítmények mellékhatásokat okoznak, a meszalazinnal való kezelés kezdetén szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani. Ha akut intolerancia jelei mutatkoznak, mint pl. hasi görcsök, akut hasi fájdalom, láz, erős fejfájás és bőrkiütés, a kezelést azonnal fel kell függeszteni.
Ez a gyógyszer 1mg/2mg/3mg/6mg aszpartámot tartalmaz egy tasak, Salofalk 500mg/1000mg/1500mg/3000mg granulátumban. Az aszpartám egy fenilalanin-forrás. Ártalmas lehet fenilketonuriában (PKU) szenvedő betegeknél.
A Salofalk granulátum szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.
A készítmény kevesebb mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz tasakonként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Speciális interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Laktulóz vagy a széklet pH-ját csökkentő hasonló készítmények: a meszalazin felszabadulásának mértéke a granulátumból csökkenhet a laktulóz bakteriális metabolizmusa által kiváltott pH-csökkenés következtében.
Azatioprinnel, 6‑merkaptopurinnal vagy tioguaninnal kezelt betegeknél ezen hatóanyagok myelosuppressiv hatásának lehetséges növekedését figyelembe kell venni.
Csekély bizonyíték van arra vonatkozóan, hogy a meszalazin csökkentheti a warfarin antikoaguláns hatását.
Terhesség
A meszalazin terhes nőknél történő alkalmazásáról nem áll rendelkezésre elegendő információ. Ugyanakkor, terhes anyáknál végzett limitált számú meszalazin-kezelés során sem a terhességre, sem pedig a magzat vagy az újszülött egészségére vonatkozó mellékhatást nem lehetett kimutatni. További figyelembe vehető epidemiológiai adat jelenleg nem áll rendelkezésre.
Egy újszülött esetében számoltak be veseelégtelenségről, aki olyan anyától született, aki hosszú ideig tartó és nagy dózisú (2–4g) orális meszalazin-kezelésben részesült a terhesség ideje alatt.
Orális meszalazinnal folytatott állatkísérletek nem igazoltak közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a terhesség, az embrionális/magzati fejlődés, a szülés vagy a születés utáni fejlődés tekintetében.
A Salofalk granulátum csak akkor alkalmazható a terhesség ideje alatt, ha a várható előny felülmúlja a lehetséges kockázatokat.
Szoptatás
Az N-acetil-5-aminoszalicilsav és kis mennyiségben a meszalazin is kiválasztódik az anyatejbe. Csak kevés tapasztalat áll rendelkezésre a meszalazin szoptatás alatti alkalmazásával kapcsolatban. Túlérzékenységi reakciók, mint pl. hasmenés fellépése a szoptatott csecsemőknél nem zárható ki. Ezért a Salofalk granulátum szoptatás alatt csak akkor alkalmazható, ha a várható előny felülmúlja a lehetséges kockázatokat. Ha a csecsemőnél hasmenés lép fel, a szoptatást fel kell függeszteni.
A meszalazin nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
| Szervrendszer | Gyakoriság a MedDRA szerint | ||||
| Gyakori (≥1/100 – <1/10) | Nem gyakori (≥1/1000 – <1/100) | Ritka (1/10000 – 1/1000) | Nagyon ritka (<1/10000) | Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) | |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | vérsejtszám-eltérések (aplasticus anaemia, agranulocytosis, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia) | ||||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | túlérzékenységi reakciók, mint allergiás exanthema, gyógyszer indukálta láz, lupus erythematosus és pancolitis | ||||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás | szédülés | perifériás neuropathia | idiopathiás intracranialis hypertensio (lásd 4.4pont) | |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | myocarditis, pericarditis | ||||
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | a tüdő allergiás és fibrotikus reakciói (dyspnoe, köhögés, bronchospasmus, alveolitis, pulmonalis eosinophilia, pulmonalis infiltráció, pneumonitis) | ||||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | hasi fájdalom, hasmenés, emésztési zavar, flatulentia, hányinger, hányás, akut pancreatitis | ||||
| Máj-és epebetegségek, illetve tünetek | cholestaticus hepatitis | hepatitis | |||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | bőrkiütés, pruritus | fényérzékenység | alopecia | Eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS), Stevens–Johnson-szindróma (SJS), toxicus epidermalis necrolysis (TEN) | |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | arthralgia | myalgia | |||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | károsodott vesefunkció (akut és krónikus interstitialis nephritis és renalis insufficientia | Nephrolithiasis* | |||
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | oligospermia (reverzibilis) | ||||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | asthenia, fáradtság | ||||
| Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei | Májfunkciós paraméterek változásai (transzaminázok és cholestasis paraméterek emelkedése), hasnyálmirigy-enzimszintek változásai (emelkedett lipáz- és amilázszint), emelkedett eosinophilsejt-szám | ||||
* További információért lásd a 4.4 pontot.
A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCAR) jelentettek, beleértve az eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), a Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és a toxikus epidermális necrolysist (TEN) (lásd 4.4 pont).
Fényérzékenység
Súlyosabb reakciókról számoltak be a már fennálló bőrbetegségekben, például atópiás dermatitisben és atópiás ekcémában szenvedő betegeknél.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V.függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - SALOFALK 1000 MG
Farmakoterápiás csoport: Bélgyulladást gátló készítmények; aminoszalicilsav és hasonló szerek
ATC-kód: A07EC02
Hatásmechanizmus
Gyulladáscsökkentő hatásának mechanizmusa ismeretlen. Invitro kísérletek azt mutatták, hogy a hatás kialakulásában a lipoxigenáz gátlása játszhat szerepet.
A bélnyálkahártya prosztaglandin-tartalmára gyakorolt hatást is kimutattak. A meszalazin (5‑aminoszalicilsav/5-ASA) reaktív oxigénvegyületek gyökfogójaként is funkcionálhat.
Farmakodinámiás hatások
Az orálisan alkalmazott meszalazin túlnyomóan helyi hatást fejt ki a bélnyálkahártyára és a nyálkahártya alatti szövetre a bél lumen felőli oldalán. Ezért fontos hogy a meszalazin a gyulladt intestinalis régiókban legyen elérhető. Emiatt a meszalazin szisztémás biohasznosulása / plazmakoncentrációja a terápiás hatásosság szempontjából nem releváns, inkább biztonságossági tényező. Ennek elérése érdekében a Salofalk granulátum gyomornedv-ellenálló és a meszalazin felszabadulása az EudragitL bevonatnak köszönhetően pH-függő, a granulátum mátrix szerkezete miatt pedig időben elnyújtott.
A meszalazin általános vonatkozásai:
Felszívódás:
A meszalazin abszorpciója a legnagyobb a proximalis és a legkisebb a distalis bélszakaszban.
Biotranszformáció:
A meszalazin mind az intestinalis mucosában, mind a májban farmakológiailag inaktív N‑acetil‑5‑aminoszalicilsavvá (N-Ac-5-ASA) alakul. Az acetilálás függetlennek tűnik a beteg acetiláló fenotípusától. Valamennyi meszalazin acetilálódik a bélbaktériumok által is. A fehérjekötődés mértéke meszalazinnál 43%, az N-Ac-5-ASA esetében 78%.
Elimináció:
A meszalazin és a metabolitja, az N-Ac-5-ASA nagyobb mennyiségben a széklettel, valamint a vizelettel (ez az arány 20‑50% között változik az alkalmazás módjától, a gyógyszerformától és a meszalazin kioldódásától függően), illetve kisebb részben az epén keresztül ürül. A vizeletbe főleg N‑Ac‑5‑ASA formájában választódik ki. A szájon át alkalmazott meszalazin kb. 1%-a jut át az anyatejbe N-Ac-5-ASA formájában.
A Salofalk granulátum speciális vonatkozásai:
Eloszlás:
A granulátum 1mm-es méretének köszönhetően a gyomorból a vékonybélbe történő átjutás gyors.
A kombinált farmakoszcintigráfiás/farmakokinetikai tanulmányok kimutatták, hogy a vegyület az ileocoecalis régiót kb. 3órán belül, a vastagbél felszálló ágát kb. 4órán belül éri el. A teljes áthaladási idő a vastagbélben kb. 20óra. Becslések szerint a szájon át alkalmazott meszalazin-dózisnak mintegy 80%-a mutatható ki a vastag-, szigma- és végbélben.
Felszívódás:
A meszalazin felszabadulása a Salofalk granulátumból mintegy 2‑3órás fáziskéséssel kezdődik, a plazma-csúcskoncentrációt 4‑5óra múlva éri el. A szájon át alkalmazott meszalazin szisztémás biohasznosulása kb. 15‑25%.
Az étkezés 1‑2órával késlelteti a felszívódást, de nem befolyásolja annak arányát és mértékét.
Elimináció:
3‑szor 500mg napi meszalazin-dózis hatására a meszalazin és az N-Ac-5-ASA teljes renalis eliminációs rátája dinamikus egyensúlyi állapotban (steady state) mintegy 25% volt. A nem metabolizálódott meszalazin-frakció az orális adag kevesebb mint 1%-a volt. A terminális eliminációs felezési idő 3-szor500mg vagy 3-szor1000mg Salofalk granulátum egyszeri dózisának alkalmazása után 10,5óra volt.
Gyógyszerészeti jellemzők - SALOFALK 1000 MG
aszpartám (E951)
karmellóz-nátrium
mikrokristályos cellulóz
citromsav
hipromellóz
magnézium-sztearát
metakrilsav-metil-metakrilát-kopolimer (1:1) (EudragitL100)
metilcellulóz
40%-os poliakrilát diszperzió (2% nonoxinol 100 tartalmú EudragitNE40D)
povidonK25
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
szimetikon
szorbinsav
talkum
trietil-citrát
-
vaníliakrém aroma (szacharózt tartalmaz).
Poliészter/alumínium/polietilén tasak.
Salofalk 500mg retard granulátum: 0,913g granulátumot tartalmaz tasakonként.
Salofalk 1000mg retard granulátum: 1,83g granulátumot tartalmaz tasakonként.
Salofalk 1,5g retard granulátum: 2,74g granulátumot tartalmaz tasakonként.
Salofalk 3g retard granulátum: 5,48g granulátumot tartalmaz tasakonként.
Kiszerelések:
Salofalk 500mg retard granulátum: 50, 100, 300 tasak.
Salofalk 1000mg retard granulátum: 20, 50, 60, 100, 150tasak.
Salofalk 1,5g retard granulátum: 20, 30, 35, 45, 50, 60, 70, 90, 100, 150tasak.
Salofalk 3g retard granulátum: 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90, 100tasak.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
-
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II/1. csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg‑ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).
-
7. Forgalomba hozatali engedély jogosultja
DR. FALK PHARMA GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg
Németország
Tel.: +49 (0)761 1514-0
E-mail: zentrale@drfalkpharma.de