SARIDON TABLETTA

Fájdalom, pl. fejfájás, migrén, fogfájás, menstruációs fájdalom, posztoperatív és reumás fájdalom enyhítésére.

Megfázás és influenza okozta fájdalom és láz csillapítására.

Adagolás

Felnőttek és serdülők (16 évesek és idősebbek)

Egyszeri adagja felnőtteknek: 1-2 tabletta.

Gyermekek

12-16 éveseknek: 1 tabletta.

A Saridon 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem alkalmazható.

Szükség esetén az egyszeri adagot 24 órán belül legfeljebb háromszor lehet bevenni.

Egy hétnél tovább, vagy az előírtnál nagyobb adagokban csak orvosi utasításra szabad szedni.

Az alkalmazás módja

A tablettát bőséges folyadékkal kell bevenni.

• A készítmény hatóanyagaival, pirazolon-származékokkal (fenilbutazon, fenazon, propifenazon, aminofenazon, metamizol stb.), vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• örökletes glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány (haemolyticus anaemia);

• túlzott, illetve krónikus alkoholfogyasztás;

• súlyos máj- és/vagy vesefunkció zavarok;

• akut hepatikus porphyria;

• 12 év alatti életkor

• a terhesség harmadik trimesztere.

A következő esetekben fokozott óvatosság (az adag csökkentése és/vagy az adagolási időköz növelése) szükséges:

• beszűkült májfunkció (például krónikus alkoholfüggőség vagy hepatitis esetén);

• beszűkült veseműködés;

• Gilbert-szindróma (glükuronil-transzferáz hiány okozta fluktuáló benignus sárgaság);

• haemopoeticus diszfunkció.

A beteget tájékoztatni kell arról, hogy analgetikumot csak orvosi utasításra szabad hosszú ideig, rendszeresen szedni.

Paracetamol-tartalmú analgetikumok tartós szedése nagymértékű kumulációt okozhat, ami ritkán analgetikus nephropathiához és nagymértékben irreverzíbilis veseelégtelenséghez vezethet.

Analgetikumok folyamatos szedése fejfájás kezelésére krónikus fejfájáshoz vezethet.

Asztma, krónikus rhinitis vagy krónikus urticaria esetén, különösen, ha más gyulladáscsökkentő iránt is túlérzékenység áll fenn, fokozott óvatosság ajánlott.

Arra érzékenyeknél beszámoltak néha propifenazon- és paracetamol-tartalmú készítményekkel összefüggő asztmás rohamokról és anafilaxiás sokkról.

Paracetamol-tartalmú analgetikumok alkalmazásával kapcsolatosan elenyésző számban súlyos bőrreakciók megjelenéséről számoltak be. Ha a beteg bőrpírt, bőrkiütést, hólyagosodást vagy hámlást tapasztalna, úgy a készítmény szedését haladéktalanul abba kell hagynia és azonnal orvoshoz kell fordulnia (lásd 4.8 pont)!

Enyhe fokú máj-, ill. veseműködési zavar, ill. hypercalciuria esetén adagolása egyedi orvosi megfontolást igényel.

Egyes laboratóriumi vizsgálatok eredményét alkalmazása befolyásolhatja (szérum-húgysav, heparin-, teofillinszint, vizelet-aminosav, oxidáz-peroxidáz módszerrel végzett vércukor vizsgálatok).

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

Mint más fájdalomcsillapítók esetében is, alkohol fogyasztása Saridon-kezelés alatt kerülendő, mivel az egyéni reakciókat nem lehet előre kiszámítani.

Májenzimek működését stimuláló gyógyszerek, pl. néhány altató, antiepileptikum (fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin) és a rifampicin egyidejű szedése a paracetamol májkárosító hatását még normál, nem ártalmas adagokban is fokozhatja. Ez az alkoholra is vonatkozik.

A gyomorürülés lassításakor (mint pl. propantelin adásával) a paracetamol felszívódási sebessége csökkenhet, és a hatás később alakul ki. A gyomorürülés gyorsulásakor (mint pl. metoklopramid alkalmazása után) a felszívódási sebesség nagyobb.

Klóramfenikollal kombinálva annak eliminációja megnyúlhat, és toxicitásának kockázata növekedhet.

Metoklopropamid alkalmazásakor a felszívódási sebesség nagyobb.

A paracetamol és warfarin vagy kumarin-származékok közötti kölcsönhatásra nincsenek klinikai bizonyítékok. Per os antikoaguláns kezelésben részesülő betegek paracetamolt hosszabb ideig, rendszeresen, csak orvosi felügyelet mellett szedhetnek.

A neutropenia (fehérvérsejtszám-csökkenés) gyakorisága paracetamol és zidovudin (AZT) egyidejű alkalmazásakor nagyobb. Saridont AZT-vel kombinálva csak orvosi javallatra szabad szedni.

A koffein több szedatív vegyületnek is antagonistája, mint pl. a barbiturátoknak, az antihisztaminoknak, stb.

A koffein fokozza a szimpatomimetikumok, tiroxin stb. provokálta tachycardiát. Széles hatásspektrumú vegyületeknél (pl. benzodiazepinek) a kölcsönhatások különböző formában, előre nem megjósolhatóan jelentkezhetnek. Orális kontraceptívumok, a cimetidin és a diszulfirám lassítják a koffein metabolizmusát, a barbiturátok és a dohányzás pedig gyorsítják. A koffein csökkenti a teofillin eliminációját. A koffein növeli az efedrinszerű vegyületek addikciós potenciálját. Bizonyos giráz-gátlókkal egyidejűleg alkalmazva a koffein és a paraxantin nevű metabolitjának eliminációja lelassulhat.

Bár elméletileg lehetséges, nincs arra klinikai bizonyíték, hogy a koffein a paracetamolszerű analgetikumok addikciós potenciálját növelné.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

Termékenység

Paracetamol

A ciklooxigenáz/prosztaglandin szintézisre ható gyógyszerekkel kapcsolatban korlátozott számban áll rendelkezésre adat, eszerint az ovulációra kifejtett hatása révén női termékenység-zavarhoz vezethet, amely a kezelés abbahagyásakor reverzibilisen helyreáll. Mivel a paracetamol feltételezhetően a prosztaglandin-szintézis gátlásán keresztül hat, így lehetséges, hogy kedvezőtlenül befolyásolhatja a termékenységet, ugyanakkor ezt a feltételezést még nem bizonyították.

Terhesség

Paracetamol

Állatkísérletek nem mutattak teratogén hatásokat. Napjainkig nem jeleztek mellékhatásokat a magzatnál sem, kontrollált humán vizsgálatokat azonban nem végeztek.

Propifenazon

Állatkísérletek szerint nincsenek teratogén vagy embriotoxikus hatásai. Terhes nőknél való alkalmazásával kapcsolatosan azonban nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat.

Mivel a paracetamol és propifenazon kombináció hatásaira vonatkozó adatok terhes nőknél hiányoznak, terhesség alatt a Saridont nem ajánlott szedni.

A prosztaglandinszintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrió, illetve a magzat fejlődését. Epidemiológiai vizsgálatok adatai megerősítik, hogy a prosztaglandinszintézis-gátlók alkalmazása a terhesség korai szakaszában megnöveli a vetélés és a szívfejlődési rendellenességek, valamint a hasfalhiány (gastroschisis) kialakulásának kockázatát. A szívfejlődési rendellenességek abszolút kockázata kevesebb mint 1%-ról körülbelül 1,5%-ra emelkedett. A kockázat az alkalmazott adag nagyságával és a kezelés időtartamával valószínűleg növekszik. Prosztaglandinszintézis-gátlók állatokban történő alkalmazásakor növekedett a beágyazódás előtti és utáni veszteség, valamint az embriofotelális letalitás. Ráadásul az egyes – többek között cardiovascularis – fejlődési rendellenességek előfordulási gyakoriságának növekedéséről számoltak be állatokban a prosztaglandinszintézis-gátlók szervfejlődési időszakban történő alkalmazásakor.

A terhesség 20. hetétől kezdődően a Saridon alkalmazása a magzati veseműködési zavarból eredő oligohydramniont okozhat. Ez röviddel a kezelés megkezdése után jelentkezhet, és a kezelés abbahagyása után általában reverzibilis. Ezen felül – a második trimeszterben végzett kezelést követően – ductus arteriosus-szűkületről is beszámoltak, mely a legtöbb esetben a kezelés leállítása után helyreállt.

Emiatt a terhesség első és második trimeszterében a Saridon nem alkalmazható, hacsak nem feltétlenül szükséges. Ha a Saridont terhességet tervező nő alkalmazza, vagy a terhesség első és második trimeszterében van rá szükség, a lehető legkisebb dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig.

Megfontolandó az oligohydramnion és a ductus arteriosus-szűkület antenatalis monitorozása, ha a Saridon-kezelés a 20. terhességi héttől több napon át történt. A Saridon alkalmazását abba kell hagyni oligohydramnion vagy ductus arteriosus-szűkület észlelése esetén.

A terhesség harmadik trimeszterében alkalmazott bármely prosztaglandinszintézis-gátló a következő hatásokat fejtheti ki a magzatra:

• cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai szűkületéhez/elzáródásához és pulmonalis hypertensiohoz vezethet);

• vesekárosodás (lásd fent);

A terhesség végén az anyára és az újszülöttre a következő hatásokat fejtheti ki:

• a vérzési idő esetleges meghosszabbodása, mely a thrombocytaaggregáció gátlására vezethető vissza, és ami már nagyon kis dózisok esetén is előfordulhat;

• gátolhatja a méh összehúzódását, ezáltal késleltetheti vagy elnyújthatja a vajúdást.

Következésképpen a Saridon ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében (lásd 4.3 pont).

Szoptatás

Mivel a hatóanyagok kiválasztódnak az anyatejbe és a csecsemő enzimrendszere még éretlen, a tablettát szoptatás alatt nem ajánlott szedni.

A Saridon nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

A készítmény szedése után néha megfigyeltek allergiás reakciókat (bőrkiütés, urticaria).

Nagyon ritkán előfordult túlérzékenységi reakció pruritus, erythema, urticaria, angioödéma, dyspnoe vagy asztma formájában, és elszórtan beszámoltak anafilaktoid reakciókról, illetve anafilaxiás sokkról.

Paracetamollal és propifenazonnal összefüggő thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis és pancytopenia ritkán fordult elő

Továbbá nagyon ritka gyakorisággal a paracetamollal összefüggésben súlyos bőrreakciók megjelenéséről számoltak be, úgymint allergiás oedema, akut generalizált exanthematosus pustulosis, gyógyszerkiütés, erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermalis necrolysis (beleértve a halálos kimenetelű eseteket is).

A paracetamol nagy adagokban (főleg tartós alkalmazás esetén) toxikus, nagyon nagy adagokban letális májkárosodást (irreverzíbilis májszövet-nekrózist) okozhat. Korai tünetek: étvágytalanság, hányinger, hányás, izzadás, általános gyengeség, rossz közérzet.

Nagy adagok tartós alkalmazása esetén a vesefunkció romlását is előidézheti.

Nem ismert gyakoriságú mellékhatás (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis.

Néhány kiválasztott mellékhatás leírása

Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Paracetamol

Tünetek

Az akut intoxikáció hányinger, hányás, hasi fájdalom és általánosan rossz közérzet formájában jelentkezik. A beteg állapota 24-48 óra között javulhat, a tünetek ugyanakkor nem szűnnek meg teljesen.

A máj nagysága gyors ütemben nagyobbodik, a transzamináz- és a bilirubin szintek emelkedettek, a prothrombin idő kórossá válik, a vizelet kiválasztás lecsökken, enyhe azotaemia léphet fel. Akut- és/vagy krónikus túladagolás esetén hypokalaemia és metabolicus acidosis (beleértve tejsavas acidosist is) alakulhat ki. 3 és 5 nap elteltével a jellemző tünet icterus, láz, fetor hepaticus, haemorrhagiás diathesis, hypoglycaemia és májelégtelenség. A májelégtelenség hepaticus encephalopathia, cerebralis oedema megjelenéséig progrediálhat, és végül halálhoz vezethet.

Ágyéktáji fájdalom, haematuria és proteinuria jelentkezése esetén erőteljesen valószínűsíthető, hogy a betegnél akut tubularis necrosissal kísért akut veseelégtelenség alakult ki, amely kórkép akár súlyos májkárosodás jelenléte nélkül is felléphet.

Kezelés

Hánytatás, tüneti kezelés, antidotumként a bevételt követő első 10 órán belül N‑acetilcisztein (per os kezdő adag: 140mg/ttkg. 8 óra után a fenntartandó adag 70mg/ttkg 4 óránként), vagy más SH‑csoport donor (pl. metionin, ciszteamin) adása ajánlott. Az N-acetilcisztein alkalmazása a bevételt követő 48 óráig hatásos lehet.

Koffein

Tünetek

Izgatottság, tremor, arrhythmia, tinnitus, scotomák.

Kezelés

Antidotuma nincs, tüneti kezelés, hemodialízis, hemoperfúzió.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDOSNÁGOK