SOMAVERT 10 MG POR ÉS OLDÓSZER OLDATOS INJEKCIÓHOZ
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - SOMAVERT 10 MG
Acromegaliás felnőtt betegek kezelése, akiknél a műtét és/vagy besugárzás nem volt kielégítő hatású, és akiknél a szomatosztatin-analógokkal való megfelelő orvosi kezelés hatására nem normalizálódott az IGF-I koncentrációja vagy a kezelést nem tolerálták.
A kezelést acromegalia kezelésében jártas orvos felügyelete mellett kell elkezdeni. Adagolás
Telítő adagként 80 mg pegviszomantot kell subcutan beadni orvosi felügyelet mellett. Ezt követően 1 ml injekcióhoz való vízben feloldott 10 mg SOMAVERT-et kell naponta egyszer subcutan injekcióként beadni.
Az adagot a szérum IGF-I-szintje alapján kell beállítani. A szérum IGF-I koncentrációt 4-6 hetente kell meghatározni, és a megfelelő adag beállításához 5 mg/nap adaggal kell emelni a dózist, annak érdekében, hogy a szérum IGF-I-szintje az adott korcsoport normál tartományába essen, és a kezelés hatása optimális legyen.
A májenzimek kiindulási szintjének vizsgálata a SOMAVERT-kezelés elindítása előtt
A SOMAVERT-kezelés megkezdése előtt vizsgálni kell a betegek kiindulási májenzimszintjeit [glutamát-piruvát-transzamináz, GPT (ALAT), glutamát-oxálacetát transzamináz, GOT (ASAT), összbilirubin (TBIL) és alkalikus-foszfatáz (ALP)]. A SOMAVERT-kezelés kiindulási májenzimszintek alapján történő elindítására vonatkozó ajánlások, valamint a májenzimszintek SOMAVERT-kezelés során történő monitorozására vonatkozó ajánlásokért olvassa el a Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések (4.4) A. táblázatát.
A maximális napi adag nem haladhatja meg a 30 mg-ot.
A különböző adagolásokhoz a következő kiszerelések állnak rendelkezésre: SOMAVERT 10 mg, SOMAVERT 15 mg, SOMAVERT 20 mg, SOMAVERT 25 mg és SOMAVERT 30 mg.
Gyermekek és serdülők
A SOMAVERT biztonságosságát és hatásosságát 0–17 éves gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Idősek
Az adag módosítása nem szükséges.
Máj- vagy vesekárosodás
A SOMAVERT biztonságosságát és hatásosságát vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem állapították meg.
Az alkalmazás módja
A pegviszomantot subcutan injekcióként kell beadni.
A lipohypertrophia elkerülése érdekében az injekció helyét naponta váltogatni kell. A gyógyszer alkalmazás előtti feloldására vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Nyomonkövethetőség
A biológiai készítmények nyomonkövethetőségének javítása érdekében, az alkalmazott készítmény nevét és gyártási tételszámát egyértelműen kell feltüntetni.
Növekedési hormont termelő tumorok
Mivel a növekedési hormont termelő hypophysis tumorok esetenként nőhetnek, amely súlyos következményekkel (pl. látótérkiesés) járhat, fontos minden beteget szorosan monitorozni. Ha a tumor növekedése bebizonyosodik, tanácsos alternatív eljárásokhoz folyamodni.
A szérum IGF-I-szintjének ellenőrzése
A pegviszomant a növekedési hormon hatékony antagonistája. A gyógyszerkészítmény alkalmazása alatt növekedésihormon-hiányos állapot alakulhat ki, a növekedési hormon emelkedett szérumszintje ellenére. A szérum IGF-I-szintjét folyamatosan ellenőrizni kell, és a korcsoportnak megfelelő normáltartományban kell tartani a pegviszomant adagjának megfelelő módosításával.
GPT (ALAT) vagy GOT (ASAT) emelkedése
A SOMAVERT-kezelés megkezdése előtt vizsgálni kell a betegek kiindulási májenzimszintjeit [glutamát-piruvát-transzamináz, GPT (ALAT), glutamát-oxálacetát transzamináz, GOT (ASAT), összbilirubin (TBIL) és alkalikus foszfatáz (ALP)].
GPT- és GOT-emelkedés észlelésekor, vagy az olyan betegeknél, akiknek a kórelőzményében bármilyen szomatosztatin-analóggal végzett kezelés szerepel, ki kell zárni az obstruktív epeúti betegség lehetőségét. A pegviszomant-kezelést abba kell hagyni, ha a májbetegség tünetei tartósan fennállnak.
A SOMAVERT-kezelés kiindulási májenzimszintek alapján történő elindítására vonatkozó ajánlások, valamint a májenzimszintek SOMAVERT-kezelés során történő monitorozására vonatkozó ajánlásokért olvassa el az A. táblázatot.
-
táblázat: A SOMAVERT-kezelés kiindulási májenzimszintek alapján történő elindítására, valamint a májenzimszintek SOMAVERT-kezelés során történő monitorozására vonatkozó ajánlások
Kiindulási májenzimszintek Ajánlások Normál ettől függetlenül bármikor, ha a betegnek hepatitisre utaló tünetei vannak. Emelkedett, de nem haladja meg az ULN 3-szorosát Meghaladja az ULN 3-szorosát -
A SOMAVERT-kezelés megengedhető.
-
Ellenőrizni kell az GPT (ALAT) és GOT (ASAT) szintjét a SOMAVERT-kezelés első 6 hónapjában 4-6 hetenként, illetve
-
A SOMAVERT-kezelés megengedhető, azonban ellenőrizni kell a májenzimszinteket a kezelés megkezdésétől számított 1 éven keresztül havonta, majd a rákövetkező évben félévente.
-
Nem szabad alkalmazni a SOMAVERT-kezelést, amíg egy átfogó vizsgálat meg nem állapítja a beteg májműködési zavarát.
-
Meg kell állapítani, hogy fennáll-e cholelithiasis vagy choledocholithiasis, különösen, ha a beteg korábban már részesült szomatosztatin-analóg szerekkel végzett kezelésben.
-
A SOMAVERT-kezelés megindítását a vizsgálat eredménye alapján kell mérlegelni.
-
Ha az orvos a kezelés mellett dönt, a májenzimszinteket és a klinikai tüneteket szorosan monitorozni kell.
Rövidítések: GPT = glutamát-piruvát-transzamináz; ALAT = alanin-aminotranszferáz; GOT = glutamát-oxálacetát transzamináz; ASAT = aszpartát-aminotranszferáz; ULN = a normálérték felső határa
Ha a SOMAVERT-kezelés alatt a beteg májenzimszintjei megemelkednek, vagy bármilyen egyéb, májműködési zavarra utaló panasz vagy tünet jelenik meg, az alábbi kezelési ajánlásokat kell követni (B. táblázat).
-
- táblázat. Kóros májenzimszinteken alapuló klinikai ajánlások a SOMAVERT-kezelés alatt
| Májenzimszintek és klinikai panaszok/tünetek | Ajánlások |
| Emelkedett, de nem haladja meg az ULN 3-szorosát | |
| Nagyobb mint 3-szoros ULN, de nem haladja meg az ULN 5-szörösét (hepatitis vagy egyéb májkárosodás okozta panaszok/tünetek nélkül, illetve a szérum TBIL emelkedése nélkül) | okozója. |
| Legalább 5-szörös ULN, vagy a transzaminázok legalább 3-szoros ULN emelkedése a szérum TBIL emelkedésével együtt (hepatitis vagy egyéb májkárosodás jeleivel/tüneteivel vagy azok nélkül) | fontolni a SOMAVERT-kezelés körültekintő újraindítását. |
| Hepatitis vagy egyéb májkárosodás panaszai/tünetei (pl. sárgaság, bilirubinuria, fáradtságérzet, hányinger, hányás, jobb felső kvadránsra lokalizálódó fájdalom, ascites,tisztázatlan eredetű oedema, könnyen kialakuló bőrbevérzés) |
-
A SOMAVERT-kezelés folytatható, azonban havonta monitorozni kell a májenzimszinteket az esetleges további emelkedés megállapítása érdekében.
-
A SOMAVERT-kezelés folytatható, azonban hetente monitorozni kell a májenzimszinteket az esetleges további emelkedés megállapítása érdekében (lásd alább).
-
Részletes májfunkció vizsgálatot kell végezni annak megállapítására, hogy fennáll-e májműködési zavar egyéb
-
Azonnal abba kell hagyni a SOMAVERT-kezelést.
-
Részletes májfunkció vizsgálatot kell végezni, beleértve a májenzimszintek rendszeres mérését annak megállapítására, hogy a szérum szintek visszatérnek-e a normál tartományba (és ha igen, mikor).
-
Ha a májenzimszintek rendeződnek (függetlenül attól, hogy a vizsgálat feltárt-e egyéb okot a májműködési zavarra), a májenzimszintek gyakori monitorozása mellett meg kell
-
Azonnal részletes májfunkció vizsgálatot kell végezni.
-
Ha a májműködési zavar megerősítést nyer, a gyógyszer használatát le kell állítani.
Hypoglykaemia
Orális antidiabetikumokkal vagy inzulinnal kezelt diabeteses betegeken végzett pegviszomant-vizsgálat ebben a betegcsoportban a hypoglykaemia kockázatát jelezte. Ezért
egyidejűleg acromegaliában és diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelésekor szükségessé válhat az inzulin vagy az orális antidiabetikumok adagjának csökkentése (lásd 4.5 pont).
Javult termékenység
A kezelés hatására kialakuló IGF-I koncentráció csökkenése a beteg klinikai állapotának javulását eredményezi, és nőbetegeknél javíthatja a termékenységet is (lásd 4.6 pont).
Terhesség
Az acromegalia kontrollja javulhat a terhesség során. A pegviszomant alkalmazása nem ajánlott terhesség alatt (lásd 4.6 pont). A pegviszomant terhesség alatti alkalmazása esetén szorosan monitorozni kell az IGF-I-szintjét. Lehetséges, hogy az IGF-I értékei alapján módosítani kell a pegviszomant adagjait (lásd 4.2 pont).
Nátriumtartalom
Ez a készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként. Alacsony nátriumtartalmú diétán lévő betegeknél megemlíthető, hogy ez a készítmény gyakorlatilag
„nátriummentes”.
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek. A szomatosztatin-analógokkal való kezelés folytatása mérlegelendő. Ez a gyógyszer és más, az acromegalia kezelésére alkalmazott szerek együttes adását széleskörűen nem vizsgálták.
Inzulint vagy orális antidiabetikumokat kapó betegeknél szükségessé válhat ezen gyógyszerek hatóanyagadagjának a csökkentése a pegviszomant inzulinérzékenységre kifejtett hatása miatt (lásd 4.4 pont).
A pegviszomant szerkezetileg nagymértékben hasonlít a növekedési hormonhoz, ezért a növekedési hormon meghatározására szolgáló, kereskedelemben kapható tesztekkel keresztreakciót ad. Terápiás adagokban ennek a gyógyszernek a szérumkoncentrációja 100-1000-szer nagyobb, mint acromegaliás betegekben a növekedési hormon tényleges szérumkoncentrációja, ezért a kereskedelemben kapható, a növekedési hormon meghatározására szolgáló tesztek hamis eredményt fognak adni. Ennek megfelelően a pegviszomant-kezelés monitorozására vagy az adag beállítására nem használhatóak az ezekből a tesztekből nyert szérum növekedési hormon koncentrációk.
Terhesség
A pegviszomant terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. Az állatkísérletek során nyert eredmények elégtelenek a reprodukcióra kifejtett toxicitás megítélésének tekintetében (lásd 5.3 pont).
A SOMAVERT alkalmazása a terhesség alatt, valamint a fogamzóképes, de fogamzásgátlást nem alkalmazó nőknél nem javasolt.
A pegviszomant terhesség alatti alkalmazása esetén szorosan monitorozni kell az IGF-I-szintjét, különösen az első trimeszterben. A terhesség alatt szükséges lehet a pegviszomant dózisának módosítása (lásd 4.4 pont).
Szoptatás
A pegviszomant kiválasztódását az anyatejbe állatoknál nem vizsgálták. A klinikai adatok korlátozott számban (egy jelentett eset) állnak rendelkezésre a pegviszomant emberi anyatejbe történő kiválasztódására vonatkozóan. Ezért a pegviszomant nem alkalmazható szoptató nőknél. A szoptatás folytatható, ha a gyógyszer alkalmazását abbahagyták: a döntés meghozatalánál figyelembe kell venni a pegviszomant-kezelés előnyét az anyára és a szoptatás előnyét a gyermekre nézve.
Termékenység
A pegviszomanttal kapcsolatban nem állnak rendelkezésre termékenységre vonatkozó adatok.
Az IGF-I koncentrációjának csökkenésében megnyilvánuló terápiás előny – amely a beteg klinikai állapotának javulását eredményezi – potenciálisan javíthatja a nőbetegek termékenységét is.
A készítménynek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.
Biztonságossági profil összefoglalása
Az alábbi lista tartalmazza a SOMAVERT klinikai vizsgálataiban észlelt nemkívánatos hatásokat.
Klinikai vizsgálatokban pegviszomanttal kezelt betegek (n = 550) nagyrészt enyhe-közepes mértékű, rövid ideig tartó nemkívánatos hatásokról számoltak be, amelyek miatt a kezelést nem kellett abbahagyni.
A klinikai vizsgálatokban részt vevő, pegviszomanttal kezelt acromegaliás betegek ≥ 10%-ában előforduló, leggyakrabban jelentett nemkívánatos hatások közé tartoznak a fejfájás (25%), arthralgia (16%) és hasmenés (13%).
Mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbi felsorolás a klinikai vizsgálatokban megfigyelt vagy spontán jelentett mellékhatásokat tartalmazza, szervrendszerenként és előfordulási gyakoriság szerint osztályozva.
A nemkívánatos hatásokat az alábbi kategóriák alapján csoportosították: Nagyon gyakori: ≥ 1/10
Gyakori: 1/100 – < 1/10
Nem gyakori: 1/1000 – < 1/100
Nem ismert gyakoriságú (a gyakoriság a rendelkezésekre álló adatokból nem állapítható meg)
| Szervrendszer | Nagyon gyakori (≥ 1/10) | Gyakori (1/100 – < 1/10) | Nem gyakori (1/1000 – < 1/100) | Nem ismert gyakoriságú (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapíthatómeg) |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis,vérzéses diathesis | |||
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | hiperszenzitivitási reakciók b | anafilaktikus reakció b, anafilaktoidreakció b | ||
| Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek | hypercholesterin aemia, hyperglykaemia, hypoglykaemia, testsúlygyarapodás | hypertriglyceridae mia | ||
| Pszichiátriai kórképek | szokatlan álmok | pánikroham, rövidtávú memóriazavar, apathia, confusio, alvászavar,fokozott libido | düh | |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | fejfájás | aluszékonyság, tremor, szédülés, hypaesthesia | narcolepsia, migrén, ízérzés zavara | |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | szem fájdalma | asthenopia | ||
| A fül és az egyensúly- érzékelő szerv betegségei és tünetei | Ménière-betegség | |||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatostünetek | perifériás oedema | |||
| Érbetegségek és tünetek | hypertonia | |||
| Légzőrendszeri, mellkasi ésmediastinalis betegségek és tünetek | dyspnoe | gégegörcs b | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | hasmenés | hányás, székrekedés, émelygés, haspuffadás, dyspepsia,flatulencia | aranyér, fokozott nyálképződés, szájszárazság, fogbetegség |
| Szervrendszer | Nagyon gyakori (≥ 1/10) | Gyakori (1/100 – < 1/10) | Nem gyakori (1/1000 – < 1/100) | Nem ismert gyakoriságú (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapíthatómeg) |
| Máj- és epebetegségek, illetve tünetek | kóros májfunkciós tesztek (pl. transzaminázok szintjének emelkedése)(lásd 4.4 pont) | |||
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | hyperhidrosis, contusio, pruritus b, bőrkiütés b | arcoedema, száraz bőr, véraláfutásokra való hajlam, éjszakai izzadás, erythema b,utricaria b | angiooedema b | |
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövetbetegségei és tünetei | arthralgia | myalgia, arthritis | ||
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | haematuria | proteinuria, polyuria,vesekárosodás | ||
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | injekció okozta helyi reakció (ideértve az injekció helyén jelentkező hiperszenzitivitá st), az injekció beadása helyén véraláfutás vagy vérzés, injekció beadása helyén hypertrophia (pl. lipohypertrophia) a, influenzaszerű betegség, fáradtság,asthenia, pyrexia | rossz közérzet, csökkent sebgyógyulási hajlam, éhségérzet |
a A megjelölt mellékhatásokra vonatkozó leírást lásd alább.
b Hiperszenzitivitási reakcióhoz kapcsolódó mellékhatás
A megjelölt mellékhatásokra vonatkozó leírás
A legtöbb, az injekció helyén fellépő reakció, amit erythema és érzékenység jellemez, a pegviszomant-kezelés folytatása mellett spontán, lokális tüneti kezelésre rendeződött. Az injekció helyén hypertrophia megjelenését figyelték meg, ideértve a lipohypertrophiát is.
A pegviszomanttal kezelt betegek 16,9%-ánál izolált, növekedési hormon-ellenes antitestek alacsony titerű megjelenését észlelték. Ezen antitestek klinikai jelentősége nem ismert.
Szisztémás hiperszenzitivitási reakciókat, köztük anaphylaxiás/anaphylactoid reakciókat, laryngospasmust, angiooedemát, generalizált bőrreakciókat (bőrkiütés, erythema, pruritus, urticaria) jelentettek a forgalomba hozatalt követő használat során. Néhány betegnél hospitalizációra volt szükség. Újra történő alkalmazáskor a tünetek nem fordultak elő ismételten minden betegnél.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
A pegviszomanttal történő túladagolásáról kevés tapasztalat áll rendelkezésre. Az egy jelentett akut túladagolás esetében, amikor 7 napon keresztül napi 80 mg adagot adtak be, a beteg kissé fokozott fáradtságérzetről és szájszárazságról számolt be. A kezelés abbahagyását követő héten a következő nemkívánatos eseményeket észlelték: insomnia, fokozott fáradtságérzet, perifériás oedema, finom tremor és hízás. Két héttel a kezelés abbahagyása után leukocytosist, és az injekciók és véna punkciók helyén mérsékelt fokú vérzést észleltek, amelyek nagy valószínűséggel a pegviszomanttal összefüggésbe hozhatók.
Túladagolás esetén a gyógyszer adagolását fel kell függeszteni mindaddig, amíg az IGF-I szintje megközelíti vagy eléri a normális tartományt.
Farmakológiai tulajdonságok - SOMAVERT 10 MG
Farmakoterápiás csoport: Egyéb hyphophysis elülső lebeny hormonok és analógok, ATC kód: H01AX01
Hatásmechanizmus
A pegviszomant a humán növekedési hormonnal analóg vegyület, amely genetikai módosítás következtében a növekedési hormon receptorának antagonistája. A pegviszomant a sejtek felületén levő növekedési hormon receptorokhoz kötődik, és ezáltal gátolja a növekedési hormon kötődését, valamint a növekedési hormon intracellularis jelátvitelét. A pegviszomant nagy fokban szelektív a növekedési hormon receptorokra, és nem ad keresztreakciót más citokin receptorokkal, beleértve a prolaktin receptort.
Farmakodinámiás hatások
A pegviszomant, a növekedési hormon hatásának gátlása révén az inzulin-szerű növekedési faktor (insulin-like growth factor – IGF-I) valamint más, a növekedési hormon kontrollja alatt álló szérumfehérjék, mint a szabad IGF-I, az IGF-I savérzékeny alegysége (acid labile subunit – ALS) és az inzulin-szerű növekedési faktort megkötő protein-3 (insulin-like growth factor binding protein – IGFBP-3) szérumkoncentrációjának csökkenését idézi elő.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Egy 12 hetes, randomizált, dupla vak, multicentrikus klinikai vizsgálatban a pegviszomantot placeboval hasonlították össze 112 acromegaliás betegen. A pegviszomanttal kezelt betegcsoportban a
IGF-I (p<0,0001), szabad IGF-I (p<0,05), IGFBP-3 (p<0,05) és ALS (p<0,05) középértékek dózisfüggő, statisztikailag szignifikáns csökkenését észlelték a kiindulás utáni összes viziten. A vizsgálat végén (a 12. héten) a szérum IGF-I koncentrációja a normál tartományt a placeboval kezelt csoportban a betegek 9,7%-ában, a pegviszomanttal kezelt csoportban pedig a betegek 38,5, 75 és 82%-ában érte el 10, 15 és 20 mg-os napi adag mellett.
A placebo csoporttal összehasonlítva statisztikailag szignifikáns (p<0,05) javulást észleltek a tüneteket értékelő összesített pontszámban mind a három dóziscsoportban.
Egy hosszútávú, nyílt, dózis-titrációs vizsgálatban az acromegaliás betegek 38 főből álló csoportját követték legalább 12 egymást követő hónapon (középérték 55 hét) keresztül a pegviszomant napi adagolása mellett. Ebben a csoportban az IGF-I koncentrációjának középértéke 917 ng/ml-ről
299 ng/ml-re csökkent, és 92%-uk esetén az IGF-I koncentrációja elérte a normális, korcsoportnak megfelelő tartományt.
Különböző vizsgálatokban, és az Acrostudy vizsgálatban is, a pegviszomant a betegek nagy százalékánál (> 70%) normalizálta az IGF-I-szintet és szignifikánsan csökkentette az éhgyomri plazma-glükóz- (FPG) szintet és az éhgyomri plazma-inzulin- (FPI) szintet.
A pegviszomant az inzulinérzékenységet is növeli, ez valószínűleg a GH-receptorok blokádjának köszönhető, főleg a májszövetekben, a zsírszövetekben, a vesében és a vázizmokban, így megakadályozva a növekedési hormonok (GH) káros hatását az inzulin jelátviteli útjára, a lipolízisre és a glükoneogenezisre. Azonban ezen hatásmechanizmusok teljes biztonsággal nem ismertek.
Lehetséges, hogy a diabetes mellitusban szenvedő akromegáliás beteg inzulinadagját vagy vércukorszintet csökkentő gyógyszerének adagját csökkenteni kell (lásd 4.4 és 4.5 pont).
Felszívódás
Subcutan adagolás után a pegviszomant felszívódása lassú és elhúzódó, a pegviszomant szérum- csúcskoncentrációja általában a beadás után csak 33–77 órával alakul ki. A subcutan adag felszívódásának középértéke 57% volt az intravénás adagéhoz viszonyítva.
Eloszlás
A pegviszomant látszólagos eloszlási térfogata viszonylag kicsi (7–12 l). Biotranszformáció
A pegviszomant metabolizmusát nem vizsgálták. Elimináció
A pegviszomant teljes test szisztémás clearance középértéke többszöri adagolás után körülbelül
28 ml/óra, 10–20 mg/nap subcutan adagolás esetén. A pegviszomant veseclearance-e elhanyagolható, és a teljes test clearance kevesebb, mint 1%-áért felelős. A pegviszomant lassan ürül a szérumból, a felezési idő középértékét 74–172 órára becsülik mind egyszeri, mind többszöri adagolás után.
Linearitás/nem-linearitás
A pegviszomant egyszeri subcutan adagolása után nem észleltek lineáris összefüggést emelkedő (10, 15 és 20 mg-os) adagokkal. A populációs farmakokinetikai vizsgálatokban az egyensúlyi állapotban nagyjából lineáris farmakokinetikát észleltek. Két hosszú távú vizsgálatban résztvevő 145 betegnél a pegviszomant átlagos szérumkoncentrációja (± SD) körülbelül 8800 ± 6300, 13200 ± 8000 és 15600 ±
10300 ng/ml volt 10, 15 és 20 mg-os napi adagok mellett.
A pegviszomant farmakokinetikája hasonló egészséges önkénteseknél és acromegaliás betegeknél, azonban nagyobb testsúlyú egyéneknél a pegviszomant teljes test clearance-e kissé nagyobb, mint kisebb testsúlyú egyéneknél, akiknek ezért nagyobb adag pegviszomantra lehet szükségük.
Gyógyszerészeti jellemzők - SOMAVERT 10 MG
Por Glicin
Mannit (E421)
Vízmentes dinátrium-hidrogén-foszfát Nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát
Oldószer Injekcióhoz való víz
Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.
A port tartalmazó injekciós üveg hűtőszekrényben (2°C – 8°C) tárolandó. Nem fagyasztható! A fénytől való védelem érdekében az injekciós üvege(ke)t tartsa a dobozában/dobozukban.
A SOMAVERT por injekciós üvegét/üvegeit tartalmazó doboz(ok) egy egyszeri, legfeljebb 30 napos időszakig tárolható(k) szobahőmérsékleten (legfeljebb 25°C-on). A szavatossági időt fel kell tüntetni a dobozon (a hűtőszekrényből történő kivétel időpontjától számítva legfeljebb 30 nap). Az injekciós üvege(ke)t óvni kell a fénytől, továbbá nem tehető(k) vissza a hűtőszekrénybe. Ha nem használják fel a szobahőmérsékleten való tárolás során 30 napon belül, vagy a dobozon szereplő lejárati ideig, – azt az időpontot figyelembe véve, amelyikre hamarabb sor kerül – a SOMAVERT por injekciós üvegét/üvegeit meg kell semmisíteni.
Az előretöltött fecskendő(k) legfeljebb 30°C-on tárolandó(k), illetve tárolható(k) hűtőszekrényben (2°C – 8°C). Nem fagyasztható!
Feloldás után
A gyógyszer feloldás utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3 pontban.
10 mg vagy 15 mg vagy 20 mg vagy 25 mg vagy 30 mg pegviszomant por, dugóval (butilgumi) lezárt (I. típusú) injekciós üvegben és 1 ml oldószer (injekcióhoz való víz) előretöltött fecskendőben
(I. típusú boroszilikát üveg) gumidugattyúval (brómbutil gumi) és védőkupakkal (brómbutil gumi). A műanyag védőkupak színe a termék hatáserősségét mutatja.
SOMAVERT 10 mg és 15 mg
Kiszerelés: 30 db injekciós üveg, előretöltött fecskendő és biztonsági tű.
SOMAVERT 20 mg, 25 mg és 30 mg
Kiszerelések: 1 db és 30 db injekciós üveg, előretöltött fecskendő és biztonsági tű. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Az injekció beadásához szükséges fecskendő és biztonsági tű a gyógyszer mellett található.
A mellékelt biztonsági tű csatlakoztatása előtt a fecskendő biztonsági kupakját a kupak lepattintásával el kell távolítani az előretöltött fecskendőről. A fecskendőt függőlegesen kell tartani a szivárgás
pattintás
A fecskendő kupakjának eltávolítása
megakadályozása érdekében, és arról is gondoskodni kell, hogy a fecskendő vége ne érintkezzen semmivel.
A folyadék hozzáadása
A port 1 ml oldószerrel kell feloldani. Az oldószer átfecskendezésekor az injekciós üveget és a fecskendőt az alábbi ábra szerinti szögben kell tartani.
Adja az oldószert a port tartalmazó injekciós üvegbe. A habképződés lehetőségének megelőzése érdekében az oldószert lassan kell az injekciós üvegbe engedni, ez ugyanis felhasználhatatlanná tenné a gyógyszert. Óvatosan oldja fel a port lassú, körkörös mozdulatokkal. Ne rázza erőteljesen, mivel ez a hatóanyag denaturációját idézheti elő.
Feloldás után, a beadás előtt az oldatot meg kell vizsgálni, hogy nem tartalmaz-e külső (vagy bármilyen idegen) részecskét, illetve nem mutat-e eltérést a külső megjelenése. Bármelyik észlelése esetén dobja ki a készítményt.
A tű újrapozicionálása
A feloldott SOMAVERT felszívása előtt fordítsa fejjel lefelé az injekciós üveget a beleszúrt fecskendővel, és győződjön meg arról, hogy a dugóban található hézag az alábbi ábra szerint látható:
Húzza a tűt lefelé addig, amíg a tű hegye a folyadék legaljára nem ér. Lassan húzza ki a dugattyút a fecskendőből, hogy felszívja a gyógyszert az injekciós üvegből. Ha levegőbuborékokat lát a fecskendőben, kocogtassa meg a fecskendőt, hogy a levegőbuborékok felülre kerüljenek, és óvatosan fecskendezze át a levegőbuborékokat az injekciós üvegbe.
A fecskendő és a tű megsemmisítése előtt hajtsa a védőhüvelyt a tűre, és bizonyosodjon meg arról, hogy a helyére kattan. A fecskendőt és a tűt soha nem szabad újra felhasználni.
Csak egyszeri használatra. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.