STIGMOSAN 0,5 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ

• Atoniás obstipatio,

• Meteorismus (pl. röntgen vizsgálat előtt),

• Anaesthesiológiában a nem-depolarizáló izomrelaxánsok (gallamin, tubokurarin, pankurónium, pipekurónium metokurin, doxakurium, alkuronium, atrakurium, vekurónium, rokurónium, mivakurium, fazadinium) hatásának felfüggesztése,

• Myasthenia gravis,

• Postoperativ gyomor-bél atonia,

• Postopetiv vizelet retentio.

Adagolás

Felnőtteknek:

0,5-1,5mg (1-3 ampulla) naponta im. vagy sc., szükség esetén igen lassan iv. injekcióban vagy infúzióban.

Gyermekeknek

Egyszeri adag: 0,03-0,04mg/ttkg.

Napi adag: 3-6 hónapos csecsemőknek: 1-3 x 0,2 ml sc.

2-4 éves gyermekeknek: 1-3 x 0,2-0,5 ml sc.

6 éves kortól 1-3 x 0,5-0,7 ml sc.

Újszülöttkori myasthenia gravis esetén a kezdő adag 0,1 mg im. Ezt követően az adagot individuálisan kell titrálni, általában 2-4 óránként 0,05–0,25 mg im., vagy 0,03 mg/ttkg im. Mivel az állapot többnyire spontán rendeződik, az adagot a gyógyszer teljes elvonásáig csökkenteni kell.

A Stigmosan 0,5mg/ml oldatos injekció parenterális alkalmazásáról gyermekek esetében kevés tapasztalat áll rendelkezésre.

Időskor esetén

Idős korban a szokásos felnőtt dózisok adhatók. Noha nincsenek speciális adagolási javaslatok, figyelembe kell venni, hogy idős betegeknél gyakrabban fordulhatnak elő szívritmus zavarok.

Alkalmazása vesebetegségben

Mivel a beadott neosztigmin-metilszulfát adag 50%-a változatlan formában a vizelettel ürül ki (lásd 5.2 pont), beszűkült vesefunkció esetén növelni kell az adagok közti intervallumot és változatlan kezdő adag mellett csökkentett ismételt adagokat kell alkalmazni.

Alkalmazása májbetegségben

Mivel a neosztigmin-metilszulfát a májban metabolizálódik, súlyos májfunkciós zavar esetén a készítmény óvatosan adagolható.

Anaesthesiológiában a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése céljából adott Stigmosan 0,5mg/ml oldatos injekció előtt ajánlatos másik fecskendő használatával 0,6-1,2 mg atropint adni intravénásan.

A Stigmosan 0,5 mg/ml oldatos injekció a fenti adagokban szükség esetén (pl. postoperativ vizelet retentioban) 2-3 napon át adható.

Alkalmazás módja:

Fekvő helyzetű betegeknek im. vagy sc., szükség esetén igen lassan iv. injekció formájában.

• A készítmény hatóanyagával, a neosztigmin-metilszulfáttal, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,

• Mechanikus bél- vagy vizeletelvezető rendszeri elzáródás,

• Peritonitis.

A depolarizáló izomrelaxánsok hatását a neosztigmin-metilszulfát nem függeszti fel. Suxametóniummal nem szabad együtt adni, mivel annak enzimatikus lebomlását gátolja (lásd 4.5 pont).

A készítmény farmakodinámiai tulajdonságai (lásd 5.1 pont) miatt az alábbi állapotokban csak fokozott óvatossággal adható:

• Asthma bronchiale,

• Bradycardia,

• Szívritmus zavarok,

• Coronaria occlusiot követő állapot,

• Epilepsia,

• Hyperthyreosis,

• Peptikus fekély,

• Vagotonia.

Nagyobb adagok alkalmazásakor, elsősorban a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése céljából adott Stigmosan 0,5 mg/ml oldatos injekció esetében a bradycardia és a vérnyomáscsökkenés elkerülésére céljából atropin adása szükséges (lásd 4.2 pont).

A beteg esetleges túlérzékenységére való tekintettel a Stigmosan 0,5 mg/ml oldatos injekció adásakor atropin injekciót mindig elő kell készíteni.

Vita folyik az irodalomban arról, hogy a közepes hatástartamú (atrakurium és vekurónium) és rövidebb hatástartamú (mivakúrium) neuromuszkuláris bénítók esetén a kolineszteráz bénítókat kisebb adagban lehet-e adni vagy teljesen el lehet-e hagyni. Az adag csökkentése mérsékelheti a mellékhatásokat. A rövidebb hatástartamú blokkolók antagonizálására az ugyancsak rövidebb hatású edrofónium kedvezőbb lehet a neosztigmin-metilszulfátnál. Mivel a mivakúrium lebontásáért a plazma kolineszteráz felelős, a neosztigmin-metilszulfát elméletileg inkább elhúzódóbbá tenné, semmint gyorsítaná a motoros funkció helyreállását, de a gyakorlatban ez a probléma nem vetődik fel.

• A neosztigmin-metilszulfát antagonizálja a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatását (lásd 5.1 pont). A kölcsönhatás a készítmény egyik terápiás indikációja (lásd 4.1pont).

• Az atropin gátolja a neosztigmin-metilszulfát kolinerg hatásait, elsősorban a bradycardiát és a hypersecretiot. A kölcsönhatás alkalmas a Stigmosan 0,5mg/ml oldatos injekció egyes nem kívánatos hatásainak felfüggesztésére, illetve megelőzésére (lásd 4.2 pont).

• A neosztigmin-metilszulfát fokozza és meghosszabbítja a suxametónium hatását (a neosztigmin-metilszulfát a kolineszteráz bénításával késlelteti a suxametónium biotranszformációját), ezért együtt adásuk ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

• Myasthenia gravisban szenvedő betegek kortikoszteroid kezelése esetén csökken a neosztigmin-metilszulfát terápiás hatékonysága.

• A neosztigmin-metilszulfát fokozza a helyi érzéstelenítők és a morfin-típusú kábító fájdalomcsillapítók analgetikus hatását.

• A neosztigmin-metilszulfát antagonizálja az aminoglikozid antibiotikumok (sztreptomicin, kanamicin, neomicin) neuromuscularis bénító hatását.

A készítmény ilyen irányú biztonságáról nem állnak rendelkezésre kontrollált experimentális vagy klinikai vizsgálati adatok. Ezért a készítmény terhességben csak akkor alkalmazható, ha a várható terápiás előny meghaladja az esetleges magzati kockázatot.

Nincs kizárva, hogy a neosztigmin-metilszulfát bekerül az anyatejbe. Kényszerítő indikáció esetén ezért a szoptatást fel kell függeszteni.

A készítmény mellékhatásai nagymértékben befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért alkalmazásának ideje alatt járművet vezetni vagy gépeket kezelni tilos!

A Stigmosan 0,5 mg/ml oldatos injekció nem kívánatos hatásai többnyire a hatóanyag farmakodinámiai hatásainak felelnek meg. A kolineszteráz enzim bénítása következtében stabilizálódó acetilkolin a paraszimpatikus izgalomnak megfelelő muszkarinszerű és a neuromusculáris junctio izgalmának megfelelő nikotinszerű mellékhatásokat okozhat. A nem kívánatos muszkarinszerű hatások atropin adásával gátolhatók, illetve megelőzhetők (lásd 4.2 és 4.4 pont).

A mellékhatások az alábbiakban szervrendszerek és gyakoriság szerinti csoportosításban kerülnek megadásra.

*atropinnal gátolható, illetve megelőzhető muszkarinszerű tünetek

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A kolineszteráz bénítók túladagolása súlyos izomgyengeséggel járó kolinerg krízist okozhat. Ha ezt nem ismerik fel időben, a légzőizomzat életveszélyes bénulása alakulhat ki. A túladagolás további tünete bradycardia vagy tachycardia lehet.

A túladagolás kezelésére 1-2 mg atropin-szulfátot kell lassan intravénásan befecskendezni. Ez az adag a pulzusfrekvenciától függően 2-4 órás szünetekkel megismételhető.