TAFLOTAN 15 MIKROGRAMM/ML OLDATOS SZEMCSEPP
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - TAFLOTAN 15 MIKROGRAMM/ML
A megnövekedett intraocularis nyomás csökkentése nyitott zugú glaukóma és ocularis hypertensio esetén.
Monoterápiaként alkalmazható olyan betegeknél:
-
akiknél előnyt jelenthet a tartósítószer-mentes szemcsepp,
-
akik nem megfelelően reagálnak az elsővonalbeli kezelésre,
-
akik az elsővonalbeli kezelést nem tolerálják, illetve akik számára az ellenjavallt.
A béta-blokkoló terápia kiegészítéseként.
A Taflotan 18 éves vagy idősebb felnőttek számára javallott.
Adagolás
A javasolt dózis naponta 1×1 csepp Taflotan este a beteg szem(ek) conjunctiva-zsákjába.
Naponta egynél többször nem adható, mert a gyakoribb alkalmazás ronthatja a szembelnyomás-csökkentő hatást.
Alkalmazás időseknél
Időseknél nincs szükség a dózis módosítására.
Gyermekek és serdülők
A tafluproszt biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében még nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Alkalmazás vese-/májkárosodás esetén
A tafluproszt alkalmazását nem vizsgálták vese-/májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ilyen esetekben fokozott óvatossággal kell eljárni.
Az alkalmazás módja
A betegeket tájékoztatni kell a tartály helyes használatáról. Az első alkalmazáskor – a szembe történő cseppentés előtt – a betegnek először gyakorolnia kell a tartály használatát, a tartály lassú összenyomásával egy csepp oldatot kinyomva a szemtől távol. A betegnek addig kell gyakorolnia, amíg kellő magabiztossággal képes nem lesz egyesével cseppenteni. Ellenkező esetben ugyanezen gyógyszer tartósítószer-mentes, egyadagos tartályban kiszerelt változata megfelelőbb választás lehet.
Az oldat esetleges befertőzésének elkerülése érdekében a betegnek ügyelnie kell arra, hogy a tartály csúcsa ne érintkezzen a szemmel, a környező szövetekkel vagy bármilyen más felülettel. A szemcsepp alkalmazása után a cseppentő hegyében maradó folyadékot haladáktalanul el kell távolítani a tartály egyszeri, lefelé történő megrázásával. A cseppentő hegyét ne érintse vagy törölje meg.
A szemhéj besötétedésével kapcsolatos kockázat csökkentése érdekében a betegnek a felesleges oldatot le kell törölnie a bőrről. Más szemcseppekhez hasonlóan, a becseppentést követően ajánlott a nasolacrimális occlusio vagy a szemhéj finom lezárása. Ezzel csökkenthető az ocularis úton alkalmazott gyógyszer szisztémás felszívódása.
Megközelítőleg 1 ml felesleg marad vissza, amit nem lehet adagolni. A beteg ne kísérelje meg a tartály kiürítését.
Ha egynél több lokális szemészeti készítményt használ a beteg, akkor a készítményeket legalább 5perc eltéréssel kell alkalmazni.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A kezelés megkezdése előtt a betegeket tájékoztatni kell a szempilla meghosszabbodásának, a szemhéj besötétedésének és az iris fokozott pigmentációjának lehetőségéről. Ezek a változások egyes esetekben tartósak maradhatnak, és csak egy szem kezelése esetén azt eredményezhetik, hogy a két szem eltérő színű lesz.
Az iris színének megváltozása lassan következik be, és hónapokig észrevétlen maradhat. A szem színének megváltozása főként a kevert színű írisszel rendelkező betegeknél volt tapasztalható: kékesbarna, szürkésbarna, sárgásbarna és zöldesbarna szemszínnél. Az unilaterális alkalmazás egyértelműen tartós heterochromia kockázatával jár.
Szőrnövekedés fordulhat elő azokon a területeken, ahol a tafluproszt-oldat ismételten kapcsolatba kerül a bőrfelszínnel.
A tafluproszt alkalmazásával kapcsolatban nincsenek tapasztalatok neovascularis, zárt zugú, szűk zugú vagy congenitalis glaucoma esetén. A tafluproszt alkalmazásával kapcsolatban korlátozottak a tapasztalatok aphakiás betegeknél, valamint pigment- vagy pseudoexfoliatív glaucoma esetén.
Körültekintően kell eljárni, ha tafluprosztot alkalmaznak aphakiás, pseudoaphakiás betegeknél elszakadt hátsó lencsetok vagy elülső kamrai lencse esetén, illetve olyan betegeknél, akiknél cystoid maculaoedema vagy iritis, uveitis veszélye áll fenn.
Súlyos asthmás betegekkel nincsenek tapasztalatok. Ezért az ilyen betegek kezelésekor elővigyázatossággal kell eljárni.
Emberek esetében kölcsönhatások nem várhatók, mert szemészeti alkalmazás után a tafluproszt szisztémás koncentrációja rendkívül alacsony. Ezért a tafluproszt és más gyógyszerkészítmények között célzott interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
A klinikai vizsgálatok során a tafluprosztot timolollal egyidejűleg alkalmazva kölcsönhatás bizonyítékát nem találták.
Fogamzóképes nők/fogamzásgátlás
Fogamzóképes korban lévő nők esetében a Taflotan alkalmazása tilos, kivéve ha hatékony fogamzásgátló módszert alkalmaznak (lásd 5.3 pont).
Terhesség
A tafluproszt terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok. A tafluproszt káros farmakológiai hatással lehet a terhességre és/vagy a magzatra/újszülöttre. Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont), ezért a Taflotan nemalkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha az egyértelműen szükséges (amennyiben más kezelési lehetőség nem áll rendelkezésre).
Szoptatás
Nem ismert, hogy a tafluproszt és/vagy metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. Patkányokkal végzett vizsgálatok azt igazolták, hogy a tafluproszt és/vagy metabolitjai lokális alkalmazás után kiválasztódnak az anyatejbe (lásd 5.3 pont), ezért a tafluproszt nemalkalmazható a szoptatás alatt.
Termékenység
Nőstény és hím patkányoknál maximum 100 mikrogramm/ttkg/nap tafluproszt intravénásan adva nem befolyásolta a párzási teljesítményt és a termékenységet.
A tafluproszt kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Amennyiben becseppentéskor homályos látás jelentkezik, gépjárművezetés és gépek kezelése előtt a betegnek várnia kell a látás kitisztulásáig.
Több mint 1400 beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban a tartósítószert tartalmazó tafluproszt-szemcseppet monoterápiaként vagy 0,5%-os timolol-szemcsepp kiegészítő terápiájaként együtt alkalmazták. A leggyakrabban leírt kezeléssel összefüggő mellékhatás a szem hyperaemiája volt. Ez a tartósítószert tartalmazó tafluproszt-szemcsepp európai és egyesült államokbeli klinikai vizsgálataiban résztvevő betegek mintegy 13%-ánál fordult elő. A mellékhatás az esetek többségében enyhe volt, és a kulcsfontosságú (pivotális) vizsgálatokban résztvevő betegeknek csak átlagosan 0,4%-ánál vezetett a kezelés megszakításához. Egy 3 hónapig tartó összehasonlító III. fázisú vizsgálatban az Egyesült Államokban, melyet tartósítószer-mentes tafluproszt-készítménnyel ill. tartósítószer-mentes timolol-készítménnyel végeztek, azt tapasztalták, hogy a tafluproszttal kezelt betegek 4,1%-ánál (13/320) fordult elő ocularis hyperaemia.
A tafluproszt európai és egyesült államokbeli klinikai vizsgálatai során, maximum 24 hónapos követés után a következő, kezeléssel összefüggő nemkívánatos hatásokról számoltak be:
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő előfordulási gyakoriság szerint kerülnek megadásra.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori (≥1/100 – <1/10): fejfájás.
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Gyakori (≥1/100 – <1/10): szemviszketés, szemirritáció, szemfájdalom, conjunctivalis/ocularis hyperaemia, a szempillák elváltozásai (a szempillák hosszának és számának megnövekedése, megvastagodásuk), szemszárazság, idegentestérzés a szemben, a szempillák elszíneződése, szemhéj-erythema, keratitis punctata superficialis, fényérzékenység, fokozott könnyezés, homályos látás, csökkent látásélesség és az iris fokozott pigmentációja.
Nem gyakori (≥1/1000 – <1/100): szemhéjszél elszíneződése, szemhéj-oedema, asthenopia, conjunctivalis oedema, szemváladékozás, blepharitis, sejtek az elülső csarnokban, ocularis diszkomfort, fényfoltok az elülső csarnokban, conjunctivalis pigmentáció, conjunctivalis folliculusok, allergiás conjunctivitis és szokatlan érzés a szemben.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): iritis/uveitis, a sulcus palpebralis mélyülése, maculaoedema/cystoid maculaoedema.
Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfáttartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): az asthma exacerbációja, dyspnoe.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori (≥1/1000 – <1/100): a szemhéj hypertrichosisa.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Farmakológiai tulajdonságok - TAFLOTAN 15 MIKROGRAMM/ML
Farmakoterápiás csoport: Glaukóma elleni készítmények és pupillaszűkítők, prosztaglandinanalógok, ATC-kód: S01EE05
Hatásmechanizmus
A tafluproszt egy fluorozott prosztaglandin F2-alfa-analóg. A tafluprosztsav a tafluproszt biológiailag aktív metabolitja, a humán prosztanoid FP receptor nagyon erős és szelektív agonistája. A tafluproszt 12-szer nagyobb affinitással kötődik az FP receptorhoz, mint a latanoproszt. Majmokon végzett farmakodinámiás vizsgálatokban a tafluproszt a szembelnyomást a csarnokvíz uveoscleralisan történő elfolyásának növelésével csökkenti.
Farmakodinámiás hatások
A normotensiós és ocularis hypertensiós majmok esetén végzett kísérletek azt mutatták, hogy a tafluproszt hatásos intraocularis nyomást (IOP) csökkentő vegyület. A tafluproszt-metabolitok IOP-csökkentő hatását felmérő vizsgálatok alapján csak a tafluprosztsav csökkenti szignifikánsan az IOP-t.
Amikor nyulakat kezeltek 4 héten át naponta egyszer 0,0015%-os szemészeti oldattal, a kiinduláshoz képest jelentősen megnőtt a discus nervi optici vérátáramlása, amelyet a 14. és 28. napon lézeres foltinterferenciás áramlásleképező eljárással mértek.
Klinikai hatásosság
Az intraocularis nyomás csökkenése az első alkalmazást követően 2-4 óra múlva alakul ki, a maximális hatás pedig a becseppentés után kb. 12 órával érhető el. A hatás legalább 24 órán át megmarad. A benzalkónium-klorid tartósítószert tartalmazó tafluproszt-készítménnyel végzett kulcsfontosságú (pivotális) vizsgálatok szerint a tafluproszt monoterápiaként hatásos, és timolol mellett kiegészítő terápiaként alkalmazva fokozott hatást mutatott. Egy 6 hónapos vizsgálatban a tafluproszt szignifikánsan, 6‑8Hgmm-rel csökkentette az intraocularis nyomást (IOP) a nap különböző időpontjaiban, a lanatoproszttal mért 7-9 Hgmm-rel összevetve. Egy másik 6 hónapos klinikai vizsgálatban a tafluproszt 5-7Hgmm-rel csökkentette az IOP-értéket, a timolollal kapott 4-6 Hgmm-rel összevetve.
A 12 hónapra kiterjesztett vizsgálatok során a tafluproszt IOP-csökkentő hatása fenntartható volt.
Egy 6 hetes vizsgálatban a tafluproszt IOP-csökkentő hatását a szemcsepp vivőanyagával hasonlították össze, timolol-kezelés kiegészítéseként alkalmazva. A kiindulási értékekhez képest (amelyet timolol alkalmazásával végzett 4 hetes bevezető szakasz után mértek), a további IOP-csökkenés 5-6 Hgmm volt a timolol-tafluproszt csoportban, és 3-4 Hgmm a timolol‑vivőanyag csoportban. A tafluproszt tartósítószert tartalmazó és tartósítószer-mentes gyógyszerformái hasonlóan 5 Hgmm feletti IOP-csökkenést eredményeztek egy kis létszámú, 4 hetes kezelést tartalmazó keresztezett vizsgálatban. Egy 3 hónapos összehasonlító vizsgálatban mérték az IOP-csökkentő hatását a tartósítószer-mentes tafluproszt-készítménynek és a tartósítószer-mentes timolol-készítménynek, a tafluproszt esetén az érték 6,2 és 7,4 Hgmm között volt különböző időpontokban, míg ez a timolol esetén 5,3 és 7,5 Hgmm között változott.
Felszívódás
8 napon át naponta egy csepp tartósítószer-mentes, 0,0015%-os tafluproszt-szemcsepp mindkét szemben történő egyszeri alkalmazása után a tafluprosztsav-plazmakoncentráció alacsony volt, és hasonló profilt mutatott az 1. és a 8. napon. A plazmakoncentráció 10 perccel a becseppentés után érte el a maximumát, majd egy óra múlva a kimutathatósági határ (10 pg/ml) alá csökkent. Az átlagos cmax- (26,2 és 26,6 pg/ml) és AUC0-t- (394,3és 431,9 pg×perc/ml) értékek hasonlóak voltak az 1. és a 8. napon, ami azt jelzi, hogy az egyensúlyi koncentráció a szemészeti alkalmazás első hetében kialakult. A tartósítószert tartalmazó és a tartósítószer-mentes készítmény biohasznosulása között nem volt statisztikailag szignifikáns különbség.
Egy nyulakkal végzett vizsgálatban a tafluproszt csarnokvízbe történő felszívódása a tartósítószert tartalmazó és a tartósítószer-mentes 0,0015%-os tafluproszt-tartalmú szemészeti oldat szembe történő cseppentése után hasonló volt.
Eloszlás
Majmoknál a radioaktív izotóppal jelzett tafluproszt nem halmozódott fel az irisben, a corpus ciliareban, illetve a choroideaban, így a retina pigmenthámjában sem, ami azt jelzi, hogy a melaninpigment iránti affinitása csekély. A teljes testre vonatkozó autoradiográfiás vizsgálatban patkányoknál a legmagasabb radioaktivitás-koncentrációt a corneában mérték, ezt követik a szemhéjak, a sclera és az iris. A szemen kívül a radioktivitás eloszlott a könnykészülékben, a szájpadlásban, a nyelőcsőben, a gyomor-bél rendszerben, a vesében, a májban, az epehólyagban és a húgyhólyagban.
Az 500 ng/ml koncentrációban jelen lévő tafluprosztsavval végzett in vitro kísérletek alapján a tafluprosztsav 99%-a a humán szérum albuminhoz kötődött.
Biotranszformáció
A tafluproszt fő metabolikus útvonala emberben – melyet in vitro teszteltek – a hidrolízis farmakológiailag aktív tafluprosztsavvá, ami tovább metabolizálódik glükuronidációval vagy béta-oxidációval. A béta-oxidációval keletkezett termékek a farmakológiailag inaktív 1,2-dinor- és 1,2,3,4-tetranor-tafluprosztsavak, amelyek glükuronidáción vagy hidroxiláción mehetnek keresztül. A tafluprosztsav metabolizmusában a citrokróm P450- (CYP-) enzimrendszer nem vesz részt. A nyúl cornealis szövetén tisztított enzimmel végzett vizsgálat alapján a tafluprosztsavvá történő észterhidrolíziséért felelős észteráz-enzim a karboxil-észteráz. Butirilkolin-észteráz is részt vehet a hidrolízis folyamatában, az acetilkolin-észteráz azonban nem.
Elimináció
21 napig, naponta egyszer a patkányok mindkét szemén történő 3H-mal jelölt tafluproszt (0,005%-os szemészeti oldat; 5mikroliter/szem) alkalmazását követően a teljes radioaktív dózis kb. 87%-a volt visszanyerhető a kiválasztott anyagokból. A teljes dózis kb. 27-38%-a a vizelettel, 44-58%-a a széklettel választódott ki.
Gyógyszerészeti jellemzők - TAFLOTAN 15 MIKROGRAMM/ML
glicerin
nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát
dinátrium-edetát
poliszorbát 80
sósav és/vagy nátrium-hidroxid (a pH beállításához)
injekcióhoz való víz
Hűtőszekrényben (2°C – 8°C) tárolandó. Nem fagyasztható!
Felbontást követően: Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
A készítmény az eredeti csomagolásban tárolandó a fénytől való védelem érdekében.
Átlátszó LDPE tartály fehér, polietilén, polipropilén, ciklikus olefin kopolimer szemészeti adagoló feltéttel (Aptar OSD) és kék polietilén kupakkal ellátva. A tartályok töltettérfogata 3 ml, 5 ml vagy 7ml.
A következő kiszerelések kerülnek forgalomba: 1 vagy 3 darab 3 ml-es tartály (egy tartály egyhónapig tartó használatra szolgál a betegnek), 1 db 5 ml-es tartály (2 hónapig tartó használatra) vagy 1 db 7ml-es tartály (3 hónapig tartó használatra) dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).