TENAXUM 1 MG TABLETTA
- rilmenidine
- Var.
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - TENAXUM 1 MG
Adagolás
A javasolt adag naponta 1-szer 1mg (1 tabletta), reggel étkezés előtt. Ha egyhavi kezelést követően a vérnyomáskontroll nem kielégítő, az adag emelhető naponta 2-szer 1mg-ra (étkezések előtt 1 tabletta reggel, 1 tabletta este).
A kezelést tartósan kell folytatni. Elhagyása a dózis fokozatos csökkentésével történhet.
Különleges betegcsoportok
Vesekárosodás
Veseműködési zavarban, amennyiben a kreatinin-clearence nagyobb, mint 15ml/perc, a kezdő dózist nem kell módosítani. Súlyos veseműködési zavarban (kreatinin-clearence <15ml/perc) ez a gyógyszer nem alkalmazható (lásd 4.3pont).
Idősek
A Tenaxum adható idős és diabeteses hypertoniásoknak is.
Gyermekek és serdülők
A Tenaxum tabletta nem javasolt 18év alatti gyermekek és serdülők számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
-
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Súlyos depresszió.
-
Súlyos veseműködési zavar (kreatinin-clearence <15ml/perc).
-
Szultoprid egyidejű alkalmazása (lásd 4.5 pont).
A Tenaxum hirtelen elhagyása kerülendő. A kezelést fokozatosan, egyre csökkenő dózisok alkalmazásával kell felfüggeszteni.
A közelmúltban vascularis történésen (stroke, myocardialis infarctus) átesett betegeknek a Tenaxum –hasonlóan egyéb vérnyomáscsökkentőkhöz – csak rendszeres orvosi ellenőrzés mellett adható.
A rilmenidin alkalmazásával járó szívfrekvencia-csökkenés kockázata és a bradycardia kialakulásának kockázata miatt a kezelés megkezdését gondosan mérlegelni kell a bradycardiás betegeknél, illetve azoknál, akiknél a bradycardia rizikófaktorai fennállnak (mint például idős betegek, sick-sinus szindróma, AV-blokk, szívelégtelenség fennállása, vagy bármely olyan állapot, amelyben a szívfrekvenciát fokozott szimpatikus tónus tartja fent). Ezeknél a betegeknél a szívfrekvencia monitorozása szükséges, különösen a kezelés első 4 hetében.
A kezelés alatt alkohol fogyasztása nem ajánlott (lásd 4.5pont).
A Tenaxum együttadása szívelégtelenség kezelésére alkalmazott béta‑blokkolókkal (bizoprolol, karvedilol, metoprolol) nem javasolt (lásd 4.5pont).
A Tenaxum együttadása MAO-inhibitorokkal nem javasolt (lásd 4.5pont).
Orthostaticus hypotensio kialakulásának lehetősége miatt, az idős betegeket figyelmeztetni kell az elesés fokozott kockázatára.
Segédanyagok
A Tenaxum tabletta laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
A készítmény kevesebb, mint 1mmol (23mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Együttadása ellenjavallt (lásd 4.3pont):
-
Szultoprid
Kamrai arrhythmia, különösen torsades de pointes fokozott kockázata.
Az egyidejű alkalmazás nem javasolt(lásd 4.4pont):
-
Alkohol
A vegyület szedatív hatását az alkohol fokozza. A csökkent éberség miatt a gépjárművezetés és gépek kezelése veszélyes lehet. Kerülje az alkoholos italok, és az alkoholtartalmú gyógyszerek fogyasztását.
-
Szívelégtelenség kezelésére alkalmazott béta‑blokkolók (bizoprolol, karvedilol, metoprolol)
Béta-blokkolóval és vazodilatátorral kezelt szívelégtelenségben káros lehet a szimpatikus tónus centrális csökkentése és a központi hatású vérnyomáscsökkentők vazodilatátor hatása.
-
MAO‑inhibitorok
A rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatását részben antagonizálhatják.
Óvatossággal alkalmazható kombinációk:
-
Baklofen
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása. Monitorozni kell a vérnyomást, és a vérnyomáscsökkentő dózisát szükség esetén módosítani kell.
-
Béta‑blokkolók
Jelentősen emelkedhet a vérnyomás, ha a centrálisan ható vérnyomáscsökkentő alkalmazását hirtelen abbahagyják. Kerülni kell a centrálisan ható vérnyomáscsökkentő hirtelen leállítását. Klinikai monitorozás szükséges.
-
Torsades de pointes kialakulását előidéző gyógyszerek (kivéve a szultoprid):
-
Ia. csoportba tartozó antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid);
-
III. csoportba tartozó antiaritmiás szerek (amiodaron, dofetilid, ibutilid, szotalol);
-
bizonyos neuroleptikumok: fenotiazinok (klórpromazin, levomepromazin, tioridazin), benzamidok (amiszulprid, szulpirid, tiaprid), butirofenonok (droperidol, haloperidol), egyéb neuroleptikumok (pimozid);
-
egyéb gyógyszerek: bepridil, ciszaprid, difemanil, iv. eritromicin, halofantrin, mizolasztin, moxifloxacin, pentamidin, iv. spiramicin, iv. vinkamin.
Kamrai arrhythmia, különösen torsades de pointes fokozott kockázata. Klinikai és EKG‑monitorozás szükséges.
-
Triciklikus antidepresszánsok
A rilmenidin vérnyomáscsökkentő hatását részben antagonizálhatják.
-
Egyéb antihipertenzív szerek
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása, orthostaticus hypotensio fokozott veszélye.
Kombinációk, amelyeket figyelembe kell venni:
-
Alfa-blokkolók
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása, orthostaticus hypotensio fokozott veszélye.
-
Amifosztin
Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás.
-
Kortikoszteroidok (kivéve az Addison-kórban szubsztitúciós kezelésként adott hidrokortizon), tetrakozaktid (szisztémásan adva).
A vérnyomáscsökkentő hatás csökken (a kortikoszteroidok által kiváltott folyadék-/nátriumretenció miatt).
-
Neuroleptikumok, imipramin (antidepresszáns)
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása, orthostaticus hypotensio veszélye (kumulatív hatás).
-
Egyéb központi idegrendszeri depresszánsok: morfin‑származékok (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók és szubsztitúciós szerek), benzodiazepinek, benzodiazepinektől eltérő anxiolitikumok, altatók, neuroleptikumok, szedatív H1-hisztamin‑antagonisták, szedatív antidepresszánsok (amitriptilin, doxepin, mianszerin, mirtazapin, trimipramin), egyéb centrálisan ható vérnyomáscsökkentő szerek, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramin.
A központi idegrendszeri depresszió fokozódik. A koncentrációra kifejtett hatás miatt a gépjárművezetés és a gépek kezelése veszélyes lehet.
Terhesség
A rilmenidin terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nincs, vagy csak korlátozott mennyiségű információ (kevesebb, mint 300 terhességi vizsgálati eredmény) áll rendelkezésre.
Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat a reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3pont).
A Tenaxum alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a rilmenidin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. A rendelkezésre álló, állatkísérletek során nyert farmakodinámiás/toxikológiai adatok a rilmenidin és/vagy a rilmenidin metabolitjainak kiválasztódását igazolták az anyatejbe. Az anyatejjel táplált csecsemőre nézve a kockázatot nem lehet kizárni.
A Tenaxum alkalmazása nem javallt a szoptatás alatt.
Termékenység
Patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatokban nem figyeltek meg a termékenységet befolyásoló hatást (lásd 5.3pont).
Nem végeztek vizsgálatot a készítmény hatásáról a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Figyelembe véve azonban, hogy az aluszékonyság gyakori mellékhatás, a betegeket figyelmeztetni kell, hogy ez hatással lehet a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeikre.
A biztonságossági profil összefoglalása:
Kontrollos vizsgálatokban, napi egyszer 1mg rilmenidinnel kezelt betegek esetében, a mellékhatások előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebocsoportban tapasztaltakéhoz.
Kontrollos összehasonlító vizsgálatokban a mellékhatások előfordulási gyakorisága szignifikánsan alacsonyabb volt a napi 2mg rilmenidinnel kezelt csoportban, mint a klonidin (0,15‑0,30mg/nap) vagy alfa‑metildopa (500‑1000mg/nap) esetében.
A mellékhatások táblázatos összefoglalása:
A következő mellékhatásokat vagy nemkívánatos eseményeket jelentették az alábbi gyakorisági kategóriák szerint:
Nagyon gyakori (≥1/10)
Gyakori (≥1/100 - <1/10)
Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100)
Ritka (≥1/10000 - <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10000)
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Pszichiátriai kórképek | Gyakori | Szorongás |
| Depresszió | ||
| Álmatlanság | ||
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | Aluszékonyság |
| Fejfájás | ||
| Szédülés | ||
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Gyakori | Palpitatio |
| Nem ismert | Bradycardia | |
| Érbetegségek és tünetek | Gyakori | Hideg végtagok |
| Nem gyakori | Hőhullám | |
| Orthostaticus hypotonia | ||
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Gyakori | Felső hasi fájdalom |
| Szájszárazság | ||
| Hasmenés | ||
| Székrekedés | ||
| Nem gyakori | Hányinger | |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Gyakori | Viszketés |
| Bőrkiütés | ||
| A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei | Gyakori | Izomgörcsök |
| A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek | Gyakori | Szexuális diszfunkció |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Gyakori | Gyengeség |
| Fáradékonyság | ||
| Oedema |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Tünetek
Túladagolással kapcsolatban korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. A leginkább várható tünetek a jelentős hypotensio és az éberségi zavarok.
Kezelés
Tüneti kezelést kell alkalmazni. A gyomormosás mellett, az ajánlott kezelés részeként, jelentős hypotensio esetén szimpatomimetikumok adása is szükséges lehet.
A rilmenidin gyengén haemodializálható.
Farmakológiai tulajdonságok - TENAXUM 1 MG
Farmakoterápiás csoport: Központi hatású adrenerg anyagok, imidazolin‑receptor‑agonisták, ATC kód: C02AC06
Az agytörzsi, a perifériás és a renalis I1‑imidazolin‑receptorokon kifejtett agonista hatáson keresztül a rilmenidin mind centrálisan, mind perifériásan gátolja a szimpatomimetikus aktivitást, ezáltal csökkenti az artériás vérnyomást.
A Tenaxum különböző normo- és hipertenzív állatmodellekben dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatást mutat. Ezt a hatását igazolták hypertoniás betegek esetében is.
A Tenaxum – az alkalmazott dózistól függő mértékben – csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást úgy fekvő, mind álló helyzetben. Terápiás dózisokban (naponta 1-szer 1mg, vagy naponta 2-szer 1mg) alkalmazva, kettős vak vizsgálatok során hatásosnak bizonyult enyhe és közepesen súlyos hypertoniában szenvedő betegek esetében, mind placebóval, mind egyéb antihipertenzívumokkal összehasonlítva. Hatása 24 óráig tartott. A hosszú távú vizsgálatok tolerancia kialakulását nem igazolták.
Terápiás adagban nem befolyásolja a szív működését, nem vezet víz-, vagy Na‑retencióhoz és nem befolyásolja az anyagcserét.
A Tenaxum úgy tartja fenn szignifikáns antihipertenzív hatását 24 órán keresztül a teljes perifériás ellenállás csökkentése révén, hogy eközben nem változik a perctérfogat. Nem változik a szívizom kontraktilitása és a cardialis elektrofiziológiai paraméterek sem. Nem befolyásolja a szívfrekvencia terhelésfüggő változását.
Nem változtatja meg a vese véráramlását, sem a glomerulus filtrációt, sem a filtrációs frakciót. A Tenaxum nem befolyásolja a vércukorszint szabályozását diabeteses betegek esetében sem (tekintet nélkül arra, hogy IDDM-ben vagy NIDDM-ben szenvednek), valamint nem befolyásolja a zsíranyagcserét sem.
Felszívódás
Per os alkalmazva a rilmenidin a béltraktusból gyorsan és jól felszívódik. A plazma csúcskoncentráció (3,5ng/ml), 1mg rilmenidin bevételét követően, 1,5‑2órával mérhető.
First-pass effektus nincs, a biohasznosulás csaknem 100%. A farmakokinetika csekély egyedi különbségeket mutat, az étkezés nem befolyásolja. Az ajánlott terápiás tartományban a felszívódás nem változik.
Eloszlás
Plazmafehérjékhez való kötődése 10% alatti. Megoszlási térfogata 5liter/kg.
Biotranszformáció:
Igen kismértékben metabolizálódik (hidrolízis, oxidáció). Ezen inaktív metabolitok mentesek az alfa2‑agonista hatástól és nyomokban megtalálhatók a vizeletben.
Elimináció
A rilmenidin döntően a vesén keresztül eliminálódik, a beadott dózis 65%-a változatlan formában választódik ki a vizelettel. A renális kiválasztás az összkiválasztás 2/3-áért felelős.
Eliminációs felezési ideje 8óra, ezt sem az alkalmazott dózis nagysága, sem az ismételt adagolás nem befolyásolja. Farmakodinamiás hatása ennél hosszabb, 1mg adását követően szignifikáns antihipertenzív hatás 24óra múlva is igazolható.
Steady-state állapot a 3. naptól kezdve alakul ki. Hypertoniás betegek plazmakoncentrációja 2év elteltével is stabil maradt.
Vesekárosodás:
Tekintettel arra, hogy a hatóanyag kiválasztása döntően vesén keresztül történik, vesekárosodás eliminációja – a kreatinin‑clearence-től függő mértékben – lelassul.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin‑clearence <15ml/perc) a felezési idő kb. 35óra.
Májkárosodás
A felezési idő 12±1óra.
Idősek
A farmakokinetikai vizsgálatok szerint időskorban (70 éveseknél vagy idősebbeknél) az eliminációs felezési idő hosszabb, 13±1óra.
Gyógyszerészeti jellemzők - TENAXUM 1 MG
Szilárd paraffin
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid
Magnézium-sztearát
Talkum
Karboximetilkeményítő‑nátrium
Mikrokristályos cellulóz
Laktóz‑monohidrát (47mg)
Fehér viasz
30darab tabletta poliamid-alumínium-polivinil/alumínium buborékcsomagolásban és dobozban.
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható