THEOSPIREX 200 MG/10 ML OLDATOS INJEKCIÓ

Akut és súlyos dyspnoés állapotok kezelésére, krónikus obstruktív tüdőbetegségek esetén:

• asthma bronchiale, status asthmaticus,

• különböző eredetű reverzibilis bronchospasticus állapotok (pl. krónikus bronchitis és tüdőemphysema).

A teofillint nem szabad első választandó szerként alkalmazni asztmás gyermekek kezelésében.

Adagolás

Kezdő adag (6órán belül):

Felnőtteknek, serdülőknek és 6hónaposnál idősebb gyermekeknek 4‑6mg teofillin/ttkg (0,2‑0,3ml injekció/ttkg).

Fenntartó adag (6óránként):

Nemdohányzó felnőtteknek: 2,4mg teofillin/ttkg (0,12ml injekció/ttkg).

A fenntartó adag: kb. 0,4mg teofillin/ttkg/óra (azaz 0,02ml injekciós oldat/ttkg/óra).

6hónap és 9év közötti gyermekeknek: 4,8mg teofillin/ttkg (0,24ml injekció/ttkg).

9év fölötti gyermekeknek és serdülőknek: 4,2mg teofillin/ttkg (0,21ml injekció/ttkg).

A mindenkori adag egyénenként változó.

900mg teofillin/nap dózis feletti adagolás során szérumszint mérést kell végezni.

Dózis csökkentése:

Amennyiben 12‑24órán belül már kapott a beteg teofillint vagy teofillin-származékot, az előzetesen alkalmazott teofillin-kezelés dózisától függően csökkentett adagokat kell adni intravénásan.

Az elhúzódó teofillin elimináció miatt kisebb dózisokat kell adni az alábbi esetekben:

• dekompenzált szívelégtelenség,

• beszűkült máj- és/vagy veseműködés (pl. májcirrhosis, krónikus alkoholizmus),

• akut tüdőödéma,

• cor pulmonale,

• vírusos infekció és akut lázas betegségek,

• idősebb betegek.

Más gyógyszerekkel (lásd 4.5pont) együtt adagolva is elhúzódhat a teofillin-elimináció, aminek következtében kedvezőtlenül magasra nőhet a teofillin-szérumszint. Ilyen esetben az adagot csökkenteni kell.

Alacsony kreatinin-clearence‑ű betegek esetében a hosszú ideig tartó kezeléskor fokozatosan csökkentett dózist kell alkalmazni.

Kezdő adag (6órán belül):

2‑3mg teofillin/ttkg (0,1‑0,15ml injekció/ttkg)

A teofillin vérkoncentráció a dózisnak megfelelően változik (közelítően: 0,5mg teofillin/ttkg adag a teofillin vérkoncentrációt kb. 1µg/ml értékkel növeli.)

Fenntartó adag (6óránként):

Kb. 1,2mg teofillin/ttkg (0,06ml injekció/ttkg)

A fenntartó adag: kb. 0,2mg teofillin/ttkg/óra (azaz 0,01ml injekciós oldat/ttkg/óra).

Dózis emelése:

Dohányzók és súlyos obstruktív légúti megbetegedésben szenvedők esetében általában magasabb ttkg‑onkénti fenntartó dózis szükséges, mint nemdohányzó felnőtteknek.

900mg teofillin/nap dózis feletti adagolás esetén szérumszint mérést kell végezni.

Fenntartó adag (6óránként) dohányzóknak és súlyos obstruktív légúti megbetegedésben szenvedőknek:

4,2mg teofillin/ttkg (0,21ml injekció/ttkg)

A fenntartó adag: 0,7‑0,8mg teofillin/ttkg/óra (azaz 0,035‑0,04ml injekciós oldat/ttkg/óra).

Orális adagolás:

Szükség esetén az orvos utasítására 1‑2ampulla tartalma (az adagolás hasonló az iv. adagoláshoz) folyadékkal hígítva megiható.

Az adagok csökkentésére vagy növelésére és injekció beadási idejére vonatkozó további információk a 4.5pontban találhatók.

Hosszú ideig tartó kezelés egyéni dózisbeállítást igényel szérumszint mérés alapján és a klinikai hatékonyság egyidejű értékelésével.

Gyermekek

6hónapos kor alatti gyermekek:

A Theospirex 200mg/10ml oldatos injekciót nem szabad alkalmazni 6hónaposnál fiatalabb gyermekeknél.

Az alkalmazás módja

Csak intravénásan adagolható: lassú injekcióként (kb. 5perc), vagy rövid ideig tartó infúzióként (kb. 10perc/1ampulla infúziós oldatban), vagy cseppinfúzióként (folyamatos infúziós oldatban, perfúzorral).

Kivételes esetekbenper osis alkalmazható.

A teofillin metabolizmusa egyénenként és életkortól függ, ezért egyedi beállítása szükséges a klinikai reakciótól és a tűrőképességtől függően. Ez főként a gyermekekre és a serdülőkre vonatkozik. Lehetőleg teofillin-szérumszint mérést kell végezni.

Az alábbiakban mg‑ban megadott adagok minden esetben vízmentes teofillinre értendők.

Testtömegen az ideális testtömeg értendő; a teofillin nem kerül a zsírszövetekbe.

Infúziós oldatok készítése során az alábbi szempontokat kell figyelembe venni:

Az infúziós alapoldattal való elegyítésnél különösen ügyelni kell az esetleges elszíneződésre, zavarosodásra és kicsapódásra.

Infúziós alapoldatként a legmegfelelőbb a fiziológiás (0,9%‑os) nátrium-klorid infúzió és a Ringer‑laktát infúzió. A teofillin-tartalmú injekciós oldatot egyes gyártók glükóz infúziós oldatával elegyítve néha halványsárga szín jelenik meg.

Más infúziós alapoldatokkal csak akkor szabad elegyíteni, ha az illető kereskedelmi termékre vonatkozóan kompatibilitási adatok rendelkezésre állnak.

A Theospirex injekciót, a legtöbb injekciós oldathoz hasonlóan, nem szabad más injekciós oldatokkal egyazon fecskendőbe felszívni, mivel kicsapódás vagy kémiai elváltozás következhet be. A farmakológiai kölcsönhatásokra szintén figyelni kell.

• A készítmény hatóanyagával, illetve más xantin származékokkal, vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni ismert túlérzékenység.

• Akut szívinfarktus.

• Shock, collapsus.

• Akut tachycardiás szívritmuszavar esetén.

• Gyermekeknek 6hónapos kor alatt.

A Theospirex injekció csak különösen indokolt esetben és körültekintően alkalmazható:

• súlyos hypertonia,

• instabil angina pectoris,

• tachycardiás szívritmuszavarra való hajlam,

• hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia,

• hyperthyreois,

• epilepszia,

• ulcus ventriculi, ulcus duodeni,

• súlyos máj és veseműködési zavarok,

• porphyria esetén.

Az ajánlott adagolás melletti nem megfelelő hatásosság, valamint mellékhatás jelentkezése esetén a teofillin plazmakoncentrációját figyelemmel kell kísérni.

Akut lázas betegség

A lázas állapot csökkenti a teofillin clearance‑ét. Ilyen esetekben szükségessé válhat az alkalmazott dózis csökkentése az intoxikáció megelőzése érdekében.

Ismert hatású segédanyagok:

A készítmény 27,31mg (1,19mmol) nátriumot tartalmaz 10ml‑es ampullánként, ami a WHO által felnőtteknek ajánlott 2g-os maximális napi étrendi nátriumbevitel 1,4%-ának felel meg.

A teofillin-elimináció elhúzódhat az alábbi gyógyszerek hatására, aminek következtébenmegnőhet a teofillin-szérumszint, megnövelve a túladagolás veszélyét és a mellékhatás kockázatát: allopurinol, cimetidin, orális fogamzásgátlók, makrolid antibiotikumok (pl. klaritromicin, eritromicin, troleandomicin), bizonyos fluorokinolonok (pl. enoxacin, ciprofloxacin, pefloxacin, pipemidsav – lásd lentebb), vidarabin, izoniacid, bizonyos antidepresszánsok (pl. viloxacin, fluvoxamin), kalcium‑antagonisták (pl. diltiazem), ß‑adrenoreceptor‑blokkolók (pl. propranolol), mexiletin, tocainid, propafenon, α‑interferon, diszulfiram, takrin, tiklopidin, tiabendazol, metotrexát, BCG-oltás, influenza védőoltás.

Ilyen esetekben a dózis csökkentése szükséges.

Egyidejű ranitidin-kezelés mellett egyes esetekben teofillin túladagolási jelenségek mutatkoztak. Mivel az interakció veszélye teljesen nem zárható ki, ilyenkor a teofillin adagját a ranitidin mennyiségének megfelelően kell csökkenteni.

1. Fluorokinolonok

Ciprofloxacin egyidejű adásakor a teofillin szokásos adagjának legfeljebb 60%‑át, enoxacin egyidejű adásakor a teofillin szokásos adagjának legfeljebb 30%‑át szabad adni. Ilyenkor a teofillin szérumszintjének azonnali szigorú ellenőrzése ajánlott.

Más fluorokinolonok is (pl. pefloxacin, pipemidsav) felerősíthetik a teofillin-tartalmú gyógyszerek hatását. Ezért kinolonokkal történő egyidejű kezelés esetén feltétlenül ajánlott a teofillin-koncentráció mérése.

A teofillin-lebontás fokozódhat a következő gyógyszerek hatására, aminek következtébencsökken a teofillin szérumszint: barbiturátok (fenobarbitál, pentobarbitál), fenitoin, karbamazepin, rifampicin, aminoglutetimid, izoproterenol, moricizin, hypericin tartalmú készítmények (Hypericum sp. gyógyszerei) valamint szulfinpirazon.

Ilyen esetekben esetleg dózisemelés válhat szükségessé.

A teofillin szinergikus hatást fejt ki ß‑szimpatomimetikumokkal, furoszemiddel, digitálisz glikozidokkal, reserpinnel, efedrin- és xantin-tartalmú gyógyszerekkel (koffein).

Lítiumkarbonát és béta-receptorblokkoló gyógyszerek hatását a teofillin csökkenti.

Halothánnal együtt adva súlyos szívritmuszavar következhet be.

Ketaminnal együtt adagolva tachycardiát válthat ki.

Terhesség

A terhesség ideje alatt, különösen az első három hónapban a gyógyszer csak a terápiás előny/kockázat arány gondos mérlegelését követően alkalmazható. Embereknél teratogén hatást teofillin adagolás következtében eddig nem figyeltek meg, extrém magas dózisoknál állatkísérletekben azonban igen. Emberekben a teofillin bejut a méhlepénybe.

Szoptatás

A teofillin kiválasztódik az anyatejben, ezért teofillinnel történő kezelés előtt a szoptatást abba kell hagyni.

A készítmény központi idegrendszerre kifejtett hatása (pl. nyugtalanság, fejfájás), a tachycardia vagy a remegés hátrányosan befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Súlyosabb mellékhatások egyéni túlérzékenység vagy túladagolás esetén (20 mikrogramm/ml teofillin vérszint felett) fordulhatnak elő, illetve ha az intravénás beadás túl gyors.

A mellékhatások gyakoriság alapján az alábbi kategóriák szerint kerültek meghatározásra (megjegyzendő, hogy a mellékhatások gyakorisága nagymértékben függ a teofillin vérszintjétől):

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100 és <1/10)

Nem gyakori (≥1/1000 és <1/100)

Ritka (≥1/10000 és <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (gyakorisága a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A teofillin-intoxikáció tünetei (20µg/ml-nél magasabb teofillin plazmakoncentráció esetén): hányás, remegés, nyugtalanság, zavartság, alvászavar, súlyos gyomor-bél rendellenességek (egyebek mellett gastrointestinalis vérzés), hirtelen vérnyomásesés, tachycardia, valamint életveszélyes aritmia és konvulzió.

Fokozott egyéni teofillin-túlérzékenység esetén a túladagolás tünetei már a megadott plazmakoncentrációk alatt is felléphetnek.

Túladagolás esetén alkalmazandó terápia:

Kismértékű túladagolás esetén a készítmény adagolását fel kell függeszteni és teofillin plazmakoncentráció-mérést kell végezni. A kezelés folytatásakor az adagot az eredménytől függően kell csökkenteni. Központi idegrendszeri reakciók esetén (pl. nyugtalanság és görcsök) a légutak szabadon tartandók, oxigenáció alkalmazandó, diazepam adandó (0,1‑0,3mg/ttkg, összesen maximum 10mg lassan i.v.).

Életveszély esetén a vitális funkciók ellenőrzendők, szükség esetén intubáció, oxigenizáció, és ha indokolt, iv. folyadékpótlás alkalmazandó plazmaexpanderekkel, a folyadék és elektrolitháztartást ellenőrizni kell és szükség esetén be kell állítani. Nagyon magas teofillin-plazmakoncentráció esetén hemoperfúziót is számításba kell venni.

Fenyegető szívritmuszavar esetén verapamilt kell adagolni iv. (a propranolol asztmás betegeknél súlyos hörgőgörcsöt okozhat).